фарма. Часть шпор по фарме на экзамен. 11. Хмм пр дейя. Кция. Мехзм и особти дейя, показ к прим,поб эф отдх гр препаратов. Показания к примю,симпты отравления и меры помощи. Никотинвлияние на органзм, лече никотзма

• Название: 11. Хмм пр дейя. Кция. Мехзм и особти дейя, показ к прим,поб эф отдх гр препаратов. Показания к примю,симпты отравления и меры помощи. Никотинвлияние на органзм, лече никотзма
• Анкор: фарма
• Дата: 18.06.2021
• Размер: 1.1 Mb.
• Имя файла: Часть шпор по фарме на экзамен.doc
• Тип: Документы; #218867
• страница: 7 из 20

АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА

1. Морфиноподобные средства

Реасек (Ломотил)

Иммодиум (Лоперамид)

2. Спазмолитики

2.1. Нейротропного действия

Атропин

Препараты красавки

Бесалол

Висмута субсалицилат

Висмута субнитрат

2.2. Миотропного действия

Мебеверин

3. Вяжущие препараты

Отвары коры дуба, ромашки, кровохлебки,

Препараты висмута (см. ниже пункт 6)

4. 
   Обволакивающие
   

Отвар овсянки

Крахмальная слизь

Отруби

Смекта

5. Адсорбирующие

Активированный уголь

Кальция карбонат

6. 
   Препараты висмута
   

Висмута субсалицилат

Висмута субнитрат

Висмута субгаллат

7. Агонисты α2-адренорецепторов

Лидамидин

8. Поляризующие смеси

Регидрон

Преп в основн растит природы,отдельные минер соли и синтетич вещ-ва,активир-е перистальтику толст кишки либо действ-е на всем протяжении кишечника.

Слабительные, размягчающие каловые массы.

Жидкие мас­ла — растит(оливковое, кукурузное, миндальное, подсолнечноеи др.) и минер вазелиновое масло. Мех делают массы более рыхлыми,облегч их продвижение по кишечн и на выходе из негоПринятые на ночь по 1—2 ст. ложки растительные масла не полностью рас­щепляются липазами и резорбируются, больш часть их сме­ш-ся с химусом и достигает прямой кишки;менее плот­н кал легче выделяется и не требует значит натуживания.Чаще они действ не сразу, а через 2-3 дня от начала ежедневного приема, после чего эфф становится ре­гулярным. Вазелиновое масло более эффективно, т.к не подвергается расщеплению и совершенно не всасывается, но при выделении м-т загрязнять белье, вызывает раздраже­ние и зуд в анальной области, мацерацию и задержку заживления после операций на прямой кишке.(не след примен длит-но).

Пк/пр облегчен акта дефекации

Слабительные, увеличив V химуса. К ним относ прод питания и лек преп, богатыерастит трудноперевар-ми волокнами, полусинт волокна на основе растит и пол­остью синтетические.

Мех При приеме препаратов, содержащих пищевые или синтетические волок­на, слабит

эфф наступает обычно ч-з 24 ч и до­стигает max ч-з 2—3 суток при продолжающемся приеме. Смешиваясь с химусом, волокна сильно сорбируют воду ионы (и холестерин!), набухают,увел V каловых масс, разрыхляют их.За счет увел V химуса раздраж-ся механоR кишок и усилив перистальтика, ме­нее плотный кал легче выделяется.

Осмотич слабит-е.они задерж всасыв-е в кишечнике секретированной и принятой с пищей воды, тем самым рез­ко увелич V содержимого, разжижают химус. В завис

от хар-ра слабит и дозы эфф наступает быстро и надежно:обильн,жидк неоформ­л стул либо через 1—3 ч, либо (малые дозы) - через 5—7 ч.

солевые слабительные: Mg сульфат, Na сульфат, карловарская и моршинская соли.Суль­фаты Na и Mg созд в киш высок Росм, т.к сульфатный анион не резорбируется, удерживает от всасывания эквивалентное кол-во катио­нов и воду.Действие проявл на всем протяжении тонк и толст киш-ка, рез-том чего явл обильный,жидк стул,удаляю­щий не только сформиров-ый кал,но и больш часть хи­муса («проносный»).

