Фармакология основное. Основная фарма СЮДА. Основные понятия. Фармакология
 Скачать 188.48 Kb.
|
|
Побочное действие-тошнота, рвота, замедление сердечного ритма, при передозировке возбуждение рвотного центра, остановка сердца, угнетение дыхания, судороги. Противопоказание- тяжелые поражения ССС, остановка дыхания при истощении дыхательного центра, гипертоническая болезнь, атеросклероз, отек легких, кровотечения. Имеются препараты, содержащие н-холиномиметики, которые применяются для отвыкания от курения (табекс, лобесил, анабазина гидрохлорид). 3. М-, н-холиномиметики прямого действия (ацетилхолин (используется редко), карбахолин). Вещества сами вызывают возбуждение рецепторов и вызывают ряд изменений в организме: расширение сосудов, снижение АД, замедление ритма сердечных сокращений, усиление сокращения гладкой мускулатуры внутренних органов, повышение секреции желез, сужение зрачка. Показание- Побочное действие- Противопоказание- 4. М-, н-холиномиметики непрямого действия или антихолинэстеразные средства (прозерин, галантамин, калимин). Они блокируют действие холинэстеразы- фермента, разрушающего ацетилхолин (он накапливается). Выделяют антихолинэстеразные средства обратимого действия, которые инактивируют фермент холинэстеразу: прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид. И антихолинэстеразные средства необратимого действия- фосфакол, армин (более длительная блокада, очень токсичны, почти не используются). Показание- миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов, нарушение двигательной активности после травм, энцефалит, полиомиелит, атонические запоры, непроходимость кишечника, периферический паралич скелетной мускулатуры. Побочное действие- брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры, диспептические явления, учащенное мочеиспускание, диарея, боли в животе, саливация. Противопоказание- эпилепсия, бронхиальная астма, гиперкинезы, органические заболевания сердца, гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка, заболевания ССС. При отравлении м-, н-холиномиметиками- дипироксим, изонитрозин 5. М-холинолитики (атропин, скополомин, платифиллин, метацин). Блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину. Подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, однако продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников. Со стороны ССС тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение АД. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы. Подразделяются на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Четвертичные амины плохо проникают через гематоэнцефалический барьер и проявляют только периферическое действие (метацин, хлорозил, пропантелин бромид) Показание- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, для расширения зрачка Побочное действие- сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания. Противопоказание- глаукома 6. Н-холинолитики: а) ганглиоблокирующие средства (гигроний, бензогексоний, пирилен). Блокируют рецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических), вызывают: 1) расширение сосудов, снижение АД; снижают выделение адреналина (мозговой слой надпочечников). Ганглиоблокаторы используют при отеке легких и мозга; 2) снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают секрецию желез, в том числе ЖКТ; 3) проявляют стимулирующее действие на мускулатуру матки. Ганглиоблокаторы короткого действия (гигроний) Показание- в анестезиологии для создания искусственной гипотонии Побочное действие-резкая гипотония Ганглиоблокаторы продолжительного действия (бензогексоний, пентамин, пахикарпина гидройодид, пирилен, темехин) Показание- спазм периферических сосудов, гипертоническая болезнь, гипертонические кризы, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и 12-перствной кишки, для стимуляции родов, уменьшения кровотечений Побочное действие- общая слабость, головокружение, сердцебиение, ортостатический коллапс, сухость во рту, атония мочевого пузыря. Противопоказание-гипотония, беременность, болезни почек и печени, тромбофлебиты, тяжелые изменения ЦНС б) курареподобные средства (тубокурарин, дитилин). Блокируют рецепторы скелетных мышц и вызывают расслабление скелетной мускулатуры (миорелаксанты). По механизму действия: 1) антидиполяризующего (конкурентного) типа действия, которые блокируют рецепторы скелетных мышц, препятствуют