фарма. Часть шпор по фарме на экзамен. 11. Хмм пр дейя. Кция. Мехзм и особти дейя, показ к прим,поб эф отдх гр препаратов. Показания к примю,симпты отравления и меры помощи. Никотинвлияние на органзм, лече никотзма
 Скачать 1.1 Mb.
|
Протозойные инфекции и стредства их терапииЗаб.: Лямблиоз Источ. и путь зараж.: Животные и люди-носители;заражение через рот(цистами), с водой, пищей Локал. паразита и осн. прояв. патал.: Тонкий кишечник, желчные пути (вегетативные формы), толстый кишечник (цисты) – катальный энтероколит, халангит холицестит Ср. леч.: Метронидазол, тинидазол,фуразолидон Заб.: Балантидиаз Источ. и путь зараж.: Животные и люди-носители;заражение через рот(цистами), с водой, пищей Локал. паразита и осн. прояв. патал.: Толстый кишечник (вегетативные формы, цисты)-различные формы острого и хронического кол, до язвенногоита Ср. леч.: Метронидазол, тинидазол, тетрациклины, мономицин Заб.: Токсоплазмоз Источ. и путь зараж.: Больные животные(собаки. Кошки, коровы, свиньи, овцы, грызуны), заражается через ромт с водой, пищей (мясо, молоко, яйца и др.), через слизистые, поврежденную кожу (укусы членистоногих) Локал. паразита и осн. прояв. патал.: Внутриклеточный паразит локалитзуется в эпителии слизистых, в органах – конъюктивит, иридоциклит, ретинит, ринит, бронхопневмания, гастроэнтерит, лимфадерит, миокардит, реже – менингит, энцефалит, гепатит. Проникает через планценту, вызывает аборты и тяжелые дефекты развития плода. Ср. леч.: Хлоридин,сульфадимезин (в комбинации с хлоридином), бисептол, хингамин,спирамицин, клиндамицин, тетрациклины Заб.: Трихомониаз Источ. и путь зараж.: Больные люди и носители, заражение половым путем, через белье, прикупании в стоячих водоемах Локал. паразита и осн. прояв. патал.: Половые органы, мочевыводящий тракт, толстый кишечник – подострый и хронический кольпит, уретит, цистит, катаральный колит Ср. леч.: Метронидазол, тинидазол, трихомонацид Заб.: Амебиаз Источ. и путь зараж.: Больные животные и люди – носители цист, заражение через рот Локал. паразита и осн. прояв. патал.: Стенка и просвет толстого кишечника (вегетативные формы, цисты) – амебная дизентерия, хронический – язвенно-геморагический колит; после внедрения в сосуды – гематогенные абсцессы печени, легких, мозга Ср. леч.: Метронидазол, тинидазол, тетрациклины, хиниофон, эметин Заб.: Лейшманиоз Источ. и путь зараж.: Больные – люди, собаки, грызуны, заражение с укусом москита Локал. паразита и осн. прояв. патал.: Кожная форма – изъявляющиеся папулы на лице, нижних конечностях. Вицеральная форма – поражение костного мозга, печени, селезенки Ср. леч.: Солюсурмин, меглюмин стибиаз, пентамидин, метронидазон Ряд препаратов (хингамин, хлоридин, фуразолидон, макролиды, тетрациклины) описаны раньше. В этой главе дается характеристика тех стредств, которые (за некоторым исключением) используются преимущественно для лечения заболеваний, вызываемыми простейшими, и сведения о которых не приводились. Среди этих средств можно выделить препараты, подавляющие многих паразитов: производные нитроимидазола – метринидазол, тинидазол, и др. Более узким спектром действия обладают трихомонацид, солюсурьмин, меглюмин стибиаз, эметина гидрохлорид, хиниофон и пентамидин. Метронидазол (трихопол, метрогил, клион-Д, флагил) – нитропроизводные имидазола. Препарат предложен в 1957 г. в качестве противотрихомонадного средства. Вскоре была выяснена активность его против анаэробных простейших – лямлий, балантидий амеб и не образующих спор анаэробных бактерий. Не оказывает существенного действия на цистные формы паразитов. Препарат оказывает мощное паразитоцидное действие и вызывает гибель возбудителей в пределах суток в реально достижмых концентрациях. Принимают внутрь в таблетках(),25 или 0,5) после еды 3 раза в день.