Главная страница

клиническая фармакология для стоматологов. Учебник для студентов стоматологических факультетов


Скачать 2.43 Mb.
НазваниеУчебник для студентов стоматологических факультетов
Анкорклиническая фармакология для стоматологов.doc
Дата15.02.2017
Размер2.43 Mb.
Формат файлаdoc
Имя файлаклиническая фармакология для стоматологов.doc
ТипУчебник
#2726
страница13 из 36
1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   ...   36

Глава 17. Средства для местной анестезии


Под местной анестезией понимается обезболивание без выключения сознания больного. Воздействие при этом осуществляется на периферические механизмы восприятия болевого раздражения и на проведение болевого импульса. При инфильтрационной и аппликационной (поверхностной, терминальной) анестезии воздействуют на периферические рецепторы, при проводниковой блокируют проведение болевого импульса по нервному стволу.

Местные анестетики – лекарственные препараты, обратимо блокирующие генерацию и проведение болевого импульса по нервным волокнам.

В стоматологической практике местное обезболивание осуществляется путем аппликаций или инъекций. Свойства, которыми должен обладать местный анестетик:

  • способность обеспечивать эффективное обезболивание;

  • короткий латентный период (быстрое развитие обезболивающего эффекта);

  • достаточная продолжительность обезболивающего эффекта, соответствующая длительности вмешательства;

  • отсутствие раздражающего и повреждающего действия на нервные элементы и окружающие ткани;

  • отсутствие системной токсичности;

  • отсутствие местного вазодилатирующего эффекта;

  • растворимость в воде;

  • стабильность при хранении и стерилизации.

Сразу необходимо подчеркнуть, что сегодня нет ни одного препарата, который бы полностью удовлетворял этим требованиям.

Показания к применению в стоматологии:


  • любое вмешательство в полости рта и на лице, сопровождающееся болью (аппликационная, инфильтративная и проводниковая анестезия);

  • обезболивание твердых тканей зуба, слизистых оболочек, раневых поверхностей (в виде аппликаций).

Химические свойства. Местные анестетики являются слабыми основаниями, растворимыми в жирах и плохо растворимыми в воде. Для клинического применения они выпускаются в виде кислых (солянокислых) солей, что повышает их растворимость и стабильность растворов. В тканях соли диссоциируют с образованием фармакологически активного катиона, а в результате гидролиза образуется свободное основание; таким образом, в средах организма местные анестетики существуют в виде неионизированного основания и в виде катиона. Ионизированные формы более активно связывается с рецепторами, расположенными на внутренней поверхности мембраны нервной клетки, тогда как неионизированные формы значительно легче проникают через клеточную оболочку. Соотношение этих форм зависит от константы диссоциации местного анестетика, рН раствора и величины рН в месте инъекции. В кислой среде, например при воспалении, диссоциация замедлена. Этим объясняется значительное снижение активности препаратов в воспаленных тканях.

Классификация. По химической структуре местные анестетики делятся на две группы, различающиеся по фармакокинетическим характеристикам: группу сложных эфиров парааминобензойной кислоты (ПАБК) и группу амидов (табл. 17.1). По клиническому применению их делят на 4 группы:

  1. для терминальной (поверхностной) анестезии: кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин;

  2. для проводниковой анестезии: прокаин, лидокаин и тримекаин;

  3. для инфильтрационной анестезии: прокаин, лидокаин и тримекаин;

  4. для спинномозговой анестезии: мепивакаин, бупивакаин, прокаин, лидокаин.

Таблица 17.1. Классификация местных анестетиков по химической структуре.

Сложные эфиры ПАБК

Амиды

Кокаин*

Прокаин (новокаин)

Тетракаин (дикаин)

Бензокаин (анестезин)

Лидокаин (ксилокаин)

Тримекаин (тримекаин)

Мепивакаин (мепивастезин)

Бупивакаин (маркаин)

Артикаин (ультракаин)

* Первый в истории местный анестетик. В связи с высокой токсичностью сегодня практически не применяется.

Механизм действия. Местные анестетики вызывают обратимую утрату чувствительности тканей (в первую очередь, болевой, затем – вкусовой, температурной и тактильной) на ограниченном участке тела. Проникая в липопротеидный слой, они блокируют плазматическую мембрану нервного волокна или рецептора, снижая ее проницаемость для ионов, которые осуществляют генерацию возбуждения и проведение нервных импульсов. Они повышают порог возбуждения, удлиняют рефрактерный период, снижают скорость возникновения и амплитуду потенциалов действия и нарушают проведение импульса по нерву.

