фарма. Часть шпор по фарме на экзамен. 11. Хмм пр дейя. Кция. Мехзм и особти дейя, показ к прим,поб эф отдх гр препаратов. Показания к примю,симпты отравления и меры помощи. Никотинвлияние на органзм, лече никотзма
 Скачать 1.1 Mb.
|
|
47. Ср-ва повыш раб-ти Клас-я.Мех и особ дей-я отд гр преп.Прим. ВМ знач Кофеин – истощ типа дей, психомот стимулятор. КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ ПОВЫШЕНИЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ 1. Средства истощающего типа действия 1.1. Психомоторные стимуляторы - Сиднокарб, Кофеин 1.2. Антндепрессанты ингибиторы МАО - Ниаламид, Бефол 1.3. Стрихнин и его аналоги - Секуриния, Эхинопсин 1.4. Аналептики - Кордиамин 2. Средства неистощающего типа действия 2.1. Естественные для организма соединения и их производные — витаминыиихкомплексы («Аэровит», «Декамевит», «Компливит») — исходные и промежуточные продукты обмена: аспарагинаты («Аспаркам», «Панангин»); глутаминовая кислота, «Глутамевит»; глюкоза; фосфорилированные соединения (Уридинтрифосфат, Креатинтрифосфат); Карнитин, Милдронат; Янтарная кислота — анаболики: нестероидные (Рибоксиа, Оротат калия); стероидные (Неробол, Феноболин) 2.2. Адаптогены - препараты Женьшеня, Элеутерококка и др. 2.3. Ноотропы - Пирацетам 2.4. Актопротекторы - Бемитил 3. Средства смешанного действия 3.1. Глюкокортикоиды - Дексаметазон 3.2. Глюкагон 3.3. Соматотропный гормон 4. Средства со вторичным положительным влиянием на работоспособность 4.1. Транквилизаторы - Феназепам, Сибазон, Мебикар 4.2. Бета-адренолитики - Анаприлин 4.3. Оксибутират натрия Дей. кофеина объясняется конкур блокадой тормозн аденозин р-ов на мембранах нерв кл коры и др структур мозга. Аденозин является промежут продуктом в мет-ме АТФ, действуя на аденозин р-ры, он тормоз акт-ть АДЦ уменьш образ цАМФ в кл, снижая их функц акт-ть. Кофеин оказывает пр действ на кору мозга.. При его прим временно устр сонливость, усталость, появл бодрость, повыш умств и физ работосп-ть. В мал дозах преобладает психостим эф, в больших – он м. прив к истощ нерв кл и угнет ЦНС.В выс дозах и при парентер вв оказ возбужд эф на сосудодвиг и дых центры , что сопровожд стимуляцией функций ССС и дых. На миокард - умер возрастает частота и сила серд сокращ . Препарат расшир сос сердца, почек и поперечнопол мускулатуры, суж мозг сос, тонизир вены, повыш секр жел сока. ПП: заб, сопровождающиеся угнет ЦНС, функций ССС и дых систем, спазмы сос гол мозга, сонливость, снижение умств и физ работосп-ти; гипотония.ПЭ: Нар сна, тахик, повыш АД Рибоксин является производным (нуклеозидом) пурина. Его можно рассм в качестве предшественника АТФ. Повыш акт-ть ряда ферментов цикла Кребса, стим синтез нуклеотидов, оказ положит влияние на обм проц в миок и улучш корон кров-е. относится к анаболич в-ам. Прим для компл тер ИБС, перенесенного ИМ, миокардиодистрофии, нар ритма, связ с прим серд гликозидов, при геп, циррозе и для леч урокопропорфирии. Улучш зритель функций у больных глаукомой,это связано с антигипоксич действием препарата. «АСПАРКАМ». Прим при аритмиях сердца, обусл-х электролитными нар, гипокалиемией.аспаркам явл переносчиком ионов калия и магния и способств их проник во внутрикл пр-во. Поступая в кл, аспаркам включ в проц мет-ма. Ионы магния способств терапевт эф. Прим- при нар ритма, связ с интоксик преп наперстянки, при мерцании предсердий, недавно появившейся жел экстрасистолии.При нар ритма в сочет с ав блокадой, назначать препарат не рекомендуется.исп в леч корон нед-ти. Бемитил –повыш физ раб-сть, уменьш мыш слаб, чувство устал, быстро восстанавл раб-сть после нагрузок (актопротекторный эффект). мех-его влияние на орг-м более физиологичн , неистощающ. В основе мех действия лежит активация синтеза РНК и разл белков в активно «работающих» клетках, в рез-те взаим-я преп с геномом благодаря структурн сходству пр-ых бензимидазола с пуриновыми осн-ми нуклеиновых кислот – аденином и гуанином. увел образ-е многих ферментов энергетич обмена, улучш восст и адаптац проц., умер сниж потребности орг-ма в О2 и повыш устойчивости к гипоксии, ослабл процессов перекисн окисления (антиоксидантный эффект), уменьш теплопродукции, устран псих заторможенность, улучш