|
учебник. Учебник ФЛ - Виноградов, Каткова 2016. Учебник для медицинских и фармацевтических учреждений среднего профессионального образования Под
Ноотропные средства
Ноотропные средства (греч. noos — ум, мышление; tropos — стремление) ока- зываютвлияниепреимущественнонавысшиефункциимозга:улучшаютивосста- навливают при нарушениях память, обучаемость, мыслительную деятельность; повышают устойчивость мозга к неблагоприятным воздействиям.
Ноотропные средства представляют собой прогрессивную группу препаратов, отличающуюся от других психотропных средств. Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного действия. Вместе с тем они стимулируют передачу информации между полушариями головного мозга, улучшают энергети- ческие и пластические процессы в мозговой ткани. Для всех ноотропных препара- тов характерна низкая токсичность и хорошая переносимость больными разных возрастных категорий, в том числе с сопутствующими заболеваниями сердечно- сосудистой системы, ЦНС, обмена веществ.
Разные препараты этой группы были внедрены в медицинскую практику в 70—80-х гг. XX столетия и заняли важное место в лечении хронического утом- ления, астений, в реабилитационной (восстановительной) терапии после заболе- ваний и травм ЦНС, в педиатрической и гериатрической практике. Состав группы окончательно не устоялся, сегодня в нее включают уже несколько сотен веществ разной химической структуры, однако «истинных» ноотропов среди них немного. Отдельно выделяют препараты с широким спектром эффектов, обладающие так называемым «вторичным» ноотропным действием за счет улучшения мозгового кровообращения, антиоксидантных свойств, неспецифического положительного влияния на метаболизм мозга и т. п. Наиболее широко применяются в медицин- ской практике следующие ноотропные средства:
производные пирролидона (рацетамы) — пирацетам(ноотропил),фено- тропили др.;
производные ГАМК — гопантеновая кислота (пантогам актив), пикамилон (пикогам),фенибут(анвифен);
пептидные препараты — семакс,ноопепт,кортексин;
других групп — пиритинол (энцефабол), деанола ацеглумат (нооклерил), ци- тиколин (цераксон), глицин и др.
Механизм ноотропного действия препаратов сложен и продолжает изучаться. Установлено, что ноотропы не оказывают заметного прямого влияния на синап- тическую передачу с помощью известных медиаторов (норадреналин, дофамин, серотонин, ацетилхолин, ГАМК и др.). Вместе с тем при лечении ими отмечается улучшение работы нервных центров с различной медиацией, очевидно, вторич- но по отношению к улучшению обмена веществ в нейронах и глиальных клетках. В то же время не исключают возможность существования у ноотропов рецептор- ных механизмов.
Основное действие препаратов группы состоит в улучшенииэнергетическо- гоипластическогообменавнервнойткани: активируются утилизация глюкозы мозгом, синтез АТФ, РНК, белков, в том числе необходимых для процессов па- мяти, фосфолипидов мембран. Большинство препаратов группы обладают анти- гипоксическим действием (повышают устойчивость мозга к недостатку кислорода) и антиоксидантным(блокируют повреждающее действие активных радикалов кислорода). Как правило, эти эффекты нарастают постепенно по ходу терапии. Первичная природа такого действия неизвестна.
Результатом положительного метаболического действия являются следую- щие, характерные для ноотропов, эффекты:
улучшение процессов памяти и обучения, умственной деятельности — ноо- тропный эффект. У пациентов повышается концентрация внимания, сокращает- ся время и количество ошибок при решении задач, улучшается долговременная память, способность к воспроизведению информации. Отчетливое улучшение высших функций мозга начинает проявляться спустя 2—3 мес. от начала терапии. У здоровых людей эти эффекты выражены слабо, однако улучшение интеллекту- альной деятельности четко проявляется при астениях, хроническом утомлении, у детей с дефектами развития и проблемами обучения, у людей старших возраст- ных групп;
повышение устойчивости мозга к неблагоприятным воздействиям (гипок- сия, перегревание, охлаждение, стресс и др.) — церебропротекторный эффект;
активация восстановительных процессов в поврежденном мозге после че- репно-мозговой травмы, инсульта, нейроинфекций, интоксикаций нейротропны- ми ядами — восстановительныйэффект.