Поскольку местные анестетики более активно действуют на открытые или инактивированные каналы, они, прежде всего, влияют на чувствительные (болевые) нервные волокна, имеющие более высокие частоту и длительность деполяризации.

Повышение содержания внеклеточного кальция частично блокирует действие местных анестетиков, тогда как повышение уровня внеклеточного калия усиливает их эффект, стимулируя инактивацию натриевых каналов.

Основные терапевтические эффекты.


Влияние на чувствительные и двигательные функции. Болевая чувствительность подавляется первой, что объясняется более выраженным действием местных анестетиков на тонкие нервные волокна, имеющие более высокую частоту импульсации и сравнительно более длительный потенциал действия. С увеличением концентрации блокируются и другие виды чувствительности, а потом и двигательные функции. Миелинизированные волокна, идущие от тактильных рецепторов, устойчивы к действию местных анестетиков, этим объясняется сохранение тактильной чувствительности и ощущение давления на ткани во время операции, несмотря на адекватное обезболивание. При проводниковой анестезии указанная последовательность блокады функций меняться: двигательная блокада наступает раньше, чем чувствительная, поскольку в крупных нервах двигательные волокна расположены по периферии и первыми контактируют с введенным в окружающие ткани препаратом.

Релаксация гладкой и поперечно-полосатой мускулатуры при использовании высоких доз местных анестетиков развивается в связи со снижением концентрации внутриклеточного кальция. Восстановление сократимости происходит в течение 30 дней.

Слабая нервно–мышечная блокада, вызываемая местными анестетиками, клинического значения не имеет.

Небольшим вазодилатирующим эффектом обладают практически все местные анестетики (уже в терапевтических дозах). Этот эффект ослабляет местную анестезию. Исключение составляет кокаин, оказывающий вазоспастическое действие.

Антибактериальная активность тетракаина, прокаина и лидокаина, доказанная in vitro, имеет клиническое значение лишь при взятии материала для бактериологических исследований, при которых возможно получение ложно отрицательных результатов.

Влияние на дыхательную систему. Местные анестетики не угнетают дыхание, но потенцируют депрессорный эффект наркотических анальгетиков и средств для наркоза. При попадании местных анестетиков на слизистую дыхательных путей угнетаются ларингеальный и кашлевой рефлексы, что создает условия для аспирации содержимого глотки. При этом расслабляется гладкая мускулатура бронхов и усиливается бронхиальная секреция.

Антиаритмическое действие развивается в результате блокады «быстрых» натриевых каналов проводящей системы сердца. Процессы образования и проведения импульса в клетках миокарда протекают так же как и в нервах, поэтому местные анестетики оказывают сходное действие и на кардиомиоциты. Некоторые из них, например лидокаин в концентрациях, ниже требуемых для анестезии, обладают противоаритмическим действием, но все они в высоких концентрациях, достижимых при анестезии, могут спровоцировать развитие аритмий.

Фармакокинетика.


Абсорбция. Степень всасывания местных анестетиков с СОПР зависит от вида препарата и его концентрации. Хорошо абсорбирующиеся средства (бензокаин, тетракаин, лидокаин) применяются для поверхностной анестезии. При аппликации на СОПР или раневую поверхность они быстро всасываются и достигают в плазме крови концентраций близких к наблюдающимся при инъекционной анестезии. Аппликация препаратов на области с богатым кровообращением приводит к очень быстрой абсорбции и достижению более высокого уровня препарата в крови, чем их инъекция в зоны с менее активным кровообращением. После инъекции максимальная концентрация местных анестетиков в крови обычно достигается через 10-25 минут. Увеличение скорости абсорбции наблюдается также из зоны воспаления, что приводит к развитию системных реакций. Поэтому местные анестетики не рекомендуется вводить в зону воспаления.

Существует зависимость эффективности местных анестетиков от их структуры: чем меньше молекула, тем быстрее она взаимодействует с натриевыми каналами. Эффект так же находится в прямой зависимости от способности местных анестетиков растворяться в жирах, при сохранении достаточной гидрофильности для обеспечения диффузии к месту действия. Более липофильные бупивакаин, тетракаин действуют сильнее и дольше, чем прокаин, лидокаин.

Среди факторов, влияющих на постинъекционную абсорбцию, наиболее клинически значимые:

  • физико-химические свойства лекарственного вещества;

  • связывание лекарства с тканями;

  • доза препарата;

  • место введения;

  • состояние кровообращения в зоне введения;

  • наличие воспаления в зоне введения;

  • использование вазоконстриктора.

