Пособие Фармакология для мед. сестер. Предмет и задачи фармакологии. Краткий исторический очерк. Основные этапы развития фармакологии. Аптека. Структура рецепта. Фармакология
 Скачать 1.04 Mb.
|
|
Тема: Гормональные препараты и их синтетические аналоги. План: О фармакологической роли гормонов; О принципах «обратной связи», о «синдроме отмены»; Классификацию гормональных препаратов; Препараты гормонов передней и задней доли гипофиза; Препараты гормонов щитовидной железы; Инсулин и синтетические гипогликемические средства; Глюкокортикоиды, противовоспалительное и противоаллергическое действие; Препараты женских и мужских половых гормонов; Анаболические стероиды, их действия, применение. гормональным препаратам относятся вещества, полученные из эндокринных желез различных животных, синтетические аналоги гормонов, также различные соединения, которые действуют на организм идентично гормонам. При избыточной функции эндокринной железы применяют препараты антагонистов гормонов. Имеются механизмы, ограничивающие деятельность эндокринных желез (ЭЖ) соответственно потребностям организма. В качестве тормозного механизма выступают сами гормоны. Например, избыточное выведение тиреоидного гормона угнетает секрецию тиреотропнного гормона гипофиза. Этот принцип обратной связи, поддерживающий адекватный уровень в крови, учитывается, и используется медицинской практике. При недостаточной продукции гормона назначают соответствующий гормональный препарат. Такой вид лечения называют заместительной терапией. По химическому строению гормоны можно разделить на три группы: Белковой природы – гормоны гипофиза, поджелудочной железы, паращитовидных желез; Производные аминокислот – гормоны щитовидной железы; Стероидные структуры – гормоны коры надпочечников и половых желез Препораты гормонов гипофиза и гипоталамуса. Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса Передняя доля гипофиза вырабатывает соматотропный(гормон роста),адренокортикотропный, тиреотропный и гонадотропный гормоны. Их выделение регулируется гипоталамусом. Гормон роста стимулирует рост организма, что имеет важное значение в детском и подростковом возрасте. При недостаточной функции этого гормона рост и физическое развитие ребенка задерживается, и он остается на всю жизнь карликового роста. При избыточной продукции гормона роста, у детей отмечается чрезмерный рост достигающий 240-250см. В лечебной практике при гипофизарной карликовости используют препарат гормона роста – соматотропин и его аналог соматрем. Антагонистом соматропина является соматостатин. Адренокортикотропнный гормон – (АКТГ)стимулирует продукциюгормонов коры надпочечников – глюкокоптикоидов. Препарат АКТГ – кортикотропин используется при функциональной недостаточности коры надпочечников. Показания и противопоказания для его применения совпадают с таковыми для глюкокортикоидов. Тиреотропный гормон стимулирует продукцию гормона щитовиднойжелезы. Препарат тиротропин применяют при недостаточной функции щитовидной железы и для диагностики. Задняя доля гипофиза содержит два гормона: вазопрессин и окситоцин. Вазопрессин суживает кровеносные сосуды, повышает АД, усиливает сокращение гладких мышц кишечника и мочевого пузыря. Вазопрессин также усиливает обратное всасывание воды в канальцах почек, поэтому его называют еще антидиуретическим гормоном. Окситоцин стимулирует ритмичные сокращения мускулатуры маткиво время родов и способствует изгнанию плода. В качестве препарата используют окситоцин, дизаминоокситоцин и питуитрин для стимуляции родовой деятельности матки. При несахарном диабете назначают сухой питуитрин (адиурекрин) в виде порошка интраназально. Окситоцин выпускают в ампулах по 1 мл (5ЕД). Препараты гормонов щитовидной железы. Щитовидная железа синтезирует два гормона – тироксин и трийодтиранин. Тироксин отличается от трийодтиронина наличием в молекуле дополнительного атома йода. Тироксин повышает потребность тканей в кислороде, усиливает