Пк/пр при отравл попавш в жкт ядами.(.Mg сульфат менее приемлем,т.к ионы Mg частично всасываются и м-т вызывать угнетение ЦНС и сердечных сокращ-й(особенно у детей).Для очищения кишечника перед инструм исслед-ем (поли­электролитный преп голителъ, в с-в котор входит также полиэтиленгликоль)

Поб эфф С испражнени­ями теряется значит-е кол-во воды и солей, что м-т нарушить общий водно-солевой баланс организма.

форлакс,лактулоза,маннит и сорбит слабит с мягк послаб­л (не «проносным») действ.Эти многоатомные спирты под влиянием бактер-х ферментов тол­ст киш-ка частично расщепл-ся до органич кислот,котор дополн-но активир перистальтику. Лак­тулоза тормозит выработку аммиака бактер толстой кишки и связызает его,вследствие чего полезна при недоста­т-ти печени с явлен азотемии.

Слабит,раздр-е R киш-ка.При правильном дозировании они оказывают послабл эфф,усил перистальтику толст кишки и об­легченное выведен оформл стула, а при увелич дозировок-жидк обильн стул,но также за счет содер­жимого толстой кишки.Антрагликозиды, присутств-е в растен и сырье,слабит действ не обладают.Оно появл-ся после отщеплен углеводн части молекулы в щел среде под влиян бактер-х ферментов и освобождения антрахинонов(эмодин, хризофанеин, сеннидины и др.). К антрахинонам оч чувств R тол­ст киш-ка,именно в толст киш-ке освобожд-ся основн кол-ва антрахинонов, где и проявляется их действие.Сахаристая часть молекулы антрагликозида защи­щает собственно антрахинон от окисления при прохождении тонкого кишечника. Поб эффПри длит применении эти преп м-т вызв повреждение слиз обол,а затем и мышечн слоя прямой кишки.Вследствие отложения антрахино­нов или продуктов их распада в макрофагах слизистой оболочки,нарушения f нейронов постепенно развивает­ся атрофия мыш слоя и запор приобретает хрони­ч трудноустранимое течение,нарушен f печени.В границах нижн доз они оказыв только послаб­ляющий эфф,делают акт дефекации нетравмирующим и легким, в больш дозах—вызыв жидк стул за счет мо­билизации химуса с еще не всосавшейся водой,но тоже толь­ко в пределах нижн отделов толст кишки.

Синтетич.(изафенин,бисакодил.)

Мех торможене К⁺/Ма⁺-АТФ-азы кл слиз,мобилиза­ция аутакоидов — серотонина, кининов и др.).

пк/пр хрон запоры

Растит пр.(Кастор масло)В 12-п кишке оно расщепл-ся панкреатич ли­пазами с образован глицерина и рициноловой ки-ты, котор явл сильным и специфич раздражителем R киш-ка на всем его протяжении.Задерж всасыв воды и электролитов,а нерасщепившаяся часть касторов масла и глицерин размягчают каловые массы.Посл эфф развивается ч-з 2—6 ч после приема препара натощак;обильн повторн стул приводит к max полному опорожнению всего киш-ка.

пк/пр для подгот больн к рентгенолог исследов киш-ка

АНТИДИАРЕЙНЫЕ СРЕДСТВА.

Симптпоматич ср-ва,устран-е понос путем торможен перистальтики киш-ка и сокращен его сфинктеров либо ослабл-е раздражающее действие на слиз киш-ка его содержимого.

Противопон ср-ва,защищающие слиз киш-ка.Обволак и вяжущие ср-ва, котор защищают слиз от раздр-я и умеряют воспаление,а также способные сор­бировать бактерии и их токсины и ослаблять возд-е инфекц фактора на слизистую.Они способны создавать на поверхн-и воспал слиз защитн пленку или слой геля.Кроме вяжущего и обволакивающего действия растит преп, особенно содержащие пектины,оказыв сор­бирующий эфф,достаточно прочно связывая бактерии и токсины.

Ср-ва,нормализ микрофлору киш-ка. назначаются при моторн гиперактивности киш-ка разн выраж-ти и этиоло­гии.Они наибол безопасны и с учетом возрастных ограни­чений м-т назначаться практич всем больным,нужд-ся в прекращении диареи.Недост-относ-но медл развитие эфф—на 2—3-й день от начала лечения.

