Фармакология основное. Основная фарма СЮДА. Основные понятия. Фармакология
 Скачать 188.48 Kb.
|
|
Противопоказание- болезни печени, почек, декомпенсация ССС, повышенная чувствительность к препарату 2) Средства при малых приступах эпилепсии. Суксилеп, Депакин Показание- малые формы эпилепсии, миоклонические припадки Побочное действие- диспептические явления, головная боль, головокружение, лейкопения, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени и поджелудочной железы, анемия, лейкопения, атаксия, тремор, аллергические реакции Противопоказание- нарушение функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, повышенная чувствительность к препарату. Средства для лечения паркинсонизма – ослабляют или ликвидируют симптомы болезни Паркинсона и явления паркинсонизма. Лечение паркинсонизма основано на восстановлении нарушенного равновесия между дофаминергическими и холинергическими процессами в экстрапирамидной системе. По клиническому воздействию различают: 1) препараты, восстанавливающие дофамин и активирующие дофаминовые рецепторы, 2) препараты, блокирующие холинорецептовы, 3) средства для лечения спастичности. Леводопа, Циклодол, Мидокалм Показание- болезнь Паркинсона, паркинсонизм, заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, параличи, парезы, контрактуры, экстрапирамидные расстройства Побочное действие- тошнота, рвота, потеря аппетита, гипотония, аритмия, повышенная возбудимость, депрессия, тремор, сухость во рту, нарушение зрения, тахикардия, головокружение, психическое и двигательное возбуждение, головная боль, раздражительность, нарушение сна Противопоказание- нарушение функции печени и почек, детский возраст, лактация, болезни сердца, глаукома, беременность, аденома предстательной железы, миастения Аналептики – лекарственные препараты, возбуждающие дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. Применяются при незначительных отравлениях угнетающими ЦНС веществами, после наркоза, ослабления дыхания с падением сосудистого тонуса при инфекционных заболеваниях с интоксикациями, асфиксии новорожденных, рефлекторной остановке дыхания во время операционных вмешательств, травм. Кофеин-бензоат натрия, кардиамин, бемегрид, этимизол, сульфокамфокаин, камформа, цититон Показание- для возбуждения дыхания после наркоза, предупреждения угнетения дыхания при барбитуровом наркозе, астенодепрессивных состояниях Побочное действие- тошнота, рвота, двигательное возбуждение Противопоказание- возбуждение ЦНС Анальгезирующие средства и нестероидные противовоспалительные препараты- лекарственные препараты, которые избирательно устраняют болевую чувствительность. Различают наркотические и ненаркотические анальгетики. Нестероидные противовоспалительные средства в свою очередь обладают анальгезирующей активностью при определенных видах болевых ощущений. Наркотические анальгетики и их антагонисты- препараты морфина и его синтетические заменители, которые устраняют или подавляют болевые ощущения различного происхождения. Препараты связываются с опиатными рецепторами ЦНС и периферических тканей, что приводит к стимуляции противоболевой системы, нарушению нейронной передачи болевых импульсов. Оказывают так же специфическое влияние на ЦНС, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания. Морфина гидрохлорид, Омнопон, Валорон, Фентанил, Фортрал, Стадол, Трамол. Показание- боль различной этиологии, выраженный болевой синдром любой этиологии Побочное действие- тошнота, запор, угнетение дыхания, головокружение, ослабление внимания, замедление реакции Противопоказание- дыхательная недостаточность, возможность развития наркомании, лактация, повышенная чувствительность к препарату К антагонистам наркотических анальгетиков относятся: Налорфина гидрохлорид, Налоксон Показание- передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, лекарственная зависимость Побочное действие- аллергические реакции, тахикардия, тошнота, рвота, гипотония Противопоказание- повышенная чувствительность к препарату. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты. Обладают обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным действие, разным химическим строением. Угнетают синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана- основных факторов воспалительной реакции, нарушают проведение афферентных болевых импульсов к коре (на уровне таламуса) головного мозга. 