Фармакология основное. Основная фарма СЮДА. Основные понятия. Фармакология
 Скачать 188.48 Kb.
|
|
Показание- хроническая недостаточность кровообращения 1-3 стадии, тахикардия, тахиаритмия, мерцание предсердий, острая недостаточность кровообращения, пароксизмальная тахикардия, для подготовки к операции и родам больных с заболеванием сердца, нормо- или бррадистолическая мерцательная аритмия Побочное действие- тошнота, рвота, потеря аппетита, тахикардия, бигеминия (после каждого нормального сокращения следует экстрасистолия), индивидуальная чувствительность и опасность кумулятивного эффекта, брадикардия, АV- блокада 1-2 степени, анорексия, нарушения сердечного ритма, гликозидная интоксикация, АV-блокада 1-2 степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, выраженные нарушения печени, беремменность, лактация Противопоказание- выраженная брадикардия, полная атриовентикулярная блокада, учащение приступов стенокардии, свежий инфаркт миокарда, 3. Гликозиды быстрого и короткого действия- препараты экстренной помощи. Вводят в/в, эффект наступает через 7-10 мин, максимальное действие через 1-2 ч и длится до 12-24 ч. К этой группе относят гликозиды строфанта и ландыша. Строфантин К, Коргликон Показание- ОССН (все стадии особенно 2-3), пароксизмальная тахикардия, Побочное действие- при передозировке экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма, тошнота, рвота Противопоказание- органические изменения сердца и сосудов, острый миокардия, эндокардит, выраженный кардиосклероз Лечение сердечными гликозидами начинают с больших доз, назначаемых больным в течение 3-6 дней (фаза насыщения), до получения четкого терапевтического эффекта: уменьшения застойных явлений, устранения отеков, одышки, улучшения общего состояния больного. Затем дозу уменьшают и назначают поддерживающие дозы (фаза поддерживания), обеспечивающие эффективную и безопасную терапию, при учете индивидуальных особенностей. Осложнения при назначении могут быть в результате передозировки, при кумуляции (накопление БАВ), дефиците калия в организме, индивидуальной повышенной чувствительности к гликозидам; они проявляются в виде различных аритмий (ЭКГ контроль), иногда диспептических расстройств. В случае передозировки следует назначать препараты калия: панангин, аспаркам, калия хлорид в порошке (с осторожность. - вызывает раздражение слизистой ЖКТ, вплоть до изъязвлений, лучше вводить в/в калий хлорид) Нестероидные и синтетические кардиотоники. Коротроп, Эскандин, Добутрекс. Показание- ОССН и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (и в целом), острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, после операций на сердце или применения препаратов с отрицательным инотропным действием (бета-адреноблокаторов) Побочное действие-нарушения ритма сердца, стенокардия, тахикардия, гипотония, головная боль, аллергические реакции, тошнота, изжога, гастралгии, одышка, флебит на месте венопункции Противопоказание- повышенная чувствительность к препарату, желудочковые аритмии, феохромоцитома, беременность, лактация Антиаритмические препараты. Оказывают нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений. К ним можно отнести седативный, транквилизаторы, холиноблокаторы, холиномиметики, адреноблокаторы, адреномиметики, местные анестетики и мн др.. Вместе с тем ряд препаратов обладает свойством, оказывающим нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмий. Эти средства, а также ряд В-адреноблокаторов, антагонистов ионов кальция, лидокаин и другие местные анестетики, противосудорожный препарат дифенин ав связи с их выраженной антиаритмической активностью объединяют в группу антиаритмических препаратов. Антиаритмические препараты подразделяются на четыре класса: I- мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные) Подгруппа IА- хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид Подгруппа IВ- метсные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин), а также мексилетин и дифенин Подгруппа IС- аймалин, этацизин, аллапинин Показание- пароксизмальная тахикаррдия, пароксизм мерцательной аритмии, стойкая мерцательная аритмия, экстрасистолия, различные нарушения ритма в том числе при инфаркте миокарда. Побочное действие- угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции, фибрилляция предсердий, коллаптоидные реакции, общая слабость, головная боль, бессонница, понижение