Ср-ва,тормоз киш перистальтику.

Это преп быстрого и очень надежного действия, но не безразличные для организма. Антид опиоиды явл агонистами тормоз­ных мю-опиатных R.Эти R наход-ся в пресин окончаниях холинергич волокон, и ч-з них тормоз-ся освобожден медиатора АцХ. В рез этого ослабл пе­рист тонк и толс кишки и,напротив,спазмир сфинктеры.Понос прекращ оч быстро.

Поб эфф ломотил и мотофен про­ник ч-з ГЭБ (угнетение дыхан,рвота,повыш внутричер давл.),налич нарког-го потенциала.

Лоперамидпрактич не проник ч-з ГЭБ, лишен наркогенного потенциала.По спос-ти тормозить перистальтику и опорожнен киш-ка превосх друг опиоиды.Явл средством выбора при необх надежно и быстро купировать диарею разн генеза.

пк/пр:синдр-м раздраж кишки,ожидан психог-го поноса,«диарея путешественников», друг варианты диареи неинф природы(при лечен цитостатиками,облучении).

Поб эфф затягив выздоровл при инфекц энтероколитах тифопаратифозн, дизентер этиологии.


125.противогр ср-ва.

П/ГРИБК. ПР.

1. Азолы

1.1. Имидазолы

Клотримазол Кетоконазол Миконазол

1.2. Триазолы

Итраконазол Флуконазол

2. Метилнафталины

Тербинафин Нафтифин

3. П/грибк. а/б

3.1. Полиены

Амфотерицин В Натамицин

Нистатин

3.2.Другой стр-уры

Гризеофульвин

4. Прочие пр.

Флуцитозин Аморолфин Циклопирокс

Азолы(производные имидазола и триазола)

Мех наруш структуры и f плазмат мембр грибов вследствие тормо­жен синтеза эргостерола на одной из последних стадий.В рез-те кл мембр грибов теряют спос-ть удерживать ионы и метаболиты в кл.Проявл преи­мущ фунгицидное действие.Резистент-ность грибов развивается медленно или не возникает,она свя­зана, видимо, с блокадой входа преп к месту синтеза эр­гостерола и мех-му комплектации мембр в грибковых кл. Пк/пр микозы кожи,вызв дерматомицетами,бластомицетами,плеснев грибами,микозы кожи со вторичн инф(микозы стоп,ногтей и др),урогенитальный кандидоз.

Антибиотики

Полиеновые АБ-вещ-ва сложн строения,содерж полиненасыщенное макроциклическое лактонное кольцо. Обладают мембраноактивн св-ми-вступают в прочн связь со стериновыми (эргостерол) компон клет мембран грибов,в рез-те- в мембр возник устойчив гидрофильн каналы («дыры»), через которые грибы теряют ионы и низкомолекулярные метаболиты рас­страивается обмен веществ и осмотические свойства цито­плазмы. Полиеновые АБ проявл в основн фунгицидн действие.Избират-ть противогрибкового эфф относительна:препараты (особенно амфотерицин В) способны, хотя и слабее,взаимод с холест клет мембр макроорганизма, в рез чего возра­ст мембр прониц-ть.

Пк/пр Амфотерицин В. примен по жизненным показаниям при глубоких микозах. Микогептин.Активен против возбудителей глубоких микозов (кокцидий, гистоплазм, криптококков, аспергилл, кандид и др.). Нистатин и леворин. Оба АБ активны практи­ч только в отношении возбуд кандидозов.Перор-о нистатин назнач в высо­к дозах при лечен пораж-й ЖКТ дрожжев грибами и с профил целью при приеме АБ шир спектра действия (бурное размнож сап­рофитных грибов в рез-те подавления конкурирующей с ними бактер флоры).При кандидозных поражениях доступных для прямого воздействия слиз-х (полость рта,нижн отделы ЖКТ и мочев путей,кольпи­ты,вульвовагиниты и др.), Натамицин-применяется местно при кандидозе кожи, слиз обол; в свечах вагин при поражении наружн половых органов и влагал у женщин(кандидозный вульвовагинит или молочница); при кандидозе киш-ка.При дерматомикозах м.т.б использ в сочетании с гризеофульвином.