1) Производные салициловой кислоты. Аспирин. Показание- артриты, артрозы, невралгии, миозиты, головная боль, профилактика тромбозов и эмболий. Побочное действие- тошнота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, аллергические реакции, анемия, ульцерогенное воздействие Противопоказание- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни почек, склонность к кровотечениям, беременность, повышенная чувствительность к препарату. 2) Производные индолуксусной кислоты. Индометацин, Метиндол, Толектин, Клинорил. (высокоактивные противоревматические средства) Показание- ревматические болезни суставов, травмы опорно-двигательного аппарата, невралгии, подагра Побочное действие- головная боль, головокружение, диспептические явления, анемия, боли в эпигастрии, аллергические реакции Противопоказание- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение кроветворения, лактация, беременность, возраст до 14 лет. 3) Производные пиразолона. Механизм действия заключается в снижении энергообеспечения воспаления, а также в угнетении активности протеолитических ферментов, уменьшении проницаемости капилляров и торможении воспалительной инфильтрации. Бутадион, Фенилбутазон, Анальгин, Амидопирин, Кетазон, Тандерил Показание- ревматические заболевания, узловая эритема, поверхностный тромбофлебит, травмы опорно-двигательного аппарата Побочное действие- тошнота, боль в области желудка, кожные высыпания, невриты, анемия, гематурия Противопоказание- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни печени и почек, кроветворных органов, аритмии, недостаточность кровообращения (2-3 стадии) 4) Производные фенилуксусной кислоты. Основным механизмом действия препаратов этой группы является ингибирование простагландинов. Диклофенак-натрия, Вольтарен, Ортафен. Показание- ревматические заболевания и другие воспалительные и дегенеративные болезни суставов. Побочное действие- боль в эпигастральной области, диспепсия, диарея, рвота, головная боль, кожные аллергические реакции, гипертензия Противопоказание- пептическая язва желудка или кишечника, беременность в 1 триместре, повышенная чувствительность к препарату. 5) Производные пропионовой кислоты. Ибупрофен (Бруфен), Кетопрофен, Фенопрофен, Флубипрофен, Напроксен (Напросин). Подавляют синтез простагландинов. Показание- ревматоидный артрит, остеоартроз, внесуставной ревматизм, травмы мягких тканей, остеохондроз позвоночника Побочное действие- боли в животе, тошнота, запор или диарея, изжога, кожные аллергические реакции Противопоказание- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, цирроз печени, повышенная чувствительность к препарату. 6) Производные антраниловой кислоты. Механизм действия связан с разобщением окислительного фосфорилирования и угнетением активности лизосомных ферментов. Флуфенамовая кислота (Арлеор), Алюминиевая соль (Опирин), Мефенаминовая кислота (Понстан, Понстил), Нифлумовая кислота (Дональгин). Показание- ревматические заболевания, болезни опорно-двигательного аппарата, болевые синдромы при переломах, хирургических операциях, воспалительные заболевания ЛОР-органов. Побочное действие- тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии Противопоказание- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения ЖКТ, заболевания печени и почек, беременность, повышенная чувствительность к препарату. 7) Оксинамы и препараты с выраженным анальгезирующим эффектом. Лорноксикам (Ксефокам), Мелоксикам (Мовалис), Пироксикам (Хотемин, Толдин, Эразон, Роксикам, Фелден), Торадол, Теноксикам (Табитил, Теноктил) Показание- ревматические заболевания, подагра, травматическое воспаление мягких тканей опорно-двигательного аппарата, кратковременное купирование сильных болей Побочное действие- тошнота, рвота, боли в животе, головные боли, сонливость, депрессия, аллергические реакции, диспепсия, нарушения зрения, нарушение сна, брадикардия, гипертония, изменения со стороны крови Противопоказание-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, лактация, нарушение функции почек и печени, повышенная чувствительность к препарату, состояния с высоким риском кровотечения. 