Окороков - Лечение внутренних болезней. Том 1. Н. ОкороковЛечениеорганов переработанное и дополненное
 Скачать 12.87 Mb.
|
|
Третье поколение аминогликозидов Третье поколение аминогликозидов сильнее, чем гентамицин, подавляет палочку, вторичная устойчивость флоры к этим препаратам встречается значительно реже, чем к (бруламицин, обрацин) — выпускается в ампулах по 2 мл в виде готового раствора (80 г препарата. Применяется внутривенно, внутримышечно с интервалами 8 ч. Дозы те же, что и гентамицина. Средняя суточная доза при пневмонии составляет 3 мг/кг, максимальная суточная доза — 5 мг/кг — выпускается в ампулах пои мл 5% раствора. Вводится внутримышечно с интервалами 6-8 ч, внутривенное введение должно быть капельным в 5% растворе глюкозы. Средняя суточная доза препарата 3 максимальная суточная доза — 5 Амикацин (амикин) — выпускается в ампулах по 2 мл, в которых содержится или 500 мг препарата, вводится внутривенно, внутримышечно с интервалами 8-12 ч. Средняя суточная доза составляет мг/кг, максимальная суточная доза — 25 мг/кг. Амикацин — наиболее эффективный препарат среди третьего поколения, в отличие от всех других аминогликозидов он чувствителен лишь к одному инактивирующе- му ферменту, в то время как остальные — по меньшей мере к пяти (В. Г. Кукес, 1992). Штаммы, устойчивые к устойчивы ко всем другим — полусинтетический аминогликозид, активен при инфекции некоторыми штаммами, устойчивыми к гентамицину и тобрами- цину, он менее ото- и Вводится внутривенно, внутримышечно с интервалами 8 ч. Суточная доза препарата составляет 3-5 мг/кг. По степени убывания антимикробного действия располагаются следующим образом амикацин — нетилмицин — гентами- цин — тобрамицин — стрептомицин — неомицин — канамицин — моно- мицин. Группа Антибиотики этой группы имеют широкий спектр бактериостатического действия. Они влияют на синтез белка, связываясь с рибосомами и прекращая доступ состоящих из транспортных с аминокислотами, к комплексам информационных РНК с рибосомами. Тетрацик- накапливаются внутри бактериальной клетки. По происхождению они подразделяются на природные (тетрациклин хлор- тетрациклин или биомицин) и полусинтетические доксицик- лин, активны почти при всех инфекциях, вызванных и грампо- бактериями, за исключением большинства штаммов протея и синегнойной палочки. Если при лечении развивается устойчивость микрофлоры, то она носит полный перекрестный характер (за исключением поэтому все назначают по единым показаниям. Тетрациклины можно применять при многих обычных инфекциях, особенно смешанных, или в случаях, когда лечение начинают без идентификации возбудителя, те. при бронхитах и бронхопневмо- ниях. Тетрациклины особенно эффективны при и инфекциях. В средних терапевтических концентрациях тетрацик- лины обнаруживаются в легких, печени, почках, селезенке, матке, миндалинах, предстательной железе, накапливаются в воспаленной и опухолевой тканях. В комплексе с кальцием откладываются в костной ткани, эмали зубов. Природные тетрациклины Тетрациклин — выпускается в таблетках пои г, назначается с интервалами 6 ч. Средняя суточная доза составляет 1-2 г, максимальная суточная доза — 2 г. Внутримышечно вводится по г 3 раза в сутки. Окситетрациклин — применяется внутрь, внутримышечно, внутривенно. Для приема внутрь выпускается в таблетках по 0.25 г. Внутрь препарат применяется с интервалами 6 ч, средняя суточная доза составляет 1-1.5 г, максимальная суточная доза — Внутримышечно препарат вводится с интервалами ч, средняя суточная доза — 0.3 г максимальная доза — 0.6 г. Внутривенно препарат вводится с интервалами ч, средняя суточная доза — г, максимальная — 2 г (биомицин, ауреомицин) — применяется внутрь, есть формы для внутривенного введения. Внутрь применяется с интервалами ч, средняя суточная доза препарата составляет 1-2 г, максимальная — 3 г. Внутривенно применяется с интервалами ч, средняя и максимальная суточные дозы — 1 г. Полусинтетические — выпускается в капсулах пои г, применяется внутрь с интервалами ч. Средняя суточная доза составляет г — г (вибрамицин) — выпускается в капсулах пои г, в ампулах для внутривенного введения по г. Внутрь применяется по раза в сутки, в последующие дни — г в сутки, в тяжелых случаях суточная доза в первый и последующие дни составляет 0.2 