фарма. Часть шпор по фарме на экзамен. 11. Хмм пр дейя. Кция. Мехзм и особти дейя, показ к прим,поб эф отдх гр препаратов. Показания к примю,симпты отравления и меры помощи. Никотинвлияние на органзм, лече никотзма
 Скачать 1.1 Mb.
|
|
97. КЛАССИФИКАЦИЯ БРОНХОЛИТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ 1. Бета-адреномиметики 1.1. Селективные бета-2-адреномиметики Фенотерол Сальбутамол Тербуталин Бета-2-адреномиметики пролонгированного действия: Формотерол Сальметерол 1.2 Неселективные бета-адреномиметики Орципреналина сульфат 2. М-холинолитики Ипратропия бромид Окситропия бромид 3. Ксантины 3.1.Короткого действия Эуфиллин 3.2.Препараты теофиллина пролонгированного действия I поколение Теопэк Теотард II поколение Дилатран Эуфилонг 4. Комбинированные препараты Беродуал (фенотерол + ипратропия бромид) СРЕДСТВА ЛЕЧЕНИЯ БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЫ 1 Средства базисной терапии бронхиальной астмы 1.1.Глюкокортикоиды 1.2.Бета-2-адреномиметики 1.3.Ксантины 1.4.Кромоны 1.5.Антилейкотриеновые препараты 2. Препараты других групп 2.1.М-холинолитики 2.2.Муколитики 2.3.Отхаркивающие средства 2.4.Блокаторы иммуноглобулина Е СРЕДСТВА ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ БРОИХОСПАЗМА 1. Бета-2-адреномиметики короткого действия 2. Ксантины короткого действия 3. Глюкокортикоиды для внутривенного введения Бронхолитические средства Вещества разных фармакологигеских групп, способные устранять и предупреждать спазм бронхов, применяемые при бронхоспастигеских состояниях. Бронхоспастические состояния дыхательных путей в виде стабильно или эпизодически повышенного тонуса бронхов наблюдаются при хронических бронхитах, хронических пневмониях, эмфиземе легких; при отравлениях ингибиторами хо-линэстеразы, М-холиномиметиками, вдыхании раздражающих паров и гадов. Потенциальным бронхоспастическим действием обладают некоторые фармакологические средства: холиномиметики, антихолинэстеразные препараты, бета-адренолитики, резерпин, морфин и его дериваты, тубокурарин, окситоцин, нитрофураны, салицилаты и др. Явления бронхо-спазма типичны для бронхиальной астмы — это хроническое рецидивирующее заболевание, клинически проявляющееся приступами удушья вследствие обструкции (сужения) бронхов. Бронхиальная астма весьма распространенное заболевание, им страдают 1—2% и более населения городов развитых стран. Различают инфекционно-аллергическую форму и неинфекционно-аллергическую (атоническую) форму этого заболевания. Решающая роль в патогенезе бронхоспазма при различных формах бронхиальной астмы принадлежит гистамину, медленнореагирующей субстанции анафилаксии (МРС-А), простагландинам, аденозину и другим биологически активным веществам, высвобождающимся из тучных клеток в результате их дегрануляции при взаимодействии антигена с антителами, фиксированными на мембранах этих клеток, с последующим развитием воспалительного процесса. Поэтому лечение бронхиальной астмы — задача чрезвычайно сложная. Здесь не ограничиваются применением одних только бронхолитических средств. Во всех перечисленных случаях при возникновении бронхоспазма применяют вещества, обладающие бронхорасширяющим действием (бронхолитики, бронходилататоры). С этой целью используются: а) адреномиметики с бета2-адреномиметическим действием; б) М-холинолитики; в) ингибиторы фосфодиэстеразы. При тяжелых формах бронхиальной астмы в дополнение к бронхолитикам назначают глюкокортикоиды благодаря их противоаллергическому, противовоспалительному действию и способности усиливать влияние катехоламинов и бета-адреномиметиков на бета2-адренорецепторы бронхов; непосредственно бронхорасширяющим эффектом они не обладают. Для средств, применяемых при бронхоспастических состояниях, чаще всего предпочтителен ингаляционный путь введения. Адреномиметики — из них используются вещества, действующие преимущественно или только на бета2-адренорецепторы. Кроме расслабления гладкой мускулатуры бронхов при бронхоспастических состояниях препараты активируют бета2-адренорецепторы