8) Препараты золота. Иммуномодулирующие свойства (ингибирование гуморального иммунитета, стимуляция клеточных иммунных реакций). Кризанол, Ауроновин, Тауредон. Показание- ревматоидный артрит, ювенильный, псориатический артрит Побочное действие- дерматиты, диарея, снижение уровня гемоглобина, уменьшение числа лейкоцитов, альбуминурия, гематурия, боль в желудки, сыпь, зуд, стоматит, конъюнктивит, аллергические реакции, тахикардия, аритмия, аллергические реакции Противопоказание-Суставно-висцеральные и септические формы ревматоидного артрита, лихорадка, значительное похудание, анемия, системная красная волчанка и другие коллагенозы, заболевания почек и печени, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонность к аллергическим заболеваниям, повышенная чувствительность к препарату, нарушения кроветворения, беременность, лактация Ненаркотические противокашлевые препараты – препараты с центральным (Тусупрекс, Ледин, Глаучин) и периферическим (Либексин, Битиодин, Бутамирата Цитрат) действие. Первые действуют на кашлевой центр, а другие угнетают чувствительные рецепторы слизистой оболочки дыхательных путей. 1) с центральным действием Показание- острый кашель любой этиологии, коклюш, подавление кашля при бронхоскопии Побочное действие- диспептические явления Противопоказание- бронхиальная астма, бронхоспастические состояния, бронхоэктазии, бронхиты с трудно отделяемой мокротой 2) с периферическим действием Показание- острый и хронический бронхит, бронхопневмония, бронхиальная астма, эмфизема легких Побочное действие- сухость во рту, тошнота, диарея, аллергические реакции Противопоказание- состояние после ингаляционного наркоза, обильное образование секрета в дыхательных путях Рвотные и противорвотные препараты. Рвота- сложные рефлекторный акт, контролируемый рвотным центром. 1) Рвотные средства- вызывающие рвоту при их применении. Различают центрального действия (Апоморфин) и периферического действия (Сульфат меди, Сульфат цинка, Корень Ипекакуаны) Показание- рвотное средства, при алкоголизме Побочное действие- сосудистый коллапс, тремор, судороги, угнетение дыхательного центра. Противопоказание- тяжелые ССС заболевания, болезни легких, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. «) Противорвотные препараты- лекарственные средства, действующие на рвотный центр, триггерную зона, а также оказывающие центральное и периферическое действие. М-Холиноблокаторы, Антигистаминные препараты, Нейролептики групп Фенотиазина и Бутирофенона. Диметправмид, Мотилиум, Церукал Показание- рвота и тошнота различного генеза, нарушение моторной функции, атония и гипотония ЖКТ Побочное действие- снижение АД, сонливость, спазмы кишечника, повышение уровня пролактина в крови, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, спазм лицевой мускулатуры, склонность к депрессиям Противопоказание- заболевания печени и почек с нарушением функций, гипотония, ЖКТ кровотечение, непроходимость желудка или кишечника, перфорация желудка, повышенная чувствительность к препарату, стеноз привратника, феохромоцитоз, перфорация желудка и кишечника. Средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные системы. В периферической нервной системе различают афферентные нервы- чувствительные, несущие информацию в ЦНС, и эфферентные нервы- центробежны, по которым из ЦНС осуществляется координация деятельности внутренних органов. Средства, действующие на периферическую нервную систему, подразделяют на две группы: лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию, и лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию. Эфферентные, или центробежные, нервы в организме представлены: 1. Соматическими (двигательными), иннервирующими скелетную мускулатуру. Из ЦНС соматические нервы идут, не прерываясь, к скелетным мышцам и регулируют их сокращение и расслабление; 2. Вегетативными, иннервирующими внутренние органы, железа, кровеносные сосуды. Вегетативные нервные волокна прерываются на своем пути в специальных образованиях- ганглиях. Та часть волокна, которая идет до ганглия, называется преганглионарным волокном, часть волокна