АД, головокружения. Шум в ушах и голове, онемение и ощущение жжения губ и кончика языка, сетка перед глазами, сухость во рту, диспепсия, затруднение мочеиспускания Противопоказание- беременность, индивидуальная чувствительность, декомпенсация ССС, ОСН, нарушение проводимости, тяжелые нарушения проводящей системы сердца, гипотония, миокардит, перикардит, эндокардит, нарушения функций почек и печени, синоатриальная блокада 2 степени, атриовентикулярная блокада 2-3 степени, блокада проведения по системе Гиса-Пуркинье, детский возраст II- В-адреноблокаторы (лидокаин, Аллапинин) Показание- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, синдром WPW (вольфа-паркинсона-уайта), пароксизамальная желудочковая тахикардия Побочное действие- головокружение, ощущение тяжести в голове, диплопия. Противопоказание- синоатриальная блокада всех степени, атриовентикулярная блокада 2 и выше степени, почечная и печеночная недостаточности, беременность, детский возраст. III- препараты, замедляющие реполяризацию (амиодарон, сюда же причисляют симпатолитик орнид или бретилий, в том числе и в-адреноблокаторы). Анаприлин, Вискен,Тразикор Показание- стенокардия, нарушения сердечного ритма, гиперкинетический синдром, гипертоническая болезнь Побочное действие- брадикардия, спазм бронхов, аллергические реакции, головокружения, головная боль, сонливость, усталость, расстройства ЖКТ, тошнота, диарея, слабость, явления сердечной недостаточности, проходят самостоятельно Противопоказание- декомпенсация сердечной деятельности, шок, синусовая брадикардия, легочное сердце, эфирный наркоз, бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность. IV- блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) обладают антиадренергическими свойствами, Орнид, Кордаон, Финоптин, Фенигидин Показание- гипертоническая болезнь, желудочковые тахиаритмии, экстрасистолии, аритмии, хроническая коронарная недостаточность, пароксизмальная тахикардия, постинфарктный период, профилактика инфаркта миокарда, ИБС Побочное действие- ортостатический коллапс, слабость, головокружение, тошнота, рвота, набухание слизистой оболочки носа, чувство жара, боль в области сердца, болезненность икроножных мышц, кратковременное ухудшение зрения, аллергические кожные высыпания, повышенная раздражительность, эйфория, может вызвать брадикардию. Противопоказание- выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, феохромоцитома, печеночная и почечная недостаточность, брадикардия, беременность, кардиогенный шок, нарушение атриовентикулярной проходимости, с осторожностью при бронхиальной астме., синдроме слабости синусового узла Антиаритмические препараты обладают в той или иной степени свойствами разных классов. Препарат IА и IС в основном подавляют транспорт ионов натрия через «быстрые» натриевые каналы клеточной мембраны. Препараты подгруппы IВ, увеличивают проницаемостью мембран для ионов калия. Хинидин (и боннекор) одновременно с угнетением транспорта ионов натрия уменьшает поступление в кардиомиоциты ионов кальция. Препараты I класса снижают максимальную скорость деполяризации, повышают порог возбудимости, замедляют проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье, замедляют восстановление реактивности мембран кардиомиоцитов. Препараты II класса (в-адреноблокаторы) уменьшают влияние на сердце адренергических импульсов, которые могут в определенных условиях иметь значение в патогенезе аритмий. Препараты этого класса уменьшают трансмембранный перенос ионов натрия, увеличивают перенос ионов калия, уменьшают возбудимость миофибрилл и волокон Пуркинье, уменьшают скорость проведения возбуждения. Большинство в-адреноблокаторов замедляет синусовый ритм, синоатриальную и атриовентикулярную проводимость, оказывают отрицательное инотропное действие. Причисляемый к III группе орнид (бретилий) оказывает симпатолитическое действие, ограничивая таким образом влияние катехоламинов на миокард; вместе с тем он увеличивает продолжительность потенциала действия. Они относительно мало влияют на трансмембранный перенос ионов. Средства, Улучшающие кровоснабжение органов и тканей. Средства, улучшающие кровоснабжение и метаболизм миокарда. Нарушения кровоснабшежения и метаболизма миокарда является основной причиной: ИБС, приступов стенокардии, инфаркта миокарда и др.