Фармакология основное. Основная фарма СЮДА. Основные понятия. Фармакология
 Скачать 188.48 Kb.
|
|
Гистаминомиметики. Возбуждают Н1-Н2- и вызывают характерные для гистамина эффекты. Имеет ограниченное применение. Его получают их гистидина путем бактериологического расщепления или синтетически. Гистамин Показание- полиартриты, ревматизм, боль, вызванная поражением периферических нервов, аллергические заболевания, для диагностики и экспериментального исследования Побочное действие- коллапс, шок (чувствительность и передозировка) В качестве диагностических средств для определения секреторной функции желудка применяют гисталог (бетазол), тидазин, которые проявляют большую избирательную активность в отношении Н2-. Антигистаминные препараты. Две группы: 1) вещества прямого действия на гистаминовые рецепторы; 2) вещества непрямого действия, эффект которых реализуется через медиатор, синтез или выделение которого изменяется при введении этих веществ. 1) Прямого действия а) блокирующие Н1- Димедрол, Дипразин, Тавегил, Супрастин Показание- аллергические заболевания (отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка), паркинсонизм, хорея, синдром Меньера, успокаивающее и снотворное, ревматизм, зудящие дерматозы Побочное действие- головокружение, головная боль, сухость во рту, сонливость, тошнота, общая слабость, инфильтраты, понижение АД Противопоказание-работа, требующая быстрой реакции, состояния алкогольного опьянения, повышенная индивидуальная чувствительность б) Н2- блокаторы (оказывают угнетающее действие на секрецию желудку, частично устраняет гистаминовую гипотензию)- Гистодил, Ранисан Показание- язва желудка и 12-перстной кишки, рефлюкс-эозофагит, синдром Золлингера-Эллисона, неактивная фаза эрозивных желудочных геморрагий, гиперсекреция. Побочное действие- головокружение, утомляемость, сыпь, головная боль, усталость, редко- нефрит, острый панкреатит Противопоказание- абсолютных противопоказаний нет (беременность, лактация, тяжелые болезни почек, печени, системы кровообращения) 2) Непрямого действия. Действуют опосредственно, нарушая синтез гистамина, уменьшая количество свободного гистамина. Задитен, Интал Показание- профилактика и лечение бронхиальной астмы аллергического происхождения. Аллергический ринит. Побочное действие- седативный эффект, сухость во рту, легкого головокружение, раздражение гортани и горла, редко-бронхоспазм Противопоказание- неизвестны Серотонин и Серотонинергические, и антисеротониновые препараты. Серотонин (5-окситриптамин)- биогенный амин, образующийся в организме в результате превращения аминокислоты Л-триптофана. В нервной системе биосинтез серотонина происходит в цитоплазме нервных окончаний. Различают 5-НТ1 (или S1)- рецепторы (гладкие мышцы стенок сосудов, в бронхах, тромбоцитах), 5-НТ2 (S2)- рецепторы (в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке ЖКТ), 5-НТ3 (S3)- рецепторы (периферические ткани ЦНС). Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов, других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Серотонин один из медиаторов воспаления, оказывает отечное действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать количество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тромбоцитов (высвобождается серотонин). Серотонина Адипинат, Мексамин, Имигран, (Эофран антагонист S3) Показание- пат состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (болезнь Верльгофа, гипо и апластическая анемия, тромбастения, геморрагический васкулит), профилактика общей лучевой реакции, для быстрого купирования приступа мигрени, (тошнота и рвота после операций, химио-и /или лучевой терапии) Побочное действие- неприятные ощущения в области сердца, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, диарея, уменьшение диуреза, боль в месте инъекции при в/м введении, боль по ходу вены и в животе при в/в, головокружения, (боль в подложечной области, запор, головная боль, гипотония, брадикардия) Противопоказание-повышенная чувствительность, гломерулонефрит, хронические нефрозы, острые тромбозы, отеки, бронхиальная астма, отек Квинке, гипертоническая болезнь, заболевания почек, выраженный склероз сосудов сердца и мозга, ОССН, беременность, Средства, действующие преимущественно в области чувствительных нервных окончаний. Лек средства, действующие на чувствительные нервные окончания. Они либо угнетают процесс передачи