фарма. Часть шпор по фарме на экзамен. 11. Хмм пр дейя. Кция. Мехзм и особти дейя, показ к прим,поб эф отдх гр препаратов. Показания к примю,симпты отравления и меры помощи. Никотинвлияние на органзм, лече никотзма
 Скачать 1.1 Mb.
|
ПРОТИВОАЛЛЕРГИ-ЧЕСКИЕ СРЕДСТВАКонкурентные антагонисты медиаторов аллергии Н1-антигистаминные средства Димедрол Дипразин Тавегил Супрастин Диазолин Фенкарол Лоратидин 2-е покаление Астемизол 2-е покаление Терфенадин 2-е покаление Фексофенадин 3-е покаление Норастемизол 3-е покаление Дезлоратадин 3-е покаление МД: Блокируют Н1- и Н2-антигистаминные рецепторы. Н1-антигистаминные препараты обладают частичным антагонистическим дей-ем к сосудорасширяющему эффекту гистамина препараты стабилизируют проницаемость сосудистой стенки предупреждают и снимают бронхоспазм, вызываемый гистамином дополнительная местноанестезирующая и М-холинолитическая активность умеренный седативный и снотворный эффект показания к примен-ю: -аллергические реакции немедленного типа (где гистамину принадлежит важная роль. -затруднение засыпания. -премедикация -профилактика кинетозов -элемент комплексного лечения бронхиальной астмы, анафилактического шока, острого отека легких -лечение ле5карственных аллергий (морфин) -при обширных травмах кожи и мягких тканей -потенцирование действия опиоидных анальгетиков Побочные эффекты: Седативное действие Возбуждение, судороги Тошнота, рвота М-хл эффект (тахикардия, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, запор) ВМЗ: профилактика кинетозов (димедрол, дипразин), предупреждение и угнетение гистаминных эффектов при обширных повреждениях, травмах и ожогах 130. П/малярийные ср-ва. Класс. МД и СД. Особен. д-ия и применен. отдельн. пр-ов. Пр-е 4-метанолхинолона: Хинина гидрохлорид, Мефлохин Пр-е 9-аминоакридина: Акрихин Пр-е 4-аминохинолина: Хлорохин, гидроксилхлорохин Пр-е 8-аминохинолдина: Примахин, Хиноцид Пр-е бигуанидина: Бигумаль, Хлорирдогуанин Пр-е диаминопиридина: Хлоридин, Триметоприм Сульфаниламиды: сульфадоксин, сульфадиметоксин, сульфален Сульфоны: Дапсон, Ацедапсон Тетрациклины: ТЦ, Доксициклин Комбинированные препараты: Дарахлор, Камоприм, Фанзидар Гематошизотропные ср-ва: Мефлохин, Хингамин, Хлоридин, Бигумаль, Сульфадоксин, Метациклин, Доксициклин гистошизотропные ср-ва: подавляют тахиспорозоиты: Бигумаль, Хлоридин; подавляют брадиспорозоиты: Примахин, Хиноцид Гамонтотропные ср-ва: гамонтоцидные: Примахин, Хиноцид, Хингамин; гамонтостатические: Бигумаль, Хлоридин Мех-м д-я: Гематошизотропные Хингамин – стабилизируют лизосомальные мембраны плазмодиев, нарушая ферментативные процессы утилизации гемма, которым питаются плазмодии. Хини – интероколяция ДНК – снижение синтеза ДНК. Прямое влияние на кровяные формы. Изменение св-в оболочки эритроцитов – препятствие проникновению плазмодиев в клетки. Мефлохин – торможение включения тимидина и уридина в состав ДНК – нарушение редупликации – торможение деления. Препятствует образованию активного комплекса рибосом с нуклеотидами. Гистошизотропные Примахин и хиноцид обладают шизонтоцидным действием в отношении латентных форм возбудителей трехдневной малярии, также действуют на гамонты Бигумаль и хлоридин обладают умеренной шизонтоцидной активностью, тормозят развитие первичных тканевых форм, гамонты теряют способность к размножению. Являются конкурентами ПАБК, ингибируя ТГФК-редуктазу. ПП: индивидуальная профилактика (хингамин, мефлохин, хлоридин, бигумаль) купирование малярийной комы и лечение острого приступа (Хингамин, хинин, мефлохин) профилактика приступов (примахин, хиноцид) ПЭ Хингамин: тошнота, потеря аппетита, дерматит Хинин: коллапс, состояние оглушения, тошнота, рвота, головная боль Мефлохин: дезориентация, депрессия, галлюцинации, судороги, тошнота, рвота Примахин и Хиноцид: гемолитическое д-е, лейкоцитоз, лейкопения, цианоз, боли в животе Бигумаль и Хлоридин: гематурия, головные боли, дискомфорт в области сердца Местные анестетики.