фармакология. Старые ответы по фарме. В окружающей природе первобытные люди интуитивно искали вва, облегчающие страдания при заболеваниях и травмах
 Скачать 2.28 Mb.
|
43.α,β-Адреномиметики и симпатомиметики. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.Адреномиметики - средства, непосредственно стимулирующие адренорецепторы. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) - средства, которые повышают выделение медиатора.
Адреналин в малых дозах( 1-10мкг) активирует преимущественно β-адренорецепторы в больших дозах β и α-адренорецепторы Местные эффекты адреналина: обусловлены активацией α1-адреноR Спазм сосудов кожи и слизистых оболочек(добавляют к растворам местных анастетиков) Расширение зрачков ( мидриаз) из-за сокращения радиальной мышцы радужки Уменьшение ВГД Действие на ЦНС: Мало влияет на ЦНС, так как плохо проникает через ГЭБ Может проникать в продолговатый мозг и гипоталамус Тонизирует дыхательный центр, центр теплопродукции Действие на сердце: Активирует β1-адренорецепторы Повышение автоматизма(+ хронотропный) Повышение возбудимости(+батмотропный ) Повышение проводимости(+дромотропный) Повышение силы сердечных сокращений( +инотропный) Повышение тонуса(+ тонотропный) Повышение ЧСС Повышает потребность миокарда в кислороде Повышает автоматизм волокон Пуркинье и миокарда желудочков, облегчает образование эктопических очагов возбуждения, что может приводить к развитию аритмии Повышает преднагрузку и постнагрузку на сердце Действие на АД: 1 фаза- быстрый подъём АД, обусловленный тахикардией и сужением богатых α-адренорецпторов сосудов кожи, слизистых оболочек и внутренних органов. 2 фаза-замедление роста АД из-за снижения ЧСС на фоне барорефлекса 3 фаза- пик подъема АД в результате усиления спазма сосудов и стимуляции секреции ренина 4 фаза-снижение АД ниже нормы, вызванное расширением сосудов скелетных мышц, имеющих β2-адренорецепторы. Адреналин инактивируется, его концентрация снижаетсяи он стимулирует наиболее чувствительные к нему β2-адренорецепторы Действие на сосуды: Сужение сосудов( стимуляция α-адренорецепторов) -сосуды головного мозга, органов брюшной полости, почек. Расширение сосудов- коронарные сосуды, сосуды скелетных мышц Действие на гладкую мускулатуру внутренних органов Стимуляция β2 а.р. : -расширение бронхов -расслабление мочевого пузыря и матки -снижает тонус и перистальтику кишечника Стимуляция α1 а.р. : -спазм сфинктеров жкт и мочевого пузыря Показания: Купирование гипогликемической комы Остановка сердца Купирование анафилактического шока Диагностика скрытых форм малярии и сыпного тифа( из-за спазма капсулы селезёнки) Увеличение продолжительности действия местных анастетиков Гипотенезия, сосудистый коллапс Норэпинефрин (норадреналин) Действие норадреналина связано с прямым стимулирующим влиянием на α1-и α2- адренорецепторы сосудов и β1-адренорецепторы сердца, β2-адренорецепторы мало чувствительны к норадреналину. Эффекты: Основным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение артериального давления, связанное с его влиянием на α1- и α2-адренорецепторы сосудов. В отличие от адреналина последующего снижения артериального давления обычно не наблюдается, так как норадреналин практически не влияет на β2-адренорецепторы сосудов. Вследствие повышения артериального давления возникает рефлекторная брадикардия: рефлекс с барорецепторов дуги аорты в ответ на повышение артериального давления приводит к стимуляции центра блуждающего нерва и усилению его тормозного влияния на частоту сердечных сокращений. Поэтому вызываемую норадреналином брадикардию можно предотвратить введением атропина. Стимуляция норадреналином (β1,-адренорецепторов сердца приводит к повышению силы сердечных сокращений, ударный объем при этом увеличивается, но вследствие рефлекторного снижения частоты сердечных сокращений не происходит увеличения минутного объема (сердечного выброса). При пероральном введении норадреналин разрушается, а при подкожном и внутримышечном введениях вызывает спазм сосудов на месте инъекции и может вызвать некроз ткани. Поэтому норадреналин вводят внутривенно. При однократном введении действует непродолжительно - несколько минут (быстро инактивируется МАО и КОМТ и захватывается симпатическими нервными окончаниями), поэтому обычно растворы норадреналина вводят внутривенно капельно. Метаболиты и незначительная часть неизмененного норадреналина выводятся почками. Норадреналин применяют при состояниях, сопровождающихся острым снижением артериального давления. При применении возможны нарушения дыхания, головная боль, аритмии сердца. Препарат противопоказан при сердечной слабости, выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярном блоке, галотановом наркозе (повышается опасность аритмий) Симпатомиметики( Эфедрин) Механизм действия : Стимулирует выделение норадреналина из синаптических везикул Ингибирует МАО, КОМТ Тормозит обратный нейрональный захват норадреналина Стимулирует а.р ( преим. Β2-а.р.) Эффекты: Расширяет зрачки Снижает ВГД Спазм сосудов кожи и слизистых Психостимулирующее действие ( повышение физич. и умственной работоспособности ) Повышение АД Расслабление бронхов, кишечника, матки. Развитие психической зависимости Показания: Артериальная гипотензия Анафилактический шок Коллапс Нарколепсия ( пат. сонливость) Энурез- эфедрин снижает глубину сна, повышает тонус сфинктера мочевого пузыря Бронхоспазм Побочные: Нервное возбуждение Психическая зависимость Сердцебиение Повышение АД Тремор |