энергетические процессы, стимулирует рост и дифференцировки тканей, регулирует функциональное состояние нервной и сердечно - сосудистой систем, печени, почек и других органов, усиливает всасывание глюкозы и ее утилизацию. малых дозах он оказывает анаболическое действие, а в больших оказывает усиленный распад белков. Показан при первичной гипотиреозе,микседеме,кретинизме,ожирении с явлениями гипотиреоза, эндемической и спорадическом зобе, раке щитовидной железы. Назначают внутрь, дозируют индивидуально с учетом возраста и характера заболевания. Таблетки по 25,50 и 100 мкг. Трийодтиронин гидрохлорид-соответствует гормону щитовиднойжелезы. Быстрее и полнее всасывается, чем тиреоидин. Действие проявляется через 4-8ч. Показания к применению такие же, как для тироксина. Таблетки и 50 мкг. Выпускают препараты, содержащие трийодтиронин и L-тироксин в одной таблетке «Тиреотом» и оба гормона с добавлением калия иодида «Тиреокомб» Мерказолил (тиамазол) –синтетический антитиреоидный препаратоказывает лечебный эффект при гиперфункции железы. Показан при диффузном токсическом зобе, при подготовке больного к операции по поводу тиреотоксического зоба. Побочный эффект: лейкопения, нарушение функции печени, кожная сыпь, боль в суставах. Таблетки 0,005. Препараты гормонов паращитовидных желез. Паращитовидные железы вырабатывает гормон паратиреоидин, который регулирует кальциевой и фосфорный обмен в организме. Избыточная продукция паратиреоидина приводит к освобождению кальция из костной ткани, которая разрыхляется и теряет прочность. При недостатке организме паратиреоидина уровень кальция в крови резко падает. Это сопровождается повышением возбудимости ЦНС, ослаблением сердечных сокращений, появлением тетанических судорог. Введение раствора кальция хлорида или паратиреоидина устраняет эти явления. Паратиреоидин вводят под кожу или в/м. В последнее время вместо паратиреоидина пользуются более эффективными препаратами: кальцитонином и его аналогами. Ампулы по 1мл, флаконы по 2 мл. Гормональные препараты поджелудочной железы и синтетические гипогликемические средства. Поджелудочная железа вырабатывает два гормона инсулин и глюкагон. Инсулин – специфический сахароснижающий гормон. Он также снижает запасы гликогена в печени и мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белка. При недостаточной продукции инсулина сахар в крови повышается, неиспользованная глюкоза выделяется с мочой. Такое заболевание называется сахарным диабетом. При сахарном диабете нарушается также жировой и белковый обмен. Если не проводится лечение, от резко выраженного ацидоза больные теряют сознание и наступает смерть от диабетической комы. Единственным средством спасения для таких больных является инсулин. Для медицинских целей инсулин добывают из поджелудочных желез скота. Активность препарата выражают в единицах действия (ЕД). Дозу каждому больному устанавливают индивидуально и рассчитывается на количество сахара, выделенного с мочой за сутки (1ЕД инсулина на 4-5 гр глюкозы). Инсулин назначают под кожу, только при диабетической коме вводят внутривенно. После подкожного введения действие наступает через 20-30 мин, и продолжается около 6 часов. В связи с этим его вводят за 20-30 мин до еды. С целью уменьшения числа инъекций используются препараты продленного действия: суспензия цинк – инсулина, протамин – цинк –инсулин и другие. Постепенное всасывание инсулина в кровь позволяет продлить эффект до 12- часов. При передозировке инсулина резко падает уровень глюкозы в крови, появляется чувство голода, возникают судороги и больной теряет сознание. Такое состояние называют гипогликемической комой. Для устранения гипогликемии рекомендуют принять сахар или конфеты. При коматозном состоянии срочно вводят в/в 20-40мл 40% раствора глюкозы. Инсулин также рекомендуют вводить с глюкозой (5-10ЕД) при заболеваниях сердца, печени, для улучшения питания ослабленных, истощенных больных. К настоящему времени синтезирован ряд производных сульфонилмочевины – бутамид, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и бигуанида – буформин, метформин, которые понижают уровень сахара в крови. Препараты гормонов коры надпочечников. Надпочечники состоят из двух слоев – внутреннего (мозгового) и наружного (коркового). Корковый слой вырабатывает ряд стероидных гормонов, которые делятся на три группы: Минералокортикоиды Глюкокортикоиды Половые гормоны (незначительно) Минералокортикоиды регулируют водно-солевой обмен в организме.