учебник. Учебник ФЛ - Виноградов, Каткова 2016. Учебник для медицинских и фармацевтических учреждений среднего профессионального образования Под
 Скачать 5.41 Mb.
|
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫВ недалеком прошлом большинство лекарственных форм заказывалось и из- готовлялось в аптеках (капсулы, пилюли, свечи, эмульсии, растворы и др.). В ре- зультате развития фармацевтической промышленности возможности изготовле- ния качественных и разнообразных лекарственных форм, ассортимент выпуска- емых в них лекарственных веществ резко расширились. Это в значительной мере разгрузило аптеки от рутинной работы. Улучшилась упаковка лекарств, позволя- ющая защитить препарат от воздействия влаги и воздуха, микробного загрязне- ния и т. п. Подавляющее число лекарств, особенно новых, сегодня изготовляются заводским путем, и аптеки лишь отпускают их по рецептам, а те из них, что разре- шены к безрецептурной продаже, — непосредственно потребителю. Значительно возросло и количество новых лекарственных форм, облегчающих способы приме- нения и режим фармакотерапии (аэрозоли в баллончиках, спансулы, многослой- ные таблетки, таблетки и капсулы с кислотостойким покрытием, пленки, транс- дермальные терапевтические системы и др.). Все чаще лекарственные средства (порошки, гранулы, гели) выпускаются в специальных пакетиках (саше), расфа- сованных в заводских условиях, что гарантирует точность дозировки и высокое качество препаратов. Во всем этом есть бесспорные положительные стороны, но есть и негативные (любой прогресс несет в себе не только плюсы). Негатив состоит в том, что врач (фельдшер) вынужденно подстраивается к тем стандартным дозировкам, в ко- торых завод выпускает лекарство, к рекомендованным в инструкциях режимам лечения. Такие дозы приемлемы для многих «усредненных» больных, но далеко не для всех. Невольно страдает и основной принцип индивидуализации лечения в соответствии со стадией, фазой, динамикой и проявлениями болезни, сочетания- ми основного страдания с сопутствующими заболеваниями и т. п. Нередко фирмы (к сожалению, далеко не всегда) пытаются выйти из положе- ния, предлагая лекарство в меньшей (mite) и большей (forte) дозе, делают на та- блетках насечки для разламывания на две или четыре относительно равные части. Таким образом, несмотря на все нововведения, аптеки сохраняют у думающих врачей и фельдшеров возможность индивидуализировать лечение, но в пределах того ассортимента лекарственных веществ, который имеется в виде порошка, а не только готовых заводских лекарственных форм. Твердые лекарственные формыК твердым лекарственным формам относят порошки, гранулы, таблетки, дра- же, капсулы, пленки, пилюли. ПОРОШКИ (им.п.,ед.ч.—Pulvis;род.п.,ед.ч.—Pulveris; им. п., мн. ч.— Pulveres) Согласно ГФ X, п о р о ш к и — твердая лекарственная форма для внутренне- го и наружного применения, обладающая свойством сыпучести. Вместе с тем это основная форма, которую аптека из доступного ей лекарственного вещества или нескольких веществ может изготовлять в индивидуальных дозах и самых разно- образных комбинациях. Порошки могут готовиться из минеральных, органиче- ских веществ и растительного сырья. Не следует выписывать в порошках сильно гигроскопические вещества (кальция хлорид, натрия бромид, калия ацетат и др.), а также разжижающиеся при смешивании. По степени измельченности различают мельчайшие (pulveres subtilissimi — это указывают в рецепте), мелкие и крупные порошки. Порошки готовят и отпуска- ют неразделенными (общей массой) или разделенными на отдельные дозы. По- рошки, состоящие из одного лекарственного вещества, именуют простыми, из нескольких компонентов — сложными. При выписывании порошков слово «по- рошок» в начале рецепта традиционно не