Для снижения абсорбции местных анестетиков используют вазоконстрикторы – эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин), вазопрессин, уменьшающие кровоток в зоне введения препарата. Это особенно значимо для препаратов среднего и короткого действия (прокаина, лидокаина). Снижение локального кровотока и абсорбции увеличивает концентрацию, а следовательно эффект местного анестетика в зоне лечебного воздействия и уменьшает общие нежелательные эффекты, благодаря понижению его концентрации в крови. Сочетание снижения местной абсорбции и повышение захвата местного анестетика нервом приводит к продлению его действия на 50%. Из табл. 17.2 можно судить о влиянии вазоконстриктора на длительность действия анестетиков. При использовании жирорастворимых местных анестетиков длительного действия (бупивакаина) эффект вазоконстриктора выражен значительно меньше, возможно потому что молекулы этих препаратов обладают прочными связями с тканями.

Таблица 17.2. Влияние вазоконстриктора на длительность действия некоторых местных анестетиков.

Препараты

Длительность анестезии (мин)

без вазоконстриктора

с вазоконстриктором

Прокаин

15-30

30-40

Лидокаин

30-60

120-130

Мепивакаин

45-90

120-360

Артикаин

60

180

Бупивакаин

120-240

180-240

В стоматологии используются различные концентрации эпинефрина – от 1/25000 до 1/300000; наиболее часто применяемые разведения – 1/50000-1/80000-1/100000. Общая доза эпинефрина не должна превышать 0,2-0,25 мг (а норэпинефрина – 0,25-0,34 мг). При сопутствующей патологии, увеличивающей вероятность развития осложнений, рекомендуются минимальные концентрации эпинефрина – 1/200000.

При использовании вазоконстриктора возможно развитие его нежелательных действий:

  • снижение концентрации калия в плазме, что у пациентов с исходной гипокалиемией, получающих петлевые диуретики может оказать аритмогенное действие;

  • беспокойство, тремор, похолодание конечностей, тахикардия, артериальная гипертензия, головная боль;

  • при высоких дозах или внутрисосудистом введении – сердечные аритмии, отек легких, судороги, кровоизлияния в мозг; существует опасность развития ишемии тканей и ишемических некрозов.

Использование вазоконстрикторов противопоказано при:

  • декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний;

  • перенесенном за последние 6 месяцев инфаркте миокарда;

  • артериальной гипертензии тяжелой степени;

  • сахарном диабете;

  • гипертиреозе;

  • судорожном синдроме в анамнезе;

  • терапии антидепрессантами, ГКС, блокаторами бета-адренорецепторов.

Связь с белками плазмы у амидных препаратов составляет 55-95%. Например, бупивакаин связывается до 95% и обладает длительным эффектом, в то время как прокаин связывается лишь на 6% и действует кратковременно. Повышение содержания белков в плазме крови у онкологических больных, при хирургических вмешательствах, травме, инфаркте миокарда, курении, уремии снижает риск развития нежелательных эффектов местных анестетиков. Гипопротеинемия, например, при заболеваниях печени, у новорожденных повышает риск развития системных нежелательных эффектов.

Распределение. Так как местные анестетики из группы эфиров имеют короткий период полувыведения, их распределение в тканях организма мало изучено.

Амиды распределяются в организме в две фазы:

  1. фаза быстрого распределения с накоплением в хорошо перфузируемых тканях (головной мозг, сердце, почки, печень);

  2. фаза медленного распределения с поступлением в мышцы, жировую ткань.

Бупивакаин прочно связывается со структурами клеточных мембран, обеспечивая сильный и длительный анестезирующий эффект, но повышая риск кардиотоксичности и развития аритмий.

Метаболизм и элиминация. Эфиры гидролизуются в крови псевдохолинэстеразой и имеют короткий период полувыведения (прокаин – менее минуты).

Амиды гидролизуются микросомальными ферментами печени. Поэтому у пациентов с нарушенной функцией печени (болезни печени, замедление печеночного кровотока) их биотрансформация замедляется. Например, период полувыведения лидокаина при поражениях печени возрастает с 1,8 часа до 6 и более часов.

Превращаясь в организме в более гидрофильные метаболиты, чем исходные вещества, местные анестетики выводятся с мочой.

Нежелательные эффекты.


А. Системные.

Системные нежелательные эффекты, за исключением аллергических реакций, являются следствием высокой плазменной концентрации при абсолютной или относительной передозировке, в частности, при внутрисосудистом введении. Использование местных анестетиков в рекомендуемых дозах (см. ниже) относительно безопасно. Наибольшая угроза развития нежелательных эффектов наблюдается в течение первых 30 минут после инъекции, когда достигается максимальная плазменная концентрация.