г. Для внутривенного вливания г флаконного порошка растворяют в мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение 30-60 минут 2 раза вдень применяется внутрь с интервалами 12 ч. В первый день суточная доза составляет 0.2 г, в последующие дни — г, кратковременно суточная доза может быть увеличена дог выпускается во флаконах для внутривенного введения пои г, вводится внутривенно с интервалами 12 ч в 5% растворе глюкозы. Средняя суточная доза препарата составляет 0.3 г, максимальная суточная доза — 0.45 г реверин) — препарат вводится внутримышечно раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 0.25 г, максимальная суточная доза — 0.5 г. Частота побочных действий при использовании составляет. Преобладают токсические осложнения, обусловленные ка- действием тетрациклинов, — гипотрофия, гиповитаминозы, поражения печени, почек, язвы желудочно-кишечного тракта, фотосенсибилизация кожи, диарея, тошнота осложнения, связанные с подавлением и развитием вторичных инфекций стафилококковый энтероколит. Детям до 5-8 лет тетрациклины не назначают. При лечении В. Г. Кукес рекомендует учитывать сле- дующее: • между ними существует перекрестная аллергия, больные с аллергией к местным анестетикам могут реагировать на вводится на и тетрациклина гидрохлорид для внутримышечных инъекций; • тетрациклины могут вызвать повышение выделения с мочой; • они вызывают повышение уровня щелочной амилазы, билирубина, остаточного азота; • рекомендуется принимать тетрациклины внутрь натощак или через ч после еды, запивая 200 мл воды, что уменьшает раздражающее влияние на стенку пищевода и кишечника, улучшает всасывание Группа Препараты этой группы содержат в молекуле лак- тонное связанное с углеводными остатками. Это преимущественно антибиотики, нов зависимости от вида возбудителя и концентрации могут проявлять бактерицидный эффект. Механизм их действия аналогичен механизму действия и основывается на связывании с рибосомами и предотвращении доступа комплекса транспортной РНК с аминокислотой к комплексу информационной РНК с рибосомами, что приводит в подавлению синтеза белков. Высокочувствительны к кокки (пневмококк, стрептококк), дии, коклюшная палочка Bordetella pertussis, дифтерийная палочка. Умеренно чувствительны к макролидам гемофильная палочка, стафилококк, резистентны — бактероиды, риккетсии. Активность макролидов против бактерий связана со структурой антибиотика (эритромицин, олеандомицин кларитромицин, диритромицин), 15- членные (азитромицин, рокситрамицин), (спирамицин, йоза- мицин, миокамецин). макролиды обладают более высокой бактерицидной активностью, чем вот- ношении стрептококков и коклюшной палочки. Кларитромицин обладает наибольшим эффектом против стрептококков, пневмококков, дифтерийной палочки, азитромицин высокоэффективен в отношении гемофильной палочки. Макролиды высокоэффективны при респираторной инфекции и пневмонии, так как хорошо проникают в слизистую оболочку системы, бронхиальный секрет и мокроту. Макролиды эффективны в отношении возбудителей, расположенных (в тканях, макрофагах, лейкоцитах, что особенно важно при лечении и инфекции, так как эти возбудители располагаются внутриклеточно. К макролидам может вырабатываться устойчивость, поэтому их рекомендуют применять в составе комбинированной терапии при тяжелом течении инфекции, при к другим антибактериальным препаратам, при аллергических реакциях или повышенной чувствительности к пенициллинам и атак- же при микоплазменной и хламидийной инфекции. Эритромицин — выпускается в таблетках пои г, капсулах пои г, флаконах для внутримышечного и внутривенного введения пои г. Назначается внутривенно, внутримышечно. Внутрь применяется с интервалами 4-6 ч, средняя суточная доза составляет г, максимальная суточная доза — Внутримышечно и внутривенно применяется с интервалами 8-12 ч, средняя суточная доза — 0.6 г, максимальная — 1 г. Препарат, как и другие макролиды, проявляет свое действие более активно в щелочной среде. Имеются сведения о том, что в щелочной среде эритромицин превращается в антибиотик широкого спектра действия, активно подавляющий высокоустойчивые ко многим химиопрепаратам гра- бактерии, в частности палочку, эшерихии, протей, Это можно использовать при инфекциях мочевых, желчных путей и местной хирургической