1частина. 1. Визначення фармакології як науки, її основна мета і завдання
 Скачать 3.5 Mb.
|
20.Залежність фармакологічного ефекту від дози (концентрації) лікарських речовин.Кількість лікарського засобу, що виражена в одиницях маси (міліграм, грам), об'єму (мілілітр) або біологічної активності (одиниці дії), називається дозою, а ступінь розведення її в біологічних середовищах організму або в розчинниках – концентрацією (%, співвідношення об’ємів 1:100 Кількість введеного в організм лікарського засобу є одним з важливих чинників, що визначають швидкість, характер, силу і тривалість дії медикаменту. Від дози залежить концентрація речовини в крові і в міжклітинному просторі, де препарат може вступити в первинну фармакологічну реакцію. Ймовірність взаємодії молекул лікарської речовини з рецепторами тим більша, чим вища концентрація її навколо рецепторів. Для кількісної і якісної характеристики дії лікарської речовини застосовують такі поняття, як максимальний лікувальний ефект, його варіабельність і вибірковість. Дію лікарського засобу за часом можна поділити на латентний період, час максимального лікувального ефекту, його тривалість. Фармакологічну активність оцінюють за концентрацією (ЕК50) або дозою (ЕД50) препарату, необхідною для отримання ефекту, який дорівнює 50 % від максимального. На практиці кількісна оцінка дії лікарських препаратів часто здійснюється за допомогою такого поняття, як середня ефективна доза (ЕД50) – доза лікарського засобу, яка викликає ефект певного ступеня у 50 % хворих. Доза, яка спричиняє загибель 50 % експериментальних тварин, називається летальна LD50. Терапевтичний індекс – відношення мінімальної смертельної дози до мінімальної терапевтичної (в експерименті). Оскільки мінімальні терапевтичні дози визначити важко, терапевтичний індекс звичайно розраховують за формулою Залежність дії від дози проявляється в такого препарату як ацетилсаліцилова кислота яка проявляє виражену антиагрегантну дію до 150мг, в середніх (0,3-0.5г) протизапальну, жарознижуючу анальгезивну але агрегантну дію вже не має. Спирт етиловий тільки у високих дозах здатний викликати анельгезивну дію Бензодіазепіни (від мінімальної до максимальної терапевтичної) (Анксіолітичний → седативний → снодійний → міорелаксуючий → протисудомний → амнестиний (втрата памяті)  21. Значення статі і віку у дії фармакологічних речовин.Стать пацієнта. Відмінності реакції на лікарські речовини у представників різної статі невеликі. До деяких речовин (морфіну, нікотину, стрихніну), жінки більш чутливі, ніж чоловіки. Частково це пов’язано з тим, що в чоловіків їх біотрансформація відбувається у 2-3 рази швидше, ніж у жінок. При призначенні ліків жінкам необхідно враховувати фізіологічний стан організму (менструація, вагітність, лактація). В період вагітності деякі лікарські речовини викликають спотворені реакції (наприклад, відхаркувальні засоби – блювання), під час менструації підвищується чутливість до капіляроактивних речовин (миш'як, ртуть). Наприклад, призначення антикоагулянтів під час менструації може викликати масивну маткову кровотечу, деякі ліки у цей період провокують виникнення кропивниці. У жінок в менопаузі затримується абсорбція іонів кальцію в кишечнику. Біодоступність верапаміла у жінок вище, ніж у чоловіків Окислення діазепа відбувається швидше у жінок. Противоаритмічні засоби частіше викликають аритмогенний ефект («піруети») у жінок Вік пацієнта Дитячий вік: Встановлення особливостей дії ліків і їх застосування у дітей-педіатрична фармакологія. У дітей,спостерігаються недостатність розвитку основних регуляторних систем, захисних механізмів, низькі адаптаційні можливості, більша проникність бар’єрів, зокрема ГЕБ, низька функціональна активність печінки(зниження антитоксичної функції),нирок(із за того триваліша дія лікарських засобів), що спричиняє їхню більшу чутливість до алкоголю, кофеїну, морфіну, блювотних і відхаркуючих засобів. З іншого боку, діти менш чутливі до серцевих глікозидів, адреналіну, атропіну та ін. Всмоктування ліків з ШКТ в новонароджених відбувається гірше, ніж у дітей старшого віку. При нанесенні речовин на шкіру новонароджених вони всмоктуються значно швидше, ніж у старших дітей(обробка шкіри спиртовим розчином йоду може спричинити явища гіпотиреозу).  Похилий вік: Використання ліків у осіб похилого віку вивчає геріатрична фармакологія. У старих людей, внаслідок зменшення кількості білків-переносників у плазмі крові, може зростати вільна фракція ліків, що супроводжується збільшенням ефекту та розвитком токсичності. У них часто порушується здатність печінки до метаболізму ксенобіотиків, яка виникає як за рахунок вікового зменшення активності мікросомальної ферментної системи, так і внаслідок хронічних захворювань. В похилому віці препарати признчають у дозах, що становить 2/3 – 1/2 дози дорослого. |