пишут, за исключением порошков из растительного сырья. Порошки неразделенные предназначены в основном для наружного при- менения в качестве противомикробных и адсорбирующих присыпок при поверх- ностных гнойных поражениях кожи, мокнущих процессах. Выписываются общим весом от 5,0 до 100,0, дозируются согласно сигнатуре самим больным. Применя- ются в практике довольно редко. Пример рецепта: Rp.: Sulfanilamidi subtilissimi 50,0 D. S. Присыпать рану 2 раза в день (утром и вечером) после промывания раствором марганцовки и обсыхания. На 20 присыпок равными долями. В случаях, если количество лекарственного вещества (или нескольких лекар- ственных веществ) составляет менее 100 % от общей массы порошка, в качестве нейтральных наполнителей могут использоваться тальк (Talcum), крахмал (Amy- lum), белая глина (Bolusalba), ликоподий (Licopodium). Например, 50,0 порошка, содержащего 10 % бензокаина и 40 % цинка оксида, выписывается так: Rp.: Benzocaini 5,0 Zinci oxydi 20,0 Talci 25,0 M. f. pulv. D. S. Присыпать мокнущие участки кожи после их просушивания 2—3 раза в день, обязательно на ночь. На 10 присыпок. Порошки разделенные предназначены для внутреннего, реже для наружного применения — каждый порошок на один прием внутрь, разовое наружное приме- нение. Могут быть простыми и сложными. Вес одного порошка для приема внутрь не должен быть меньше 0,1 (оптимальный вес — 0,2—0,3), что позволяет избе- жать большой погрешности при разделении общей массы порошка на дозы. В них могут выписываться и сильнодействующие, и ядовитые медикаменты. Если вес одного или нескольких лекарственных веществ менее 0,1, то для формирования порошка приемлемого веса добавляют индифферентный наполнитель — сахар (Sacharum). При выписывании магистральных разделенных порошков указывают их компоненты и нужное число порошков. Некоторые разделенные порошки от- пускаются в вощаной бумаге (charta cerata). Примеры рецептов: Rp.: Ferrosi sulfatis 0,75 D. t. d. N. 20 S. Внутрь по 1 порошку 3 раза в день после еды. Rp.: Paracetamoli Ac. acetylsalicylici āā 0,25 Coffeini 0,1 M. f. pulv. D. t. d. N. 10 S. Внутрь по 1 порошку при головной боли. Rp.: Ac. folici 0,001 Sachari 0,2 M. f. pulv. D. t. d. N. 30 in charta cerata S. Внутрь по 1 порошку 2 раза в день после еды. Порошки, разделенные на дозы на фармпредприятиях, выпускаются в специ- альных герметически упакованных пакетиках — саше. Такие готовые (офици- нальные) порошки могут применяться внутрь или наружно, при этом в рецепте даются подробные указания о способе их применения. Вспомогательные веще- ства и наполнители в рецепте не указываются, в том числе при массе лекарствен- ного вещества, находящегося в пакетике, менее 0,1. Примеры рецептов: Rp.: Diosmectite 3,0 D. t. d. N. 27 2 S. Внутрь по 3 порошка в виде взвеси в воде 3 раза в день. Перед употреблением содержимое каждого пакетика высыпать в 1/ стакана воды, равномерно размешать. Курс лечения 3 дня. Rp.: Azithromycin 0,05 D. t. d. N. 6 4 S. Внутрь содержимое 1 пакетика в виде взвеси в 1/ стакана воды 2 раза в первый день, затем по 1 порошку 1 раз в сутки. Курс лечения 5 дней. ГРАНУЛЫ (им.п.,ед.ч.—Granulum;им.п.,мн.ч.—Granula; род. п., мн. ч. — Granulorum) 2 Г р а н у л ы — твердая недозированная или дозированная лекарственная фор- ма для внутреннего применения. Порошкообразная крупнозернистая лекарствен- ная форма заводского изготовления. Состоит из однородных частиц (крупинок) размером от 0,2 до 3 мм. Состав обычно сложный. В качестве вспомогательных веществ используют сахар, глюкозу, крахмал, тальк, лимонную или виннокамен- ную (тартрат) кислоты, натрия гидрокарбонат и др. Отпускается (выписывается) общим количеством в заводской упаковке либо в пакетиках в дозированном виде. Дозирование из общей