Билеты фармы билет 1 Антихолинэстеразные средства

• Название: Билеты фармы билет 1 Антихолинэстеразные средства
• Дата: 25.03.2023
• Размер: 339.24 Kb.
• Имя файла: BILETY_FARMY.docx
• Тип: Документы; #1014606
• страница: 1 из 14

БИЛЕТЫ ФАРМЫ

БИЛЕТ 1

1.Антихолинэстеразные средства
- ЛС, блокирующие ацетилхолинэстеразу , короче не разрушается АХ (подобно холиномиметикам)
1.Классификация
-обратимого действия (прозерин, физостигмен, галантамин)
-необратимого действия (армин)
2.Эффекты :
-понижение внутриглазного давления (физостигмин)
-расширение сосудов
-замедление ЧСС
-сужение зрачка
-усиление слюноотделения
-бронхоспазм
-усиление перистальтики и тонуса мочевого
4.Показания :
-при открытоугольной глаукоме
-рентгендиагностика заболеваний желудка (галантамин)
- при атонии кишечника и мочевого пузыря
-слабость родовой деятельности ( неостигмин)
-для повышения тонуса матки
АНТИДОТЫ ПРИ ОТРАВЛЕНИЯХ- МИОРЕЛАКСАНТАМИ (дитилин), М-ХОЛИНОБЛОКАТАРАМИ (атропин).
5.Побочные :
-спазм аккомодации
- брадикардия
- частое мочеиспускание
- диарея
-тошнота , судороги
-усиление секреции слюны, пота, бронхов
6.Противопоказания
-при эпилепсии
-при бронхиальной астме
-при стенокардии, брадикардии
-при выраженном атеросклерозе
7.Взаимодействие
Несовместимы с Противосудорожными, Антипаркинсоническими, Нейролептиками, Бета-адреноблокаторами и т.д.
8.Препараты

Физостигмин	Галантамин	Армин
Применяют в глазной практике. Проникает через ГЭБ	Проникает через ГЭБ. Может наблюдаться временный отёк конъюнктивы. препарат менее токсичен, чем физостигмин.	В неразведенном виде очень ядовит

2.Противоатеросклеротические средства
- это ЛС, препятствующие развитию или способствующие регрессии атероматозного процесса.
Классификация

Статины ( Аторвастатин, Ловастатин)	Секвестры желчных кислот ( Холестан)	Фибраты ( Липанор)	Антиоксиданты ( Прямого действии – токоферол и аскорбиновая кислота ; Непрямого – липоевая и глутаминовая)	Ангиопротекторы ( Этамзилат, Гепарин)
Механизм: снижение синтеза холестерина в печени за счет конкурентного ингибирования фермента ГМГ-КоА-редуктазы (регуляторный фермент, участвующий в синтезе ХС) Фарм эффекты: -Снижение содержания ЛПНП, ЛПОНП -Снижение синтеза холестерина приводит к его оттоку из тканей в печень для синтеза ЖК -Улучшение реологии крови Побочные: -Миалгии, мышечная слабость Противопоказания: -заболевания печени, миалгии	Механизм: связывают в кишечнике ЖК , холестерин и выводят их из организма Эффекты: -снижают уровень общего холестерина и ЛПНП Показания: первичная гиперхолестеринемия, профилактика атеросклероза Противопоказания: гиперчувствительность обструкция желчных протоков Побочные эффекты: диспепсические расстройства, запоры, стеаторея, образование камней в желчевыводящих путях	Механизм: активируют липопротеинлипазу . Эффекты: -тоже снижают ХС, ЛПНП, ЛПОНП -увеличивают уровень ЛПВП -фибринолитики -уменьшают агрегацию тромбоцитов	Механизм: -прямого-ингибируют неферментативное ПОЛ мембран сосудистого эпителия Эффекты: -предупреждают деструкцию эластических волокон сосудов; -имуностимулирующий	Механизм: тормозят активность тромбогенных факторов свертывания и способствуют нормализации проницаемости сосудистой стенки и делает сосуды менее ломкими. Эффекты: -антикоагулянты и антиагреганты

3.Пути введения и выведения лекарственных веществ из организма ( лечебное и токсическое значение)
Различают энтеральные и парентеральные пути введения ЛС в организм.

