ответы фарма. ответы отредаченные фарма. 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование

• Название: 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
• Анкор: ответы фарма
• Дата: 28.01.2021
• Размер: 1.57 Mb.
• Имя файла: ответы отредаченные фарма.docx
• Тип: Документы; #172092
• страница: 12 из 36

Вещества действуют на хеморецепторы пусковой зоны (дно IV желудочка) или возбуждают центр рефлекторно.

Рвотные средства

Апоморфина гидрохлорид — полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина. Апоморфин ^{оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые D}2^{-рецепторы триггерной зоны. После} подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозг. Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.

Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания ЦНС.

Противорвотные средства

Подразделяются на следующие группы:

• 
  ^{Блокаторы дофаминовых D}2^{-рецепторов}
  

Метоклопрамид (Реглан, Церукал), домперидон (Мотилиум), тиэтилперазин (Торекан)

• 
  ^{Блокаторы серотониновых 5-НТ}3^{-рецепторов}
  

Ондансетрон (Зофран), трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил)

• 
  Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов Меклозин (Бонин)
  
• 
  Блокаторы М-холинорецепторов Скополамин (таблетки «Аэрон»)
  

^{Метоклопрамидпроникает через гематоэнцефалический барьер, блокирует дофаминовые О}3^{-рецепторы и серотониновые 5-НТ}3^{-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное} действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие).

Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка.

Применяется внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта - через 5-15 мин. Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника,

дискинезия мышц тела (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью.

Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия.

^{Домперидон (Мотилиум) — селективный блокатор дофаминовых D}2^{-рецепторов, оказывает} противорвотное и прокинетическое действие. В отличие от метоклопрамида плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов.

Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхождения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения диеты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсонически-ми дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка.

Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, возраст до 5 лет. Побочные эффекты: гинекомастия, галакторея, аллергические реакции.

Тиэтилперазин — производное фенотиазина, эффективен при рвоте любого происхождения. Блокатор ^{центральных дофаминовых D}2^{- рецепторов. Угнетает активность рвотного центра и триггерной зоны.}

Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2-4 нед.

Противопоказания: гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, возраст (до 15 лет), беременность, лактация.

Побочные эффекты: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи.

^{Ондансетрон — блокатор центральных и периферических серотониновых 5-НТ}3^{-рецепторов,} предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований.

Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью. Побочные действия: головная боль, запор, головокружение, гипотензия, аллергические реакции. Аналогичное действие оказывают трописетрон и гранисетрон.

Меклозин — блокатор центральных Н,-гистаминовых и М-холинорецеп-торов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также лучевой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч.

«Аэрон» — смесь камфарнокислых солей алкалоидов скополамина и гиос-циамина, оказывающих центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Применяется для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, внезапных приступов головокружения.

Противопоказан при глаукоме. При употреблении возможны жажда, сухость во рту и горле.