секреторных клеток бронхиального эпителия и повышают продукцию муцина, легочного сурфактанта и усиливают дренажную функцию ресничек эпителия. Длительное лечение бета-адреномиметикзми создает, однако, свою проблему. Заключается она в постепенном снижении чувствительности бета2-адренорецепторов и ослаблении лечебного эффекта. Восстановление чувствительности рецепторов требует специальных мер: отмены на определенный срок бета2-адреномиметиков, применения глюкокортикоидов и др. Для лечения бронхиальной астмы салъбутамол и другие бета2-адреномиметики чаще всего назначаются ингаляционно в виде аэрозоля, что позволяет получить максимальный местный эффект с наименьшим системным действием. Поскольку селективность действия в отношении бета2-адре-норецепторов не абсолютна, препараты могут проявлять побочные эффекты со стороны сердца (тахикардия, аритмия), а также вызывать мышечный тремор, нервозность. М-холинолитики для ингаляционного применения — атровент (ипратропиум бромид) и тровентол,— которые влияют только на М-холинорецепторы бронхов, поскольку они практически не всасываются через слизистую оболочку бронхиального дерева в кровь и не оказывают резорбтивного действия. Атровент применяется ингаляционно в виде дозированного аэрозоля, раствора для ингаляций и в виде порошка в капсулах для ингаляций; тровентол — в виде дозированного аэрозоля. Назначаются для профилактики и лечения бронхоспастического синдрома при хроническом обструктивном бронхите, острой и хронической пневмонии, при бронхиальной астме легкой и средней степени тяжести (в качестве дополнительного средства при лечении бета-адреномиметиками), кроме того, используются для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитиков, глюкокортикоидов, кромолина-натрия. Препараты обычно хорошо переносятся, из побочных эффектов может наблюдаться сухость во рту, легкие нарушения четкости зрения, сгущение мокроты. Ингибиторы фосфодизстеразы — теофиллин и эуфиллин (водорастворимая форма теофиллина). В механизме их бронхолитического действия основную роль играет ингибирование фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению цАМФ в гладких мышцах, что сопровождается снижением сократительной способности мышц, уменьшением содержания ионов кальция внутри клеток, расслаблением бронхов и снятием бронхоспаз-ма. Кроме того, метилксантины блокируют аденозиновые рецепторы, выполняющие в бронхах спазмогенную функцию. Метилксантины оказывают также стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток и уменьшают высвобождение медиаторов аллергических реакций (гистамин и др.), способствующих бронхоспазму; стимулируют дыхательный центр, сокращение диафрагмы, улучшают функцию дыхательных межреберных мышц. Теофиллин назначают для систематического лечения бронхиальной астмы внутрь в таблетках, дозы для взрослых составляют 9—13 мг/кг в сутки (4 приема с равномерными интервалами), основная цель его применения - профилактика приступов бронхоспазма. Эуфиллин применяется по тем же показаниям внутрь 3—4 раза в сутки; в отличие от теофиллина, он растворим в воде и может вводиться внутривенно и внутримышечно. Внутривенно (медленно) эуфиллин вводят для купирования приступа бронхоспазма при астматическом статусе. При приеме внутрь метилксантины могут вызывать следующие побогные эффекты: раздражение слизистой оболочки желудка, боли в эпигастрии, тошноту, рвоту, понос, головные боли, бессонницу, тахикардию и аритмию. Выпускаются препараты теофиллина и эуфиллина пролонгированного действия — таблетки: теопэк, теобиолонг, эуфилонг и др.,— они назначаются внутрь после еды 1—2 раза в сутки, реже вызывают побочные эффекты и лучше переносятся больными. Кромолин-натрий (интал), недокромил-натрий (тайлед) и кетотифен (задитен) применяются только для профилактики приступов бронхоспазма; ими проводят систематическое лечение бронхиальной астмы в основном аллергической природы, но не купирование приступов. Механизм действия этих препаратов также отчасти связан с ингибированием фосфодиэстеразы, но, главным