Средства улучшающие коронарный кровоток, уменьшающие нагрузку на миокард, понижающие потребность сердца в кислороде, улучшающие происходящие в нем метаболические процессы. Антиангиальные препараты (широкое использование при стенокардии). В число этих препаратов входят органические нитраты, антагонисты ионов кальция, в-адреноблокаторы и другие средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца, а также спазмолитические препараты и др. В качестве антиангинальных (дополнительных) средств используются также препараты, повышающие общую устойчивость тканей организма к гипоксии (антиоксиданты, антигипоксанты) и улучшающие общие процессы метаболизма. Антиангинальные препараты – группа препаратов различного механизма действия, для лечения стенокардии. В клинической практике используют: нитраты, в-адреноблокаторы и антагонисты кальция (как высокоэффективные) Нитросодержащие препараты. Нитроглицерин, Нитросорбит, Тринитролонг, Сустак, Нитронг, Нитродур, Кардикет, Эринит, Нитро-мазь. Свойства определяются влияние на центральную и периферическую гемодинамику и местным специфическим спазмолитическим действием на коронарные артерии, улучшающим кровоснабжение миокарда. Сублингвально, в/в, трансдермально, аппликации на кожу, ректально, ингаляциями, введение в коронарное русло. Показание- купирование, профилактика приступов стенокардии, дискинезии желчевыводящих путей, эмболии центральной артерии сетчатки, восстановление после инфаркта миокарда, легочная гипертензия, хроническая коронарная, сердечная недостаточность Побочное действие- шум в ушах, головная боль, головокружение, коллапс, чувство жара, гипотония, тахикардия, раздражение кожи, покраснение лица, сонливость, тошнота, рвота, эритема Противопоказание- глаукома, повышенное внутричерепное давление, нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, атеросклероз сосудов мозга, тромбоз, кровоизлияния в мозг, выраженная анемия, артериальная гипотония (сильно выраженная), беременность (с осторожностью), шок, сосудистый коллапс Антагонисты ионов кальция. Проникая в клетки ионы кальция активируют внутриклеточные биоэнергетические процессы (превращение АТФ в цАМФ, фосфорилирование белков), обсеивающие реализацию физиологических функций этих клеток. Движение происходит через каналы, представляющие собой макромолекулярные белки, рассекающие пептидные биослои клеточной мембраны и содержащие специфические участки (рецепторы), распознающее ионы кальция (кальциевые (медленные) каналы). Существуют антагонисты (агонист- биологический отклик от рецептора, обычные агонисты увеличивают отклик, обратные агонисты уменьшают его, а антагонисты блокируют) ионов кальция тормозящее его прохождение. Оказывая при этом коронарорасширяющий, гипотензивный и антиаритмический эффект. Типичные предстваители этой группы: Верапамил, Нифедрипин (Фенигидин), Дилтиазем. Делятся на подгруппы: 1) фенилалкиламины (верапамил, галлопамил); 2) дигидропиридины (Инфедипин, нитрендипин, амлодипин, никардипин); 3) бензотиазепины (дилтиазем). При пат состояниях (ишемии, гипоксии) ионы кальция, особенно при повышенной их концентрации. Могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма, повышать потребность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные процессы. Оказывают патогенетический фармакотерапевтический эффект. Основное применение в качестве СС средств. Вызывая расширение сосудов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, находят применение в качестве антиаритмических средств. Различают следующие классы селективных блокаторов кальциевых каналов: I класс (верапамил изоптин, каверил, феноптин, блокируют кальциевые каналы, оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие) Показание- стенокардия, артериальная гипертония, профилактика нарушений ритма сердца Побочное действие- брадикардия, гипотония, AV-блокада, тошнота, рвота, головокружение, головная боль Противопоказание-выраженная брадикардия, AV-блокада 2-3 степени, гипотония, ОСН, хроническая недостаточности кровообращения, сердца 2-3 степени, повышенная чувствительность к препарату. II (коринфар, нифедипин) III (кардил, дилтазем, блокирует специфические кальциевые каналы в гладких мышцах) Показание- стенокардия, артериальная гипертензия Побочное действие- головная боль, чувство усталости, тошнота, раздражение слизистой желудка, кожные высыпания Противопоказание- нарушение предсердно-желудочковой проводимости, острая