умств деят-ть, процесс обучения, оказыв мягкое психостимулир и выраж противоастенич действие. прим:астенич сост,в составе компл тер и прогрессир мыш дистрофий, эпилепсии, наруш мозг кров-я,В составе компл тер вирусн геп и токсич пораж печени,Для повыш имм-та у пациентов, часто болеющих орви, пиодермией. Здоровым людям с целью повыш работоспособности, профил утомления; быстрого восст-я работоспособности после нагрузок; ускор и упрочнения адаптации к неблагоприятн усл среды. ПЭ: тошн, редко рв, неприятн ощущ в обл жел, гол боль, гиперемия лица, п\пок при гипогликемии. Пирацетам. – ноотроп. оказ положит влияние на обм проц и кров-ие мозга. Стимулир окисл-восст процессы, усил утилизацию глюкозы, улучш регионар кровоток в ишемизир участках мозга. Преп увел энерг потенциал орг-ма за счет ускор оборота АТФ, повыш акт-ти аденилатциклазы и ингибир-я нуклеотид фосфатазы.Это приводит к повыш устойч тк мозга при гипоксии и токс воздействиях. усил синтеза ядерной РНК в головном мозге, улучш интегративн деят-ть мозга, способств консолидации памяти, улучш проц обуч, восст и стабилизир нарушенные функции мозга. ПП: разн заб нерв сист, особ связанных с сос наруш и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пож и старч возраста, при атеросклерозе гол мозга, сос, паркинсонизме и при др заб-ях с явл хр церебрально-сос нед-ти, а также при изм-ях мозг кров-я, при коматозных и субкоматозн сост-ях после травм гол мозга и интоксикаций, при заб нерв с-мы, сопровожд-ся сниж интеллектуальномнестич функций и нарушениями эмоциональной-волевой сферы.В психиатрической практике исп у больных с невротич и астеноадинамич депрессивными сост,для депресс сост, резистентных к антидепрессантам, а также при плох переносимости нейролептиков,для старческ деменций.в пед практике при разл церебростенич, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной нед-ти, для купир абстинентных, пре- и делириозных сост при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях о отравл алкоголем, морфином, барбитуратами ПЭ: повыш раздражит-ть, беспокойство, нар сна; дисп расстр; у больных пож возраста иногда отмеч обостр корон нед-ти, алл р-ции. 100.Ср-ва, пониж секрет функцию жел при гиперац сост.Клас-я.Мех и особ дей. Пок к прим, поб эф АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ СРЕДСТВА 1. М-холинолитики 1.1.Неселективные Атропин Метацин 1.2.Селективные М1-холинолитики Пирензепин 2.Н2-гистаминолитики Циметидиы Ранитидин Фамотидин Низатидин 3. Ингибиторы протонной помпы Омепразол Лансопразол Эзомецразол 4.Простагландины Мизопроетол Арбапростил М-хл-Блокируя хол р-ры париеталь, а также гастрин-продуцирующих кл, устр вагусн холинергич влияния на секрецию, сниж тонус, сниж амплитуда и част перистальтич сокращений, расслабл сфинктеры М1-хл-пирензепин Блок преимущественно М1-х р-ры, располож в нерв сплетениях жел, а не на самих обклад кл и гладкомышечн эл-ах. В связи с этим в большей степени влияют на секрецию, а не на моторн функцию жел. Препарат выраженно сниж базаль секрецию. ускор заживл язв 12пк и жел. Плохо проник в мозг - отсутств центр эф, связ с плохой липоидотропностью. Н2-истаминоблок, Обратимо конкур с гистамином за связь с Н2-гистаминорецепторами Ингибир секрецию сол к-ты, вызываемую гистамином, гастрином, слабее – стимуляцией вагуса. прим:Язв бол жел и 12пк составе компл тер. Противорецидивн тер. Леч гиперацидн гастритов, эзофагитов. Неотл тер при кровоточащей язве жел, 12пк, пищевода. Поб эф:Изм-я состава крови (тромбоцитопения. лейкопения),Мыш и суст боли, Гол боли.После отмены возможен «синдром рикошета». Блокаторы протонной помпы Общ конечн путь стимуляции секреции реализ на уровне внеш мембр париетальных клеток с помэнергозависимого мех-ма (помпы) обмена ионов калия на ионы водорода. Прот помпа рассм-ся как протеин, локализов в цитоплазматич пузырьках при тубулах париет клетки и в микроворсинках секреторн канальцев. Омепразол-Пролекарство. Активация происходит «на выходе» из ц-мы (в апикальных канальцах) обкл клеток жел желёз, где он в кисл ср протонируется и в таком виде связывается с АТФ-азой. Подобных обкладочным клеткам структур нет – этим объясняется избир-ть. Ионизированная форма неконкур и необр связ-ся с Н/К-АТФазой апикальноймембраны. Ингиб прот помпы угнетают все виды секреции HCI после достижения стабиль эффекта (через 4 дня).