Противогр.преп друг классов.

Тербинафин.

Мехподавл с-з эргостерола и формиро­в-е клет мембран грибов,действ на ранней стадии синтеза, в рез-те чего в кл грибов накапл промежут продукт — сквален, что вызывает гибель кл.Облад фунгицидн действ

Пк/пр грибков поражен кожи,волос,ногтей(онихомикоз),кандидоз кожи и слиз оболочек.

Препараты ундециленовой ки-ты.

Пк/пр местн терапия эпидермофитий

Нитрофунгин.При­мен местно в виде спирт р-ра для смазыв при дерматикозах.

Декамин.

Мех Наруш прон-ть плазмат мембр грибк кл, вызывая фунгистатич и фунгицидн эфф, а также обладает бактерицидн дей­ств.Пк/пр местно при дерматомикозах в виде мази.
14. М-холинолитики. Классификация. Механизм действия, основные эффекты и особенности действия препаратов. Показания к приме­нению. Симптомы отравления и меры помощи. Военно-медицинс­кое значение.

М-ХОЛИНОЛИТИКИ:

Неселективного д-ия:

Алколоиды растений

Атропин

Скополамин

Платифилин

“Аэрон”

Пр-ты раст.

Красавки(белладонны)экстракт,настойка

Синтетич.пр-ты

Атровент

Метацин

Бускопан

Селективного д-ия(М-1-х/л)

Пирензепин
Таблетки "Аэрон" (Таbulettae "Аerоnum).

Действие таблеток связано с особенностями фармакодинамики скополамина и гиосциамина.

Таблетки "Аэрон" применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, а также для предотвращения и купирования приступов болезни Меньера. Иногда их используют для уменьшения слизе- и слюноотделения при пластических операциях на лице и при операциях на верхних дыхательных путях.

При применении аэрона возможны жажда, сухость во рту и горле. Для облегчения этого состояния назначают питье и кофеин. Таблетки нельзя назначать больным глаукомой.

Форма выпуска: таблетки по 0, 0005 г в упаковке по 10 штук.
Пирензепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ - специфических блокаторов М1-холинорецепторов. В отличие от "типичных" блокаторов м-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая существенного блокирующего влияния на м-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.

Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.

Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.

Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений жкт.

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Четвертичные амины - метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы. Механизм действия - образование комплекса с М-холинорецептором, препятствующего взаимодействию рецептора с ацетилхолином. Блокируя М-холинорецепторы, эта группа средств снимает эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы (ацетилхолина), и начинают преобладать симпатические влияния.

М-холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки. При этом радужка утолщается, углы передней камеры глаза закрываются, и затрудняется отток внутриглазной жидкости - внутриглазное давление повышается (М-холиноблокаторы противопоказаны при глаукоме - повышенном внутриглазном давлении). Паралич аккомодации связан с расслаблением ресничной мышцы, ведущим к натяжению цинновой связки и уплощению хрусталика: преломляющая его способность уменьшается, глаз устанавливается на дальнюю точку видения (дальнозоркость): больной плохо видит близлежащие предметы и не в состоянии читать и писать.

2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи, снижением секреции желудочного сока, уменьшением образования бронхиальной слизи; снижение потоотделения может привести к повышению температуры тела (гипертермия).

3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма (желудочно-кишечного тракта, бронхов, мочеточников и мочевого пузыря, желчного пузыря и желчных протоков). Поэтому препараты этой группы в сочетании с болеутоляющими средствами широко применяются при кишечной, печеночной и почечной коликах.

5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

Показания к применению:

1. Спазм гладкой мускулатуры кишечника, печеночная, почечная колики. Чаще других используют атропин, платифиллин, метацин.

2. Бронхиальная астма. В межприступный период чаще применяют атровент ингаляционно, поскольку он практически не всасывается из просвета бронхов, и поэтому побочные эффекты, типичные для атропина (повышение внутриглазного давления, тахикардия, атония кишечника, нарушение функций центральной нервной системы), проявляются со значительно меньшей вероятностью.