взаимодействию рецепторов с ацетилхолином и наступлению деполяризации мышечной пластинки с последующей ее реполяризацией (тубокурарин, диплацин, меликтин); 2) деполяризующего типа действия, вызывают стойкую деполяризацию мышечной пластинки, препятствующую наступлению реполяризации (дитилин); 3) смешанного типа действия, дающие антидеполризационный и деполяризующий эффекты (диасоний) Показание- в анестезиологии для расслабления мускулатуры во время хирургических вмешательств, интубация трахеи, вправление вывихов, эндоскопии Побочное действие- остановка дыхания, для ослабления действия вводят прозерин Противопоказание- миастения, выраженные нарушения почек и печени, старческий возраст, глаукома, нельзя смешивать с юарюитуратами и донорской кровью. 7. М-, н-холинолитики (циклодол, спазмолитин). Преимущественно блокирующие периферические м-, н-холинорецепторы: спазмолитин, тифен, обладают спазмолитическим действием. Проникающие через гематоэнцефалитический барьер и блокирующие рецепторы ЦНС: циклодол, динезин (применяются для лечения Паркинсона). Обладающие и центральным, и периферическим действием- апрофен. Показание- эндартерит, пилороспазм, спастические колики, язвенная болезнь желудка и 120перстной кишки. Побочное действие- сухость во рту, головная боль, головокружение, боли в эпигастрии, местная анестезия. Противопоказание- глаукома, работа, требующая быстрой психической и физической реакции. Средства, действующие на периферические адренергические процессы. Адренергические средства- лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов, передача возбуждения осуществляется с помощью норадреналина, адреналина и дофамина. Синтез норадреналина происходит в нервной ткани (симпатические нервные волокна, ЦНС), а в мозговом слое надпочечников этот процесс заканчивается образованием адреналина. Под влиянием нервного импульса медиатор выходит в синоптическую щель и взаимодействует с рецепторами эффекторных клеток, оказывая свое специфическое действие. Затем большая часть снова захватывается обратно (нейрональный захват) и депонируется в везикулах плазмы с помощью которой медиатор подвергается окислительному дезаминированию. Остальная часть разрушается ферментами катехол-орта-метилтрансферазой (КОМТ) и моноамина-оксидазой (МАО). Небольшая часть подвергается захвату эффекторными клетками органов (экстранейрональный захват), где метаболизируется КОМТ иМАО. Адренорецепторы делят на несколько типов: а-, в-, а1-, в1-, и др. А также их делят по локализации и функциональному значению в органах: а-адренорецепторы (стимулирующее действие) находятся в сосудах кожи, кишечника, почек, сфинктерах ЖКТ, селезенке, радиальной мышце радужки глаза; в-адренорецепторы (угнетающее действие на функцию органа)- в сердце (в1- повышение силы и частоты сердечных сокращений), бронхах, сосудах матки (в2). А2-адренорецепторы тормозят выделение норадреналина. Блокада в-адренорецепторов тормозит выделение норадреналина. Возбуждение в-адренорецепторов увеличивает выделение норадреналина. Выделяют: 1) возбуждающие адренорецепторы- адреномиметики К адреномиметикам относятся средства, возбуждающие адренорецепторы. Адреномиметики делят: а) стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы (миметики) (норадреналин, мезатон). Преимущественно стимулирует а-адренорецепторы, в небольшой степени в1 и меньше- в2- адренорецепторы. Показание- острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательства, отравлениях, кардиогенном шоке Побочное действие- головная боль, озноб, сердцебиение, некрозы (при попадании под кожу) Противопоказание- фторотановый наркоз, осторожность при выраженном атеросклерозе, недостаточности кровообращения, полной атривентикулярной блокаде. Так же препараты- Фетанол, Нафтизин, Галазолин б) стимулирующие преимущественно в-адренорецепрторы прямое возбуждающее действие на в1- и в2-адренорецепторы. Стимуляция в2- оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов. Повышение функциональной активности в1-, расположенных в миокарде, усиливает сердечную деятельность. Препараты- Изадрин, Алупент, Астмопент, Добутамин, Салбутамол, Фенотерол. Показание- бронхиальная астма, предсердно-желудочковая блокада сердца, эмфизема легких, пневмосклероз. Побочное действие- тахикардия, аритмия, тошнота и др Противопоказание-выраженный атеросклероз, аритмия сердца в) стимулирующие, а-, и