прим-Те же, что и для других ингибиторов секреции HCI. Поб эф не выр. 118. Сульфаниламидные препараты 1.1.Хорошо всасывающиеся из ЖКТ 1.1.1. Короткого действия Стрептоцид Этазол Уросульфан Сульфацил-натрий 1.1.2. Средней длительности действия Сульфазин Сульфаметоксазол 1.1.3. Длительного действия Сульфапиридазин Сульфадиметоксин Сульфамонометоксин 1.1.4. Сверхдлительного действия Сульфален Сульфадоксин 1.2.Плохо всасывающиеся из ЖКТ 1.2.1. Короткого действия Сульгин Фталазол 1.2.2. Длительного действия Фтазин 1.2.3. Салазосульфаниламиды Салазосульфапиридин 1.3.Для местного (наружного) применения Мафенид Сульфазина серебряная соль 1.4.Комбинированные (с триметопримом) препараты Ко-тримоксазол Сульфатен Потесептил СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ Механизм действия. Сульфаниламиды имеют структурное сходство с параминобензойной кислотой (ПАБК), в отношении которой выступают как конкурентные антагонисты, кроме того тормозят синтез дигидроптероевой к-ты ч/з ингибирование фермента дигидроптероатсинтетазы. Спектр антимикробного действия. многие штаммы пневмококков (не все!), возбудители дизентерии, паратифа, хламидии, пневмоцисты, ноккардии, отчасти — возбудители тропической малярии. Классификация сульфаниламидов и способы применения. В зависимости от свойств и фармакокинетики сульфаниламиды подразделяют на четыре группы. I. Сульфаниламиды, которые хорошо всасываются из ЖКТ, в связи с чем назначаются для системного лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. II. Сульфаниламиды, медленно и не полностью всасывающиеся в ЖКТ. Применяют эти препараты для лечения острых энтеритов, бактериальной дизентерии, колитов и энтероколитов, вызванных чувствительной аэробной флорой. III. Сульфаниламиды для местного применения назначаются при воспалительных заболеваниях конъюнктивы, блефаритах, гнойных язвах роговицы; весьма активны при трахоме, вызываемой сохранившими чувствительность к сульфаниламидам хламидиями, для лечения гнойных ран, длительно незаживающих язв, ожогов, гнойничковых болезней кожи, пролежней и т. п. IV. Салазосульфаниламиды применяются для лечения полимикробных (неспецифических) колитов, в том числе язвенных. ФармакокинетикаПоказания к применению 1) инфекции глаз, дыхательных путей, полового тракта, вызванные хламидиями (препаратами выбора остаются эритромицин и тетрациклины); 2) первичные (ранее не леченные) острые инфекции мочевыводящих путей, особенно у небеременных женщин (препаратами выбора все же считают уроантисептики и антибиотики с бактерицидным действием); 3) неспецифическне язвенные колиты, энтериты и другие воспалительные заболевания кишечника, большинство штаммов возбудителей дизентерии выработали устойчивость, и предпочтение отдается антибиотикам; 4) неглубокие ожоги, раны — только в линиментах и мазях (мафенид или сульфаргин серебра). При лечении пневмококковых и иных пневмоний, менингита — только после подтверждения чувствительности флоры и в сочетании с другими химиотерапевтическими средствами. Осложнения:головокружения, головные боли, угнетенное состояние, тошнота, рвота, боли в поясничной области, олигурия, белок и эритроциты в моче, микрокристаллы препаратов и их метаболитов. Назначение сульфаниламидов требует осторожности при заболеваниях печени и почек; гемолитическая или апластическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопения, различные сыпи, ограниченный дерматит, генерализованный дерматит, экссудативная эритема, некротические поражения и др. К другим проявлениям относят сывороточную болезнь, лихорадку, поражения сосудов и (редко) анафилактический шок. 128. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРОТИВОВИРУСНЫХ СРЕДСТВ 1. Синтетические препараты 1.1.Нарушающие проникновение вирусов в клетки — производные адамантана Мидантан Ремантадин Адапромин 1.2.