ответы фарма. ответы отредаченные фарма. 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
 Скачать 1.57 Mb.
|
Классификация препаратов по принципу действия.I. Вещества, активирующие дофаминергические влияния1.Предшественники дофаминаЛеводопаКомбинированные препараты:Мадопар (леводопа + бенсеразид)Синемет, наком, синдопа (леводопа +карбидопа)2. Средства. стимулирующие дофаминовые рецепторы (дофаминомиметики)Бромокриптин3. Ингибиторы моноаминооксидазы ВСелегилинII. Вещества, угнетающие глутаматергические влиянияМидантанIII Вещества, угнетающие холинергические влиянияЦиклодол1.Леводопа - изомер диоксифенилаланина, к-рый является предшественником дофамина. Проникает через ГЭБ и затем в нейроны, где превращается в дофамин. Накапливаясь в базальных ганглиях, дофамин устраняет проявления паркинсонизма. Фармакокинетика. Быстро всасывается в пищеварительном канале. Максимальный эффект наблюдается после 25-30 дней. Выделяется преимущественно почками. Побочные эффекты. Тошнота, рвота, потеря аппетита, бессонница, покраснение лица, ортостатическая гипотония, аритмии, мидриаз, усиление тремора. Противопоказания. Глаукома, тяжелые заболевания ССС, ГБ, болезни крови, выраженные нарушения функции печени, почек, эндокринных желез, первый триместр беременности, период лактации, детский возраст (до 12 лет). Взаимодействие. Леводопу нельзя сочетать с ингибиторами МАО, т.к. при угнетении МАО может возникнуть резкая гипертензия, а также с пиридоксином, к-рый снижает активность препарата. 2.Мидантан – в-во, угнетающее глутаматергические влияние. Фармакодинамика. Блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы. Стимулирует выведение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминергических рецепторов к дофамину. Тормозит генерацию импульсов в мотонейронах центральной нервной системы.. Показания и способ применения. Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм. Побочные эффекты. Головная боль, головокружение, общая слабость, диспепсические явления, ажитация, депрессия, атаксия, ортостатическая гипотензия, боли в животе, диарея. Противопоказания. Острые и хронические заболевания печени и почек, беременность, тиреотоксикоз, эпилепсия, психические заболевания. 3.Бромокриптин - стимулятор дофаминовых рецепторов. Стимулирует D2 рецепторы. Тормозит продукцию пролактина и гормона роста. Применяют в комбинации с леводопой. Побочные эффекты. Тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, дискинезия, обстипация. 4.Селегин: избирательным необратимо действующий ингибитор МАО-В. Обычно применяют в сочетании с леводопой. При взаимодействии с симпатомиметиками не вызывает выраженных гипертензивных реакций. Нейропротекторный эффект - уменьшает повреждение нейронов при ишемии и при воздействии ряда нейротоксических веществ. 5.Циклодол – центральный холиноблокатор. Подавляет стимулирующие холинергические влияния на базальные ганглии благодаря усилению центральных холинорецепторов. Фармакодинамика. Наиболее эффективен в отношении мышечной ригидности, меньше влияет на тремор. Уменьшает общую скованность. Показания и способ применения. Болезнь Паркинсона, спастические параличи, связанные с поражением экстрапирамидной и пирамидной системы. Побочные эффекты. Сухость слизистых, тахикардия, повышение внутриглазного давления, запоры, задержка мочи, аллергические реакции, при выраженном атеросклерозе - беспокойство, тошнота, рвота, эйфория. Противопоказания. Глаукома, фибрилляция предсердий, заболевания печени и почек, сердца, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз. 28. Нейролептики - производные фенотиазина. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Побочные эффекты. Нейролептики – большая группа психотропных препаратов, обладающая антипсихотическим, транкивилизирующим и седативным эффектом. Антипсихотическая активность заключается в способности устранять психическую симптоматику – бред, галлюцинации, двигательное возбуждение, характерные для различных психозов. Механизм антипсихот действия связан с угнетением дофамин Д2-рецепторов лимби системы. Седативное действие нейролептиков связано с их влиянием на восходящую РФ ствола головного мозга. Классификация нейролептиков по химической структуре. А. «Типичные» антипсихотические средства Производные фенотиазина: аминазин Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол. Производные тиоксантена: хлопротиксен. Б. «Атипичные» антипсихотические средства Бензиламиды: сульпирид. Производные бензодиазепина: клозапин. Сильнее, чем транквилизаторы, они притупляют внимание, замедляют мышление, ухудшают запоминание. Все препараты потенцируют эффекты психотропных средств угнетающего типа действия: наркозных и снотворных, наркотических анальгетиков, снижают температуру тела. Показания. 1.