Наиболее активными являются альдостерон и дезоксикортикостерон. Они способствуют задержке в организме ионов натрия и усиливают выделение ионов калия. Вместе с натрием задерживается и вода. При увеличении концентрации альдостерона в организме возникают отеки и повышается артериальное давление. При недостаточной продукции минералокортикоидов организм теряет в большом количестве соли натрия и воду. Это ведет к обезвоживанию, падению АД, мышечной слабости, общему истощению и смерти. Это заболевание называют «аддисонова болезнью» или бронзовой болезнью так как кожа приобретает бронзовую окраску. Для лечения этой болезни используют заменитель альдостерона дезоксикортикостерон. Применяют минералокортикоиды при хронической недостаточности коры надпочечников. Глюкортикоиды слабо влияют на водно-солевой обмен,но обладаютрядом других свойств: Повышают уровень глюкозы в крови и гликогена в печени и мышцах; Тормозят синтез белков в организме и усиливают их разрушение, а также способствуют превращению аминокислот в глюкозу; Угнетают развитие лимфоидной ткани и продукцию антител; Оказывают противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие Обладают высокой противоревматической активностью; Обладают противошоковыми свойствами. Продукцию глюкокортикоидов стимулирует кортикотропный гормон передней доли гипофиза. Связь надпочечников с гипофизом и гипоталамусом играет исключительно важную роль в защитной реакции организма при неблагоприятных воздействиях. При недостаточной продукции глюкокортикоидов в подобных условиях организм становится беззащитным и легко развивается шок. Чрезмерная продукция глюкокортикоидов в течении длительного времени приводит к нарушению углеводного и жирового обмена, появлению отеков, повышению АД и др (болезнь Иценко-кушинга). Подобные явления наблюдаются также при длительном лечении большими дозами глюкокортикоидов. В качестве ЛП используются природные глюкокортикоиды – кортизон и гидрокортизон, а также синтетические аналоги преднизолон, дексаметазон, триамцинолон, флуметазон, беклометазон, синалар, локакортен и др. Применяются глюкокортикоиды при болезни Аддисола для лечения ревматизма, ревматоидных артритов, коллагенозов (системная красная волчанка, склеродермия), кожных заболеваний с выраженным восполительным компонентом. Следует избежать их всасывания в организм особенно в детском возрасте. Поэтому используют мази глюкокортикоидов содержащие фтор «Синалар», «Локакортен». Иммунодепрессивные свойства глюкокортикоидов могут оказаться при пересадке тканей и некоторых аутоиммунных заболеваниях. В качестве противоаллергических средств, глюкокортикоиды используются при анафилактическом шоке, в тяжелых случаях бронхиальной астмы, аллергических дерматитов, экземы и др. Используют и при травматическом шоке, злокачественных заболеваниях. Побочные эффекты: обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки; развитие сахарного диабета; обострение скрытых хронических инфекций; психические расстройства; нарушение белкового и жирового обмена. Преднизалон выпускают в таблетках по 1 и 5мг. Мазь 5% -5гр, ампулы 3% - 1мл. Гидрокортизон выпускают во флаконах по 5мл содержащих 0, 125 гидрокортизона, мазь 0,5 и 1% избежании «синдрома отмены в конце лечения следует постепенно снижать дозы глюкокортикоидов. Препараты половых гормонов.