Со стороны нервной системы могут отмечаться сонливость, головокружение, нарушения зрения и слуха, двигательное беспокойство, нистагм, мышечная дрожь, тонико-клонические судороги, угнетение ЦНС вплоть до коматозного состояния, остановки дыхания и смерти.

Гиперкапния и ацидоз повышают риск развития судорог. При необходимости использования больших доз возможно предупреждение судорог при помощи премедикации бензодиазипинами, например диазепамом в дозе 0,1-0,2 мг/кг парентерально. Судороги, вызванные местными анестетиками, можно купировать малыми дозами короткодействующих барбитуратов, например тиопенталом в дозе 1-2 мг/кг или диазепамом – 0,1 мг/кг внутривенно. В особо тяжелых случаях пациентам проводят искусственную вентиляцию легких с применением миорелаксантов короткого действия.

Психогенные реакции, которые возникают при инъекционном введении анестетика, могут проявляться повышенной возбудимостью пациента или развитием обморока (см. Главу 30).

Нежелательные эффекты местных анестетиков в отношении сердца обусловлены как прямым влиянием на мембраны кардиомиоцитов, так и воздействием на вегетативные нервные волокна; возникают нарушения сердечного ритма и проводимости, снижение сократительной функции миокарда и гипотензия. Наибольшей кардиотоксичностью обладает бупивакаин. Факторами риска являются гипоксемия, гиперкапния, ацидоз, анемия, гипопротеинемия, гиповолемия, заболевания почек, печени.

Система крови. При повышенной абсорбции бензокаина у детей и его передозировке возможно развитие метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и шоколадным цветом крови, нарушениями дыхания, головокружением. Лечение заключается в введении метиленового синего или аскорбиновой кислоты.

Аллергические реакции чаще вызывают препараты из группы эфиров, так как в процессе их метаболизма образуются дериваты парааминобензойной кислоты (ПАБК), ассоциирующейся с развитием гиперчувствительности. При этом наблюдается перекрестная аллергия между различными средствами из группы эфиров, а также другими производными ПАБК. Амиды вызывают аллергические реакции реже, но у значительного числа людей, особенно больных бронхиальной астмой, выявляется аллергия на бисульфит, добавляемый к местному анестетику с вазоконстриктором в карпулах. У больных, страдающих аллергией, так же не следует использовать карпулы и ампулы, содержащие в качестве стабилизатора метилпарабен, напоминающий по химической структуре ПАБК.

Б. Местные эффекты.

Периферическая нейротоксичность. Большие дозы местных анестетиков при аппликации оказывают токсическое действие на нерв.

Местные осложнения, возникающие в результате травмы, связанной с введением и продвижением иглы сквозь ткани в месте инъекции или вводимым в данную область раствором местного анестетика можно предотвратить медленным введением анестетика:

  • содержимое одной карпулы (1,8 или 2,2 мл) вводится в течение 1 минуты;

  • растворы местного анестетика с вазоконстриктором имеют более кислую рН (примерно 3,5) по сравнению с «чистыми» препаратами, поэтому введение нескольких капель «чистого» препарата перед введением местного анестетика с вазоконстриктором обеспечивает пациенту больший комфорт;

Парестезии обычно связаны с самим вмешательством и очень редко вызываются местными анестетиками – чаще это бывает при использовании концентрированных растворов.

Инфекционные осложнения могут быть сведены до минимума применением одноразовых игл и шприцев, карпулированных препаратов; они могут быть связаны с введением местного анестетика в инфицированную зону и «проталкиванием» зараженного материала под давлением в ранее неинфицированную область;

Ишемия, некроз и повреждение мягких тканей иногда развивается после введения местного анестетика с вазоконстриктором в ткани неба (сильная и длительная ишемия тканей, ведущая к развитию некроза и стерильного абсцесса);

Повреждение мягких тканей, связанное с прикусыванием пациентом языка или губы, может иметь место при применении препарата длительного действия и чаще бывает у детей и психически неполноценных больных; следует выбирать средства с длительностью действия, соответствующей проводимому вмешательству, а родителей или сопровождающих предупреждать о возможности самоповреждения и необходимости избегать приема пищи, горячих напитков и прикусывания губ и языка до тех пор, пока не пройдет онемение.

Отдельные местные анестетики различаются как по анестезирующей активности, так и по выраженности и частоте нежелательных эффектов. Сравнить их по этим характеристикам можно, приняв анестезирующую активность и токсичность прокаина за единицу (табл. 17.3).

Таблица 17.3. Сравнение анестезирующей активности и токсичности местных анестетиков.