Психозы при рвоте “центрального происхождения” Для нейролептанальгезии. Травматический и ожоговый шок Лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам и этиловому спирту. Аминазин оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, однако, вызывает экстрапирамидные расстройства. Вводят аминазин энтерально и парентерально. При местном действии препарат оказывает раздражающий эффект, сменяющийся местноанестезирующим. Фармакодинамика.Аминазин уменьшает нисходящее облегчающее влияние ретикулярной формации на спинальные рефлексы. Угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса приводит к снижению двигательной активности и миорелаксирующему действию препарата. Побочные эффекты. При длительном применении развивается привыкание. паркинсонизм, раздражающее действие на кожу и слизистые в местах введения, тахикардия, снижение АД, усиливается потоотделение, сухость во рту, снижение моторики кишечника и мочевого пузыря 29. Нейролептики - производные тиоксантена, бутирофенона, бензамидов и бензодиазепина. Механизм действия и сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению у детей. Побочные эффекты Нейролептики – большая группа психотропных препаратов, обладающая антипсихотическим, транкивилизирующим и седативным эффектом. Антипсихотическая активностьзаключается в способности устранять психическую симптоматику – бред, галлюцинации, двигательное возбуждение, характерные для различных психозов. Механизм антипсихот действия связан с угнетением дофаминовых Д2-рецепторов лимбичсистемы. Седативное действие нейролептиков связано с их влиянием на восходящую рф ствола головного мозга. А. «Типичные» антипсихотические средства Производные фенотиазина: аминазин Производные бутирофенона: галоперидол(эффективен в лечении психических заболеваний. Действие развивается быстро и сохраняется длительный период. Антипсихотическое действие сочетается с седативным эффектом и умеренно выраженным противорвотным.), дроперидол (непродолжителен, для нейролептанальгезии). Производные тиоксантена: хлопротиксен( антидепрессантный компонент, выраженный седативный эффект и противорвотное действие) Б. «Атипичные» антипсихотические средства Бензиламиды: сульпирид (антипсихотическим действием, противорвотным и незначительным седативным эффектом. Иногда при приеме препарата возникает гипотензия) Производные бензодиазепина: клозапин(обладает высокой атипсихотической активностью. В начале применения может вызывать седативный эффект. Производное тиоксантена: хлорпротиксен. По антипсихотическому действию уступает аминазину, в его эффекте присутствует антидепрессантный компонент, выраженный седативный эффект и противорвотное действие. П  РОИЗВОДНЫЕ БУТИРОФЕНОНА:галоперидол ЭФФЕКТИВЕН В ЛЕЧЕНИИ ПСИХИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ. ДЕЙСТВИЕ РАЗВИВАЕТСЯ БЫСТРО И СОХРАНЯЕТСЯ ДЛИТЕЛЬНЫЙ ПЕРИОД. АНТИПСИХОТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ СОЧЕТАЕТСЯ С СЕДАТИВНЫМ ЭФФЕКТОМ И УМЕРЕННО ВЫРАЖЕННЫМ ПРОТИВОРВОТНЫМ. ПЕРИФЕРИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ПРАКТИЧЕСКИ ОТСУТСТВУЕТ (ГАНГЛИОБЛОКИРУЮЩЕЕ, АТРОПИНОПОДОБНОЕ, -АДРЕНОБЛОКИРУЮЩЕЕ). ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ ВОЗМОЖНЫ ЭКСТРАПИРАМИДНЫЕ РАССТРОЙСТВА, КОЖНЫЕ РЕАКЦИИ, УГНЕТЕНИЕ ЛЕЙКОПОЭЗА. Дроперидол отличается непродолжительным действием. Часто используется для нейролептанальгезии (в сочетании с фентанилом). Производные замещенных бензамидов: сульпирид. Избирательно блокирует дофаминовые Д2рецепторы. Обладает антипсихотическим действием, противорвотным и незначительным седативным эффектом. Иногда при приеме препарата возникает гипотензия, однако, экстрапирамидные расстройства не наблюдаются. Производное дибензодиазепина: клозапин - высокий аффинитет к дофаминовым D4-рецепторам и серотониновым 5-НТ2А-рецепторам. Он обладает высокой атипсихотической активностью. В начале применения может вызывать выраженный седативный эффект, который вскоре проходит. Реже вызывает экстрапирамидные расстройства, в том числе позднюю дискинезию, что является существенным достоинством препарата. У клозапина весьма выражено блокирующее действие на м-холинорецепторы и а1адренорецепторы головного мозга. К группе «атипичных» антипсихотических средств может быть отнесен рисперидон. Является производным бензизоксазола. Блокирует как дофаминовые D2-рецепторы, так и серотониновые 5-НТ2Арецепторы. Характеризуется выраженной антипсихотической эффективностью. 30. Транквилизаторы. Отличие от нейролептиков. Классификация. Сравнительная характеристика препаратов. Особенности действия на детский организм. Показания к применению. Побочные эффекты Транквилизаторы– это препараты, оказывающие транквилизирующее действие на ЦНС– устраняют страх, тревогу, беспокойство, внутреннее напряжение. Классификация: 1)агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам) 2)агонисты серотониновых рецепторов (буспирон) 3)вещ-ва разл.