1частина. 1. Визначення фармакології як науки, її основна мета і завдання
 Скачать 3.5 Mb.
|
13. Поняття про біодоступність лікарських речовинБіодоступність (БД)- означає швидкість і ступінь, з якою діюча речовина або її активний компонент всмоктуються в системний кровообіг і стають доступними в місці дії. Відповідно при внутрішньо судинному введенні показник біодоступності становить 100%. Інші шляхи введення не можуть забезпечити такого ж показника БД і він майже ніколи не становить 100%. Сублінгвальне, Ректальне, В/М мають високій показник біодоступності Здебільшого на практиці використовують ті препарати,які забезпечують достатню БД в тій чи іншій ситуації. Біодоступність поділяють на: відносну та абсолютну. 1.Абсолютна БД-- Визначається порівнянням одного препарату за швидкістю та ступенем його надходження в системний кровообіг при зрівнянні з поза судинним та внутрішньо судинним введенням ) зі стандартом,при умові що вони містять однакову діючу речовину,в однаковій кількості. 2. Відносна біологічна доступність визначається порівнянням ступеня та швидкості всмоктування лікарського препарату (напр. таблеток) з так званим стандартом порівняння (напр. капсул) при однаковому або різних шляхах їх уведення (напр. для таблеток та свічок) за умови, що вони містять одну й ту ж активну речовину в однаковій кількості. На біодоступність лікарської речовини впливають шлях введення препарату, індивідуальні особливості організму хворого, стан шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи, печінки, нирок, а також біофармацевтичні фактори (лікарська форма, її склад, особливості технології виробництва препарату). Біоеквівалентність(Порівняльна Біодоступність) – співвідношення кількості ліків, що надходить у кров при застосуванні в тій чи іншій лікарській формі або в ЛП, які випускаються в різніх формах. ЇЇ вивчення дозволяє порівнювати препарати в клінічній практиці 14. Розподіл лікарських речовин в організмі.Розподіл - це перехід ліків з системного кровотоку в органи і тканини організму. Більшість ЛЗ розподіляється нерівномірно і лише незначна частина - відносно рівномірно (деякі інгаляційні засоби для наркозу) На характер розподілу впливають багато факторів, але найбільш важливими є: 1. Розчинність ЛЗ в воді і ліпідах. Гідрофільні ЛЗ, які мають малий молекулярний вагу, легко проходять в позаклітинні області, але не можуть проникнути через мембрани клітин і (або) біологічні бар'єри. Ліпофільні ЛЗ легко проникають через біологічні бар'єри і зазвичай швидко поширюються по всьому організму 2. Ступінь зв'язування ЛЗ з білками. Лікарський препарат, потрапивши в кров, перебуває в ній в двох фракціях: вільної та зв'язаної (ЛЗ, пов'язані з білком, не взаємодіють з рецепторами, ферментами і не проникають через клітинні мембрани). Головним чином ліки зв'язуються з альбумінами. 3. Особливості регіонарного кровотоку Природно, що після потрапляння ЛЗ в систему циркуляторного русла воно, в першу чергу, досягає найбільш добре кровозабезпечуваних органів 4. Наявність біологічних бар'єрів: плазматичні мембрани, стінка капілярів (гістогематичні бар'єр), гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр Після всмоктування лікарської речовини і надходження її в загальний кровообіг, подальший її розподіл залежить від розмірів молекули та ступеня розчинності в ліпідах. Більша частина лікарської речовини в перші хвилини потрапляє в серце, печінку, нирки; Високомолекулярні речовини через те що вони зв*язані з білками плазми, не можуть проникати через ендотелій, через що вони лишаються в судинний руслі. Низькомолекулярні водорозчинні речовини можуть проникати через стінки капілярів і потрапляти в міжклітинний простір. Жиророзчинні речовини спроможні долати мембрани клітин, плацентраний , гематоенцефалічний і інші бар*єри, завдяки чому проходять в усі органи і тканини. Розподіл ліків в організмі пов*язаний з інтенсивністю кровообігу в органах і тканинах. Фармакологічні ефекти можуть зменшуватись при погіршанні кровопостачання внутрішніх органів( шокові стани, застійні явища, серцева недостатність) Об'єм розподілу (Vd) – це умовний об'єм рідини, потрібний для рівномірного розподілу введеної дози лікарської речовини до концентрації, що визначається у крові в момент дослідження Лікарські препарати циркулюють в судинному руслі у вільній або звязаній формі з білками. Крім глобулінів, альбуміну, ліпопротеїнів цю функцію виконують специфічні білки-носії. Наприклад для глюкокортикостероїдів є білок транскорин, вітаміну В12 – транскобаламін, іонів заліза – трансферин. Деякі сполуки, в основному жиророзчинні, можуть розподілятися в тканинах. При цьому препарат утворює депо у жировій тканині, поступово вивільнюючись з нього. Лікарські засоби можуть накопичуватись у сполучній тканині (безногексоній) у кістковій (тетрациклін) Місце накопичення і переважний вплив на даний орган не завжди співпадають. Так, аміназин переважно накопичується в легеняї, а діє головим чином на ЦНС, де його вміст значно менший. Серцеві глікозиди накопичуються в надниркових залозах, а основий ефект їх полягає у стимуляції міокарда |