массы гранул в соответствии с сигнатурой осуществляет сам больной чайными или прилагаемыми мерными ложками. В пакетиках содер- жится разовая доза гранулированного лекарственного вещества. Перед приемом гранулы растворяют (или готовят суспензию) в 1/ —1 стакане воды или запивают водой. Некоторые гранулы образуют в воде газированные растворы, приятные для приема. Количество лекарств, выпускаемых в форме гранул, расфасованных в пакетики, прогрессивно растет. Примеры рецептов: Rp.: Granulorum Aminosalicylic acid 100,0 D. S. По 1 чайной ложке гранул 3 раза в день через час после еды. Запить молоком. Rp.: Granulorum Ketoprofen 0,08 D. t. d. N. 20 2 S. Внутрь содержимое 1 пакетика в 1/ стакана воды 2 раза в день. ТАБЛЕТКИ (им. п., ед. ч.— Tabuletta; вин. п., ед. ч.— Tabulettam; тв.п.,ед.ч.—intabulettis;им.п.,мн.ч.—Tabulettae; вин. п., мн. ч.— Tabulettas) Т а б л е т к и — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прес- сованием медикаментов при помощи специальных таблетирующих машин только на фармзаводах. Аптека лишь отпускает их, как правило, в заводской упаковке с вложенной инструкцией к применению. Они имеют вид пластинок круглой, двоя- ковыпуклой или овальной формы. Таблетки являются очень удобной лекарствен- ной формой: они долго сохраняются, маскируют неприятный вкус и запах лекар- ственного вещества, портативны. Для изготовления таблеток, кроме действую- щего вещества (веществ) на основе конкретной технологии (она может меняться в зависимости от свойств этих веществ), в таблеточную массу включают склеи- вающие, индифферентные и разрыхляющие компоненты. Поэтому вес таблетки всегда выше веса лекарственного вещества. Состав вспомогательных компонентов в таблетках врачу (фельдшеру) не известен и в рецепте не указывается, дозиров- ки действующих веществ строго фиксированы и произвольно меняться не могут. Нанесенные на некоторые таблетки насечки помогают более точно разломать их на две или четыре доли. С помощью пищевых красителей таблетки (чаще дра- жированные) иногда подкрашивают в неяркие цвета (розовый, зеленый, голубой, желтый, серый). Различают таблетки: не покрытые оболочкой, покрытые оболочкой, желудоч- но-резистентные, многослойные, с модифицированным высвобождением, шипу- чие (Upsa), для использования в полости рта. Для предохранения от воздействия воздуха и влаги таблетки могут покры- ваться оболочкой из декстрана, сахара, какао, крахмала, возможно с добавлени- ем поверхностно-активных веществ, пищевых лаков и т. п. (дражироваться). Эти оболочки с помощью специальной технологии наслаиваются на подготовленные таблетки. Плотное покрытие, составляющее менее 10 % от массы таблетки, часто называют пленочным («фильм»-таблетки). Если необходимо, чтобы лекарствен- ное вещество не подвергалось воздействию соляной кислоты желудочного сока или освобождалось только в кишечнике, таблетки покрывают специальной кис- лотоустойчивой оболочкой (желудочно-резистентные или кишечнорастворимые таблетки). Разработаны многослойные таблетки (2—4 слоя), в которых каждый из слоев может содержать одно и то же или разные лекарственные вещества. Такие таблет- ки распадаются последовательно в течение 12—48 ч, обеспечивая равномерное поступление лекарственного вещества (или веществ) в кровь на протяжении всего срока. Больной принимает суточную дозу в один-два приема (обычно утром или утром и вечером) и застрахован от случайных пропусков приема. Такие таблетки особенно удобны для лечения хронических заболеваний и позволяют сгладить колебания концентрации препарата в крови. Таблетки с модифицированным высвобождением включают вспомогатель- ные, полученные по особой технологии, вещества, которые позволяют програм- мировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Шипучие