Истор.изучен.Класс. МД. Сравнит.хар-ка пр-ов. Выбор пр-ов для различн. видов местного обезболив. Резорбтивное д-ие. Местные анестетики — эфиры ароматических кислот Новокаин Дикаин Анестезин Кокаин — амиды ароматических аминов Лидокаин Тримекаин Пиромекаин Бупивакаин Артикаин Местные анестетики – избирательно блокируют возб-ть чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения. Вызывают утрату болевой чувствительности; в бол. Дозах подавляют все виды чувствительности. Классификация. История применения. 1879г. В.К.Анреп впервые изучил местно-анестезирующие св-ва кокаина (алкалоид Erythroxylon coca). 1884г. впервые применен при офтальмологической операции. Вклад в развитие местного обезболивания внесли Р.Р.Вреден, А.В.Вишневский, С.С.Юдин и др. синтезировано множество синтетических заменителей кокаина: эфиров или амидов ароматических кислот. Мех-м: форма выпуска местных анестетиков (ма) (кроме анестезина) – солянокислые соли ма, хорошо растворима в воде, удобна для применения, не обладает анестезирующими св-вами. Гидролиз соли происходит в щел. среде, образуются основания, они не растворимы в воде, хорошо захватываются липофильными мембранами нейронов, накапливаются там. При ионизации оснований ма в мембране они приобретают способ-ть связываться с рецепторами в области натриевых каналов. Взаимодействуя с рецепторами нарушают прохождение натрия через мембрану, стабилизируя потенциал блокируют проведение и генерацию импульсов. Сравнительная хар-ка активности препаратов Выбор препаратов при различных видах анестезий. инфильтрационная – 0,25-0,5% новокаин, тримекаин, 0,125-0,5% лидокаин, 0,125-0,25% бупивакаин. прводниковая – 1-2% новокаин, тримекаин, лидокаин, 0,25-0,5% бупивакаин. спинномозговая – 2-5% лидокаин, тримекаин, 0,25-0,5% бупивакаин. терминальная – дикаин, тримекаин, лидокаин, реже кокаин заболевания прямой кишки – анестезин в комбинированных препаратах язвенная болезнь, гастриты – новокаин, анестезин заболевания кожи, крапивница, ожоги, раневые поверхности – анестезин, лидокаин, тримекаин. Резорбтивное действие препаратов. Наиболее ярко проявляется при в/в введении. При медленном введении новокаина: прямое влияние на ЦНС – развитие торможения, кот предшествуют чувство потери весаи схемы тела. Далее развивается анальгезия, преимущественно поверхностных тканей, далее новокаиновый сон и потом – наркоз. Переферическое действие : выключение сосудистых интерорец., угнетение проведения импульсов в ганглиях вегетат. н.с. – спазмолитический эффект. Угнетает проводящую систему сердца (противоаритмическая акт-ть). Кокаин оказывает возбуждающее действие, повышая чувствительность к катехоламинам. Вызывает эйфорию и галлюциноз. Активность при анестезии поверхностная Кокаин- 1 Дикаин- 10-20 Новокаин- 0,1 Тримекаин- 0,4 Лидокаин- 0,5 инфильтративная Кокаин-3,5 Дикаин-10-20 Новокаин- 1 Тримекаин-3-3,5 Лидокаин-2-4 проводниковая Кокаин-1,9 Дикаин-10-20 Новокаин-1 Тримекаин-2,5-3,5 Лидокаин-2-3 токсичность Кокаин-3,5 Дикаин-10-15 Новокаин-1 Тримекаин-1,2-1,4 Лидокаин-1,5-2 109. АБ гр пеницилл. Класс. МД и СД. Особ.