Пособие Фармакология для мед. сестер. Предмет и задачи фармакологии. Краткий исторический очерк. Основные этапы развития фармакологии. Аптека. Структура рецепта. Фармакология
 Скачать 1.04 Mb.
|
|
Тема: Характеристика антибиотиков тетрациклинов , аминогликозидов , левомицетинов План: Тетрациклины, спектр действия, применение; Аминогликозиды, спектр действия, применение; Левомицетины,спектр действия, применение; Стрептомицина сульфат. Практическое значение, побочные эффекты; Карбапенемы; Противогрибковые антибиотики. Тетрациклины. Тетрациклины получены в 1948-1953гг в США. Биосинтетическим путем получены: тетрациклин, окситетрациклина дигидрат, демеклоциклин. К полусинтетическим препаратам относятся: метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид и др. Тетрациклины обладают широким спекром действия и влияют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы; различные кокки, дифтерийную палочку, возбудителей сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, дизентерии, брюшного тифа, холеры, чумы, а также на некоторые простейшие (трихомонады и амеба). Ценным свойством тетрациклинов является их активность в отношению микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам. Тетрациклины не разрушаются в пищеварительном тракте и почти полностью всасываются в кровь, поэтому основной путь введения в организм – энтеральный. Тетрациклины имеют свойство накаливаться в печени, костях, зубах и слизистой оболочке ЖКТ. Это может привести к нарушению функции ЖКТ, печени, нарушать развития зубов у детей. Нередким осложнением длительного применения тетрациклинов является кандидомикоз. Кроме того, тетрациклины могут нарушать развитие плода (тератогенное действие). Противопоказаниями для назначения тетрациклинов являются беременность, поражения печени, почек, лейкопения, грибковые заболевания. Для предупреждения кандидомикоза тетрациклины сочетают с противогрибковым антибиотиком нистатином. Форма выпуска: Тетрациклин – таблетки и капсулы по 0,1 и 0,2; глазная мазь. Окситетрациклина гидрохлорид флаконы по 0,1. назначают внутрь и таблетки по 0,1, капсулы по 0,25 .Левомицины.В настоящее время левомицетин получаютсинтетическим путем. Он является антибиотиком широкого спектра дейст вия и в этом отношении приближается к тетрациклинам. Однако при кишечных инфекциях (брюшной тиф, паратифы) левомицетин является более эффективным и считается основным средством их лечения. Для лечения кишечных инфекций используют левомицетина стеарат, который плохо всасывается и позволяет длительное время сохранять в кишечнике бактериостатические концентрации антибиотика. Для парентерального введения выпускают левомицетина сукцинат. Применяют как резервный препарат. Побочные эффекты аллергические реакции,лейкопения,нарушениепсихики и др. Противопоказан при псориазе, нарушении функции кроветворных органов и печени. Ф.в. Таблетки по 0,1; 0,25; 0,5 и 0,7 1% мазь Порошок .Аминогликозиды. Основными представителями аминогликозидов являются стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин, гентомицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин и др. Для этой группы антибиотиков характерен бактериоцидный эффект, основой которого является угнетение синтеза белка рибосомах. Среди аминогликозидов наиболее широкое применение имеет стрептомицин. Стрептомицин обладает довольно широким спектром противомикробного действия: подавляет жизнедеятельность туберкулезных палочек, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы. К нему чувствительны также стрепто и стафилококки и кишечная группа бактерий. В лечебной практике стрептомицин имеет наиболее важное значение как противотуберкулезное средство. Стрептомицин плохо всасывается из ЖКТ, поэтому для резорбтивного действия его вводят в/м 1-2 раза в сутки. С целью воздействия на кишечную флору стрептомицин вводят внутрь. Препарат можно вызывать тяжелые осложнения, среди которых наиболее характерными являются нарушения равновесия и слуха. Ототоксический эффект возникает чаще у детей раннего возраста. Применение больших доз стрептомицина во время беременности может нарушить развитие органа слуха плода и привести и рождению глухого ребенка. Иногда стрептомицин вызывает аллергические реакции в виде сыпей, зуда, отека кожи и слизистых оболочек. Ф.