ответы на фарму. Фармакокинетика
 Скачать 0.59 Mb.
|
ТелензепинБлокируют преимущественно М1-холинорецепторы, расположенные в нервных сплетениях желудка, а не на самих обкладочных клетках и гладкомышечных элементах. В связи с этим в большей степени влияют на секрецию, а не на моторную функцию желудка. Препарат выраженно снижает базальную секерецию. Препарат ускоряет заживление язв 12-перстной киши и желудка. Плохо проникает в мозг - отсутствуют центральные эффекты, связано с плохой липоидотропностью. ТелензепинБолее активный антисекреторный агент, чем гастроцепин (в 25 раз). Однако резко угнетает секрецию слюнных желез (это ограничивает применение). Пирфиниум бромид=Рибал детскийРаствор для приема внутрь 50 мл во флаконах с пипеткой. Действует преимущественно на М-холинорецепторы пищеварительного тракта. Уменьшает секрецию соляной кислоты и снижает пептическую активность желудочного сока. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ, способствует опорожнению желудка. Применение: При рвоте (обычной для младенцев и детей), при лихорадочных состояниях, при острых гастроэнтеритах, при функциональных заболеваниях толстой кишки. Н2-гистаминоблокаторы Обратимо конкурируют с гистамином за связь с Н2-гистаминорецепторами Ингибируют секрецию соляной кислоты, вызываемую гистамином, гастрином, слабее – стимуляцией вагуса. Показания к применению: 1.Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комплексной терапии. 2. Противорецидивная терапия. 3. Лечение гиперацидных гастритов, экзофагитов. 4. Неотложная терапия при кровоточащей язве желудка, двенадцатиперстной кишки, пищевода. Побочные эффекты: Изменения состава крови (тромбоцитопения. лейкопения), Мышечные и суставные боли, Головные боли. Побочные эффекты выражены при применении циметидина, остальные препараты – редко. Эффекты связаны с тем, что Н2 рецепторы широко представлены в организме: обкладочные клетки, ЦНС, матка, лейкоциты, сердце, сосуды. Препараты проникают через плацентарный барьер и материнское молоко. После отмены возможен «синдром рикошета». Блокаторы протонной помпыОбщий конечный путь стимуляции секреции реализуется на уровне внешней мембраны париетальных клеток с помощью энергозависимого механизма (помпы) обмена ионов калия на ионы водорода. Протонная помпа рассматривается как протеин, локализованный в цитоплазматических пузырьках при тубулах париетальной клетки и в микроворсинках секреторных канальцев. Препараты обладают общим и своеобразным механизмом действия, который отличается очень высокой степенью избирательности. Омепразол Пролекарство. Активация происходит «на выходе» из цитоплазмы (в апикальных канальцах) обкладочных клеток желудочных желёз, где он в кислой среде протонируется и в таком виде связывается с АТФ-азой. Подобных обкладочным клеткам структур нет – этим объясняется избирательность. Ионизированная форма неконкурентно и необратимо связывается с Н/К-АТФазой апикальной мембраны. Ингибиторы протонной помпы угнетают все виды секреции HCI после достижения стабильного эффекта (через 4 дня). Показания к применению Те же, что и для других ингибиторов секреции HCI. Побочные эффекты не выражены. ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ Препараты разного химического строения с разными механизмами действия. Защищают клетки слизистой от агрессивных воздействий, создают условия для заживоения дефектов. Препараты коллоидного висмута: В кислой среде образуют с белками, покрывающими слизистую, гликопроотеин-висмутовый комплекс. Таких белков больше на эрозированной поверхности. На повреждённой поверхности образуется прочная плёнка, защищающая от агрессивных факторов. Препараты висмута кроме того обладают бактерицидным действием на Helicobacter pylori. Формы выпуска: таблетки (разжёвывать), гель, суспензия. 3-х кратный приём (утром за 30 мин. До еды, через 2 часа после ужина, перед сном). Длительность – 4-6 недель. Не более 2 месяцев (из-за накопления висмуиа в тканях), возможно развитие осложнений. Препараты могут образовывать невсасывающиеся комплексы с тетрациклиом, антацидами, молоком. Побочные эффектыРедко, при использовании длиельно. Наиболее опасное – энцефалопатия. Плёнкообразующие |