возбуждения по афферентным нервам (местные анестетики, обволакивающие, вяжущие и адсорбирующие средства), либо стимулируют чувствительные нервные окончания, усиливая афферентную импульсацию (раздражающие средства) Средства, понижающие чувствительность нервных окончаний. Местноанестезирующие средства. Избирательно блокируют процесс передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях, вызывая потерю болевой чувствительности в месте их введения. Анестезия: 1) поверхностная (терминальная) анестезия- при нанесении на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа; 2) проводниковая анестезия- при введении в нерв или около него, утрачивается болевая чувствительность в области данного нерва; 3) спинномозговая анестезия- вводят в спинномозговой канал (поясничный отдел спинного мозга), теряется болевая чувствительность нижней трети половины туловища и нижних конечностей; 4) инфильтрационная анестезия- послойно пропитывают ткани какого либо участка тела. Анестезин, Новокаин, Лидокаин, Ультракаин Показание- анестезия, вагосимпатическая и паранефральная блокада, для купирования боли, нарушения ритма сердца, Побочное действие- головокружение, слабость, гипотония, аллергия, сонливость, обморочное состояние, коллапс, нарушения дыхания, тошнота, рвота, непроизвольные мышечные явления. Противопоказание- индивидуальная чувствительность, тяжелые функциональные расстройства печени, глаукома. Вяжущие средства. Вызывают коагуляцию белков при нанесении на слизистую; образующаяся пленка предохраняет слизистую от раздражающих факторов. Сужение сосудов и стягивание поверхности слизистой приводит к уменьшению болевых ощущений, ослаблению воспалительных процессов. Танин, Тансал, Висмута нитрат основной, Дерматол, Зверобоя трава, Нео-анузол. Показание- при стоматитах, гингивитах, фарингитах, при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях, при отравлении алкалоидами, солями тяжелый металлов, при острых и подострых энтеритах и колитах, при воспалительных заболеваниях кожи и полости рта, слизистых оболочек (язвы, экземы, дерматиты), как антисептический препарат, при геморрое Побочное действие-при длительном применении метгемоглобинемия Обволакивающие средства. Образуют в воде коллоидные растворы-слизи, которые покрывают слизистые оболочки, защищая их от действия раздражающих веществ. Для лечения воспалительных заболеваний ЖКТ и уменьшения раздражающего действия некоторых лек средств. Алмагель, Крахмальная слизь Адсорбирующие средства. Обладают способностью предохранять слизистые оболочки от раздражения, замедлять всасывание из ЖКТ различных веществ при отравлениях. Активированный уголь, Порошок белой глины, Смекта, Карболен. Показание- адсорбирующее при диспепсии, метеоризме, как обволакивающее и адсорбирующее при ЖК заболеваниях (колика, энтериты), острая и хроническая диарея, симптоматическая боль, связанная с заболеваниями пищевода, двенадцатиперстной кишки. Побочное действие- иногда запор Средства, стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей. Возбуждают рецепторы в коже и слизистых, импульсы с которых поступают в ЦНС. Вызывается реакция со стороны органов, имеющих сопряженную иннервацию в ЦНС с участками, подвергшимися действию раздражающих веществ. В результате улучшаются кровоснабжение органа и его трофика, что благоприятно сказывается при различных воспалительных процессах. Эффект раздражающих средств усиливает и местная реакция (гиперемия, отёчность тканей) связанная с выделением биологически активных веществ, в результате чего возникают аксон-рефлексы (ветви аксонов разветвляются и оказывают влияние на орган мишень) В качестве раздражающих веществ применяют скипидар, 10% раствор аммиака (нашатырный спирт), ментол и др. Используют горчичники, при применении которых раздражающий эффект будет оптимальным, если перед употреблением их смочить водой (не выше 40С). Только при этой температуре, под влиянием фермента мирозина, из содержащегося в горчице гликозида синегрина образуется аллилтиоцианат, который оказывает раздражающий эффект. Аммиака раствор, Горчичники, Скипидарная мазь, Ментол, Эфкамон мазь Показание- для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочного состояния (спирт), раздражающего кожу или отвлекающего средства (горчичники), при артритах, миозитах, невралгиях для растираний (скипидар, ментол, эфкамон), внутрь как успокаивающее (ментол), аллергический нейромиозит, люмбаго, ревматизм, ушибы, спондилез (эфкамон) Побочное действие- после неоднократного применения мази возможна местная парестезия, кожный зуд и гиперемия Противопоказание- не следует наносить на повреждённую кожу, смазывание носоглотки детям раннего возраста (возможна остановка дыхания) Отхаркивающие средства. Вызывают усиление секреции и разжижение бронхиальной слизи, что облегчает ее отделение при кашле; повышение двигательной активности мерцательного эпителия и перистальтических сокращений бронхиол. Обильный жидкий секрет обволакивает воспаленные слизистые, что приводит к уменьшению воспалительного процесса. Различают две группы препаратов, применяемых для удаления мокроты: 1) стимулирующие отхаркивание (секретомоторные) усиливают физиологическую активность мерцательного эпителия и перистальтические движения бронхиол, способствуя продвижению мокроты из нижних отделов в верхние отделы дыхательных путей и ее выведению. Этот эффект сочетается с усилением секреции бронхиальных желез и некоторым уменьшением вязкости мокроты. Они делятся на препараты рефлекторного действия резорбтивного действия. (А) Рефлекторного действия (препараты термопсиса, истода, алтея, натрия бензоат, терпингидрат) оказывает умеренное раздражающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка и рефлекторно влияют на бронхи и бронхиальные железы (иногда стимулирующее воздействие на рвотный и дыхательный центры). Ряд препаратов частично оказывает резорбтивный эффект: содержащиеся в них эфирные масла и другие вещества выделяются через дыхательные пути и вызывают усиление секреции и разжижение мокроты. Рвотные средства могут иметь в малых дозах отхаркивающий эффект. (Б) Резорбтивного действия (йодид натрия и калия, аммония хлорид, натрия гидрокарбонат), эффект при их выделении слизистой оболочкой дыхательных путей, стимулируют бронхиальные железы и вызывают непосредственное разжижение (гидратацию) мокроты; в определенной мере стимулируют моторную функцию мерцательного эпителия и бронхиол. Особенно активно влияют на вязкость мокроты препараты йода. Термопсиса трава, Ликорина Гидрохлорид, Натрия Бензоат Показание- при хронических бронхитах, трахеиты, бронхоэктазии, пневмонии Побочное действие- возможна тошнота и рвота Противопоказание-с осторожностью при бронхиальной астме; 2) муколитические (бронхосеретолитические) (ферментные и синтетические) увеличивают объем мокроты, разжижают слизь и способствуют усилению дренажной функции бронхов, оказывают выраженный противовоспалительный эффект. Ацетилцистеин, Мукалтин, Бромгексин, Трипсин, Калия Йодид Показание- заболевания дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, бронхоэктазы, муковисцидоз), острые и хронические воспалительные заболевания трахеи, бронхов, легких, пневмокониозы: в пред- и послеоперационном периоде, при бронхографии Побочное действие- возможна тошнота Противопоказание- при туберкулезе легких, эмфиземе легких, заболеваниях печени, почек, поджелудочной железы. Слабительные средства. Вызывают разжижение содержимого кишечника, усиливают его двигательную функцию и ускоряют опорожнение. Различают слабительные: 1) раздражающего действия; 2) осмотического типа; 3) увеличивающие объем содержимого кишечника; 4) размягчающие каловые массы. Агиолакс, Бисакодил, Гутталакс, Рамнил, Сенны лист, Карловарская соль искусственная, Глицериновые суппозитории ректальные Показание- запор (хронические и не хронические формы); регуляция стула во время беременности, после родов, у лежачих больных, привыкание к долгим слабительным средствам; опорожнение при искусственном заднем проходе, облегчение опорожнения кишок у больных (геморроем, анальными трещинами, в послеоперационном периоде) Побочное действие- возможны спазмы ЖКТ, катаральный проктит. Противопоказание- кишечная непроходимость, острые воспалительные заболевания и варикозное расширение вен прямой кишки, индивидуальная непереносимость, при «остром животе», с осторожностью беременным, опухоль прямой кишки Средства, действующие на ССС. Могут быть разделены на несколько групп: 1) кардиотонические средства; 2) антиаритмические препараты; 3) средства, улучшающие кровоснабжение органов и тканей (антиангианальные препараты), средства, улучшающие мозговое кровообращение; 4) гипотензивные и гипертензивные средства; 5) ангиопротекторы и гиполиподемические средства; 