Показания к применению ноотропов:
Нарушения памяти, внимания, мышления после черепно-мозговых травм, инсульта, интоксикаций, эпилептического статуса, а также при астенических со- стояниях, хроническом утомлении, некоторых психических заболеваниях, при хронических нарушениях мозгового кровообращения. Наиболее эффективен в этих случаях пирацетам: в начале курса лечения его назначают внутрь (до еды) в суточных дозах от 1,2 до 3,2 г (в капсулах или таблетках), затем переходят на поддерживающие дозы 0,8—1,6 г/сут. Длительность курса от 2—3 нед. до 2—6 мес. и более.
В нетяжелых случаях на фоне хронического нарушения мозгового кровообра- щения назначают в дополнение к основной терапии пикамилон, пиритинол, деа- нол. При частых приступах эпилепсии, гиперкинезах, легких черепно-мозговых травмах — пантогам (пиритинол и деанол здесь противопоказаны).
Для выведения из коматозного состояния после травм головного мозга и интоксикаций, купирования абстинентных и делириозных синдромов при алко- голизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфи- ном, барбитуратами. Пирацетам вводят внутривенно или внутримышечно (20 % раствор в ампулах по 5 мл), начиная с 2—4 г/сут (2—4 ампулы), дозу быстро дово- дят до 4—6 г/сут.
После улучшения состояния больных переходят на пероральную терапию.
Детям при отставании в умственном развитии, задержке развития речи, плохой обучаемости, при олигофрении; в гериатрии — людям старших возраст- ных групп для улучшения памяти и поддержания работоспособности, при стар- ческом слабоумии (в составе комплексной терапии) — пирацетам,фенотропил, пантогам, пиритинол, деанол, цитиколин.
Здоровым людям в условиях воздействия неблагоприятных факторов (ги- поксии, гипертермии и пр.), в стрессовых ситуациях. С профилактической целью для защиты мозга и поддержания умственной работоспособности назначают пи- рацетам в дозе 0,8—1,2 г внутрь однократно или повторно в обычных суточных дозах (по 0,4 3—4 раза в сутки).
Побочные эффекты. Наиболее широкое применение в нашей стране полу- чил пирацетам (ноотропил), он обычно хорошо переносится взрослыми и детьми при длительном лечении. Лишь изредка отмечаются диспепсические расстройства и гиперактивация (раздражительность, нарушения сна). Пиритинол отличается от пирацетама более выраженным активирующим действием и чаще вызывает бес- сонницу, раздражительность, повышенную возбудимость. Пантогам, пикамилон, глицин,цитиколинсущественных побочных эффектов не вызывают.
Общетонизирующие средства и адаптогены
Препараты растительного происхождения, которые оказывают малоспеци- фичноеобщетонизирующеедействиенафункцииЦНС,эндокриннуюрегуляцию,об- менные процессы, повышают адаптацию организма к неблагоприятным условиям.
Большинство средств заимствовано из народной медицины. В целом это до- вольно пестрая группа препаратов, не равнозначных по активности, основным эффектам, механизму действия и клиническому применению. Средства этой груп- пы можно классифицировать следующим образом:
препараты растений с общетонизирующим действием из лимонника китай- ского (настойка плодов), левзеи (жидкий экстракт корня), заманихи (настойка корня), аралии (настойка корня) и др.;
препараты растений с адаптогенными свойствами из женьшеня (настойка корня), родиолы розовой (золотого корня) (настойка и жидкий экстракт корня) и элеутерококкаколючего(жидкий экстракт корневища с корнями).
Наиболее сильным общетонизирующим действием обладают чистые алкалои- ды растительного происхождения — стрихнин, секуринин, эхинопсин. В настоящее время они не используются из-за высокой токсичности.