инфекции. Д. Р рекомендует применять эритромицин в следующих случаях при пневмонии у — препарат выбора, хотя для лечения взрослых предпочтительнее тетрациклин; • для лечения больных с легионеллезной пневмонией как препарат первого ряда один или в комбинации с • при дифтерии (в том числе при носительстве) и коклюше; • при гастроэнтеритах, вызванных кампилобактериями (эритромицин способствует элиминации микроорганизмов из организма, хотя и необязательно сокращает продолжительность клинических проявлений); • у больных, инфицированных палочкой, пневмококком или при аллергии к пенициллину — смесь эритромицина и тетрациклина. Выпускается в капсулах по 0.25 г, назначается по 1 капсуле каждые 4-6 ч, суточная доза препарата составляет г — выпускается в таблетках по 0.25 г. Принимают каждые ч. Средняя суточная доза составляет г, максимальная суточная доза — Существуют формы для внутривенного, внутримышечного введения, суточные дозы те же — комбинированный препарат, состоящий из и тетрациклина в соотношении 1:2. Выпускается в капсулах по 0.25 г и во флаконах по 0.25 г для внутримышечного, внутривенного введения. Назначается внутрь по г в сутки в 4 приема с часовыми интервалами. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в мл воды или изотонического раствора натрия хлорида и вводят по г препарата 3 раза в сутки. Для внутривенного введения применяют 1% растворили г препарата растворяют соответственно вили мл изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъекций и вводят медленно. Можно применить внутривенное капельное вливание. Средняя суточная доза внутривенно составляет 0.5 г 2 раза в сутки, максимальная суточная доза — 0.5 г 4 раза в сутки. В последние годы появились так называемые "новые" Характерной их особенностью является более широкий спектр антибактериального действия, стабильность в кислой среде (сумамед) — относится к антибиотикам группы азами- дов, близкой к макролидам, выпускается в таблетках пои мг, капсулах по 250 мг. В отличие от эритромицина является бактерицидным антибиотиком с широким спектром активности. Высокоэффективен в отношении микробов стрептококков, стафилококков, в том числе возбудителя дифтерии), умеренно активен в отношении энтерококков. Эффективен в отношении возбудителей коклюшной, кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, иерсиниоза, легионелл, хеликобактера, микоплазм, возбудителя гонореи, спирохет, многих анаэробов, токсоплазм. Азитромицин назначается внутрь, обычно в первый день принимают однократно 500 мг, со 2 по 5 сутки — по 250 мг 1 разв сутки. Продолжительность курса лечения составляет 5 дней. При лечении острых инфекций достаточно однократного приема 500 мг азит- ромицина. (макропен) — выпускается в таблетках по 0.4 г, обладает эффектом. Спектр антимикробного действия близок к Применяется внутрь в суточной дозе массы тела (в — выпускается в таблетках по г 0.15 г 0.2 г 0.25 г 0.5 г препарат, антимикробный спектр близок к спектру Назначается по 0.2 г 3 раза вдень в течение 7-10 дней — антибиотик действия, выпускается в таблетках пои мг, антимикробный спектр близок к спектру азитромицина, но слабее действие в отношении палочки коклюша. Резистентны к синегнойная, кишечная палочка сальмонеллы. Назначается внутрь по мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении возможно увеличение дозы в раза. Курс лечения длится 7-10 дней — выпускается в таблетках по 1.5 млн ME и млн ME, а также в суппозиториях, содержащих по 1.3 млн ME (500 мг) и млн ME (750 мг) препарата. Антимикробный спектр близок к спектру действия азитромицина, но по сравнению с другими менее эффективен в отношении Резистентны к спирамицину псевдомонас. Назначается внутрь по 3-6 млн ME 2-3 раза вдень макролидный антибиотик, выпускается в таблетках по 0.2 г, капсулах по 0.25 г в ампулах по 0.2 г вещества для внутривенного введения. Спектр антимикробного действия близок к спектру действия азитромицина. Назначается по 0.2-0.4 г 3-4 раза в сутки. При тяжелом течении процессов вводят внутривенно по 0.2-0.4 г 1-2 раза в сутки. Препарат растворяют в 10-20 мл глюкозы и вводят в вену медленно в течение 3-5 минут — бактериостатический макролидный антибиотик, выпускается в таблетках по 0.25 г и 0.5 г. Спектр антимикробного действия близок к спектру действия