выпуска флаконы по 0,25; 0,5 и 1,0гр. Гентамицин сульфат–оказывает влияние на грамотрицательныемикроорганизмы, превосходит по активности неомицин и канамицин. Действует бактериоцидно. Эффективен в отношении штаммов возбудителей нечувствительных к другим антибиотикам. К гентамицину устойчивость развивается медленно. При приеме внутрь не всасывается и может использоваться для воздействия на кишечную инфекцию. Для системного действия вводят в/м и в/в капельно. Риск развития побочных эффектов достаточно велик. Гентамицин не назначают беременным. Ф. выпуска: во флаконах в виде порошка по 0,08 и в ампулах по 1 и 2мл 4% раствор; 0,1% мазь; 0,3% раствор в тюбиках – капельницах (глазные капли) Неомицин подобен стрептомицину,но более токсичен.Парентеральноне используется. Его применяют внутрь и местно при лечении инфицированных ран, ожогов 2 раза в день. .Карбапенемы и монобактамы.К группе карбапенемов относятсятиенам, имипенем, меропенем. Они обладают широким спектром действия и эффективны в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий. К группе монобактамов относится азтреонам. Применяют при инфекции мочевыводящих и дыхательных путей .Полиеновые антибиотики.Полимиксин М и В сульфат оказываетбактериоцидное действие. Влияет на многие грамотрицательные микроорганизмы. Полимиксин вводят в/м и в полости, используют местно при лечении ран, в форме аэрозоля при легочных инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. При приеме внутрь всасывается незначительно. Ф. выпуска. Во флаконах по 500 000 ЕД и 1000 000ЕД таблетки по 500 000. Принципы комбинированного применения антибиотиков. Осложнения при лечении антибиотиками. При одновременном назначении двух и более АБ между ними могут быть индифферентные отношения, явления синергизма и антагонизма. Явления синергизма между АБ способствуют уничтожению микроорганизмов. Например, пенициллин, нарушая синтез микробной стенки, способствует проникновению в них стрептомицина, и их совместное применение вызывает более четкий эффект. Однако синергизм в действии антибиотиков на организм человека является крайне нежелательным (ототоксичность). Для большинства АБ характерны явления антагонизма, которые уменьшают лечебный эффект. Например, четкий антагонизм наблюдается при сочетании пенициллина с тетрациклином или левомицетином. Осложнения, возникающие при лечении АБ,могут проявляться в видеспецифической реакции, например ототоксическое действие стрептомицина других аминогликозидов. Общие (неспецифические) осложнения чаще всего проявляются в виде аллергических реакций разной формы и тяжести. В большинстве случаев, эти осложнения наблюдаются при лечении пенициллинами, особенно у детей, страдающих аллергическими заболеваниями. При длительном назначении антибиотиков внутрь нарушается нормальный баланс микрофлоры и развивается дисбактериоз. В условиях дисбактериоза грибы, которые являются сапрофитами, приобретают патогенные свойства и вызывают поражения слизистой оболочки кишечника других органов. Такие заболевания называются кандидамикозами. Вопросы для закрепление: Дайте характеристику тетрациклинам, спектр действия, применение? Дайте характеристику аминогликозидам, спектр действия, применение? Дайте характеристику левомицетинам ,спектр действия, применение; Что из себя представляет стрептомицина сульфат. Практическое значение, побочные эффекты? Что из себя представляет карбапенемы? Противогрибковые антибиотики? Домашнее задание: Расчет концентрации и разведения антибиотиков. Медицинский колледж ФГБОУ ВО ДГМУ Минздрава России Теоретическое занятие № 10 Тема: Синтетические противомикробные средства. План: О классификации синтетических антибактериальных средств; О классификации сульфаниламидных