Препараты растений с общетонизирующим действием. Типичные представители этой достаточно большой группы — лимонник китайский, левзея (маралий корень), заманиха, аралия — давно и широко используются народной медициной в Сибири, на Алтае, Дальнем Востоке; некоторые из них произрас- тают и в европейской части страны. Химический состав их изучен недостаточ- но, тонизирующим действием обладает, видимо, сумма содержащихся веществ. Механизм действия растительных препаратов чаще неизвестен. Эти препараты оказывают:
«мягкий» психостимулирующий эффект, который проявляется в повыше- нии физической и умственной работоспособности, ослаблении утомления, сим- птомов астении; развивается этот эффект довольно быстро (после одного или нескольких приемов) и не сопровождается заметным возбуждением, признаками эйфории, но некоторое затруднение засыпания может иметь место при приеме препаратов незадолго до сна;
общетонизирующий эффект, который развивается постепенно и проявля- ется повышением общего тонуса и уровня жизнедеятельности организма за счет активации обменных процессов, функций эндокринных желез, тонуса вегетатив- ной иннервации — повышаются аппетит, тонус полых органов, секреция пище-
варительных желез, половая функция, несколько возрастают сниженный тонус сосудов и АД, улучшается работа сердца.
Указанные положительные сдвиги обычно не выходят за границы физиологи- ческой нормы. В связи с хорошей переносимостью и низкой токсичностью препа- раты этих растений широко назначаются престарелым больным в периоде выздо- ровления после длительных тяжелых заболеваний, при гипотонической болезни, а также в педиатрической практике.
Все препараты с общетонизирующим действием противопоказаны людям с повышенной возбудимостью, эпилепсией, гипертонической болезнью.
Препараты растений с адаптогенным действием. Препараты женьшеня, золотого корня, элеутерококка являются излюбленными средствами народной медицины. Все растения группы являются представителями реликтовой флоры, они не содержат алкалоидов. Произрастают на Дальнем Востоке; ареал родиолы розовой (золотого корня) более широк — она встречается в горах Алтая, в су- бальпийских поясах Саян, Забайкалья. Химический состав этих растений изучен неплохо. В них содержатся уникальные гликозиды. Сделаны небезуспешные по- пытки выращивания женьшеня и золотого корня в специализированных хозяй- ствах, а также получены активные вытяжки из тканевых культур, растущих на ис- кусственных средах.
Механизм действия биологически активных начал этих растений многогра- нен и недостаточно изучен, его нельзя связать с какой-то одной точкой прило- жения. Различные гликозиды в разной мере вызывают сходные положительные сдвиги в энергетическом и пластическом обмене клеток. Предполагают, что они активируют адаптивный синтез РНК и белков через генетический аппарат клеток, в результате чего растет активность многих ферментов энергетического обмена, улучшаются восстановительные процессы. В этом отношении имеется аналогия с ноотропами и метапротом, хотя механизмы действия их различны. В результате перестройки обмена ускоряется, усиливается биохимическая и функциональная адаптация организма к широкому кругу неблагоприятных влияний.
К числу наиболее важных сторон действия адаптогенов относятся следующие:
«мягкое» постепенное и умеренное по величине психостимулирующее дей- ствие, проявляющееся повышением умственной и физической работоспособно- сти, особенно если прием препаратов в течение 4—6 нед. сочетается с трениров- кой. Улучшение функций ЦНС не сопровождается эйфорией и часто субъективно не ощущается (может наблюдаться общее улучшение самочувствия). Объективно же показатели работы растут качественно и количественно. В этом отношении адаптогены по скорости и величине эффекта уступают психостимуляторам и пре- паратам с общетонизирующим действием;
повышение, также умеренное по амплитуде, переносимости организмом воздействий вредных факторов: высокой температуры среды, охлаждения, травм, интоксикаций промышленными ядами, ультрафиолетового и ионизирующего (хронического воздействия) облучения, поля СВЧ и т. п.;
повышение скорости развития и выраженности специфического и неспе- цифического иммунитета, в связи с чем растет устойчивость организма к инфек- ции. Профилактическое применение препаратов в периоды эпидемий (напри- мер, гриппа) способствует сокращению числа заболеваний и облегчает течение инфекции.
При назначении адаптогенов следует иметь в виду положение принципиаль- ного характера: это средства профилактического толка, причем применять их
нужно длительно, в строгом режиме; рассчитывать на быстрый сильный эффект препаратов нет оснований.