Продукция половых гормоноврегулируется гонодотропными гормонами передней доли гипофиза. Женские половые гормоны и, соответственно препараты делят на эстрогенные и гестагенные. В качестве лекарственных препаратов используются природные эстрогены и их аналоги – эстрон (фолликулин) и эстрадиол, о также синтетические вещества –этинилэстрадиол, местранол, синэстрол и диэтилстильбестрол. Эстрогенные препараты показаны при недостаточной функции яичников: отсутствии менструации, бесплодии, слабость родовой деятельности, в климактерическом периоде. Из гестагенных препаратов в лечебной практике используются синтетические аналоги – прогестерон, оксипрогестерон капронат и прегнин. Их применяют для сохранения беременности у женщин при угрожающих и начинающихся выкидышах, а также при нарушении менструального цикла. Из синтетических препаратов более длительно действует оксипрогестерона капронат. К гормональным противозачаточным средствам относятся триквилар, ригевидон, нон-овлон, постинор, тризистон. Назначают их вечером по одной таблетке внутрь. Побочные эффекты: могут быть тошнота, рвота, головные боли, психические нарушения. Мужские половые гормоны вырабатывается в семенниках.В качествелекарственных андрогенных препаратов используются метилтестостерон (таблетку под язык), тестостерон пропионат вводят в/м 1 раз день. Препараты назначают в порядке заместительной терапии при гипофункции половых желез, недостаточном половом развитии, при климактирических нарушениях функции нервной и ССС, а также при раке молочной железы женщин. стероидным препаратам, близкие по химичесмому строению к тестостерону, но обладающие более избирательным анаболическим действиемотносятсяметандростенолон(нерабол),феноболин, метиландростендиол, ретаболил и др. Их назначают при кахексии, переломах костей, заболеваниях сердца. Анаболические препарты повышают аппетит, увеличивают массу тела, улучшают общее состояние, ускоряют кальцинацию костей. Вопросы для закрепление: 1.Какие вещества относятся к гормональным препаратам? 2.На какие группы можно разделить гормоны? Какие гормоны вырабатывает передняя доля гипофиза? Какие гормоны содержит задняя доля гипофиза? Препараты гормонов щитовидной железы? Инсулин и синтетические гипогликемические средства? Препараты женских и мужских половых гормонов? Гормональные препараты поджелудочной железы? Препараты гормонов паращитовидной железы? Какими свойствами обладают глюкокортикоиды? Домашнее задание: Заполните рабочую тетрадей.Поиск информации в сети Интернет на тему : «Принципы орационального лечения гормональными препаратами». Медицинский колледж ФГБОУ ВО ДГМУ Минздрава России Теоретическое занятие № 28 Тема: Препараты витаминов. План: 1.Роль витаминов в обмене веществ; 2.Применение витаминов при гиповитаминозах; 3.Кклассификация витаминов; Препараты водорастворимых витаминов; Роль витаминов группы В в обмене веществ; Роль витамина С в окислительно- восстановительных процессах; Вит U, его действия и применение; Препараты жироростворимых витаминов; Ретинол, влияние на эпителиальные покровы; 10.Влияние эргокальциферола на обмен кальция и фосфора; 11.Токоферол, применение в медицинской практике; 12.Поливитаминные препараты. Витаминами называют вещества, необходимые дляжизнедеятельности организма. Они принимают участие в синтезе различных ферментов, регулирующих обмен веществ и функции различных органов. Потребность организма в витаминах зависит от возраста, состояния организма, характера трудовой деятельности и других условий. При беременности, у кормящих женщин, при интенсивной физической работе, тяжелых инфекционных заболеваниях потребность организма в витаминах возрастает. Витамины поступают в организм с растительной и животной пищей. При полноценном питании и нормальной функции ЖКТ организм не испытывает недостатка в витаминах. Если потребность в витаминах не удовлетворяется, то возникают различные нарушения функции организма. Для лечения и профилактики гипо и авитаминозов применяют витаминные препараты, которые делят согласно классификации витаминов, на водорастворимые