таблетки содержат кислотные вещества и карбонаты или гидрокар- бонаты, которые быстро взаимодействуют в воде с выделением двуокиси угле- рода (СО2). Они предназначены для растворения лекарственного средства в воде непосредственно перед приемом. «Растворить» перед приемом внутрь в неболь- шом количестве (около 20 мл) воды с получением суспензии рекомендуется и так называемые диспергируемые таблетки. Для использования в полости рта делают по специальной технологии таблет- ки, не покрытые оболочкой, высвобождающие лекарственные вещества в полости рта для обеспечения местного или резорбтивного действия (таблетки защечные, сублингвальные, глоссеты). В последние годы разработаны таблетки ретард (retard) с пролонгированным (продленным) или периодическим высвобождением лекарственного вещества. Они представляют собой спрессованные в виде таблетки, покрытые биополимер- ной матрицей микрогранулы с лекарственным веществом. После приема внутрь они постепенно растворяются, высвобождая лекарственное вещество в течение 12—24 ч и более. Таблетки рапидретард(rapidretard)содержат смесь микрогра- нул с быстрым и пролонгированным высвобождением лекарственного вещества. Таблетки, не покрытые и покрытые оболочкой, с модифицированным, бы- стрым и пролонгированным высвобождением лекарственного вещества сегод- ня — основная лекарственная форма для внутреннего (перорального, энтераль- ного) приема лекарственных средств. Для дополнительной защиты и продления срока годности их часто помещают в конвалюты из фольги и пластика или в пла- стированную бумагу по 6—10 и более штук. Большинство таблеток, содержащих в своем составе несколько лекарственных веществ, имеют коммерческое (запатентованное фирмой) название. Выписыва- ются таблетки в сокращенном виде. Примеры рецептов: Rp.: Tab. Propranolol 0,01 N. 20 D. S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день. Rp.: Tab. Spasmalgon N. 20 D. S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день. ДРАЖЕ (фр.,им.п.ивин.п.,ед.ч.—Dragee; им.п.ивин.п.,мн.ч.—Dragees) Д р а ж е — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего при- менения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) ле- карственных и вспомогательных веществ на сахарную крупку (гранулы). Драже изготовляются только на заводах в специальных машинах. В качестве вспомога- тельных веществ используют сахар, какао, крахмал, пищевые лаки и красители. Лекарственные вещества хорошо защищены от внешних воздействий, поэтому в форме драже предпочитают выпускать витамины, ферментные препараты. ГФ X предусматривает тест на распадаемость и количественный контроль содержания действующих веществ. Масса драже не должна превышать 1,0; для приема внутрь детьми требуются малые размеры драже. Как и некоторые таблетки, многокомпонентные препараты (поливитамины, полиферментные и др.) в форме драже имеют коммерческое название. В таких случаях пропись упрощается — в рецепте нет необходимости указывать все со- ставляющие и их дозы. Примеры рецептов: Rp.: Dragees Mebhydrolin 0,05 N. 20 D. S. Внутрь по 1 драже 2 раза в день после еды. Rp.: Dragees Festal N. 50 D. S. Внутрь по 2 драже 3 раза в день во время или сразу после еды. КАПСУЛЫ (им.п.,ед.ч.—Capsula;вин.п.,ед.ч.—Capsulam; им.п.,мн.ч.—Capsulae;вин.п.,мн.ч.