средств; О механизме действия сульфаниламидных средств; Показания к применению сульфамиламидных средств; О побочных эффектах и противопоказаниях сульфамиламидных средств; О производных:- хинолона, нитрофурана, нитроимидазола, 8-оксихинолина, фторхинолона, о показаниях и противопоказаниях к применению. Сульфаниламиды (СА) –группа синтетических противомикробныхсредств, обладающих широким спектром действия. Они являются производными амида сульфаниловой кислоты. Их антимикробное действие связано с нарушением образования фолиевой кислоты – жизненно важного метаболита для микроорганизмов. Нарушение синтеза фолиевой кислоты приводит к нарушению синтеза нуклеиновых кислот, вследствие чего рост и размножение микроорганизмов подавляется. СА – эффективны против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также хламидий. Действуют бактериостатически, но могут оказывать и бактерицидное действие, особенно в мочевыводящих путях. По антибактериальной активности они уступают антибиотикам. СА – применяют при инфекции мочевыводящих путей, бациллярной дизентерии, менингококковом менингите, мягком шанкре, трахоме и др. Для успешного лечения инфекционных заболеваний необходимо создать в крови больного высокие концентрации СА. Поэтому лечение назначают с первой повышенной дозой (уд.доза), после которой повторными введениями препарата поддерживают необходимую концентрацию в течение всего периода лечения. Лечение СА целесообразно сочетать с некоторыми антибиотиками (пенициллин, эритромицин) и другими противомикробными средствами. СА- могут вызывать аллергические реакции и другие побочные эффекты: тошноту, рвоту, дерматиты, лейкопению, невриты, нарушение функции печени, расстройство функции ЦНС. При кислой реакции мочи некоторые СА выпадают в осадок и могут вызвать закупорку мочевыводящих путей. Обильное щелочное питье уменьшает или предупреждает осложнения со стороны почек (кристаллурию). СА делят на хорошо всасываемые в ЖКТ и плохо всасываемые. Хорошо всасываемые в ЖКТ в свою очередь делят на: Препараты короткого действия:  стрептоцид этазол Их назначают норсульфазол уросульфан 4-6 раз в сутки сульфацил сульфадимезин Средней продолжительности: Сульфазин: его назначают 2 раза в сутки Длительного действия: сульфапиридазин,сульфадиметоксин и др; Их назначают 1 раз в сутки; Препарат сверхдлительного действия (сульфален: около1недели) Препараты, хорошо всасывающие из ЖКТ и обеспечивающие стойкие концентрации в крови (сульфадимезин, норсульфазол, препараты длительного действия) показаны для лечения пневмоний, менингита, гонореи, сепсиса и других заболеваний. Сульфаниламиды (СА),которые медленно и плохо всасываются исоздают высокие концентрации в кишечнике (фталазол, фтазин, сульгин и другие) показаны для лечения кишечных инфекций: дизентерии, энтероколитов и др. Препараты,которые быстро выделяются почками в неизмененномвиде (уросульфан, этазол, сульфацил и др) назначают при урологических заболеваниях. Сочетание некоторых СА с триметопримом в одной лекарственной форме позволило создать весьма эффективные противомикробные препараты: бактрим (бисептол) сульфатон, лидаприн и др. Бактрим выпускается в таблетках, содержащих сульфаметоксазол и триметоприм. Каждый из них в отдельности оказывает бактериостатическое действие, а в сочетании обеспечивает сильную бактериоцидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, включая устойчивых к СА препаратам. Бактрим наиболее эффективен при инфекциях органов дыхания, мочевых путей, ЖКТ, септицемии и других инфекционных заболеваниях. СА противопоказаны при повышенной чувствительности к СА, заболеваниях кроветворной системы, беременности, нарушении функции печени и почек. Ф. выпуска: стрептоцид: порошок, таблетки по 0,3 и 0,5гр Сульфадимезин –назначают внутрь по1,0 3-4раза в день,Ф.в таблетки 0,5 Уросульфан –внутрь по0,5 –1,0 3-5раз в день Фталазол –ф.в таблетки по0,5.Назначают по1,0 –2,0 3-4раза в день Сульфацил –натрий внутрь по0,5-1,0 3-5раза вдень в глазной практике в виде 10-20-30% растворов или мазей. Сульфадиметоксин –ф.