Препарат

Активность

анестезирующая

токсическая

Прокаин

1

1

Тримекаин

3

1,5

Лидокаин

4

2

Мепивакаин

4

2

Артикаин

5

1,5

Бупивакаин

6

7

От плазменной концентрации зависит не только частота развития нежелательных эффектов, но и их характер.

Лекарственные взаимодействия.


Применение местных анестетиков у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы (анаприлин, соталол), антиаритмические препараты (амиодарон), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства повышает риск развития нежелательных эффектов. Риск аритмий возрастает при комбинированном применении бупивакаина (возможно и других местных анестетиков) с галотаном.

Растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы нельзя применять у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, нейролептики дроперидол, галоперидол, хлорпомазин и другие фенотиазины.

Клинически значимые лекарственные взаимодействия отдельных местных анестетиков приведены в таблице 17.4.

Таблица 17.4. Клинически значимые лекарственные взаимодействия местных анестетиков.

Анестетик

Препарат

Эффект

Прокаин

Средства для наркоза, снотворные, седативные препараты, наркотические анальгетики и транквилизаторы

При внутрисосудистом введении усиливает угнетающее действие на ЦНС

Сульфаниламиды

Снижение противомикробной активности

Тетракаин

Контакт со щелочами (на инструментах и шприцах)

образует нерастворимое основание.

Сульфаниламиды

Снижение противомикробной активности

Бензокаин

Ненаркотические анальгетики и антихолинестеразные препараты

Усиление действия

Сульфаниламиды

Снижение противомикробной активности

Лидокаин

Циметидин и пропранолол

Снижение печеночного клиренса

Барбитураты, фенитоин, рифампицин.

Увеличивают биотрансформацию в печени

Аймалин, фенитоин, верапамил, хинидин, амиодарон

Усиление отрицательного инотропного эффекта.

Бета-адреноблокаторы

Увеличение риска брадикардии

Дигитоксин

Ослабление кардиотонического эффекта

Новокаинамид

Возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гексенал или тиопентал натрия

Угнетение дыхания

Ингибиторы МАО

Вероятное усиление местноанестезирующего действия

Полимиксин В

Угнетение нервно-мышечной передачи

Снотворные и седативные

Усиление угнетения ЦНС

Тримекаин

Клинически значимые взаимодействия касаются только вазоконстрикторов (см. выше).

Мепивакаин

Бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, другие противоаритмические средства

Усиление угнетающего действия на проводимость и сократимость миокарда

Бупивакаин

Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты

Артериальная гипотензии

Окситоцин, эрготамин

Устойчивая артериальная гипертензия

Галотан

Увеличение риска аритмий

Артикаин

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО

Усиливают гипертензивное действие

Клинические особенности применения местных анестетиков.


Универсальным противопоказанием для всех местных анестетиков служит индивидуальная непереносимость препарата или аллергия к средствам, имеющим с данным средством перекрестные реакции (что имеет особое значение для эфиров ПАБК). Остальные противопоказания – индивидуальны для каждого препарата.

Противопоказания к применению отдельных местных анестетиков приведены в таблице 17.5.

Таблица 17.5. Противопоказания к применению отдельных местных анестетиков.

Препараты

Противопоказания

Прокаин

Детский возраст (до 14 лет), экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Тетракаин

Детский возраст (до 10 лет), тяжелые соматические заболевания. С осторожностью – снижение активности холинестеразы в плазме, аритмии, а-в-блокада, шок, беременность, период лактации

Бензокаин

С осторожностью – детский возраст (до 2 лет), период лактации

Лидокаин

Метгемоглобинемия, тяжелые кровотечения, инфекционное поражение в месте предполагаемой анестезии, септицемия, артериальная гипотензия, шок, СССУ, а-в-блокада II-III ст., выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность II-III ст., нарушения внутрижелудочковой проводимости, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т. ч. в анамнезе). Суправентрикулярные аритмии. Беременность, период лактации (только по строгим показаниям), детский возраст (до 12 лет)

Тримекаин

СССУ, выраженная синусовая брадикардия, а-в-блокада, кардиогенный шок. С осторожностью – печеночная недостаточность, почечная недостаточность, сердечная недостаточность.

Мепивакаин

Тяжелые заболевания печени, порфирия, тяжелая миастения, С осторожностью – беременность, пожилой возраст, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет.

Бупивакаин

Тиреотоксикоз, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный или гиповолемический шок, печеночная недостаточность, детский возраст (до 12 лет). Не применяется для в/в регионарной анестезии.

С осторожностью – беременность, период лактации.

Артикаин

Мегалобластная В12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания ЦНС, хроническая гипоксия, бронхиальная астма. С осторожностью роженицам с преэклампсией, кровотечениями в III триместре беременности.