Иногда для лечения бронхиальной астмы используют метацин и платифиллин. Метацин сильнее атропина расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, при менее выраженном действии на глаз и сердце, не вызывает центральных эффектов (не проникает через гематоэнцефалический барьер - четвертичный амин). Платифиллин, помимо М-холиноблокирующей активности, обладает прямым миотропнымспазмолитическим действием и может расширять кровеносные сосуды и снижать артериальное давление. Кроме того, он обладает ганглиоблокирующими и успокаивающими свойствами. Атропин желательно не применять для лечения бронхиальной астмы, он приводит к скоплению густого вязкого секрета в бронхах.

3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидные состояния (для снижения секреции желез желудка и кишечника, угнетение сокращений гладкой мускулатуры, способствует некоторому уменьшению болевого синдрома). Применяют атропин, платифиллин (действует слабее атропина, но менее выражены побочные эффекты - тахикардия, сухость в полости рта, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления); метацин (меньшая вероятность побочных эффектов, особенно центральных, что связано с трудным проникновением через гематоэнцефалический барьер, меньше, чем атропин, действует на глаз; пирензепин (гастроцепин). М-холинорецепторы имеют несколько подтипов (М₁, M₂, М₃ и др.). Некоторые лекарственные вещества избирательно действуют на эти подтипы. Так, пирензепин (гастроцепин) блокирует M₁-холинорецепторы интрамуральных ганглиев желудка и снимает стимулирующее влияние блуждающего нерва на секрецию в нем, угнетает выделение соляной кислоты и пепсиногена, что приводит к снижению общей активности желудочного сока. Помимо антисекреторного действия, препарат стимулирует желудочное слизеобразование, повышая его противоязвенную активность.

4. В анестезиологической практике вводят перед наркозом для снятия побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва (усиление секреции слюнных и бронхиальных желез; ларингои бронхоспазм, рефлекторная брадикардия). Применяют атропин, скополамин и особенно метацин, так как он слабее влияет на глаз (легче следить во время операции за величиной зрачка, а значит, глубиной наркоза) и сердце, а по бронхолитическому эффекту превосходит атропин.

5. Поскольку М-холиноблокаторы расширяют зрачок (мидриаз) и парализуют аккомодацию, их используют для исследования глазного дна и при подборе очков. Применяют препараты относительно кратковременного действия, например, платифиллин (5- 6 ч). Напротив, при остром воспалении (ириты, иридоциклиты и др.) и травмах глаза используется атропин, который на длительное время расширяет зрачок (7-10 дней) и создает функциональный покой его мышцам - "иммобилизирующая повязка". Естественно, повышенное внутриглазное давление (глаукома) исключает применение этих препаратов.

6. Вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, нарушение равновесия), синдром Меньера, морская и воздушная болезнь. Применяется скополамин и гиосциамин.

7. Отравления М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами. Применяются большие дозы атропина.

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, скополамин) используются при операциях для снижения секреции слюнных желез, предупреждения ларингоспазма, тошноты и других побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва.

Иногда М-холиноблокаторы назначают больным, страдающим повышенным слюнотечением, например, при болезни Паркинсона.
При передозировке (отравлениях) М-холиноблокаторов отмечается сухость и гиперемия кожных покровов (гипертермия), сухость в полости рта и глотки (затрудняется глотание, речь), нарушается аккомодация (больной плохо видит), максимально расширяются зрачки, появляется светобоязнь, резко учащается пульс (тахикардия), замедляется перистальтика (запор). При отравлении атропином или содержащими его растениями (белена, красавка) к этим симптомам добавляется двигательное и речевое возбуждение, психоз, а в тяжелых случаях - судороги. Смерть наступает от паралича дыхательного центра. При передозировке препаратов этой группы назначение М-холиномиметиков неэффективно, так как М-холиноблокаторы надежно связывают рецептор и экранируют его от взаимодействия с ацетилхолином или его имитаторами (односторонний антагонизм). При отравлении атропином внутривенно дробно вводят физостигмин (антихолинэстеразное средство), хорошо проникающее в центральную нервную систему. Он снимает психические расстройства, нормализует дыхание и сердечный ритм. В остальном лечение проводят в соответствии с общими принципами борьбы с отравлениями (удаление невсосавшегося яда с места введения, стимуляция элиминации яда, поддержание жизненно важных функций - при необходимости проводят искусственное дыхание, форсированный диурез, гемосорбцию).