фармакология. Теория. Фармакокинетика Грубо говоря, изучает, что организм делает с препаратом. Мнемоническое правило долбаеба а (В) Всасывание. А абсорбция р Распределение.
 Скачать 1.11 Mb.
|
Дезагреганты: мишени и механизмы действия, классификация, основные и побочные эффекты разных классов, показания, противопоказания. Терапия передозировки антиагрегантов.Аспирин -НПВС Механизм действия: Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2→Блокирование синтеза тромбоксана А2 *Принимают в малых дозах от 100 до 300 мг Применение: *100мг – для профилактики сердечных приступов *300 мг – острый инсульт,ИМ Побочные эффекты: 1.Язва желудка 2.Кровотечение 3.Аллергические реакции Ингибиторы рецепторов АДФ -Клопидогрел -Прасугрел -Тиклопидин -Тикагрелор Механизм: *Активируются после метаболической трансформации в печени необратимо связываются с Р2У12→АДФ не присоединяется к рецепторам *Связывается с рецептором АДФ→↓чувствительности АДФ→↓активации тромбоцитов Применение: *Используются в комбинации с аспирином для лечения ОКС *Предотвращение ишемического инсульта и ИМ *Аналог аспирина у пациентов,имеющих аллергию *Клопидогрел+аспирин При коронарном стентировании Побочные эффекты 1.Кровотечение 2.Тромбоцитопеническая пурпура(в маленьких кровеносных сосудах микротромбы) 3.Тиклопидин вызывает нейтропению Ингибиторы фосфодиэстеразы *Цилостазол *Дипиридамол Ингибируют фосфодиэстеразу 3: В тромбоците - ↑цАМФ→↓воздействия АДФ→НЕ активируется В ГМК сосудов→↑цГМФ→в/д Применение: *цилостазол - заболевания периферических и коронарных сосудов *вместе с аспирином -профилаткика ишемических инсультов Побочные эффекты: - головокружения - головные боли -тахикардия - нарушения со стороны ЖКТ Блокаторы гликопротеина IIb/IIIa *Тирофибан *Абсциксимаб(моноклональное антитело) Механизм действия: Не дает фибриногену связываться между собой тромбоциты Применение: *Нестабиальная стенокардия *Предотвращение ишемических осложнений при оперативном вмешательстве на КА Побочные эффекты: -тромбоцитопения - кровотечение Антагонисты рецепторов тромбина (антагонисты PAR-1) Ворапаксар (в РФ не зарегистрирован) – антагонист тромбоцитарного рецептора, активируемого протеазой→↓ агрегацию тромбоцитов. Применение: *снижает риск последующих ИМ, инсульта, сердечно-сосудистой смерти. Побочные эффекты кровотечений Противопоказание: Пациенты с риском внутричерепного кровотечения (пациентам с инсультом, транзиторными ишемическими атаками, внутричерепным кровотечением в анамнезе).
1.СТИМУЛЯТОРЫ АГРЕГАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ •Соли кальция: -Кальция добезилат -Кальция хлорид -Этамзилат -Карбазохром (Адроксон) -Серотонина адипинат 2.КОАГУЛЯНТЫ •Прямого действия -Тромбин -Фибриноген Тромбин, губка гемостатическая Являются препаратами белков крови, содержат факторы свертывания крови. Применяются для локальной остановки кровотечений при хирургических вмешательствах, в стоматологии, а также при кровоточащих ранах. Фибриноген Является белковым препаратом из плазмы крови. Восполняет дефицит фибриногена. Применяется при кровотечениях, связанных с дефицитом фибриногена. •Непрямого действия -Фитоменадион -Викасол -Антагонист гепарина -Протамина сульфат Менадион натрия бисульфит (викасол) Механизм действия: инактивирует ферментные системы печени, осуществляющие синтез факторов II, VII, IX, X. Показания: • лечение кровотечений, связанных с дефицитом протромбина. Побочные действия: • склонность к тромбозам и тромбоэмболиям. Противопоказания: • Склонность к тромбозам •Гемолитическая болезнь новорожденных 3.ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА(ЛЕЧЕНИЕ ГЕМОФИЛИИ) •Апротинин (Трасилол, контрикал) •Аминокапроновая кислота •Аминометилбензойная кислота (амбен) •Транексамовая кислота Крнтриктал Показания: • Кровотечения, связанные с повышенной фибринолитической активностью (травмы, операции, роды) • Передозировка фибринолитических средств Побочные действия: • Головокружение • Тошнота • Диарея Противопоказания: • Склонность к тромбозам • Почечная недостаточность (возможна материальная кумуляция) Средства, влияющие на эритропоэз Средства ,стимулирующие эритропоэз: 1.При гипохромной анемии •при железодефицитной анемии -препараты железа Железа закисного сульфат Феррум Лек Ферковен Побочные действия: -железа закисного-запоры (железо связывается с сероводородом, который является стимулятором моторики), ферум Лек- гиперемия кожи лица, боли в пояснице, ощущение сдавления в груди. -препараты кобальта Коамид • при анемии, возникающей при некоторых хронических заболеваниях Эпоэтин альфа 2. при гиперхромной анемии цианкобаламин кислота фолиевая Средства , угнетающие эритропоэз: раствор натрия фосфата, меченного фосфором-22 Применяют при полицитемии, эритремии Средства ,влияющие на лейкопоэз 1.Средства, стимулирующие лейкопоэз: •Натрия нуклеинат-стимуляция выработки КМ лейкоцитов •Пентоксил- стимулирует лейкопоэз, ускоряет заживление ран, противовосп.эффект •Филграстим-стумуляция выработки нейтрофилов.Побочный эффект- костны боли, кожная сыпь •Молграмостим- стимуляция выработки нейтрофилов,эозинофилов, базофилов. Побочные эффекты- пирогенная реакция, костные боли, диспепсия и вверх и вниз:D, сыпь кожная. 2.Средства, угнетающие лейкопоэз: -применяют при лейкозах и лимфогранулематозе. •Миелосан •Тиофосмамид |