Кроме характеристик самого местного анестетика (его эффективности, фармакокинетических характеристик – абсорбции, экскреции, нежелательных эффектов и т. д.), на безопасность анестезии влияет ряд факторов, связанных с пациентом. Перед проведением местной анестезии у больного необходимо собрать анамнез, выяснить наличие сопутствующих заболеваний, вредных привычек, базисную лекарственную терапию, которую он, возможно, получает. Необходимо узнать, применялась ли ранее местная анестезия, были ли какие-либо осложнения при этом. Врач стоматолог должен знать полный терапевтический диагноз пациента, включая стадию заболевания, имеющиеся осложнения и степень их компенсации, знать симптомы возможного обострения, дату последнего визита пациента к лечащему врачу (терапевту, кардиологу, врачу общей практики и т. п.). Перед началом анестезии необходимо измерить частоту пульса, АД, частоту дыхания. Собранная таким образом информация может содержать сведения о наличии факторов риска.

Факторы, влияющие на безопасность местной анестезии:

  • Возраст (дети, пациенты пожилого и старческого возраста).

  • Вес (избыточная масса тела).

  • Физиологическое состояние (включая беременность, лактацию).

  • Сопутствующие заболевания (эпилепсия, нарушения сердечной проводимости, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, стенокардия, ИМ давностью менее 6 месяцев, порфирия, анемия, нарушения функции печени и почек, хроническая дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, гипертиреоз, сахарный диабет).

  • Клиническое состояние в момент оказания стоматологической помощи.

  • Базисная медикаментозная терапия.

  • Аллергоанамнез, лекарственная непереносимость.

  • Васкуляризация, воспаление в зоне воздействия.

Самым надежным способом предупреждения осложнений анестезии служит соблюдение режима дозирования с недопущением превышения предельно допустимых доз (табл. 17.6).

Таблица 17.6. Максимально допустимые дозы местных анестетиков.

Анестетик

Доза (мг/кг)

без вазоконстриктора

с вазоконстриктором

Прокаин

7

14

Лидокаин

4,5

7

Мепивакаин

4,5

6,5

Бупивакаин

1,3

2

Артикаин

5

7 – взрослые (5 – дети)

Если объем стоматологического вмешательства требует применения местного анестетика в дозе более 50% максимально допустимой, то необходимо обеспечить возможность оказания пациенту при необходимости реанимационного пособия, включающего свободный доступ для внутривенных инъекций, ингаляцию кислорода, вспомогательную или искусственную вентиляцию легких.

Для предотвращения внутрисосудистого введения местного анестетика рекомендуется проводить аспирационные пробы до и во время каждого введения, не превышать объемы растворов, рекомендуемые для данного вида стоматологического вмешательства.

Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Местная анестезия при беременности. Использование местных анестетиков у беременных, особенно в больших дозах, способно неблагоприятно сказаться на состоянии плода. Наиболее безопасен артикаин, применение которого возможно в течение всего периода беременности. Кардиотоксичность бупивакаина у беременных выражена в наибольшей степени, вследствие чего у них он не применяется.

Местная анестезия при лактации. Местные анестетики проникают в грудное молоко в малых количествах. Артикаин считается наиболее безопасным местным анестетиком у кормящих женщин.

Местная анестезия у детей. Перед проведением местной анестезии у ребенка врач стоматолог должен собрать подробный анамнез и получить согласие родителей на планируемое лечение. Важно разъяснить ребенку понятным для его возраста языком, что будет делать врач, и для чего это нужно.

У детей младшего возраста место укола обезболивают, используя поверхностную анестезию. Для проведения анестезии используют тонкие и короткие иглы. Дозу анестетика рассчитывают в зависимости от массы тела. Препарат при введении должен быть комнатной температуры, раствор вводят медленно.

Местная анестезия у пациентов пожилого и старческого возраста. У пациентов этой группы часто имеются возрастные изменения: снижение функции почек и печени, гипопротеинемия, снижение массы тела. Это может привести к относительной передозировке местного анестетика и развитию нежелательных эффектов. У этой категории пациентов дозу препарата рекомендуется снижать примерно на треть.

Местная анестезия при выраженном нарушении функции печени, почек: доза местного анестетика так же должна быть снижена и необходим тщательный контроль развития возможных нежелательных действий.

Препараты


Прокаин (новокаин). Обладает быстрым, коротким действием. Самый часто применяемый местный анестетик. Он обладает большой терапевтической широтой действия. При его использовании отмечается высокая частота развития аллергических реакций. Поэтому врач-стоматолог перед введением прокаина обязательно должен выяснить у пациента его аллергологический статус.

