ответы на фарму. Фармакокинетика
 Скачать 0.59 Mb.
|
КОФЕИНКроме аналептического есть психостимулирующее действие. Влияние на сосуды: периферическое - на метаболизм гладкомышечных элементов сосудистой стенки (вазодилятация) центральное - вазоконстрикция. Сосуды головного мозга и коронарные расширяются, тонус чревных сосудов и сосудов кожи повышается. Системное артериальное давление слегка увеличивается. Стимулирует работу сердца: сила сердечных сокращений повышается, ритм учащается. Увеличивает диурез. У детей острое отравление кофеином в трети случаев заканчивается летально. КОРАЗОЛПрямое стимулирующее действие на сосудодвигательный и дыхательный центры. Повышает артериальное давление, улучшает кровообращение. Непосредственно на сердце и сосуды не влияет. Большая широта терапевтического действия. Эффект продолжается 30-6о минут. КОРДИАМИНТо же .В отличие от коразола кордиамин возбуждает дыхательный центр не только непосредственно, но и рефлекторно, оказывая влияние на хеморецепторы каротидных клубочков. СУЛЬФОКАМФОКАИН (КАМФОРА) Сульфокамфокаин – комплекснрое соединение сульфокамфорной кислоты и новокаина основания. Прямое возбуждающее влияние на сосудодвигательный и дыхательный центры. Улучшает вентиляцию леких, гемодинамику в сосудах органов брюшной полости, увеличивает коронарный кровоток и кровоснабжение мозга, повышает артериальное давление. Прямое влияние на сердце, может вводлится при кардиогенном шоке. Сульфокамфокамфокаин – по действию близок к камфоре, но растворим в воде, а не в масле, как камфора. Не вызывает образования инфильтратов, может вводится подкожно, внутривенно, внутримышечно. Средства, применяемые при неотложных кардиологических состояниях (острый коронарный синдром). Обоснование выбора и применения. Особенности действия и применения отдельных препаратов. В первую очередь внутрь пациенту дают разжевать ацетилсалициловую кислоту 160–325 мг или клопидогрель; Купирование болевого синдрома при остром коронарном синдроме –– одна из важнейших задач, так как боль вызывает активацию САС и соответственно повышение периферического сосудистого сопротивления, частоты и силы сердечных сокращений. Все это обусловливает повышение потребности миокарда в кислороде и усугубление ишемии. Тактика следующая: повторный сублингвальный прием нитроглицерина – таблетка 0,5 мг или аэрозоль 0,4 мг (не более 3-х раз); при стенокардии Принцметала –– антагонисты кальция. при отсутствии эффекта от нитроглицерина вводят раствор баралгина (5 мл в/м или в/в) или «тройчатку» в/м (2 мл 50% аналгина + 2 мл 2% папаверина + 1 мл 1% димедрола); если приступ не купирован, назначают наркотический анальгетик –– морфин в/венно: 10 мг (1 мл 1 % раствора) развести в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводить медленно по 3–5 мг с 5 минутным интервалами до полного устранения болевого синдрома или промедол (1 мл 2%); при интенсивном болевом синдроме, сопровождающемся выраженным возбуждением, чувством страха и напряженности следует назначать промедол или морфин в комбинации с седуксеном (2 мл 5%) или реланиумом в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. при ангинозных болях, сопровождающихся возбуждением, артериальной гипертензией проводить нейролептаналгезию: 1–2 мл 0,005 % раствора фентанила в сочетании с 2–4 мл 0,25 % раствора дроперидола (с учетом цифр САД и из расчета 2:1) в/венно медленно на 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида в течение 5 мин под контролем АД. Лицам старше 60 лет вместо дроперидола использовать диазепам 2 мл 0,5 % раствора в/венно медленно на 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; внутривенное введение нитратов помогает купировать болевой синдром, предупредить развитие левожелудочковой недостаточности, артериальной гипертонии: нитроглицерин (или изокет) вводят внутривенно капельно 10 мг на 100 мл изотонического раствора натрия хлорида с начальной скоростью 5 мкг/мин, затем постепенно повышают до купирования боли либо снижения систолического АД на 20 мм. рт. ст; максимальная скорость инфузии 200 мкг/мин (начальная скорость введения составляет 5–10 мкг/мин (1–2 кап в мин), максимальная –– 20 кап/мин). Б-адреноблокаторы устраняют или ослабляют симпатическое влияние на сердце, усиленное вследствие самого заболевания и в результате реакции на боль. Снижая потребность миокарда в кислороде, они способствуют купированию болевого синдрома, уменьшению размеров инфаркта миокарда, подавляют желудочковые аритмии, уменьшают риск разрыва миокарда и повышают, таким образом, выживаемость пациентов. При отсутствии противопоказаний Б-адреноблокаторы назначают всем больным, особенно они показаны при упорном болевом синдроме, тахикардии, АГ. Назначают анаприлин (пропранолол) 40 мг п/язык (в/в –– 1 мг/мин –– из расчета 0,1 мг/кг мг), метопролол по 5 мг в/в болюсами через каждые 5 минут (суммарно 8–10 мг) и затем per os по 50мг 4 раза или по 100 мг 2 раза в день Средства для лечения ИБС. Классификация. Органические нитраты: механизм антиангинального действия, особенности применения отдельных препаратов и групп препаратов. I. Органические