образом, они стабилизируют мембраны тучных клеток и тормозят высвобождение из них гистамина и других медиаторов аллергических реакций, обладающих спазмогенным действием. Кромолин и недокромил применяются только ингаляционно, а кетотифен назначается внутрь. Лечение кромолином позволяет постепенно снизить в 2—3 раза дозу глюкокортикоидов при тяжелом течении астмы и уменьшить потребность в бронходилататорах. Кроме того, они применяются при аллергических ринитах, сенной лихорадке. Препараты, как правило, переносятся вполне удовлетворительно, кетотифен может вызывать сонливость, повышение аппетита. Глюкокортикоидные препараты. При тяжелом течении бронхиальной астмы приходится прибегать к назначению гормональных глюкокортикоидных препаратов. Применение их в обычных лекарственных формах (внутрь, инъекции) может сопровождаться многими тяжелыми побочными эффектами. Использование их ингаляционно позволяет избежать нежелательных реакций. В настоящее время созданы специальные формы глюкокортикоидов для лечения бронхиальной астмы — дозированные аэрозоли для ингаляционного применения. Это препараты: беклометазон (бекотид), будесонид (пульмикорт), флунизолид (ингакорт). Они обладают весьма сильным противовоспалительным и противоаллергическим действием. Ингаляционное назначение их практически не сопровождается всасыванием и системными побочными эффектами. При местном воздействии на слизистую бронхов подавляется аллергический и воспалительный отек. При использовании их восстанавливается реакция больного на бронходилататоры, уменьшается частота применения последних. Ингаляционные гормональные препараты не обладают прямым бронхорасширяющим действием и поэтому не могут применяться при астматических состояниях, требующих срочного неотложного вмешательства. У некоторых больных возникает охриплость голоса, ощущение раздражения в горле, а крайне редко — парадоксальный бронхоспазм, легко купирующийся предварительным применением бронходилататоров. Возможен кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения глюкокортикоидами. Астматический статус может сохраняться от нескольких часов до 3—5 суток. Ингаляционная терапия здесь дает относительно медленный эффект, хотя применяется широко. Оптимальный способ введения купирующих средств — инъекции в вену, под кожу. Используются ампульные растворы орципреналина, сальбутамола, тербуталина, гексопреналина. Для устранения возможных токсических эффектов наготове должен иметься анаприлин. Другим средством фармакотерапии астматического статуса является эуфиллин. В связи с малой терапевтической широтой препарата предложен ряд небезупречных «слепых» (без определения концентрации его в крови) схем введения. Внутривенно применяются также глюкокортикоидные препараты — гидрокортизон, дексаметазон в высоких и очень высоких дозах, вначале струйно, затем капельно в течение 48-72 ч. 65. Противоанемические средства. Классификация. Механизм, особенности действия, применение, побочные эффекты препаратов железа и других противоанемических препаратов. Стимуляторы лейкопоэза. Военно-медицинское значение стимуляторов кроветворения. 1. Средства лечения железодефицитных анемий хар-ка анемии: дефицит железа→замедление роста, развития, бледность кожных покровов, вялость, слабость, головокружения, обмороки. Показ/прим -недостаток железа -нарушение всасывания железа -высокая потребность в железе (беременность, лактация) -нарушение механизма транспорта, депонирования, утилизации 1.1. Для приёма внутрь - ферроплекс - гемофер - хеферол - мальтофер - гемостимулин - ферроцерон Мех.д-я: Всасывание железа происходит в 12-перстной или в верхнем отделе тощей кишок. Всасыванию подвергается восстановленная форма железа. Содер-ся в пище 3-ёх валент. железо→слизистая клетка→2-ух вал. железо→ризобируется в кровь. Поэтому средства терапии содержат закисное железо. 1.2. Для в/в введения - ферковен - Феррум Лек Побочн.д. -сидероз (устраняется комплексонами (дефероксамин)) 1.3. Для в/м введения - фербитол - Феррум Лек Побочн.