Выпускается в виде 1-2% раствора для проводниковой и 0,25-0,5% раствора для инфильтрационной анестезии в ампулах по 1, 2, 2,5, 5 и 10 мл и флаконах для кровезаменителей по 200 и 400 мл.

Тетракаин (дикаин). Применяется только для поверхностной анестезии.

Высшая разовая доза для взрослых – 0,09 г.

Выпускается в виде субстанции-порошка по 0,5 и 1 кг в банках темного стекла.

Бензокаин (анестезин, дентиспрей). Плохо растворим в воде, используется только для поверхностной анестезии. Эффект развивается медленно, слабый, но длительный. Плохо всасывается, в связи, с чем относительно безопасен в плане развития системных нежелательных эффектов, но при передозировке возможно развитие метгемоглобинемии. Местные нежелательные действия – стойкое снижение чувствительности в месте нанесения, контактный дерматит, аллергические реакции.

Применяется для обезболивания раневых, язвенных, ожоговых поверхностей.

Максимальная доза 5 г.

Выпускается в виде субстанции-порошка, 5% мази и 5% раствора для наружного применения в балончиках с дозирующим устройством по 100 мл.

Лидокаин (ксикаин, ксилодонт, ксилокаин, лигнокаина хлоргидрат, лидокаин, лидокаина гидрохлорид, лидокатон). Обладает умеренными анестезирующей активностью и токсичностью, быстрым началом и средней продолжительностью действия. Хорошо абсорбируется с СОПР, особенно при воспалении.

Для поверхностной анестезии применяют 2-4% растворы в дозе до 2 мг/кг массы тела или 10% спрей 1-5 доз.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,5-1% растворы.

Для проводниковой анестезии показан 1% раствор; блокаду нервных сплетений выполняют 1-2% растворами.

Максимально допустимые дозы для взрослых: 200-400 мг без и 500 мг с добавлением вазоконстриктора.

Выпускается в виде 1, 2, и 4% раствора для инъекций в ампулах по 2 мл и флаконах по 20 и 50 мл; в виде 10% спрея для местного применения дозированного по 38 г в баллонах; в виде комбинированного препарата 2% раствора (с эпинефрином 1:100000, 1:80000 и 1:50000) в картриджах 1,8 мл.

Комбинированный препарат калгель (лидокаина гидрохлорид 0,33% и цетилпиридиния хлорид 0,1%) выпускается в виде геля зубного в тубах алюминиевых по 10 г; применяется при болевом синдроме при прорезывании зубов у детей.

Тримекаин (тримекаин, тримекаин гидрохлорид, тримекаин с норэпинефрином). Близок к лидокаину, но имеет меньшую диффузионную способность, что удлиняет латентный период и увеличивает расход препарата при проводниковой анестезии.

Для поверхностной анестезии применяют 2-5% раствор в дозе до 200 мг.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125-0,5% раствор в дозе до 2 г.

Для проводниковой анестезии применяют 1-2% раствор в дозе до 800 мг без и до 1200 мг с добавлением эпинефрина 1:200000.

Выпускается в виде 0,25%, 0,5%, 1%, 2% и 5% раствора в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.

Мепивакаин (мепивастезин, мепидонт). Оказывает быстрое и сильное действие.

Для всех видов инъекционного обезболивания используют 3% раствор без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000).

Выпускается в виде 3% раствора для инъекций в картриджах по 1,7 и 1,8 мл и 2% раствора с эпинефрином (1:100000) в картриджах по 1,8 мл.

Бупивакаин (анекаин, маркаин). В 4 раза активнее лидокаина. Обладает продолжительным действием, длительным латентным периодом и высокой кардиотоксичностью. Действие сохраняется после окончания анестезии, что используется для купирования послеоперационных болей.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25% раствор в дозе до 1,5мг/кг.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,35% раствор в дозе до 2 мг/кг.

Добавление вазоконстриктора незначительно пролонгирует эффект бупивакаина и не ограничивает абсорбцию препарата в системный кровоток.

Выпускается в виде 0,25 и 0,5% раствора для инъекций в ампулах по 4 мл и флаконах по 20 мл.