6) средства, ингибирующие и стимулирующие свертывание крови. Кардиотонические средства. Для лечения сердечной недостаточности. Они стимулируют сократительную деятельность миокарда (сердечные гликозиды) или облегчают работу сердца. Снижая энергетические затраты сердечной мышцы и улучшающие таким образом ее функцию не путем стимуляции, а более экономной ее деятельностью. Средствами комплексной терапии являются периферические вазодилататоры, уменьшающие пре- и постнагрузку на миокард путем уменьшения периферического сосудистого русла, а также диуретические средства, уменьшающие нагрузку на миокард, оказывая гиповолемическое действие (снижая объем циркулирующей плазмы крови). В определенной мере такими свойствами обладают средства, оказывающие общее положительное влияние на метаболические процессы организма, включая метаболизм миокарда (анаболические гормоны, рибоксин). В лечении ОСН, кроме прессорных аминов, стали применять более современные аадреномитические препараты (дофамин, добутрекс) и кардиотоники негликозидной и неадренергической природы (коротроп (малринон)) Сердечные гликозиды. К этой группе относятся лекарственные препараты, усиливающие сократимость миокарда. К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки, горицвета, ландыш, обвойник, разные виды желтушника, строфанта, олеандр, морозник, джут длинноплодный, харг кустарниковый. Механизм действия связан с активностью фермента аденозинтрифосфатазы, или АТФазы, которая обеспечивает транспорт ионов калия, натрия, кальция. Они нормализуют нарушенный энергетический и электролитный обмен в сердечной мышце, способствуют усвоению креатинфосфата, использованию сердцем АТФ, увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце и др. В результате проявляется терапевтический эффект сердечных гликозидов, который выражается в следующих изменениях работы сердца: 1) усиливается сила сердечных сокращений; систола становится более энергичной и короткой по времени; увеличивается ударный объем крови; 2) диастола становится более продолжительной, что происходит в результате рефлексов с интерорецепторами рефлексогенных зон и усиления влияния блуждающего нерва на сердце. В камеры сердца поступает больше крови. Ритм сердца уряжается; 3) замедление проводимости импульсов проявляется в отношении предсердно-желудочковых узла и пучка. Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез, что связано в основном с улучшением кровообращения. Симптомы отравления сердечными гликозидами: брадикардия, а повышение возбудимости сердца способствует появлению тахикардии, экстрасистолий, а затем при нарушении предсердно-желудочковой проводимости могут возникнуть трепетание желудочков, остановка сердца. Сердечные гликозиды подразделяют на три группы: 1. Гликозиды длительного действия, максимальный эффект развивается через 8-12 ч и продолжается до 10 дней и более. При в/в действие через 30-90 мин, максимальный эффект через 4-8 часов. К этой группе относят гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин), обладающие выраженной кумуляцией. Дигитоксин, Кордигит, (Новодигал) Показание- хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения 2 и 3 стадии, сердечная недостаточность, (тахисистолическая форма мерцательной аритмии, профилактика и лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии) Побочное действие-брадикардия, тошнота, экстрасистолия, (АV-блокада и другие нарушения проводимости, аритмии, потеря аппетита, тошнота и рвота, сонливость, головные боли, нарушения сна, ночные кошмары, дезориентация, депрессия, нарушения зрения, кожные реакции (эритема), тромбоцитопения) Противопоказание- острые эндокардиты, необходима осторожность при инфаркте миокарда, нарушениях ритма. (гликозидная имнтоксикация, желудочковая тахикардия, АV-блокада 2 и 3 степени, синдром WPW (доп пучок в сердце, пучок Кента), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, аневризма грудного отдела аорты, синдром каротидного синуса, повышенная чувствительность) 2. Гликозиды средней продолжительности действия, при введении максимальный эффект через 5-6 ч и длится 2-3 дня. При в/в, через 15-30 мин, максимальный эффект через 2-3 часа. Гликозиды наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид), обладающие умеренной кумуляцией. (также гликозиды наперстянки ржавой и горицвета) Лантозид, Целанид, Дигоксин, Дигален-Нео, Мепросцилларин |