Энтеральные : -пероральный, сублингвальный, буккальный, ректальный, через зонд Пероральный путь Характеристика перорального пути введения: не требует стерилизации эффект через 15-40 минут необходимая доза в 2-3 раза выше, чем при парентеральном введении биодоступность ЛВ - это та часть дозы ЛВ, которая всосалась и поступила в системный кровоток. Ограничения: М.б. раздражающее действие на желудок, кишечник М.б. инактивация соляной кислотой снижение биодоступности

Парентеральные пути введения -, минуя ЖКТ: Внутривенное введение. В вену вводят только гомогенные и стерильные водные растворы (10-20 мл). Высокая биодоступность равная 100%. Масляные растворы вводить нельзя (опасность жировой эмболии) Внутримышечное введение. Вводят гомогенные водные или масляные растворы (до 10 мл) эффект через 5-10 мин Опасность попадания в СНП Возможность заноса инфекции (абсцессы) Подкожное введение. Вводят стерильные изотонические водные или масляные растворы (1-2 мл) Всасывание происходит медленнее. Однако биодоступность ЛВ выше, чем при пероральном приеме. Внутриартериальное введение используют для подведения ЛВ к очагу заболевания (флегмона кисти, опухоль органа). Вводят стерильные водные изотонические растворы Внутрисердечно применяют кардиостимуляторы при остановке сердца (адреналин) Инъекции ЛВ в полости суставов Электрофорез. Для перенос ЛВ с поверхности кожи в глубокорасположенные ткани используют электрический ток. Накожное применение.

ВЫВЕДЕНИЕ:

Лекарство--- идет в печень --- в печени происходит метаболическая трансформация--- затем конъюгация ( с глюкуроновой кислотой)--- трансформация в метаболиты и конъюгаты (это называется процесс биотрансформации) --- затем экскреция.

Пути выведения лекарств

ПОЧКИ -клубочковая фильтрация -канальцевая секреция -канальцевая реабсорбция -почечная циркуляция ЛС и метаболитов Общий клиренс – условный объем плазмы крови , освобождающийся от ЛС за единицу времени. Почечный клиренс – условный объем, освобождающийся от ЛС за единицу времени за счет выделения его почками.

ПЕЧЕНЬ -с жельчю в неизменном виде -с жельчю в виде метаболитов -энтеропеченочная циркуляция ЛС и метаболитов

-ЖЕЛЕЗЫ -ЖКТ -ЛЕГКИЕ Ряд препаратов (тетрациклины, пенициллины.) выделяются с желчью в кишечник Газообразные и летучие вещества (например, средства для ингаляционного наркоза) выводятся легкими. Отдельные препараты выделяются слюнными железами (йодиды), потовыми и слезными железами .

БИЛЕТ 2
1.Мочегонные средства (антагонисты альдостерона и ингибиторы карбоангидразы)


Диуретики - это ЛВ, повышающие диурез вследствие прямого влияния на функции почек.

Классификация

1. 
   Диуретики-антагонисты альдостерона ( - сберегающие) –действуют в собирательных трубочках и дистальных канальцах
   - Конкурентные: Спиронолактон (Верошпирон)
   - Неконкурентные (блокаторы натриевых каналов): Амилорид
   
2. 
   Ингибиторы карбоангидразы –действует в проксимальных извитых канальцах и других отделах нефрона
   - Ацетазоламид ( диакарб)
   

Спиронолактон (Верошпирон)

Механизм

1. 
   Конкурирует с альдостероном за места связывания на минералокортикоидных рецепторах
   
2. 
   Ингибирует альдостерон, который регулирует обмен ионов и в собирательных трубочках и дистальных канальцах (реабсорбция натрия, секреция калия)
   
3. 
   Тормозит реабсорбцию (обратное всасывание) ионов (гипонатриемия)
   
4. 
   Повышает экскрецию с мочой ионов и воды
   
5. 
   Выводит Натрий из организма, так как вода уходит, а калий (и магний) остается, то его концентрация возрастает и возможна гиперкалиемия .
   

Амилорид

Механизм

НЕ блокируют рецепторы альдостерона, а снижают проницаемость мембран для ( как следствие уменьшается секреция , не изменяет активность в условиях ацидоза, алкалоза; Амилорид – выводит магний
Фарм эффекты

• 
  Умеренное увеличение диуреза
  
• 
  Снижение выведения с мочой
  
• 
  Слабое антигипертензивное действие
  
• 
  Снижение постнагрузки на сердце
  

Показания

• 
  гиперальдостеронизм
  
• 
  Цирроз
  
• 
  Нефротический синдром
  
• 
  ГБ
  

Побочные

• 
  Гиперкалиемия  метаболический ацидоз (чаще при ХПН)
  
• 
  У мужчин - гинекомастия, импотенция
  
• 
  У женщин - нарушение цикла
  
• 
  Тошнота, рвота, сонливость, слабость, аллергия
  

Противопоказания

• 
  Гиперкалиемия
  
• 
  Беременность, период лактации,
  
• 
  Почечная недостаточность
  

Диакарб

Карбоангидраза необходима для образования (гидрокарбонат) .

Механизм

ИЗ-за ингибирования карбоангидразы, мы теряем гидрокарбонат и ионы водорода, что ведет к ацидозу.

Это приводит к снижению реабсорбции ионов , вследствие чего снижается реабсорбция натрия в проксимальном канальце и усиливает обмен натрия на калий в дистальном канальце, т.е. увеличивается выделение . Короче происходит компенсация реабсорбции натрия.