и жирорастворимые. Препараты водорастворимых витаминов – это витамин: В1-- тиамин В2 -рибофлавин В6 – пиридоксин – никотиновая кислота В12 – цианокобаламин Вс – фолиевая кислота С – аскорбиновая кислота Р – рутин и др. Тиамин – (вит В1) –особенно много его в зернах злаков,дрожжах,печени, почках и других продуктах. В организме тиамин превращаеться в кокарбаксилазу, которая участвует в углеводном обмене. При дефеците вит В1 нарушается углеводный обмен и в организме увеличивается содержание молочной и пировиноградной кислот, которые могут вызвать нарушения функции сердца и нервной системы. В тяжелых случаях недостаточности вит В1 развивается заболевание бери – бери. В качестве лекарственных препаратов используют тиамина бромид (в ампулах по 1 мл 3 и 6% раствора) драже, таблетки тиамина хлорид и кокарбоксилазу. Их назначают при заболеваниях нервной системы, болезнях сердца, язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки. Побочные эффекты – аллергические реакции, редко- анафилактический шок. Рибофлавин (вит В2)–содержится в растительных и животныхпродуктах питания, особенно в молоке, яйцах, горохе, злаках. В организме человека рибофлавин способствует образованию ферментов, участвующих в окислительно – восстановительных процессах. Он способствует нормальной функции сетчатки глаз. Недостатак вит В2 приводит к нарушению зрения, появлению трещин в углу рта и атрофии сосочков языка. В медицинской практике рибофлавин назначают при заболеваниях ССС (инфаркт миокард, шок), кожных заболеваниях (трофические язвы, экзема и др) и заболеваниях глаз. Побочных явлений почти нет. Пиридоксин (вит В6) –содержится в продуктах питания(мясо,яичныйжелток, дрожжи, бобовые и зерновые злаки), а также вырабатывается микрофлорой кишечника. В организме вит В6 принимает участие в обмене аминокислот и жировом обмене. При дефиците вит В6 нарушается функция ЦНС, возникают воспалительные поражения кожи и слизистых оболочек. Применяют вит В6 при токсикозах беременности, для уменьшения побочного действия некоторых противотуберкулезных препаратов, при язвенной болезни 12-ти перстной кишки и.т.д. При лечении возможны аллергические реакции. Выпускают в ампулах 5% - 1мл, таблетки 1мг 5 мг 10 мг. Кислота никотиновая (вит РР)содержится в пищевых продуктах.Ворганизме вит РР принимает участие в образовании ферментов, необходимых для окислительно – восстановительных процессов, метаболизма различных химических веществ, включая многие лекарственные препараты. Отсутствие пище вит РР приводит к тяжелому заболеванию – пеллагре, при котором наблюдаются частые поносы, воспаление слизистых оболочек и кожи (дерматит), ослабление памяти и нарушение трофики. Кроме витаминной активности, вит РР вызывает расширение мелких сосудов, особенно лица и верхней половины туловища, также стимулирует эритропоэз. Применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, при острых и хронических отравлениях, язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки. Побочные эффекты: покраснение лица, чувство жара, крапивница, головокружение. Эти явления быстро проходят. Выпускают в ампулах 1% - 1мл, таблетки 0,05 др 0,015. Цианокобаламин (вит В12)содержится в мясе.Потребность организма витамине В12 частично удовлетворяется за счет синтеза его микрофлорой кишечника. При недостаточности вит В12 возникает гиперхромная анемия, так как он необходим для нормальной продукции эритроцитов. Витамин В12 оказывает благоприятное действие на функции печени и нервной системы, усиливает процессы регенерации в тканях. (В ампулах по 1мл – 0,01, 0,02, 0,05% раствора) Кислота фолиевая (вит Вс).