—Capsulas) К а п с у л ы — дозированная твердая лекарственная форма, состоящая из обо- лочки, содержащей одно или несколько лекарственных веществ с добавлением или без добавления вспомогательных веществ. В узком смысле фармацевты под капсулой понимают желатиновую или полимерную оболочку для порошкообраз- ных, пастообразных или жидких веществ. Еще недавно желатиновые капсулы (caps.gelatinosae) могли по требованию врача заполняться нужным медикаментом в аптеке. Сейчас капсулированные препараты производятся только на фармацев- тических заводах. Различают капсулы: твердые, мягкие, микрокапсулы, желудочно-резистент- ные, пеллеты, спансулы. Твердые капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами со- стоят из двух частей, которые входят одна в другую, не образуя зазоров, вмещают от 0,1 до 0,5 вещества. Мягкие капсулы цельные, различной формы (шарообразной, яйцевидной, продолговатой), вмещают от 0,1 до 1,5 вещества. Микрокапсулы (размером от 1 мкм до 2 мм) имеют шарообразную или непра- вильную форму, тонкую оболочку из полимерного покрытия, содержат твердые или жидкие лекарственные вещества. Желудочно-резистентные капсулы обеспечивают высвобождение лекарствен- ных веществ в кишечнике. Кислотоустойчивость и устойчивость к ферментам же- лудочного сока предусматриваются заводской технологией. Пеллеты — покрытые оболочкой твердые частицы шарообразной формы, со- держащие одно или несколько лекарственных веществ, имеющие размеры от 2000 до 5000 мкм. Спансулы — относительно новая твердая дозированная лекарственная фор- ма заводского изготовления. Рассматривается как усовершенствованный вариант многослойных таблеток, позволяющих осуществить регулируемое высвобожде- ние лекарственных веществ в разных отделах пищеварительного тракта и через необходимые интервалы времени. По существу являются разновидностью капсул, которые заполняют не порошком или масляным раствором, а микрокапсулами, пеллетами или пластинками из особых полимеров и природных материалов. Они имеют разную скорость растворения при разном pH среды. Благодаря этому ле- карство отдается и поступает в кровь равномерно в течение заданного времени (обычно 12—48 ч). Обеспечивается относительная стабильность концентрации препаратов в крови без пиков и провалов. Курсовые дозы препаратов и вместе с ними частоту и выраженность побочных эффектов можно уменьшить. Спансулы могут включать как одно вещество, так и несколько; содержащиеся в них микро- частицы часто окрашивают в разные цвета пищевыми красителями. Несмотря на очевидные преимущества этой формы, в виде спансул пока вы- пускают лишь немногие лекарства. Капсулирование в любом варианте позволяет скрыть неприятный вкус или за- пах лекарстенных веществ, снять или резко уменьшить изъязвляющее действие лекарства на слизистую желудка. Как и некоторые таблетки или драже, капсулы с многокомпонентным соста- вом имеют коммерческое название, которым пользуются при их выписывании. Примеры рецептов: Rp.: Caps. Nitroglycerin 0,0005 N. 40 D. S. Под язык по 1 капсуле при приступе стенокардии (капсулу раздавить зубами). Rp.: Caps. Essliver forte N. 60 D. S. Внутрь по 2 капсулы 3 раза в день через час после еды. ЛЕКАРСТВЕННЫЕПЛЕНКИ (им.п.,мн.ч.—Membranulae;вин.п.,мн.ч.—Membranulas) Л е к а р с т в е н н ы е п л е н к и представляют собой твердые тонкие пла- стинки, состоящие из водорастворимого полимера с включенными в него лекар- ственными веществами, постепенно растворяются после наложения. Производят- ся только фармпромышленностью. Смысл этой лекарственной формы в создании депо-препаратов, которые длительно и равномерно растворяются вместе с лекар- ственным веществом в омываемой пленку среде и оказывают действие либо в ме- сте аппликации, либо резорбтивным путем. В зависимости от характера пленок продолжительность лечебного эффекта достигает 12—24 ч. Наиболее известны глазные пленки (Membranulae ophthalmicae) овальной фор- мы длиной до 9 мм. Они используются в офтальмологии строго по врачебным назначениям и могут включать дозированные количества разных лекарственных веществ (пилокарпин, таурин и др.). По сравнению с глазными каплями это весь- ма удобная лекарственная форма, обеспечивающая поддержание терапевтиче- ской