ответы на фарму. Фармакокинетика
 Скачать 0.59 Mb.
|
Сукральфат=ВентерСульфатированный дисахарид в комплексе с гидроокисью алюминия. В желудочном соке полимеризуется, образует полианион, несущий отрицательные заряды. Он способен образовывать прочные связи с положительно заряженными радикалами белков слизистой. Обладает очень высокой вязкостью. Плёнка удерживается в желудке до 8 часов. Наиболее активно связывается с белками эрозированной поверхности. Сукральфат не влияет на секрецию соляной кислоты и пепсина. ! Содержит алюминий. Стимулирующие защитные свойства слизистой В основе механизма действия – изменение количества и качества слизистого слоя, что приводит к повышению устойчивости к кислотно-пептической агрессии и снижает обратную диффузию Н+. Увеличивается вязкость слизи, срок жизни мукоцитов, утолщается защитный слой. Структурное и фармакологическое сходство с альдостероном. (побочные эффекты). Назначают курсами, в 3 приёма, 4-5 недель. ПростагландиныТканевые физиологические регуляторы, образуются во многих тканях и клетках При язвенной болезни, гастритах всегда имеется раздражение слизистой, повреждение клеток. Развивается процесс воспаления с вовлечением «каскада арахидоновой кислоты» иобразованием простагландинов. Наиболее существенны для слизистой простагландин Е2 и простациклин. Функции простагландинов в слизистой: - стимуляция мукоцитов желудочных желёз с увеличением секреции защитной слизи и бикарбоната. - торможение секрециии ионов водорода обкладочными клетками - расширение сосудов глубоких слоёв слизистой и подслизистой оболочек с увеличением микроциркуляции и повышением устойчивости сосудистой стенки МизопростолТаблетки. Во время приёма пищи, 2-4 раза в день, курсами 4 недели. Как самостоятельное средство терапии применяется редко –из-за побочных эффектов (схваткообразные боли в животе, тошнота , рвота, понос, аборты). АНТИГЕЛИКОБАКТЕРНЫЕ СРЕДСТВА (Средства для эрадикации Helicobacterpylori) Helicobacter pylori Спиралевидная грамотрицательная бактерия, обнаруживающаяся на поверхности антральной слизистой оболочки в области межклеточных соединений и шеек желез под слоем покровной слизи. Микроб может выделять муциназу, при этом слизь становится менее вязкой, теряет свои защитные свойства. Вырабатывает также фермент уреазу, расщепляющий мочевину, в результате чего образующееся облачко аммиака защищает микроб от бактерицидного действия соляной кислоты. Микроорганизм вызывает хронический воспалительный гастрит усиливает секреторный ответ желудка, что приводит к образованию пептических язв. Общие правила для осуществления максимально полной эрадикации Helicobacterpylori : Противомикробные препараты требуют сочетанного применения. Оно обеспечивает: - повышение эффективности за счет влияния на разные молекулярные мишени в организме возбудителя - уменьшение риска возникновения резистентности возбудителя к одному из препаратов Если основой схемы являются висмутсодержащие препараты, к ним добавляют метронидазол и амокициллин, тетрациклин. Подавление кислотной продукции усиливает противомикробный эффект антибиотиков. - рационально сочетать антисекреторные препараты, особенно ингибиторы протонной помпы с антибиотиками Метронидазол Эффективное противомикробное и противопротозойное средство. Механизм действия обусловлен высокой окислительной реакционной способностью нитрогруппы. Препарат является «пролекарством». Противомикробное действие оказывает его метаболит, образующийся в микроорганизме за счет восстановления нитрогруппы препарата под влиянием железисто-серного комплекса ферредоксина. (аналог флавопротеинов в бактериальных и протозойных клетках). Восстановленный метаболит взаимодействует с различными макромолекулами клетки микроба, включая ДНК, белки, фосфолипиды мембран, что вызывает бактерицидный эффект. Сочетание с амоксициллином уменьшает риск развития резистентности к метронидазолу. Метронидазол обладает сенсибилизирующим эффектом в отношении этанола, вызывая нечто вроде алкогольной антабусной реакции (тошнота, рвота, головная боль), поэтому следует воздерживаться от приема алкогольных напитков при приеме метронидазола. Амоксициллин Относится к полусинтетическим пенициллинам семейства аминопенициллинов. Обладает кислотоустойчивостью, бактерицидным эффектом, чувствительностью к пенициллиназе. Нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Препарат связывается со специфическим рецептором (пенициллинсвязывающим протеином), вследствие чего происходит нарушение процесса транспептидирования (фермент транспептидаза) и синтеза протеогликана. В результате активируются аутолитические ферменты (гидролазы) клеточной стенки, что ведет к ее повреждению и гибели бактерий. То есть оказывает бактерицидный эффект. Кларитромицин Полусинтетический антибиотик-макролид (группа эритромицина) Оказывает бактериостатический и бактерицидный эффект. Нарушает синтез белков бактерий за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом. Тетрациклин Антибиотик группы хлорамфеникола. Оказывает бактериостатический эффект за счет нарушения синтеза белков. Препарат связывается с рецептором на 30S-субъединице рибосом. Препараты коллоидного висмута Обладают антибактериальным действием, нарушая способность бактерии связываться с эпителием. Оказывают «пленкообразующий» защитный эффект. Повышают секрецию защитной слизи и бикарбоната. Снижают активность пепсина. 30. Средства заместительной терапии при ферментной недостаточности желудка и поджелудочной железы. Классификация. I. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ПОНИЖЕННОЙ СЕКРЕЦИИ Средства заместительной терапии: сычужные ферменты (Абомин); бетаин+пепсин (Ацидин-пепсин) З. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИИ ВНЕШНЕСЕКРЕТОРНОЙ ФУНКЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ Средства заместительной терапии: панкреатин (Мезим, Креон) панкреатин + гемицеллюлаза + желчи компоненты (Фестал) панкреатин + диметикон (Панкреофлат) 31. Кардиотонические средства гликозидной и негликозидной природы. Основные фармакологические эффекты и их механизмы. Признаки передозировки сердечных гликозидов и их устранение. |