Выпускается также в растворе для инъекций и в виде влагалищных свечей. Свойства препарата были описаны ранее. Наряду с ним с лечения протозойных инфекций могут назначаться другие нитроимидазолы – тинидазол, орнидазол. Пентамидин. Синтетический препарат, эффективен при пневмоцистных пневмониях и лейшманиозе. Применяется парентерально, хорошо всасывается при внутримышечном введении, Т о,5 в плазме составляет 6 ч. При повторном применении интенсивно накапливается в тканях в связи с медленным выделением. Может назначаться в форме ингаляций для профилактики пневмонии у больных с иммунодефицитом и для лечения воспаления легких, вызванных пневмоцитами. В этом случае возможны кашель, отдышка, бронхоспазм, сыпь, лихорадка. При парентеральном введении может возникать гипотензия, повышения уровня мочевины и креатина в плазме крови, гематурия, протеинурия, острый панкреатит, лейкопения, анемия. Эметин – алкалоид, выделенный из корня ипекакуаны, эффективное противоамебное средство. В терапевтических концентрациях он быстро убивет подвижные формы паразитов, но практически не действет нга цисты. Поэтому эметин быстро снимает острые проявления амебной дизентерии, но не предотвращает рецидивов. Препарат хорошо вссывается при различных путях введения и выделяется преимущественно толстым кишечником. Эметин в больших кол-вах накапливается в печени, в несколько меньшх – обнаруживается в легких и стенках кишечника, но почти не проникает в мозг. В связи с этьм эметин эффективен при амебиазе печени, легких и кишечника, но не оказывает лечебного действия при поражении амебами головного мозга. Эметин задерживается в орг-ме, вследствие чего при длительном применении его возможна кумуляция. Побочные реакци – нарушение функций желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе), периферической нервной системы (полиневриты). Хиниофон (ятрен) – производное 8-оксихинолина с антипротозойным (преобладает) и антибактериальным действием. Эффективен в отношении как подвижных амеб (уступает эметину), так и цист. Хиниофон сравнительно плохо всасывается (12 % дозы), в связи с чем убивает лишь паразитов, локализующихся в кишечнике. Не активен при амебных поражениях печени, легких, мозга. Препарат обладает низкой токсичностью и в терапевтических дозах хорошо переносится больными. Используется внутрь, в клизмах при язвенных колитах, амебной дизентерии, наружно в форме раствора, мазей, для лечения гнойных ран, ожогах, в гинекологии. Трихомонацид – производное аминохинолина. Обладает высокой активностью в отношении трихомонад. Может назначаться внутрь (по 0,3 г в сутки в 2- 3 приема после еды) , вагинальных суппозиториях (О,05), в виде раствора для вливания в уретру (1 % раствор по 10 мл в течение 5-6 дней). В больших дозах и высоких концентрациях оказывает раздражающее действие на слизыстые оболочки и может вызвать появление обильных выделений и неприятных ощущений в области влагалища и уретры. Солюсурьмин и меглюмин стибиаз (глюконтим) – производные пятивалентной сурьмы – наиболее эффективные и специфичные ср-ва для лечения лейшманиоза. Лейшманиоз – сравнительно редкое паразитарное заболевание на большей части территроии страны. В основном он «завозной» из стран средней Азии и обусловлен миграцией населения. В организе эти препараты восстанавливаются до трехвалентной сурьмы и в таком виде оказывают паразитоцидное действие на лейшманий, связывая сульфгидрильные группы ферментов. Обладают весьма высокой токсичностью и используются для лечения кожного и висцерального лейшманиоза в клинических условиях. 