Нарушающие синтез вирусных нуклеиновых кислот – аномальные нуклеозиды Рибавирин Ацикловир Ганцикловир Видарабин Идоксуридин Зидовудин Ставудин Диданозин Зальцитабин Ламивудин Абакавир — не нуклеозидные препараты Невирапин Фоскарнет 1.3. Нарушающие синтез вирусных белков - ингибиторы протеазы ВИЧ Саквинавир Индинавир Ритонавир — ингибиторы нейроаминидазы вирусов гриппа Занамивир Озельтамивир — ингибиторы синтеза белков оболочки вируса натуральной оспы Метисазон 1.4. Вирулицидные средства Оксолин Флореналь 2. Интерфероны (ИФН) 2.1.ИФН человеческие Интерферон-альфа лейкоцитарный Интерферон-бета фибробластный 2.2. Рекомбинантные ИФН Реаферон Интрон А Ребиф Бетаферон Пэгилированные ИФН: ПЭГ-ИФН-альфа-2а, ПЭГ-ИФН-альфа-2в 3. Индукторы иптерферонов Арбидол Циклоферон Неовир Полудан Амиксин Противовирусные средства Ремантадин (римантадин) и адапромин — синтетические препараты своеобразной ациклической структуры (производные адамантана). Действуют на процесс инфицирования вирусами гриппа: ремантадин — преимущественно типа А (особенно А2), адапромин более активный препарат — эффективен в отношении вирусов гриппа А и В. Ремантадин активен также против вируса клещевого энцефалита. Механизм действия препаратов состоит в блокаде проникновения в клетку вирусной РНК и ее освобождения в активной форме. побочные эффекты: головная боль, бессонница, заторможенность, тератогенный и эмбриотоксический эффекты. Адапромин менее токсичен. Противопоказаны препараты при острых заболеваниях печени, почек, беременности. Ацикловир, ганцикловир, зидовудин и ламивудин — представители группы вирусных антиметаболитов (аномальные нуклеозиды). Препараты в клетках подвергаются фосфорилированию и преобразуются в активную форму, в виде которой конкурируют с физиологическими нуклеозидами необходимыми для синтеза вирусной ДНК. Ацикловир и ганцикловир ингибируют фермент ДНК-полимеразу, зидовудин и ламивудин — обратную транскриптазу, вследствие чего нарушают синтез вирусных нуклеиновых кислот и тормозят репликацию вирусов. Ацикловир (зовиракс, виролекс) оказывает избирательное влияние на вирусы простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая). Применяют при поражении кожи и слизистых оболочек (герпес губ, половых органов), при герпетическом кератите, при обширных поражениях вирусом простого герпеса кожи и слизистых оболочек, при опоясывающем лишае, при поражении герпесом половых органов, для профилактики инфекции вирусом простого герпеса при пересадке органов. Побочные эффекты: при приеме внутрь возможны диспептические расстройства (тошнота, рвота, понос), головная боль, аллергические реакции. Иногда наблюдаются нарушения функции печени и почек. При внутривеном введении возможны обратимые неврологические осложнения (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение и др.). При местном применении возможно ощущение жжения, шелушение, сухость кожи. Ганцикловир (цимевен) по структуре близок к ацикловиру; обладает высокой активностью в отношении цитомегаловируса (ЦМВ), а также умеренной эффективностью против вирусов герпеса и вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). применяется при цитомегаловирусной инфекции побочные эффекты: нейтропения, агранулоцитоз, анемия, нарушения функций сердечно-сосудистой и нервной системы, желудочно-кишечного тракта. Зидовудин (азидотимидин) и ламивудин (эпивир) — эффективны в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Из побочных эффектов возможны: лейкопения и агранулоцитоз, головная боль, бессонница, понос, лихорадка и др. Фоскарнет (триаптен) — не является антиметаболитом нуклеозидов, но способен ингибировать ферменты ДНК-по-лимеразу и обратную транскриптазу и нарушать синтез вирусных нуклеиновых кислот. Обладает активностью в отношении вирусов герпеса, гриппа А, гепатита В, цитомегаловируса, вируса иммунодефицита человека, некоторых онкоген-ных вирусов. При герпетических заболеваниях кожи и слизистых оболочек, в случаях устойчивой к ацикловиру герпетической инфекции и при ВИЧ-инфекции. Поб.эф: нефротоксическое действие, возможны анемия, лейкопения, нарушения со стороны ЦНС. Оксолин — оказывает вируцидное действие. Эффективен при вирусных заболеваниях глаз (кератитах, конъюнктивитах) и кожи (простой и опоясывающий герпес, вирусные бородавки и т. п.), для профилактики гриппа и лечения вирусного ринита. Поб.эф: раздражение тканей, ощущение жжения слизистых оболочек. |