в таблетки по0,2и0,5гр Внутрь по1-2,0 1разв сутки. Бактрим – бисептол – ф.в таблетки(480, 240, 120) II. Производные хинолона, нитрофурана, нитроимидазола и 8- оксихинолона. К производным хинолона относится кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). Эффективна при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами. Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей. Может применяться при энтероколитах, холециститах и других заболеваниях. Назначают внутрь по 0,5 – 1,0 3-4 в день. Побочные эффекты:тошнота,рвота,понос,головные боли,аллергические реакции. Препарат противопоказан при нарушении функции печени, почек,в первые 3 месяца беременности и детям в возрасте до 2 лет. К производным нитрофурана относятся фурациллин, фуразолидон. Фурацилин оказывает действие на многие грамположительные и гармотрицательные микробы. Его применяют наружно в растворах (0,02%) и мазях (0,2%) для лечения и профилактики гнойно-воспалительных процессов: промывания ран, язв, при ожогах, в глазной практике. Внутрь назначают для лечения бактериальной дизентерии. При этом иногда отмечаются тошнота, рвота, головокружение, аллергические реакции. При нарушении функции почек фурациллин внутрь не назначают. Для лечения инфекции мочевыводящих путей (ИМВп) среди производных нитрофурана используются также фурадонин и фурагин. Ф.в. таблетки по 0,1 Фуразолидон в сравнении с фурацилином менее токсичен и болееактивен в отношении кишечной палочки, возбудителя бактериальной дизентерии, брюшного тифа, пищевых токсикоинфекций. Кроме того, фуразолидон активен в отношении лямблий и трихомонад. Применяют фуразолидон внутрь для лечения инфекций ЖКТ, лямблиозиных холециститов и трихомониаза. Из побочных эффектов иногда наблюдаются диспепсические расстройства и аллергические реакции. Таблетки по 0,05 производным нитроимидазола относятся метранидазол и тинидазол Раствор 0,5% - 10-20 мл, таблетки по 0,25-04. Метранидазол (трихопол) – широко применяют для лечения трихомоноза, лямблиоза, амебиаза вызванных простейшими. В последнее время обнаружена высокая эффективность метронидазола в отношении, Helicobacter puloris; при язве желудка. Назначают внутрь, парентерально и в виде свечей. Побочные явления:тошнота,рвота,понос,головные боли. Противопоказания: беременность,кормление грудью нарушениякроветворения. Несовместим с приемом алкогольных напитков. производным 8-оксихинолина относится целый ряд соединений, обладающих антибактериальной, антипаразитарной и противогрибковой активностью. Широкое применения получили такие препараты, как нитроксолин (5-нок), интестопан, хиниофон (ятрен), мексаформ. Нитроксолин (5-нок) хорошо всасывается из ЖКТ. Выделяется в неизмененном виде почками. Используется при остром и хроническом заболеваниях мочевыводящих путей. Таблетки по 0,5. В последние годы большое внимание привлекли фторхинолоны – ципрофлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин и др. Ципрофлоксацин (ципробай) –хорошо проникает в органы и ткани.Применяют для лечения миелита, менингита, инфекции мочевыводящих путей. Таблетки 0,5; 0,75; раствор 0,15%. Пефлоксацин (Абактал)-применяют для лечения перитонита,инфекции мочевыводящих путей. Таблетки по 0,4 Офлоксацин (флоксин) –применяют для лечения респираторныхинфекций и инфекции урогенитальной области. Таблетки по 0,2 . Вопросы для закрепление: 1. Дайтке характеристику классификацию синтетическим антибактериальным средствам? 2. Дайтке характеристику классификации сульфаниламидным средствам? Механизм действия сульфаниламидных средств? Показания к применению сульфамиламидных средств? Побочные эффекты и противопоказания сульфамиламидных средств; Дайтке характеристику производным:- хинолона? нитрофурана? нитроимидазола? 8-оксихинолина? фторхинолона? о показаниях и противопоказаниях к применению? Домашнее задание: Заполнить рабочую тетрадь по синтетическим средствам. Медицинский колледж ФГБОУ ВО ДГМУ Минздрава России Теоретическое занятие № 11 |