83. Бкк.Клас-ция. Осн эф, мех разв на клет и сист ур-ях .Пок к прим, выбор преп. Поб эф-ты. Клас-ция: (У 2-го пок выс биод-ость,поб эфф меньше.,пролонг дей-е) БКК сособны блокир потенц-л зависимые медл. L кальц-е каналы в мембранах азлич.кл-к в осн.в гл.мыш-хсосудов и кардиомиоцитах, сниж-ют конц-ю цитоплазмат. кальция с послед-щим расслабл-м гл.мыш.кл-к артер за счет сниж.числа функц-их кальц.кан в фазе вобужд. мембраны, падает р-ция гл. мыш.кл-к сос на норадреналин, Эфф:атигерпенз(Блок кальц кан в кров сос, релаксация мыш слоя, расшир сос, сниж ОПС,сниж АД), антиангин(сниж ОПС, сниж постнагрузки, сниж потребл О2, улучш перфузия миок),противоаритмич(блок медл кальц кан Lтипа в провод с-ме, угнет фазу 4), сниж. сократ-ти,сниж Ав-проводим, повыш авт-зм синус узла кроме верапамила,сниж ОПС,немного сниж веноз возврат,расш артериолы, в мен.степе ни вены, расш. корон-х, церебр-х, почеч.сосудов, в начале леч-я диуретич.и натрийуретич.эф-т. Поб. Эф на БКК-гол боль, тошн, рвота, слаб, отеки ниж кон-ей.Верапамил и дилтиазем п\пок-нар АВ-пров Верапамил-БКК,произ-е фенилалкиламина 1пок, антигеперт++, антиангин-й +++,противоаритм+++, сократ-ть сниж ,АВ-провод-ть сниж,ЧСС сниж,облад-ет выр кардиотроп-ю т.е сниж-т автомат-зм,возбуд-ть и провод-ть,сниж.МОК, сниж.кисл запрос сердца и расш. корон.сос,исп для больных с ГБ + ИБС и синус.тахиаритмией и тахикардией. Поб.эфф:запор, ревм.артрит,отеки лдыжек и голени.Не комбинир с В-аб Нифедипин-корот.дей-я, бкк, Пр. дигидропиридина , авт-зм сниж., кардиотропное дей-е. сниж.тонус артериол ,вен, улучш.кровообр.в органах и тканях,вмозгу Показания: лечение ГБ купирГК,лечение: иБС, хр.наруш.кровооб-щ,Поб эф- Отеки ниж. Конеч., обостр-е ревмоартрита,запоры Дилтиазем-антиангин+++, антигиперт++,п\аритм++,сниж сократ-ть,ав-пров, автоматизм Пок как у верапамила, меньше осложн 74.  4 и антиоксиданты. Классификация. Механизм и особенности действия отдельных препаратов. Показания к применению.Антиоксиданты. АНТИОКСИДАНТ И АНТИГИПОКСАНТЫ I. АНТИОКСИДАНТЫ: СОД Каталаза Токоферола ацетат (вит. Е) Убихинон, убинон Аллопуринол Эмоксипин Пробукол II. АНТИГИПОКСАНТЫ: 1.Собственно антигипоксанты: Амитзол Цитохром С Мексидол Мафусол Олифен Триметазидин 2.Препараты с дополнительным антигипоксическим действием: Пирацетам Натрия оксибутират Бемитил Барбитураты Свободные радикалы - нестабильные, химически активные соединения, образующиеся при сжигании кислородного «топлива» в клетках. Их нестабильность обусловлена несбалансированным числом электронов относительно заряда ядра. Такие неравновесные молекулы стремятся восстановиться, отдав лишний электрон или оторвав недостающий от другой молекулы. В свою очередь, другая молекула становится неравновесной и стремится к сбалансированности, продолжая реакцию. В небольших количествах свободные радикалы играют полезную роль в поддержании здоровья, принимая участие в миллионах химических реакций, ежесекундно происходящих в клетках. Они помогают усваивать пишу и бороться с болезнетворными бактериями, грибками и вирусами. Однако воздействие интенсивной физической нагрузки, а также загрязненной питьевой воды, курения, радиации приводит к сбоям природных механизмов контроля. Тогда активность свободных радикалов резко возрастает, разрушая наш организм. Выходя из-под контроля организма, свободные радикалы наносят заметные повреждения. Они разрушают клетки, повреждая клеточные мембраны. Или, вызывая мутации, изменяют структуру ДНК клетки. Свободные радикалы могут также связывать вместе две молекулы, после чего последние не могут правильно функционировать. Например, если связаны вместе две молекулы кожного