д-ия отд. гр. пр-ов. ПП. ПЭ. Ингибиторзащищенные пеницилл.ВМЗ. Антибиотики гр. пенициллина. Классификация. 1.В лактамные 1.1Пенициллины Биосинтетические Бензилпенициллин Бициллин 1, 5 Полусинтетические 1 поколения Пенциллиназоустойчивые узкого спектра Оксациллин Флуклоксациллин Пенциллиназонеустойчивые широкого спектра Ампициллин Амоксициллин Комбинированные преп-ты «Ампиокс» II поколения Карбенициллин Карфециллин IIIпоколения Азлоциллин Мезлоциллин IV поколения Мециллинам Комб пр-ты с ингиб В-лактамаз Уназин (Амп+сульбактам) Тиметин(Тикарциллин+Клавулановая кислота) МД: Необратимо ингибируют транспептидазу, ферм-т обеспечивающий образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов, из которых строится клеточная мембрана. бактерии с недостроенными клеточными стенками подвергаются саморазрушению. Спектр дей-я: Гр+ кокки: стафилококки (не продуцирующие пенициллиназу), стрептококки, пневмококки Гр- кокки: менингококки, гонококки Гр+ палочки: возб. дифтерии, возб. сиб. язвы, возб газовой гангрены, возб столбняка Не окрашивающиеся по Грамму: спирохеты, актиномицеты Особенности д-я отдельных групп препаратов: Оксациллин уст к пенициллиназам, не разрушается желудочным соком. Хорошо переносится. Основным показанием к применению явл инфекции, вызванные уст к бензилпенициллину пенициллиназообразующими стафилококками Ампициллин – более широкий спектр д-я, дей-ет на гр- флору: энтерококки, некоторые сальмонеллы, дизентерийную, кишечную палочки, отдельные штаммы протея. Карбенициллин (2-е поколение) к гр - спектру добавляется синегнойная палочка, протей, некоторые бактероиды. Препарат резерва при леч синегнойной инф. Пиперациллин 3-е поколение) – более высокая акт-ть по отношению к гр - организмам. Разрушается бета-лактамазами. Показания: лечение кишечной инф.: ампициллин леч-е инф. Мочевыводящих путей: ампициллин, пиперациллин газовая гангрена: бензилпенициллин синегнойная инф.: карбпенициллин, пиперациллин брюшной тиф: ампициллина тригидрат сибирская язва: бензилпенициллин сифилис: бензилпенициллин, бициллин-1 забол-я дыхательных путей: бензилпенициллин забол-я, вызванные стрептококамми: оксациллин, бензилпенициллин забол-я, вызванные стафилококамми: оксациллин, бензилпенициллин, ампициллин Побочное дей-е: 1 аллергические реакции (от сыпи до анафилактического шока) 2 параличи и парезы при контакте с нервами при инъекциях 3 инфильтрация и асептич. некроз мышц в месте инъекции 4 суперинфекция уст микроорганизмами (мко) 5 реакции обострения, вследствие массивной гибели мко Ингибиторзащищенные пенициллины. сультамицин: ампициллин+сульбактам амоксиклав: ампициллин+ клавулановая кислота клавулановая к-та, сульбактам, тазобактам относятся к бета-лактамазам, обладают очень слабым противомикробным действием, подавляют активность многих ферментов группы бета-лактамаз. 119. Произв. нитрофурана. Класс. МД и СД. ПП. ПЭ. Производные нитрофуранов. Классификация. Производные 5-иитрофурана Хорошо всасывающиеся из ЖКТ Фурадонин Фурагин Плохо всасывающиеся из ЖКТ Фурацилин Комбинированные препараты, содержащие фурацилин «Фурапласт» «Фастин» «Лифузоль» МД: под влиянием микробных редуктаз восстанавливается нитрогруппа и действует токсически: блокирует перенос электронов в электронтранспортной цепи, блок реакций ЦТК, образуют комплексы с нукл кислотами – блок считывания информации с ДНК. Спектр дей-я: Эшерихии Энтеробактерии Сальмонеллы