после ганглия- постганглионарным. Все вегетативные нервы подразделяются на симпатические и парасимпатические, выполняющие различную физиологическую роль в организме. Анатомически парасимпатические и симпатические нервы отличаются по месту выхода из ЦНС и расположения вегетативных ганглиев. Симпатические нервы выходят из грудного и поясничного отделов спинного мозга, имеют короткие преганглионарные и длинные постганглионарные волокна. Симпатические ганглии расположены недалеко от спинного мозга. Парасимпатические нервы выходят из черепного отдела (12 (блуждающий, глазодвигательны)), а также из крестцового или сакрального отдела (тазовый нерв). Длинные преганглионарные волокна и короткие постганглионарные волокна. Парасимпатические ганглии располагаются вблизи иннервируемого органа или в нем самом. П  ередача возбуждения в вегетативных нервах с одной нервной клетки на другую или с нервного окончания на клетку исполнительного органа, т.е, иначе говоря, передача возбуждения в синапсах, осуществляется с помощью специальных веществ-медиаторов (адреналин, норадреналин, ацетилхолин, дофамин).Структура синапсов: 1) пресинаптическое нервное окончание, в аксоплазме которого происходит синтез медиатора и его депонирование в специальных образованиях-везикулах; 2) синаптическая щель, куда поступает медиатор; 3) постсинаптическая мембрана, в области которой располагаются рецепторы, взаимодействующие с медиаторами. Медиатор после прохождения нервного импульса частично разрушается, а частично подвергается обратному захвату. Холинергические рецепторы (медиатор ацетилхолин), адренергические (медиатор адреналин и норадреналин), дофаминергические (дофамин) и т д. Препараты, действующие на нерв или рецептор, могут активировать процесс синаптической передачи или, стимулируя соответствующие рецепторы, воспроизводить эффект естественного медиатора. Такие средства называются миметиками (стимуляторами)- холиномиметики и адреномиметики. В том случае, когда они тормозят процесс синаптической передачи или блокируют рецепторы, их называют литиками (блокаторами)- холинолитики и адренолитики. Средства, действующие на периферические холинергические процессы. Холинергические синапсы проявляют разную чувствительность к лек веществам. Чувствительны к мускарину (яд гриба мухомора)- мускариночувствительные (м-холинорецепторы); Чувствительны к никотину (яд листьев табака)- никотиночувствительные (н-холинорецепторы). м-Холинорецепторы расположены в области окончания парасимпатических нервов, иннервирующих внутренние органы, а также в определенных областях ЦНС; н-Холинорецепторы расположены во всех ганглиях (симпатических и парасимпатических); в области окончания двигательных нервов, иннервирующих скелетные мышцы, в мозговом слое надпочечников, каротидном клубочке, в определенных областях ЦНС. Ацетилхолин- как медиатор является субстратом действия фермента ацетилхолинэстеразы, которая катализирует реакцию гидролиза ацетилхолина. Холинергические средства подразделяю: 1. М-холиномиметики (ацеклидин, пилокарпин). Наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы; замедление ритма сердечных сокращений (брадикардия), снижение АД (кратковременная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, увеличение выпуклости хрусталика (спазм аккомодации) Показание- послеоперационная атония ЖКТ и мочевого пузыря, в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме, открытая глаукома, атрофия зрительного нерва, при непроходимости сосудов сетчатки. Побочное действие- слюнотечение, потливость, понос, Стойкий спазм цилиарной мышцы. Противопоказание- стенокардия, атеросклероз, желудочные кровотечения, ирит, иридоциклит. 2. Н-холиномиметики (никотин, цититон, лобелин). Возбуждают синокаротидный клубочек и отчасти хромаффинную ткань надпочечников, что приводит к рефлекторному повышению тонуса дыхательного и сосудодвигательного центра (учащение и углубление дыхания, повышение АД), усилению выброса адреналина. Никотин очень токсичен, в связи с чем не применяется в медицинской практике. Показание- ослабление или рефлекторная остановка дыхания, асфиксия новорожденных, шок, коллапс, угнетение дыхания и кровообращения при инфекционных заболеваниях |