коллагена, кожа теряет свою эластичность и гладкость, становится неупругой и морщинистой. Часто у людей, чей организм сильнс поврежден свободными радикалами, развиваются коричневые пятна на тыльной стороне ладоней или на лбу. Свободные радикалы (оксиданты) - побочный продукт обмена веществ в организме. Известно пять основных окси дантов: супероксидные радикалы, перекись водорода, гидро ксипьные радикалы, жирные пероксирадикалы и атомар ный кислород. Исследователи полагают, что свободные радикалы являются причиной проявления более 50 болезней. В спорте в результате запредельных нагрузок и действия «внешних» оксидантов происходит инициация свободнорадикальных процессов, что способствует образованию токсических продуктов, которые нарушают функцию клеточных мембран и биоэнергетических механизмов. Вещества, известные как антиоксиданты, играют чрезвычайно важную роль в предупреждении и контроле разрушений. Эти вещества действуют как нейтрализаторы свободных радикалов — находят их и прекращают их вредоносную деятельность. Прием антиоксидантов дает организму средство для прекращения этих деструктивных реакций. Антиоксиданты — это соединения, имеющие избыток «свободных электронов», которые охотно связываются со свободными радикалами и не вызывают цепной реакции. Они способствуют нейтрализации негативных явлений окисления в организме. Пробукол. Мех: Тормозит перекисное окисление липидов и их носителей; также оказывает прямое влияние на липидный обмен – уменьшает захват ЛПНП клетками интимы сосудов, уровень ХС в этих частицах снижается на 10-15%, происходит уменьшение содержания ХС в антиатерогенных ЛПВП, что объясняется захватом и разгрузкой этих носителей в гепатоцитах. Препарат активен при глубкоих генетических нарушениях липидного обмена, при которых не эффективны статины (т.к. захват носителей ХС печенью имеет не рецепторную природу). ПП: Применяют при гиперхолестеринемии, заболеваниях коронарных сосудов, сопровождающихся гиперлипопротеинемией. ПЭ: диспепсия (тошнота, потеря аппетита, дискомфорт и боли в эпигастральной области, понос); замедление проведения возбуждения по проводящей системе сердца, которое вначале проявляется в удлинении интервала P-Q. Токоферола ацетат. Витамин Е является природным противоокислительным средством (антиоксидантом). Он защищает различные вещества от окислительных изменений. Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, в тканевом дыхании и других важнейших процессах клеточного метаболизма. Антиоксидантными свойствами обладают также препараты дибунол, эмоксипин и ряд других лекарственных средств. Эти средства тормозят перекисное окисление липидов (ПОЛ). В связи с тем, что при ряде патологических процессов происходит активация окисления липидов и накопление продуктов ПОЛ в органах и тканях (в том числе в плазме крови), антиоксиданты стали Антигипоксанты. Триметазидин. (Антиангинальное средство) Мех: Улучшает энергетический обмен в клетках миокарда, подвергшихся гипоксии или ишемии, способствует экономному использованию АТФ, нормализует функцию мембранных ионных каналов. Препарат оказывает антигипоксическое действие, которое проявляется повышением устойчивости миокарда к гипоксии. У больных ИБС триметазидин уменьшает частоту и продолжительность приступов, повышает переносимость физических нагрузок. ПП: Комплексное лечение ИБС, профилактика приступов стенокардии. ПЭ: аллергические реакции. Цитохром С. Цитохром С является ферментом, принимающим участие в процессах тканевого дыхания. Железо, содержащееся в простетической группе цитохрома С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных процессов. Относят цитохром С к группе