нитраты и нитратоподобные соединения3 А. Препараты нитроглицерина (глицерина тринитрата) Короткого действия для сублингвального приема (30-60 мин): Таблетки подъязычные Капсулы подъязычные Спрей подъязычный дозированный (Нитроспрей, Нитроспринт) Длительного действия (препараты депо-нитроглицерина): Нитроглицерин, таблетки пролонгированного действия (Нитронг форте) (длительность действия 3-8 ч) Нитроглицерин, капсулы пролонгированного действия (Нитролонг) (до 6 ч) Нитроглицерин, пленки для наклеивания на десну (Тринитролонг ) (3-4 ч и более) Для инфузий Нитроглицерин, концентрат 1% для приготовления раствора для инфузий (Перлинганит) Б. Препараты изосорбида Изосорбида динитрат: Короткого действия Спрей подъязычный дозированный (Изакардин) (до 60 мин) Таблетки для приема под язык или разжевывания (Нитросорбид) (1-2 часа) Умеренной продолжительности действия Таблетки для приема внутрь (Нитросорбид) (4-6 ч) Длительного действия Таблетки пролонгированного действия (Кардикет) (6-8 часов) Для инфузий Изосорбида динитрат, концентрат для приготовления раствора для инфузий (Изокет, Изакардин) Изосорбида мононитрат: Умеренной продолжительности действия Таблетки (Эфокс 20, Моночинкве) (8-10 часов) Таблетки и капсулы пролонгированного действия (Монолонг, Эфокс лонг) (8-12 часов) Длительного действия Капсулы с модифицированным высвобождением (Монолонг, Моночинкве ретард) (1 р/д, 24 ч) В. Нитратоподобные соединения Пентаэритритила тетранитрат (Эринит) Молсидомин (производное сиднониминов (Сиднофарм, Корватон, Диласидом, Корвамин) II. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ I поколение: Неселективные (1 / 2 = 1) Пропранолол Пиндолол*4 II поколение: Кардиоселективные (1 / 2 > 1) Атенолол Бисопролол (Конкор) Бетаксолол (Локрен) Метопролол (Эгилок), Талинолол* (закончился срок регистрации в РФ) III поколение: -адреноблокаторы с дополнительным вазодилатирующим действием: Неселективные (1 / 2 + 1-блокирующие свойства) Карведилол Селективные (1 + активация эндотелиального NO) Небиволол (Небилет) III. БЛОКАТОРЫ МЕДЛЕННЫХ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ А. Производные дигидропиридина (подгруппа нифедипина) 1 поколение Нифедипин (Коринфар, Кордафлекс, Адалат, Кордипин, Фенигидин, Кордафен) 2 поколение Нифедипин SR, Нифедипин GITS (Нифедипин-ретард, Коринфар-ретард, Кордафлекс 20 мг-ретард, Кордлипин-ретард) (в ГРЛС отсутствует) Нитрендипин (Байтрес) Никардипин (Пердипин) (в ГРЛС отсутствует) Исрадипин (Ломир) (в ГРЛС отсутствует) Фелодипин (Плендил) 3 поколение Амлодипин (Норваск, Стамло) Лацидипин (Лаципил, Сакур) Б. Производные фенилалкиламинов (подгруппа верапамила) Верапамил (Изоптин, Финоптин) В. Производные бензотиазепина (подгруппа дилтиазема) 1 поколение Дилтиазем (Кардил) 2 поколение Дилтиазем РР (в ГРЛС отсутствует) Дилтиазем SL (в ГРЛС отсутствует) IV. БРАДИКАРДИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ИНГИБИТОРЫ IF-КАНАЛОВ СИНУСНОГО УЗЛА) Ивабрадин (Кораксан, Раеном, Бравадин) (до 12 ч, 2 р/д) V. АКТИВАТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ Никорандил (Кординик) V. СЕЛЕКТИВНЫЕ БЛОКАТОРЫ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ. Ранолазин (Ранекса, до 12 ч, 2 р/д) VI. МИОКАРДИАЛЬНЫЕ ЦИТОПРОТЕКТОРЫ: Триметазидин (Предуктал) Мельдоний (Милдронат) Фосфокреатин (Неотон) СРЕДСТВА ПЕРВИЧНОЙ И ВТОРИЧНОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ПРОФИЛАКТИКИ ИБС I Бета-адреноблокаторы II Блокаторы медленных кальциевых каналов III Антитромбоцитарные средства - Ацетилсалициловая кислота, Клопидогрел (Плавикс) IV Гиполипидемические средства А. Статины: 1. Естественные метаболиты грибов - Ловастатин (Мевакор), Симвастатин (Зокор); Аторвастатин (Аторис); Правастатин (Липостат) 2. Синтетические средства – Флувастатин (Лескол); Церивастатин (Липобай, Байкол) (в ГРЛС отсутствует); Розувастатин (Крестор) Б. Никотиновая кислота (Тредаптив) В. Фибраты (производные фиброевой кислоты): Фенофибрат (Липантил) V Ингибиторы АПФ - Каптоприл, Эналаприл, Рамиприл, Лизиноприл Антиангинальные – препараты, способные уменьшать конфликт между кислородным запросом миокарда и возможностью его обеспечения. 2 принципа действия веществ, эффективных при стенокардии: - уменьшение работы сердца и тем самым снижение потребности его в кислороде - повышение кровоснабжения сердца Уменьшение нагрузки на сердце и снижение потребностив кислороде возможно путём снижения системного венозного и артериального давления Снижение венозного давления приводит к уменьшению «преднагрузки» Снижение артериального давления приводит к уменьшению «постнагрузки». Снижение пред- и постнагрузки уменьшает напряжение стенки миокарда. Повышение кровоснабжения сердца возможно путём расширения коронарных сосудов. За счёт воздействия на гладкие мышцы сосудов. Рефлекторное устранение спазма коронарных сосудов. Угнетение центральных звеньев коронаросуживающих рефлексов. Снижение диастолического напряжения стенки желудочков. Изменение обменных процессов. Накопление в миокарде эндогенных коронарорасширяющих веществ. 1. СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ СРЕДСТВ |