Фарм эффекты

• 
  Увеличивается экскреция калия, натрия и гидрокарбоната
  
• 
  Увеличивается экскреция мочевой кислоты
  
• 
  Снижение ОЦК (снижение пред и постнагрузки на сердце)
  

Показания

• 
  Отечный синдром в сочетании с алкалозом
  
• 
  Сердечная недостаточность
  
• 
  Глаукома
  
• 
  Эмфизема легких (снижение концентрации углекислого газа в плазме)
  

Побочные эффекты

• 
  Гипокалиемия
  
• 
  Метаболический ацидоз
  
• 
  Судороги, кожный зуд, гиперемия кожи, парестезии
  

Противопоказания

• 
  Гипокалиемия
  
• 
  Ацидоз
  
• 
  Острые воспалительные заболевания печени и почек
  
• 
  СД
  

2.Противогрибковые средства

- Это группа химиотерапевтических средств, которые подавляют рост и размножение патогенных грибков – возбудителей микозов

Классификация

По химической структуре

- Для местного применения

• 
  Нистатин
  

- Для системного применения

• 
  Амфотерицин В
  

По спектру действия

1) Препараты, эффективные преимущественно при системных микозах (актиномикоз)

Амфотерицин В,

2) Препараты, эффективные преимущественно при поверхностных микозах
Флуконазол

3) Препараты, эффективные при лечении микозов, вызванных Candida albicans

Амфотерицин В, Нистатин

Полиены.	Азолы	Аллиламины
Механизм. Связывают эргостерол в мембране грибка, что разрушает его мембрану и убивает (фунгицидный) Пример: Нистатин , Леворин, Амфоцетрин Б НИСТАТИН: -применяет и местно, и системно -широкий спектр -при ВИЧ инфекции (когда у них кандидоз) Амфотерицин В Побочные эффекты (токсичен): Кумуляция Диспепсия Лихорадка Гипотония Нефротоксичность, гепатотоксичность и нейротоксичость Флебиты Нарушения электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия) и т.д. Противопоказания: Заболевания печени, почек, кроветворной системы, СД	Механизм. Связан с блоком фермента, с помощью которого образуется эргостерол и мембрана грибка перестает функционировать. Пример: флуконазол,кетоконазол (токсичен)	Механизм. Снова связан с наршуением синтеза эргостеролов , но уже на более раннем этапе. Пример: тербинафин

3.Определение фармакологии, место среди других наук.

Фармакология – это наука о взаимодействии лек веществ с живыми организмами, о принципах создания новых лекарственных препаратов.

Предмет фармакологии изучает :

-характер и интенсивность действия лекарственных веществ;

-зависимость действия фармакологических средств от разных условий:

• 
  дозы
  
• 
  концентрации
  
• 
  от способа введения
  
• 
  места введения
  
• 
  исходного состояния организма
  

Основные разделы фармакологии:

1. 
   Общая фармакология – рассматривает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами.
   
2. 
   Частная фармакология – рассматривает фармакологические группы и отдельные препараты.
   
3. 
   Общая рецептура.
   

Положение фармакологии среди других дисциплин.

Фундаментом являются : биохимия, нормальная и патфизиология, а также латинский язык. В свою очередь на фармакологии основаны клиническая фармакология, фармацевтические и др. клинические дисциплины. Клиническая фармакология изучает взаимодействие лекарственного средства с организмом человека в условиях патологии


БИЛЕТ 3

1.М-холиномиметические средства
-это ЛС, действующие подобно ацетилхолину на М-холинорецепторы. Мускариномиметики.

Механизм : избирательно возбуждают М-ХР ЦНС и внутренних органов подобно АХ.
Эталон: МУСКАРИН – алкалоид, содержится в мухоморах.
В медицине: ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД –действие направлено в основном на глаза и секрецию пищ желёз, еще Ацеклидин есть.

Эффекты+ сразу побочки:
а)на сердце( М₂-ХР): снижение ЧСС ,проводимости, ССС ,АД расширение сосудов, может быть резкая остановка сердца и гипотония и брадикардия
б)на ЖКТ,мочевой,матку (М₃-ХР): повышение тонуса и перистальтики , расслабление сфинктеров ( устраняет атонию кишечника, мочевого , матки)
в)на глаза (М₃-ХР): МИОЗ ( сужение зрачков, действует на круговую) и спазм аккомодации ( облегчает отток внутриглазной)
г)на бронхи(М₃-ХР): сужение бронхов (спазм ) и повышение секреции бронхов ( бронхорея)
д)на железы (М₃-ХР): усиление секреции
Показания: глаукома ( пилокарпин 2-4 раза в сутки) ; атония кишечника и мочевого
Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, эпилепсия, беременность, гипотония, бронх астма
Взаимодействие: несовместимы с антипаркинсоническими, противосудорожными, антидепрессантами, нейролептиками, Бета –адреноблокаторами, глюкокортикостероидами

Антидот – АТРОПИН.(М-холинолитик), промывание желудка перманганатом калия, согревание пострадавшего, симптоматические средства