в-адренорецепторы- улучшают проведение нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон. Прямое (адреналин) и непрямое (угнетение обратного захвата норадреналина) усиление выброса норадреналина, стимулирующим а- и в- адренорецепторы. Адреналина гидрохлорид. Эфедрина Гидрохлорид Показание- бронхиальная астма, гипогликемия, аллергические реакции, простая открыто угольная глаукома, крапивница и другие аллергические заболевания, риниты, отравления снотворными и наркотиками гипотония, энурез Побочное действие- тахикардия, наружные ритмы сердца, гипертония, ИБС, тошнота, потоотделение, бессонница, нервное возбуждение, задержка мочи. Противопоказание- бессонница, артериальная гипертония, выраженный атеросклероз, органические заболевания сердца. 2) блокирующие адренорецепторы- адреноблокаторы (литики). блокаторы а1-адренорецепторов- фентоламин, тропафен, празозин, пирроксан и др блокаторы а- и в-адренорецепторов- анаприлин (обзидан, индерал), окспренолол (тразикор), талинолол (корданум), метапролол блокаторы в-адренорецепторов (кардиосеслективные, избирательно действуют на сердце)- атенолол, метопролол, практолол блокаторы а2-адренорецепторов- йохимбин блокаторы в2-адренорецепторов- тимолол (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости, эффективны при глаукоме, пр некоторых видах тремора; оказывают сосудорасширяющее действие. А-адреноблокаторы. Угнетение а1-адренорецепторов вызывает расширение сосудов, особенно артериол и прекапилляров, внижение их общего периферического сопротивления, улучшение кровоснабжения периферических тканей, снижение АД. Блокада а2-адренорецепторов устраняет тормозящее влияние катехоламинов на пресинаптические окончания симпатических нервных волокон, что приводит к увеличению освобождения эндогенного норадреналина, который оказывает активирующее влияние на в1- и в2-адренорецепторы (уменьшается резистентность периферических сосудов, улучшает микроциркуляция, снижается АД, расслабляются бронхи, увеличивается частота и сила сердечных сокращений. а1-, а2- адреноблокаторы (неселективного действия, Дигидроэрготамин, Фентоламин) Показание- мигрень, коронаспазм, болезнь Рейно, эндартериит, гипертонический криз, диагностика феохромоцитомы. Побочное действие- диспептические явления, тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отек слизистой носа, зуд кожи. Противопоказание- выраженный атеросклероз, гипотония, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, нарушение функции почек и печени, старческий возраст. а1-адреноблокаторы (селективного действия, Празозин) Показание- артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность. Побочное действие-коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту. Противопоказание- беременность, детский возраст до 12 лет, заболевания почек. В-адреноблокаторы. Блокада в1-рецепторов, расположенных в миокарде, вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений, снижение потребности сердца в кислороде, снижение возбудимости и проводимости миокарда, уменьшение ударного объема сердца. Угнетение в2-рецепторов может привести к спазму бронхов, незначительному повышению тонуса мускулатуры матки В1-,в2-адреноблокаторы (неселективного действия, Анаприлин, Окспренолол, Пиндолол, Надолол, тимолол) Показание- артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардии, тиреотоксический криз, ИБС (ИБС только надолол) Побочное действие- слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия, нарушение функции ЖКТ, бессонница Противопоказания- инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма, нарушения проводимости, болезнь Рейно, пороки сердца, заболевания печени и почек, беременность В1-адреноблокаторны (селективного действия, Корданум) Показание- ИБС, нарушение сердечного ритма, артериальная гипертония Побочное действие- головная боль, чувство жара, тошнота, усталость, головокружение Противопоказание- сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушения проводимости сердца, нарушение периферического кровообращения, заболевания бронхов., легких. 