Применяют все адаптогены в каплях несколько раз в день за 30 мин до еды (дозы, в соответствии с лекарственной формой, подбирают индивидуально). В на- стоящее время сухие экстракты растений выпускаются в таблетках. Лечение про- должают 1—3 мес., после чего делают перерыв до полугода.
Показания к применению общетонизирующихсредствиадаптогенов:
Астенические состояния после травм, соматических заболеваний, при пере- утомлении (препараты китайского лимонника, левзеи, элеутерококка, женьшеня и др.).
Умеренная гипотония (препараты аралии, заманихи, левзеи, женьшеня, элеутерококка и др.). Людям старших возрастных групп для повышения общего тонуса организма и поддержания работоспособности (препараты китайского ли- монника, левзеи, элеутерококка, женьшеня и др.).
Для повышения иммунитета в период эпидемий (препараты женьшеня, элеутерококка, золотого корня).
Здоровым людям для повышения работоспособности и ускорения адапта- ции организма к большим физическим и умственным нагрузкам, к новым усло- виям жизни, службы, работы, к воздействию неблагоприятных факторов среды (препараты элеутерококка, женьшеня, золотого корня).
Побочные эффекты. Адаптогены хорошо переносятся, побочные реакции редки и выражены неярко: затруднение засыпания, кровоточивость, гипоглике- мия. Следует воздержаться от назначения адаптогенов пациентам с гипертони- ческой болезнью, повышенной раздражительностью, бессонницей, лихорадкой, с опасностью кровотечений и геморрагическими диатезами.
Вопросы и тестовые задания для самоконтроля
Общие анестетики. Снотворные средства.
Противосудорожные средства
Для ингаляционного наркоза применяются:
Вариантыответов:
а) ксенон; б) кетамин; в) галотан;
г) севофлуран; д) пропофол;
е) тиопентал натрия.
Действие галотана в стадии хирургического наркоза характеризуется:
Вариантыответов:
а) опасностью бронхоспазма;
б) опасностью возникновения аритмии; в) угнетением дыхания;
г) слабой миорелаксацией; д) тахикардией;
е) понижением артериального давления; ж)хорошей аналгезией.
Действие динитрогена оксида сопровождается:
Вариантыответов:
а) хорошей миорелаксацией; б) угнетением дыхания;
в) снижением артериального давления; г) хорошей аналгезией.
Какой общий анестетик характеризуется быстрым выключением со- знания, хорошей аналгезией, отсутствием миорелаксации, повышением АД, возможным возбуждением и психическими расстройствами после наркоза?
Вариантыответов:
а) тиопентал натрия; б) кетамин;
в) пропофол; г) ксенон.
Для пропофола характерно:
Вариантыответов:
а) кратковременное угнетение дыхания; б) хорошее расслабление мышц;
в) хорошая аналгезия;
г) понижение артериального давления; д) тахикардия;
е) хорошая управляемость эффектом; ж)отсутствие посленаркозной депрессии.
К снотворным средствам длительного действия (
8 ч) относятся:
Вариантыответов:
а) фенобарбитал; б) золпидем;
в) нитразепам; г) мидазолам; д) мелатонин.
Какие снотворные средства не нарушают структуру сна:
Вариантыответов:
а) нитразепам; б) мелатонин; в) реладорм; г) золпидем; д) оксазепам?
Для купирования судорог применяются:
Вариантыответов:
а) магния сульфат; б) диазепам;
в) карбамазепин; г) мидазолам;
д) тиопентал натрия.
Для лечения больших судорожных и парциальных припадков эпи- лепсии применяются:
Вариантыответов:
а) бромокриптин; б) фенобарбитал; в) этосуксимид; г) карбамазепин; д) фенитоин.
К противопаркинсоническим средствам, улучшающим дофамино- вую передачу в экстрапирамидной системе, относятся:
Вариантыответов:
а) амантадин;
б) леводопа + карбидопа; в) тригексифенидил;
г) бромокриптин; д) бипериден.
Установите показания к применению:
а) этосуксимида;
б) вальпроевой кислоты; в) прамипексола.
Вариантыответов:
а) паркинсонизм;
б) только малые припадки эпилепсии;
в) малые, большие и парциальные припадки эпилепсии.