стадия инфаркта миокарда, кардиальный шок, беременность и лактация IV (циннаризин, флунаризин, блокируют кальциевые каналы с влиянием на сосуды головного мозга) Показание- ишемическое нарушение мозгового кровообращения, связанные с гипертонической болезнью, церебральным атеросклерозом; мигрень; климактерические сосудистые расстройства, нарушение периферического кровообращения. Побочное действие- Противопоказание- те же V (прениламин) VI (позикор, селективный блокатор кальциевых каналов, улучшает снабжение миокарда кислородом, за счет расширения сосудов) Побочное действие- брадикардия, отеки, слабость, головокружение Противопоказание- синдром слабости синусового узла, AV-блокада, повышенная чувствительность к препарату. Другие антиангинальное препараты (вспомогательные средства. Курантил (коронорасширяющие) Карбокромен (антиангинальное), Кордарон (антиангинальное и противоаритмическое), Сиднофарм (лечение стенокардии) Показание- хроническая коронарная недостаточность, ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии, миокардиопатии, состояния после инфаркта миокарда, нарушения ритма, синусовая тахикардия, экстраистолы, вентрикулярные экстрасистолы в острой и хронической форме Побочное действие- головная боль. Общая слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, кожный зуд, тяжесть в эпигастрии, брадикардия, раздражительность, эйфория Противопоказание- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, обострение хронического гастрита, заболевания печени и почек с нарушением их функции, кардиогенный шок, тяжелая гипотония, острый инфаркт миокарда, беременность Препараты, улучшающие мозговое кровообращение. Средства, обладающие спазмолитической активностью, вызывающие расширение сосудов и улучшение кровообращения в различных органах и тканях, положительно влияют на кровоснабжение мозга, повышают обеспечение его кислородом, усиливают в нем метаболические процессы. Кавинтон, Сермион, Оксибрал, Флунаризин, Трентал, Танакан, Пирацетам, Церебролизин Показание- расстройства мозгового кровотока различной этиологии с психическими или неврологическими нарушениями (афазия, апраксия, двигательные расстройства, гипертоническая энцефалопатия, ангиоспаситические и ишемические мозговые расстройства). Заболевания сосудистой и сетчатой оболочки глаз, артериосклероз, ангиоспаз, частичные тромбозы, вторичная глаукома, вызванная закупоркой сосудов. Возрастные сосудистые или токсические поражения слухового нерва, головокружение лабиринтного происхождения, инсульт, ишемия, повышенное АД, для улучшения памяти, при ухудшении речи, головокружения черепно-мозговых травмах, нарушение интеллектуальных способностей, коматозные исубкоматозные состояния Побочное действие- головокружение, сонливость, бессонница, аллергические реакции, тошнота, рвота, коллапс, боль в области сердца, гиперстимуляция (повышенная раздражительность, возбудимость, нарушение сна), обострение стенокардии (крайне редко) Противопоказание- беременность, чрезмерная чувствительность, опухоль мозга, болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, депрессии, период лактации, геморрагии, обильное кровотечение, острый инфаркт миокарда, острая почечная недостаточность Периферические вазодилататоры и антагонисты кальция. ПВ- препараты, действующие преимущественно на самые дистальные отделы сосудистой системы (артериолы и венулы), определяющие в основном резистентность периферическиз сосудов и депонирование крови в венозном русле. Относятся органические нитраты (нитроклицерин, нитросорбид), натрия нитропруссид, молсидомин, празозин, апрессин. Разные препараты действуют более или менее избирательно на емкостные (венозные) и резистентные (артериальные) сосуды. Нитраты, нитриты, а также молсидомин больше влияют на емкостные сосуды (венулы); натрия нитропруссид- на резистентные сосуды (артериолы) и частично на вены6 празозин и апрессин преимущественно на резистентные сосуды. Применяются в комплексной терапии О (и хронической) СН, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии. Уменьшая приток крови к левому желудочку, они снижают пред- (и пост-) нагрузку на миокард, улучшают функциональную деятельность сердца, уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижают давление в легочной артерии. Применяют под тщательным гемодинамическим контролем при строгом соблюдении доз. Апрессин, Нанипрус |