концентрации в течение 24 ч и более. При пользовании каплями (конъюн- ктивальный мешок вмещает не более двух капель, остальное просто проливается) концентрация лекарственного вещества сначала пиковая, но быстро и с неизвест- ной скоростью оно вымывается слезной жидкостью. Остается лишь то количе- ство, которое всосалось в ткани глаза. Если же на конъюнктиву века накладывает- ся глазная пленка, поступление лекарственного вещества начинается сразу после смачивания пленки слезной жидкостью и продолжается равномерно, пока пленка полностью не рассосется. Глазные пленки не должны оказывать раздражающего действия и нарушать зрение. Выпускаемые промышленностью глазные пленки стерильны и помещены в герметичный контейнер. Концентрации действующих веществ стандартны и в рецептах не указываются. Из единичных видов пленок, рассчитанных на системное резорбтивное дей- ствие лекарственного вещества, следует назвать рассасывающиеся полимерные буккальные пленки, содержащие нитроглицерин (коммерческое название препа- рата — тринитролонг). Пленки могут быть разного цвета, в зависимости от содер- жания вещества — 0,001 и 0,002. Их применяют путем наклеивания на верхнюю десну со стороны щеки. В последнее время лекарственные пленки нашли применение в стоматологиче- ской практике для лечения очаговых поражений. Разработаны желатиновые плен- ки, предназначенные для аппликации на слизистые оболочки влагалища, прямой кишки, наружного слухового прохода, а также для нанесения на пораженную по- верхность кожи. Плотный контакт лекарственной формы с тканью обеспечивает направленную доставку лекарственного вещества в зону поражения и позволяет достичь лечебного эффекта небольшими дозами. Высокая вязкость желатина спо- собствует длительному высвобождению лекарственного вещества. Положитель- ную роль играют гемостатические и репаративные свойства желатина. При выписывании пленок в рецепте указывают название лекарственного ве- щества (дозу или размер при необходимости) и количество пленок. Выпускаются пленки многокомпонентного состава, имеющие коммерческие названия. Примеры рецептов: Rp.: Membranulas ophthalmicas cum Taurine N. 30 D. S. Закладывать за нижнее веко 1—2 раза в сутки. Rp.: Membranulas cum Nitroglicerin 0,002 N. 50 D. S. Пленку наклеивать на верхнюю десну, снаружи прижать щеку до фиксации пленки. Применять 2—3 раза в сутки с интервалами 4—6 часов. Rp.: Membranulas Collagenic 4,5 5,5 cm N. 10 D. S. Пленку погрузить в 0,25 % раствор прокаина, затем наложить на пораженный участок кожи после его обработки. ПИЛЮЛИ(PILULAE) П и л ю л и — устаревшая лекарственная форма, которую прописывают очень редко и еще реже соглашаются сделать. Изготавливают в аптеках на специальных и довольно примитивных пилюльных машинках (досках) путем раскатывания, затем разрезания пластичной пилюльной массы из смеси в нужных количествах порошка и густого экстракта из корня солодки или одуванчика. Состав массы — на усмотрение фармацевта (в рецепте — Massa pilularum); в нее вносят и лекарствен- ное вещество, которое при формировании пилюль распределяется относительно равномерно. Количество массы на общее число пилюль подбирают так, чтобы по- лучились шарики весом 0,1—0,5. Пилюли предназначались для длительного лече- ния больных с хронической патологией и выписывались в количествах, кратных 25 или 30 (по числу канавок на пилюльном ноже). Пожалуй, единственное до- стоинство пилюль — возможность назначить (по магистральной прописи) любую индивидуально требуемую дозу лекарственного вещества. В пилюлях выписыва- лись ядовитые медикаменты группы «А» (нитрат стрихнина, препараты мышьяка и пр.). Сейчас и сами пилюли, и эти средства или вообще не применяют, или при- меняют крайне редко в основном в практике гомеопатии. |