Содержится в свежих овощах и частичносинтезируется микрофлорой кишечника. Фолиевая кислота вместе с витамин В12 стимулирует эритропоэз и участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот. Применяют при анемиях, лейкопениях, хронических гастроэнтеритах и туберкулезе кишечника. Кислота аскорбиновая (вит С) –содержится в растительныхпродуктах. Он регулирует углеводный обмен, укрепляет стенки капилляров и уменьшает их проницаемость, стимулирует регенерацию тканей, принимает участие в синтезе гормонов коры надпочечников, способствует обезвреживанию ядов и повышает сопротивляемость организма. Отсутствие пище вит. С приводит к тяжелому заболеванию - цинге. Аскорбиновая кислота используется в комплексном лечении многих заболеваний. Назначают внутрь и парентерально (др. 0,05 таблетки 0,05 – 0,1 и 5% раствор 1-5мл). Рутин –витамин Р с аскорбиновой кислотой уменьшаетпроницаемость и ломкость капилляров. Препараты витамина Р показаны при повышенной проницаемости сосудов (геморрагические диатезы, аллергические реакции и др.) Метилметионинсульфония хлорид (вит.U) –стимулируетзаживление язв слизистой оболочки ЖКТ. Применяются при язвенной болезни желудка, гастритах, язвенных колитах. Препараты жирорастворимых витаминов.К жирорастворимымвитаминам относятся витамин АДЕК. Витамин А способствует нормальному обмену веществ, росту и развитию организма, улучшает зрение поддерживает функцию желез и эпителия слизистых оболочек и кожи, повышает сопротивляемость организма к инфекции. При его недостатке в организме развивается гемералопия (куриная слепота). В качестве лечебных препаратов при гипо и авитаминозах применяют ретинола ацетат: рыбий жир, масло облепиховое и др. Применяют его и при ожогах и трофических язвах. Побочный эффект: при длительном применении головная боль, тошнота, рвота, выпадение волос, общая слабость (в ампулах 1мл, драже 0,001). Витамином Д называют два близких вещества–эргокальциферол(витамин Д2) и холекальциферол (витамин Д3).Основная физиологическая роль эргокальциферола заключается в регуляции кальциевого и фосфорного обмена в организме и облегчается его отложение в костях, которые становятся более прочными. При недостатке витамина Д в детском возрасте возникает заболевание - рахит. Применяют витамин Д для профилактики и лечении рахита, для ускорения образования костной мозоли при переломах. Передозировка может вызвать отравление, при котором возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, нарушение функции почек. Драже по 500 МЕ 0,5% спирт р-р 5мл. Токоферол (витамин Е)Е играет важную роль в процессе созреванияполовых клеток, регуляции обменных процессов в мышцах и нервной системе. Применяется токоферол для профилактики самопроизвольных абортов, при некоторых заболеваниях сердца, сосудов, нервной системы. Витамин К принимает участие в синтезе протромбина и способствуетсвертыванию крови. В качестве препарата витамин К используют – викасол. Его назначают для устранения кровоточивости, при желтухе, заболеваниях печени, передозировке антикоагулянтами, а также при раневых и маточных кровотечениях. Поливитаминные препараты. В ряде случаев рационально назначать комбинированные препараты. В настоящее время фармацевтической промышленностью выпускаются наиболее рациональные комбинации витаминов под различными названиями: «Аснитин», «Пектовит», «Пангексавит», драже – Гексавит, Ундевит др. В последнее время возрос интерес к облепиховому маслу, которое содержит смесь различных витаминов и кислот, т.е. является природным поливитаминным средством. Вопросы для закрепление: 1.Роль витаминов в обмене веществ? 2.Применение витаминов при гиповитаминозах? 3.Кклассификация витаминов? Препараты водорастворимых витаминов? Роль витаминов группы В в обмене веществ? Роль витамина С в окислительно- восстановительных процессах? Вит U, его действия и применение? Препараты жироростворимых витаминов? Ретинол, влияние на эпителиальные покровы? 10.Влияние эргокальциферола на обмен кальция и фосфора? 11.Токоферол, применение в медицинской практике? 12.Поливитаминные препараты? Домашнее задание: Выписать рецепты на два лекарственных препарата их каждой фармакологической группы,заполнить рабочую тетрадь по витаминным препаратам. Медицинский колледж ФГБОУ ВО ДГМУ Минздрава России Теоретическое занятие № 29 |