Анальгетики
К опиоидным анальгетикам относятся:
Вариантыответов:
а) омнопон; б) кеторолак; в) морфин; г) кодеин;
д) парацетамол; е) тримеперидин.
Наиболее сильным обезболивающим действием обладает:
Вариантыответов:
а) морфин;
б) тримеперидин; в) фентанил;
г) бупренорфин; д) трамадол.
Механизм анальгетического действия морфина связан с:
Вариантыответов:
а) блокадой мю- и каппа-опиоидных рецепторов; б) активацией мю- и каппа-опиоидных рецепторов;
в) блокадой мю- и активацией каппа-опиоидных рецепторов; г) активацией мю- и блокадой каппа-опиоидных рецепторов.
При отравлении морфином в качестве антидота применяют:
Вариантыответов:
а) фентанил; б) кетамин; в) налбуфин; г) трамадол; д) налоксон.
Механизм обезболивающего действия неопиоидных анальгетиков опосредуется:
Вариантыответов:
а) активацией циклооксигеназы;
б) активацией простагландиновых рецепторов; в) блокадой простагландиновых рецепторов; г) ингибированием циклооксигеназы.
Для парацетамола характерны эффекты:
Вариантыответов:
а) анальгетический, противовоспалительный; б) жаропонижающий, обезболивающий;
в) противовоспалительный, обезболивающий.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при длительном приме- нении метамизола натрия:
Вариантыответов:
а) лейкопения, агранулоцитоз; б) язвенное поражение желудка; в) запор;
г) образование метгемоглобина; д) сонливость?
Установите показания к применению:
Вариантыответов:
а) фентанила; б) диклофенака;
в) парацетамола.
Вариантыответов:
а) головная боль;
б) нейролептаналгезия;
в) боль в суставах при ревматизме.
Психотропные средства
К атипичным антипсихотическим средствам относятся:
Вариантыответов:
а) хлорпромазин; б) галоперидол; в) рисперидон;
г) флупентиксол; д) оланзепин;
е) сульпирид.
К типичным антипсихотическим средствам относятся:
Вариантыответов:
а) трифлуоперазин; б) клозапин;
в) хлорпротиксен; г) сертиндол;
д) дроперидол; е) тиаприд.
Хлорпромазин по сравнению с галоперидолом обладает:
Вариантыответов:
а) более выраженным седативным действием;
б) более выраженным антипсихотическим действием; в) более выраженной противорвотной активностью;
г) менее выраженными экстрапирамидными расстройствами.
К анксиолитическим средствам относятся:
Вариантыответов: а) феназепам;
б) левомепромазин;
в) гидроксизин; г) тофизопам; д) диазепам;
е) флуфеназин.
Для производных бензодиазепина характерно:
Вариантыответов:
а) антипсихотическое действие; б) противотревожное действие;
в) психостимулирующее действие; г) седативное действие;
д) вызывают экстрапирамидные расстройства; е) вызывают лекарственную зависимость.
К антидепрессантам относятся:
Вариантыответов:
а) амитриптилин; б) флуоксетин;
в) флуфеназин;
г) зуклопентиксол; д) хлордиазепоксид; е) пипофезин.
Установите показания к применению:
а) — хлорпромазина; б) — феназепама;
в) — пароксетина; г) — рисперидона.
Вариантыответов:
а) депрессия;
б) поддерживающая терапия психоза с бредом и галлюцинациями; в) купирование психомоторного возбуждения;
г) тяжелый невроз.
Какой препарат оказывает умеренное психостимулирующее дей- ствие, прямое расширяющее действие на сосуды скелетных мышц и мио- карда, тонизирует вены, в больших дозах стимулирует функции сердца, увеличивает диурез:
Вариантыответов:
а) мезокарб; б) кофеин;
в) пирацетам; г) метапрот?
К ноотропным средствам относятся:
а) фенотропил; б) кофеин;
в) пипофезин; г) пирацетам; д) цитиколин; е) мезокарб.
Для лечения астенических состояний применяются:
Вариантыответов: а) диазепам;
б) пирацетам; в) флуоксетин; г) мезокарб; д) метапрот; е) тофизопам;
ж)экстракт элеутерококка.
|
|
|
Скачать 5.41 Mb.