д. -боли в венах -флебит -тахикардия -нарушение дыхания -тошнота -рвота -боли в спине, суставах -анафилактический шок 2. Средства лечения мегалобластических анемий 2.1 Препараты вит. В12 - цианокоболамин - кобамид 2.2. Препараты вит. Вс - фолиевая к-та Мех.д-я: В крови витамин В12 связывается специфическим гликопротеином плазмы, переносится в нуждающиеся ткани, а избыток депонируется в печени. 2.3. Препараты вит. В12 и Вс - витогепат 3. Средства лечения гипо- и апластических анемий 3.1. Препараты рекомбинантного человеческого эритропоэтина - эпоэтин альфа(эпрекс) - эпоэтин бета(рекормон) Мех.д-я: Гомеопатические факторы роста, представляющие собой гликопептидные гормоны, активирующие пролиферацию и дифференцировку клеток костного мозга. В соответствующих клетках костного мозга есть специальные мембранные рецепторы, которые взаимодействуют с тем или иным эндогенным фактором. Показ/прим -анемии, сопровождающиеся хрон. заб-ем почек -гипо- апластическая анемия -злокачественные заболевания костного мозга -анемия у недоношенных детей -анемия+СПИД, который лечится зидовудином и др. средств. -раковые заболевания -сепсис 3.2. Стероидные анаболики - метандростенолон - феноболин 4. Средства лечения гемолитических анемий 4.1. антиоксиданты - токоферола ацетат(вит. Е) - эмоксипин 4.2. глюкокортикоиды - дексаметазон Непосредственная причина гемолиза→поврежд. мембран эритроцитов в результате: -прямого цитотоксического действия ксенобиотиков (аминазин и его аналоги…салицилат, парацетамол и др.) -связывания лекарственных веществ с мембранами эритроцитов, следствием чего становится изменение антигенных св-в поверхности мембраны, т.е. она оказывается неизвестной иммунной системе и последняя отвечает выроботкой антител. Стимуляторы лейкопоэза 1.Препараты колониестимулирующих факторов(КСФ) 1.1. Гранулоцитарно-моноцитарного КСФ - молграмостим 1.2. Гранулоцитарного - филграстим - ленограстим 2.Нестероидные анаболики - метилурацил - пентоксил 3. Препараты других групп - лейкоген - батилол Для лечения тяжёлых форм поражений лейкопоэза, в качестве временных мер прибегают к переливанию крови и получаемой из неё лейкоцитарной или тромбоцитарной массы. Фармакотерапия нестероидными анаболиками более доступна эффект есть при умеренных формах лейкопении. Перспективнее рекомбинантные препараты колониестимулирующих факторов (КСФ). Это физиологические регуляторные цитокины полипептидной природы, которые вырабатываются клетками самого костного мозга, эндотелия сосудов, лимфоцитами. Показ/прим -выраженные нарушения миелоидного кроветворения с панцитопенией, апластическая анемия -профилактика и лечение поражений лейкопоэза при ВИЧ и онкологич заб. -септические состояния с угнетением лейкопоэза и иммунитета -состояние после трансплантации костного мозга 78. Гемостатические средства. Классификация. Механизм, особенности действия, показания к применению отдельных препаратов. Военно-медицинское значение. 1. Коагулянты 1.1.прямого действия - тромбин Мех.д-я: Активирует фибринстабилизирующий фактор. Последний вызывает полимеризацию фибрина, который и образует основу красного тромба. Показ/прим -при операции на паренхиматозных органах -кровотечение из костной ткани -нарушение свертываемости крови - фибриноген Показ/прим -пониженное содержание фибриногена из-за печени -применение непрямых антикоагулянтов гемостатические губки: фибринная, коллагеновая - кальция хлорид - отдельные факторы свёртывания: Гемате XC(VIIIф-р),Фактор IX XC Берингер(IX) 1.2. непрямого д-я(препараты вит. К) - викасол - фитоменадион 2. Агреганты - этамзилат - адроксон - серотонина адипинат - кальция хлорид 3. Ингибиторы фибринолиза 3.1. Животного происхождения - апротинин Мех.д-я: Формирование воспалительных и аллергических реакций, активация процесса фибринолиза Показ/прим -фибринолиз+кровотечения не устр. Обычным образом 3.2. Синтетические - аминокапроновая к-та - амбен - транексамовая к-та Мех.д-я: Блокируют реакцию активирования плазминогена соответствующим активатором. Показ/прим -угрожающие кровотечения -фибринолиз |