азитромицина. Препарат считается наиболее эффективным в отношении Назначается по 0.25 г 2 раза в сутки, при тяжелом течении заболевания дозу можно увеличить — выпускается в таблетках по 0.5 г. При приеме внутрь подвергается неферментативному гидролизу до который обладает антимикробным эффектом. Антибактериальный эффект аналогичен таковому эритромицина. Назначается внутрь по г 1 разв сутки могут вызывать побочные явления (не часто): • диспепсию (тошноту, рвоту, боли в животе); • диарею; • кожные аллергические реакции. Существуют также противогрибковые В — вводится только внутривенно капельно с интервалами ч, средняя суточная доза составляет 0.25-1 мг/кг, максимальная суточная доза — 1.5 мг/кг. — применяется внутрь с интервалами 6 ч. Средняя суточная доза составляет 50-100 мг/кг, максимальная суточная доза — мг/кг. 3.1.8. Группа Механизм действия угнетает синтез белка в микроорганизмах, ингибируя синтез фермента, переносящего пептидную цепь к новой аминокислоте на рибосому. Левомицетин проявляет активно на большинство штаммов гемофильной палочки, пневмококка, некоторых видов действует бактерицидно. активен в отношении аэробных и анаэробных бактерий, микоплазм риккетсий, но синегнойная палочка устойчива к нему. Левомицетин — выпускается в таблетках пои г, таблетках продленного действия по 0.65 г, капсулах по г. Принимается внутрь с интервалами 6 ч, средняя суточная доза составляет г, максимальная суточная доза Левомицетина (хлороцид С) — форма для внутривенного и внутримышечного введения, выпускается во флаконах пои г. Вводится внутривенно или внутримышечно с интервалами 8-12 ч, средняя суточная доза препарата составляет 1.5-2 г, максимальная суточная доза Препараты группы Левомицетина могут вызывать следующие побочные эффекты диспептические расстройства состояния костного мозга агранулоцитоз. Препараты Левомицетина не назначают беременными детям. Группа Механизм действия связываются с рибосомами и ин- синтез белка подобно эритромицину и тетрациклину, в терапевтических дозах оказывают действие. Препараты этой группы эффективны в отношении грамположительных бактерий, стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии и некоторых анаэробов, в том числе возбудителей газовой гангрены и столбняка. Препараты активны в отношении микроорганизмов, особенно стафилококков (в том числе вырабатывающих устойчивых к другим антибиотикам. Не действуют на бактерии, грибы, вирусы (линкоцин) — выпускается в капсулах по 0.5 в ампулах по 1 мл с 0.3 г Назначается внутрь, внутривенно, внутримышечно. Внутрь применяется с интервалами 6-8 ч, средняя суточная доза составляет г, максимальная суточная доза — 3 г. Внутривенно и внутримышечно применяется с интервалами 8-12 ч, средняя суточная доза составляет г, максимальная суточная доза — 1.8 г. При быстром внутривенном введении препарата, особенно в больших дозах описано развитие коллапса и нарушение дыхания. Противопоказан при тяжелых печении почек Ц) — выпускается в капсулах по г ивам- пулах по 2 мл с 0.3 вещества водной ампуле. Применяется внутрь, внутривенно, внутримышечно. Препарат является хлорированным производным линкомицина, обладает большой антимикробной активностью (враз активнее в отношении грамположительных стафилококков бактероидов) и легче абсорбируется из кишечника. В низких концентрациях проявляет а в высоких — бактерицидные свойства Внутрь принимается с интервалами 6 ч, средняя суточная доза составляет г, максимальная — 1.8 г. Внутривенно или внутримышечно вводится с интервалами ч, средняя суточная доза составляет 1.2 г, максимальная — 2.4 г. Группа В анзамицинов входят анзамицин и — применяется внутрь в средней суточной дозе г — убивает бактерии, связываясь с ДНК-зависимой и подавляя биосинтез РНК. Активен в отношении туберкулеза, лепры, а также флоры. Обладает бактерицидным действием, ноне влияет на бактерии. Выпускается в капсулах пои г, применяется внутрь 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 0.6 г, высшая суточная — (рифоцин) — механизм действия и спектр антимикробного влияния тот же, что у рифампицина. Выпускается в ампулах по 1.5 мл мг) и 3 мл (250 мг) для внутримышечного введения и по 10 мл (мг) для внутривенного введения. Внутримышечно вводится сч, средняя суточная доза составляет 0.5-0.75 г, максимальная