3) влияющие на метаболизм, депонирование и выделение медиатора- симпатолитики. Нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатических нервных волокон, что приводит к снижению (уменьшению) активности симпатической нервной системы (косвенно повышает парасимпатическую иннервацию). Ослабление симпатической импульсации снижает периферическую резистентность сосудов и артериальное давление, понижает возбудимость и частоту сердечных сокращений. Косвенное повышение парасимпатической иннервации ведет к усилению секреции и перистальтики ЖКТ, брадикардии, миозу и т д. Резерпин, Раунатин, Изобарин, Орнид, Допегит Показание- гипертоническая болезнь, психические заболевания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышенного АД, Побочное действие- гиперемия слизистых оболочек глаз, диспептические явления, брадикардия, слабость, депрессия, головокружение, потливость, боли в сердце, нарушение функций ЖКТ, тошнота, рвота, лейкопения Противопоказание- органические заболевания ССС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции, гипотензия, заболевания печени, органов кроветворения, феохромоцитома, беременность Дофамин и дофаминергические препараты. Дофамин- предшественник синтеза норадреналина и адреналина. Данные рецепторы расположены в различных областях организма (эндокринных железах, многих сосудах), распространены в ЦНС. Их можно разделить на пресинаптические и постсинаптические (Д1 действуют на фермент аденилатциклазы, Д2 не связанные с этим эффектом). В зависимости от степени стимуляции дофамином и блокирования нейролептиками этих рецепторов они подразделяются на Д1-Д4 Дофаминомиметики (агонисты дофаминовых рецепторов). Делятся на две группы: 1) непрямого действия, влияющие на пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и выделение дофамина и норадреналина; 2) прямого действия, влияющие на постсинаптические дофаминовые рецепторы. К первой группе непрямого действия относят: леводопа, мидантан (амантадина гидрохлорид), которые стимулируют синтез дофамина, задерживает его разрушение, способствуют освобождению дофамина из гранул пресинаптических нервных окончаний (для лечения паркинсона). Ко второй группе относят психостимуляторы, обладающие дофаминергическими свойствами (фенамин (амфетамин)- способствует освобождению дофамина и норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний, тормозит активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина; мееридил (мметилфенидат)- психостимулятор, обладает способностью освобождать дофамин из гранул пресинаптических нервных окончаний. Аналогичны по действию центедрин и др) Дофамин, Парлодел Показание- шок различной этиологии, острая СС и почечная недостаточность, кардиохирургические операции, аменорея и бесплодие, связанные с повышенным содержанием пролактина, для подавления лактации, при болезни Иценко-Кушинга и Паркинсона Побочное действие-спазм периферических сосудов, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, нарушения дыхания, головная боль, возбуждение, рвота, тошнота, головокружения, гипотензивное действие Противопоказание- феохромоцитома, гипотония, заболевания ЖКТ, следить за тем какие препараты пьет пациент Доваминолитики (антагонисты дофаминовых рецепторов). Нейролиптического действия; блокируют постсинаптические (и пресинаптические) дофаминовые рецепторы, причем чувствительность этих рецепторов к нейролептикам различна. Подавление д-рецепторов вызывает различия в спектре психотропной активности и характере побочных эффектов (разные органы- разное действие). Нейролептики лишены побочных экстрапирамидных эффектов (антипсихотическая активность; дофаминовые рецепторы также называют ауторецепторы). Избирательными антагонистами Д2-рецепторов являются препараты сульпирид, мутоклопрамид. Гистамин и антигистаминные препараты. В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно в связанном, неактивном состоянии. Количество гистамина увеличивается при различных патологических состояниях организма: травмах, стрессе, аллергических реакциях и др (но освобождаются также серотонин, брадикинин, ацетилхолин, субстанция анафилаксии, простагландины). Количество гистамина увеличивается при введении в организм ядов, пищевых продуктов, при воздействии некоторых лек средств. Гистамин-рецепторы, Н-рецепторы (медиатор гистамин, Н1 и Н2). При стимуляции Н1- рецепторов гистамин повышает тонус гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря, при стимуляции Н2- он повышает секрецию желез желудка, регулирует работу слюнных желез, расслабляет гладкую мускулатуру матки. Через Н-рецепторы осуществляется регуляция уровня Ад (большее значение Н1-рецепторам), проницаемости капилляров, коронарных сосудов. |