ответы на фарму. Фармакокинетика
 Скачать 0.59 Mb.
|
ГлауцинАлкалоид растения Glaucinum flavum (Мачок желтый) Более избирательно влияет на кашлевой центр. По силе действия примерно равен кодеину. Обладает спазмолитическим действием на гладкомышечные клетки полых органов. Не препятствует секреции бронхиальных желез и отхаркиванию. Обладает умеренной противовоспалительной активностью, уменьшает отек слизистой бронхов. Применяют либо короткими циклами (3-5 дней), либо более длительными (до20-30 дней) в зависимости от характера процесса. Лекарственной зависимости не вызывает. Обладает умеренным гипотензивным действием. Переносится хорошо. Может вызывать: сонливость, дисфорию, слабость. Входит в состав сиропа Бронхолитин (глауцин+эфедрин+масло шалфея+лимонная кислота). Тусупрекс (Окселадин) Не оказывает угнетающего влияния на дыхательный центр. Побочные эффекты: тошнота. боль в эпигастрии, сонливость. П р е п а р т ы п е р и ф е р и ч е с к о г о д е й с т в и я Источником кашлевого рефлекса является раздражение хемо- и механорецепторов вагуса в слизистой трахеи и бронхов или верхнего гортанного нерва в стенке глотки. Пути фармакологического воздействия: . защита слизистой оболочки (алтей, эфирные масла) дает незначительный противокашлевой эффект . избирательное воздействие на чувствительные окончания Либексин (Преноксдиазин) При пероральном приеме действие начинается через 30-40 минут и длится до 4-5 час (дольше, чем опиатов). Механизм действия Сложен и включает: 1. Местноанестезирующее действие (не уступает кокаину) 2. Спазмолитическое миотропное действие на бронхи (превосходит папаверин) 3. Умеренное N-холинолитическое действие на афферентные хеморецепторы бронхов и легких Имеет незначительное действие на кашлевой центр. Во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта проглатывают не разжевывая. Стоптуссин Оказывает противокашлевое и отхаркивающее действие. Не оказывает угнетающего влияния на дыхательный центр. Обладает местноанестезирующим действием на рецепторы легких и бронхов. Обладает спазмолитическим эффектом. Оказывает противовоспалительное действие. Не назначают детям до 12 лет. Применение: Препараты периферического действия применяются при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей (катары, бронхиты, бронхопневмонии). ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА Эффективность мукоцилиарной очистительной функции зависит от: . исправности работы реснитчатого эпителия слизистой бронхов, . количества и состава слизи, выделяемой перибронхиальными ми железами и бокаловидными клетками, . серозного секрета, образующимся в бронхиолах. Смысл терапевтического применения отхаркивающих средств в том, чтобы устранить элемент бронхиальной обструкции, когда кашлевой толчок и недостаточная мукоцилиарная функция приводят к неэффективному отхождению мокроты. При острых и хронических бронхитах, а также при бронхиальной астме образуется вязкий мукозный секрет. В случае хронических воспалительных процессов цилиарный транспорт прекращается из-за дегенерации реснитчатого эпителия. При определенных условиях воздействие аллергена подавляет мукоцилиарный транспорт на несколько дней. Отхаркивающие препараты назначаются с целью: Понизить вязкость мокроты и улучшить ее отделяемость. Повысить активность эпителия слизистой бронхов. За счет улучшения дренажа снизить содержание в бронхах инфекта (возбудителя инфекции) и улучшить газообмен. Ослабить воспалительные явления и раздражение чувствительных окончаний в слизистых. Терапия отхаркивающими и муколитическими препаратами должна начинаться как можно раньше, чтобы предупредить раздражение слизистых и задержку мокроты. В начальном периоде острых респираторных заболеваний секретируется скудная, вязкая, преимущественно слизистая мокрота, которая трудно отделяется от поверхности бронхов и трахеи и плохо откашливается. Основу ее составляют нити из легко набухающих кислых мукополисахаридов и гликопротеинов. Эти нити связаны между собой. Гликопротеины могут образовывать дисульфидные связи и формировать сетчатый конгломерат. Для улучшения отхаркивания мокроты необходимо ее разжижение. Разжижения можно добиться путем : стимуляции секреции воды и электролитов, нейтрализации кислых мукополисахаридов щелочами, деполимеризации гликопротеинов в результате разрыва дисульфидных мостиков, уменьшения поверхностного натяжения и липкости мокроты. При обострении хронических заболеваний идет образование многокомпонентной плотной, обычно гнойной мокроты с высоким содержанием белковых и нуклеиновых полимеров, детрита эпителия (кашицеобразный продукт распада тканей), воспалительных клеток, микроорганизмов. Добиться откашливания и хорошего дренажа бронхов можно лишь при условии лизиса образующих сетчатую основу белковых составляющих мокроты и систематического активного ее удаления. Это предупреждает деструкцию мерцательного эпителия с последующим его плоскоклеточным и постоянным ухудшением физиологической дренажной функции, формированием бронхоэктазов (расширений ограниченных участков бронхов вследствие воспалительно-дистрофических изменений их стенок). ОТХАРКИВАЮЩИЕ РЕФЛЕКТОРНОГО ДЕЙСТВИЯ Препараты растительного происхождения, содержат сапонины и алкалоиды, которые раздражают слизистые оболочки, а в больших дозах после резорбции могут раздражать рвотный центр. Раздражение рвотного центра всегда сопровождается усилением секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, разжижением мокроты и облегчением ее откашливания - активация вагусных влияний. Выход лизосомальных ферментов из бокаловидных клеток увеличивается незначительно, и протеолиз белковых компонентов мокроты идет слабо. Поэтому отхаркивающие данной группы несколько улучшают отделение умеренно вязкой мокроты слизистого характера, но при наличии в бронхах плотных сгустков, не поддающихся простому разжижению, они неэффективны. ОТХАРКИВАЮЩИЕ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ. Ионы йода (после ингаляций или всасываясь после приема внутрь) быстро и активно секретируются бронхиальными железами и увеличивают выделение ими воды, реально ускоряя разжижение мокроты, усиливают функцию мерцательного эпителия. Следует иметь в виду, что к йоду у больных бывает повышенная чувствительность (йодизм - насморк, кашель, кожные сыпи, боль в суставах, угнетением функции щитовидной железы, увеличением ее размеров). ПРЕПАРАТЫ, РАЗЖИЖАЮЩИЕ БРОХИАЛЬНЫЙ СЕКРЕТ Препараты осуществляют прямой активный лизис белковых компонентов мокроты. Это приводит к снижению вязкоэластичных свойств мокроты и улучшает ее отхождение. |