суточная доза — 2 г. Внутривенно вводится с интервалами 6-12 ч, средняя суточная доза составляет г, максимальная суточная доза — 1.5 г (рифаприм) — выпускается в капсулах, содержащих рифампицина и 0.04 г триметоприма. Суточная доза составляет 0.6- 0.9 г, принимают в 2-3 приема на протяжении 10-12 дней. Эффективен в отношении микоплазменной и легионеллезной пневмонии, а также туберкулеза легких. Препараты рифампицин и рифоцин могут вызвать следующие побочные явления синдром (недомогание, головную боль, лихорадку, гепатит, тромбоцитопению, гемолитический синдром, кожные реакции (покраснение кожи, зуд, высыпания, диспептические явления (диарею, боли в животе, тошноту, рвоту. При лечении рифампицином моча, слезы, мокрота приобретают оранжево-красный цвет. Группа полипептидов Действуют преимущественно на грамотрицательную флору (кишечную, дизентерийную, брюшнотифозную палочки, паратифозную флору палочку, однако не влияют на протей, дифтерию, грибы. Полимиксин В — выпускается во флаконах пои мг. Применяется при сепсисе, менингите (вводится пневмонии, инфекциях мочевых путей, вызванных псевдомонас. При инфекциях, вызванных другой флорой, полимиксин В используют только в случае возбудителя к другим менее токсичным препаратам. Назначается внутривенно и внутримышечно. Внутривенно вводится с интервалами 12 ч, средняя суточная доза составляет 2 мг/кг, максимальная суточная доза — 150 мг/кг. Внутримышечно вводится с интервалами 6- 8 ч, средняя суточная доза составляет 1.5-2.5 мг/кг, максимальная суточная доза — 200 мг/кг. Побочные действия полимиксина: при парентеральном введении оказывает и действие, возможна блокада нервно- мышечной проводимости, аллергические реакции — получен из грибка Streptomyces oriental is, действует на делящиеся микроорганизмы, подавляя образование компонента клеточной оболочки и ДНК. Обладает бактерицидным действием в отношении большинства пневмококков кокков и бактерий (включая стафилококки, привыкания не развивается применяется: • при пневмониях и энтероколитах, вызванных или реже стафилококками колит); • при тяжелых инфекциях, вызванных стафилококками, устойчивыми к обычным антистафилококковым антибиотикам (множественная рези- стрептококками; • при тяжелых стафилококковых инфекциях улиц с аллергией к пении при стрептококковом эндокардите у больных с аллергией к пенициллину. В этом случае ванкомицин комбинируют с каким-либо аминог- антибиотиком; • у больных с грамположительной инфекцией при аллергии к β- Ванкомицин вводится внутривенно с интервалами 8-12 ч, средняя суточная доза составляет 30 мг/кг, максимальная суточная доза — 3 г. Основное побочное действие повреждения V I I I пары черепных нервов, неф- ротоксические и аллергические нейтропения. (ристоцетин, спонтин) — действует бактерицидно на бактерии и на стафилококки, устойчивые в пенициллину, тетрациклину, левомицетину. На флору существенного влияния не оказывает. Вводится только внутривенно капельно на растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида 2 раза в сутки. Средняя суточная доза составляет 1,000,000 ЕД, максимальная суточная доза — 1,500,000 ЕД (тейкомицин А) — антибиотик, близкий к ванкомицину. Эффективен только по отношению к грамположи- бактериям. Наиболее высокую активность проявляет в отношении золотистого стафилококка, пневмококка стрептококка. Способен воздействовать на стафилококки внутри нейтрофилов и макрофагов. Вводится внутримышечно по 200 мг или 3-6 мг/кг массы тела разв сутки. Возможно ото- и нефротоксическое действия (редко. Фузидин — антибиотик, активный в отношении и кокков, к нему чувствительны многие штаммы листе- рий, Обладает слабым противовирусным эффектом, ноне влияет на стрептококк. Фузидин рекомендуется применять при инфекции стафилококком, продуцирующим β-лактамазу. В обычных дозах действует бактериостатически, при повышении дозы в 3-4 раза оказывает бактерицидное действие. Механизм действия — подавление синтеза белка в микроорганизмах. Выпускается в таблетках по 0.25 г. Применяется внутрь с интервалами ч, средняя суточная доза составляет 1.5 г, максимальная суточная доза — 3 г. Существует форма и для внутривенного введения. Внутривенно применяется с интервалами 8-12 ч, средняя суточная доза составляет 1.5 г, максимальная суточная доза — 2 г |