Иерсинии Возб дифтерии Хламидии Трихомонады Лямблии ПП: леч-е кишечных инф.: фуразолидон инф. мочевыводящих путей: фурадонин, фурагин инф. конъюктивит: фурацилин инфицированные раны: фурацилин брюшной тиф: фуразолидон холера: фуразолидон ПЭ: -аллергия -диспепсия -невриты -нефротоксическое дей-е -фотосенсибилизация 19. Альфа-адрреномиметики и альфа-бета-адреномиметики. Класс. МД. Эфф. ПП. ВМЗ. Классификация. Альфа-адреномиметики: периферические альфа-1 адреномиметики Фенилэфрина гидрохлорид Этилэфрин Нафазолина нитрат Ксилометазолин Мидодрин центральные альфа-1 адреномиметики Модафинил альфа-2 адреномиметики Клонидина гидрохлорид Гуанфацина гидрохлорид Гуанабенз, Метилдофа Рилменидин Мех-м дей-я: Альфа-ам действуют как агонисты альфа-адренорецепторов. При взаимодействии с альфа1-адренорецептором активируется, через Gq-белок, фосфолипаза С, которая стимулирует образование ИТФ и ДАГ, что влечет за собой выход Са из внутриклеточных депо – усиление сокращения. При действии на альфа2-адренорецепторы ингибируется аденилатциклаза через Gs-белок, уменьшается образование цАМФ, усиливается выход К – гиперполяризуется мембрана. Для альфа-бета-ам характерно еще и действие на бета1 и 2-адренорецепторы. При взаимодействии с соответствующими рецепторами активируется аденилатциклаза через активацию Gs-белка, что увеличивает кол-во образующегося цАМФ и следовательно активирются протеинкиназы, изменяющие метаболизм клеток: в миокарде – способствуют выходу Са и усилению всех функций сердца. Мезатон – альфа-ам с чисто сосудистым действием. Сужает сосуды слизистых оболочек и кожи. Расширяет зрачок – осмотр глазного дна. Замедляет всасывание, снижает токсичность и удлиняет время действия местных анестетиков. Нафтизин, галазолин – сосудосуживающее, противоотечное, противовоспалительное действие, при длительном приминении эффект препаратов постепенно ослабевает. Клофелин – активирует пресинаптич тормозные альфа2-ар. Хорошо проникает в ЦНС, растворяется в липидах. Снижает ЧСС, уменьшает секрецию ренина, увеличивает диурез. Адреналин – альфа-бета-ам, с преимущественным действием на бета-ар. Норадреналин – альфа-бета-ам, с преимущественным действием на альфа-ар. Дофамин – дафаминомиметик. эффекты связанные с дей-ем на бета-ар: активация автоматизма сердца – у адреналина выражена сильнее повышение тонуса миокарда ускорение проведения импульсов по миокарду, увеличение силы серд сокращений увеличение кислородного запроса миокарда расширение сосудов мышц – в основном адреналин, норадреналин – сосудосуживающий эффект снижение тонуса бронхов – в основном адреналин усиление расщепления гликогена – в основном адреналин снижение моторики кишечника и стимуляция мышц матки дофамин – непрямое действие на рецепторы. Эффект зависит от дозы. Показания: гипотонии разного происхождения (коллапс, шок, передоз ганглиоблокаторов, отравления, инфекции и др.) – норадреналин, дофамин, мезатон, ОСН, в т.ч. при кардиогенном шоке – дофамин, добутамин остановка сердца – адреналин угроза выкидыша – фенотерол острые воспалительные заболевания слизистых оболочек – нафтизин, галазолин, метазон некоторые формы глаукомы – фенотерол, мезатон, адреналин, клофелин экстренная терапия анафилактического шока – адреналин гипогликемическая кома – адреналин удлинение действия местных анестентиков – адреналин, мезатон 33. Противоэпилептические (п/э), антипаркинсонические (а/п), антиспастические (а/с) Класс. МД. Пр-ты для купир. судорог. Классификация. |