антигипоксических средств. Применяют для улучшения тканевого дыхания при асфиксии новорожденных, астматических состояниях, хронической пневмонии, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, инфекционном гепатите, старческой дегенерации сетчатки глаза, интоксикациях и других состояниях, сопровождающихся нарушением окислительных процессов в организме. Назначают парентерально и внутрь. ПП: астма сердечная, диарея функциональная, интоксикации, обморожения, ожоги, отит, отравления, плеврит, пневмонии, трофические язвы (раны), шок, инфекционный гепатит, начальные стадии катаракты. Мексидол. Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов (антиоксидантом), но оказывает более выраженное антигипоксическое действие. Мексидол обладает широким спектром биологической активности. Он эффективен при разных видах гипоксии: оказывает более выраженное и длительное действие, чем дибунол (ионол). Препарат повышает устойчивость организма к кислородзависимым патологическим состояниям (шоку, нарушениям мозгового кровообращения и др.), улучшает мнестические функции, уменьшает токсические эффекты алкоголя и др. Мексидол предложен для лечения острых нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, вегетососудистойдистонии, атеросклеротических нарушений функций мозга, для купирования абстинентного синдрома при алкоголизме и наркоманиях, при других состояниях, сопровождающихся гипоксией тканей. Применяют мексидол внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Струйно препарат рекомендуется вводить для купирования абстинентного синдрома и вегетативных и симпатоадреналовых пароксизмов, а капельно при острых нарушениях мозгового кровообращения. ПЭ: тошнота, сухость во рту. Бемитил (бемактор) – психостимулятор нового поколения, производное бензимидазола. Способен повышать физическую работоспособность, уменьшать мышечную слабость, чувство усталости, быстро восстанавливать работоспособность после нагрузок (актопротекторный эффект) – беметил был отнесен к группе актопротекторов. Механизм действия бемитила. Его влияние на организм более физиологичное , неистощающее. В основе механизма действия лежит активация синтеза РНК и различных белков в активно «работающих» клетках, вероятно, в результате взаимодействия препарата с геномом благодаря структурному сходству производных бензимидазола с пуриновыми основаниями нуклеиновых кислот – аденином и гуанином. Под влиянием бемитила увеличивается образование многих ферментов энергетического обмена, улучшаются восстановительные и адаптационные процессы. Важная особенность действия бемитила – умеренное снижение потребности организма в кислороде и повышение устойчивости к гипоксии (антигипоксический эффект), ослабление процессов перекисного окисления (антиоксидантный эффект), уменьшение теплопродукции. Препарат устраняет психическую заторможенность, улучшает умственную деятельность, процесс обучения, оказывает мягкое психостимулирующее и выраженное противоастеническое действие. ПП к применению бемитила: Астенические состояния различной природы: при неврастениях, соматических заболеваниях, после перенесенных травм, интоксикаций, инфекций. В составе комплексной терапии прогрессирующих мышечных дистрофий, эпилепсии, нарушений мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии вирусных гепатитов и токсических поражений печени. Для повышения иммунитета у пациентов, часто болеющих респираторными вирусными инфекциями, пиодермией. Здоровым людям с целью повышения работоспособности, профилактики утомления; быстрого восстановления работоспособности после нагрузок; ускорения и упрочнения адаптации к неблагоприятным условиям среды. |