Артикаин (артикаина гидрохлорид, альфакаин, брилокаин-адреналин, септонест с эпинефрином, ультракаин, убистезин, цитокартин). Обладает меньшим латентным периодом и большей продолжительностью действия, чем лидокаин. Хорошая диффузионная способность и высокая анестезирующая активность позволяют использовать низкие концентрации вазоконстрикторов и расширяют показания к его применению у пациентов группы риска. Низкая липофильность и высокая связь с белками плазмы (95%), обусловливает меньшее проникновение в ткани из сосудистого русла и меньшую выраженность системных нежелательных эффектов. Кардиотоксическое действие менее выражено, чем у других местных анестетиков амидов. Эффективен и мало токсичен при воспалении СОПР. Применяется у детей и пожилых пациентов. Плохо проникает через плацентарный барьер, является препаратом выбора у беременных. Низкая токсичность позволяет использовать его при лактации.

Для инфильтрационной анестезии применяют 1% с эпинефрином (1:200000) или без него.

Для проводниковой анестезии применяют 1-2% раствор в дозе до 400-600 мг.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии – вестибулярное депо 1,7 мл на зуб, при необходимости – дополнительно 1-1,7 мл; небольшой разрез или шов – небное депо 0,1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронок (за исключением моляров нижней челюсти) – вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.

Выпускается в виде субстанции порошка, 1%, 2% и 4% раствора для инъекций в ампулах по 5 и 20 мл, в картриджах и вкладышах стеклянных по 1,7 и 1,8 мл без и с эпинефрином 1:100000, 1:200000.

Контрольные вопросы


1. Какое утверждение правильно?

  1. Через клеточные мембраны легко проникает ионизированная форма местных анестетиков.

  2. Способность местных анестетиков блокировать натриевые каналы зависит от структуры канала.

  3. Анестезирующий эффект повышается при добавлении вазоконстрикторов за счет усиления воздействия на ЦНС.

  4. Высоко липофильные местные анестетики обладают большей продолжительностью действия.

  5. Все верно.

2. Выберите правильное утверждение:

  1. Местные анестетики обратимо блокируют проведение болевого импульса.

  2. Анестезирующий эффект не зависит от дозы препарата.

  3. Местная анестезия не применяется у детей.

  4. Бупивакаин наиболее безопасен в отношении кардиальных нежелательных эффектов.

  5. Все верно.

3. Выберите правильное утверждение:

  1. Сила и длительность обезболивания пропорциональна концентрации местных анестетиков на поверхности нервного волокна.

  2. Местные анестетики обладают слабым, но клинически значимым местным сосудорасширяющим действием.

  3. Повышение содержания внеклеточного калии потенцирует обезболивающий эффект местных анестетиков.

  4. Чем меньше молекула местного анестетика, тем быстрее она взаимодействует с натриевыми каналами.

  5. Все верно.

4. Какое утверждение не правильно?

  1. Местные анестетики группы эфиров ПАБК часто вызывают аллергические реакции.

  2. Бупивакаин противопоказан при беременности.

  3. Растворы местных анестетиков с вазоконстрикторами противопоказаны пациентам с аритмиями.

  4. Эффективность действия местных анестетиков повышается в кислой среде.

  5. Токсическое действие местных анестетиков дозозависимо.

5. Токсические эффекты местных анестетиков включают все, кроме:

  1. Тонико-клонические судороги.

  2. Анафилактические реакции.

  3. Нарушения зрения.

  4. Аритмии.

  5. Угнетение ЦНС.

6. Какое утверждение верно в отношении местных анестетиков из группы амидов?

  1. Они стабильны в растворах.

  2. Они медленно метаболизируются в печени.

  3. Они относительно редко вызывают аллергические реакции.

  4. Риск передозировки этих препаратов повышается у пациентов с заболеваниями печени.

  5. Все верно.

7. Выберите правильное утверждение в отношении прокаина:

  1. Обладает быстрым и коротким действием.

  2. Гепатотоксичен.

  3. Редко вызывает аллергические реакции.

  4. Препарат выбора у беременных.

  5. Все верно.

8. Растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, не рекомендуется применять у пациентов:

  1. С ревматоидным полиартритом.

  2. С тиреотоксикозом.

  3. Получающих базисную терапию ГКС.

  4. С бронхиальной астмой.

  5. Получающих НПВП.

9. При проведении местной анестезии у детей:

  1. Для обеспечения длительной анестезии используют бупивакаин.

  2. Для уменьшения системных нежелательных эффектов используют максимальные концентрации вазоконстрикторов.

  3. Для обезболивания места укола используют аппликационную анестезию.

  4. для введения анестетика используют толстые короткие иглы

  5. Проведение местной анестезии у детей не показано.

10. Какой нежелательный эффект не могут вызвать вазоконстрикторы?

  1. Тахикардия.

  2. Аритмии.

  3. Гипокалиемия.

  4. Бронхоспазм.

  5. Повышение АД.



1   ...   9   10   11   12   13   14   15   16   ...   36


написать администратору сайта