типа действия (амизил). Группы: 1. Длительного действия: феназепам, диазепам 2. Средней продолжительности: лоразепам 3. Короткого действия: мидазолам. Для бензодиазепиновых препаратов характерны эффекты: анксиолитический, 2. седативный.3 снотворный; 4. мышечно-расслабляющий; 5. противосудорожный, 6. амнестический. Основное действиетранквилизаторов на ЦНС связывают с их влиянием на структуры лимбической системы и коры больших полушарий. усиливают ГАМК-ергическое торможение нервных клеток, взаимодействуя с ГАМК-А рецепторами. Транквилизаторы способны также понижать тонус скелетных мышц, снижают концентрацию внимания, некоторые обладают снотворным действием, либо способствуют развитию сна, потенцируют действие снотворных, седативных, наркотических средств, имеют противосудорожную активность. Наиболее выраженным анксиолитическим действием обладает феназепам. Седативный эффект его превосходит другие препараты. К “дневным транквилизаторам” можно отнести мезапам. Он обладает менее выраженным седативным и снотворным действием. Побочные эффекты. При длительном применении транквилизаторов возможно развитие привыкания и лекарств.зав-ти. появление сонливости, головной боли, тошноты, кожные реакции. Показания. Неврозы и неврозоподобные состояния, эпилепсия, мышечный гипертонус, для премедикации перед операциями, реактивные состояния, бессонница. Буспирон – агонист к серотониновым рецепторам головного мозга, анксиолитическая активность, нет седативного, мышечно-расслабляющего и противосудорожного действия. Побочные эффекты: нервозность, головокружение, головная боль, парестезия, тошнота, диарея. 31. Антидепрессанты. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Применение. Побочные эффекты Антидепрессанты – вещества, применяемые для лечения депрессий. Классификация: 1)Средства, угнетающие нейрональный захват моноаминов: а) неизбирательного действия, блокируют нейрональный захват серотонина и НА– имизин, амитриптилин. б) избирательного действия: - блокируют нейрон.захват серотонина (флуоксетин) - блокируют нейрон.захват НА (мапротилин) 2)Ингибиторы МАО: А)неизбирательного действия - ингибиторы МАО-А и МАО-В(ниаламид, трансамин) Б) избирательного действия - ингибиторы МАО-А(моклобелид) Амитриптилин – антидепрессивная активность, психоседативные свойства. Стимулирующее действие отсутствует. Превосходит имизин по м-холиноблокирующему и противогистаминному действию. Наиболее активный антидепрессант, лечебный эффект через 10-14 дней. Трансамин – сильный обратимый ингибитор МАО, высокая эффективность, симпатомиметический эффект. П/показания: болезни почек, печени, нарушения мозгового кровообращения, психическое возбуждение. Ингибиторы МАО-А - моклобемид, пиразидол. Кратковременное действие, снижена возможность гипертензивного криза, антидепрессивное, седативное и стимулирующее влияния. Обратимое ингибирование МАО-А, способность угнетать нейрональный захват НА. МАО – серотониновый синдром. Мышечная ригидность, гипертермия, сердечно-сосудистый коллапс. Для лечения депрессивных состояний. Пароксетин – избирательный ингибитор нейронального захвата серотонина. Высокая антидепрессивная Антидепрессанты – вещества, применяемые для лечения депрессий. Пиразидол: антидепрессивное действие сочетается с седативным (на фоне беспокойства, тревоги) или стимулирующим (на фоне угнетения) эффектом. Механизм его антидепрессивного действия объясняется обратимым ингибируюшим влиянием на МАО-А и способностью угнетать нейрональный захват норадреналина. М-холиноблокирующая активность отсутствует. Побочные эффекты возникают редко. Принимают пиразидол внутрь. 32. Психостимулирующие средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты Психостимуляторы лек в-ва, , к-рые способны быстро мобилизир-ть функцион-ые и энергетич резервы орг-ма, повысить физич и умствен работоспособ-ть. Психостимулирующие средства (синонимы: психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы, психоэнергезирующие средства). Классификация психостимуляторов Фенилалкиламины - Фенамин Производные пиперидина - Пиридрол, Меридил Производные сиднонимина - Сиднокарб Метилксантины – Кофеин Фенамин: Фармакокинетика.Из пищеварительного канала фенамин всасывается быстро и хорошо, проникает во все системы и органы, через ГЭБ. В организме частично биотрансформируется и выделяется преимущественно почками. При длительном применении кумулирует, возможно развитие привыкания. Фармакодинамика.Действие на центральную нервную систему характеризуется возбуждением. Механизм действия связан со способностью: Освобождать из пресинаптических окончаний НА и дофамин. Уменьшать нейрональный захват НА и дофамина. 3.Повышать чувствительность адренергических и дофаминэргических рецепторов к медиаторам. 4. Ингибировать в цитоплазме активность МАО. Фенамин оказывает стимулирующее влияние на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола мозга, образования лимбической системы, нейроны коры большого мозга. Фенамин может вызывать большую затрату энергетических ресурсов организма, что сопровождается значит. интеллектуальным и физическим возбуждением (улучшение памяти, повышение мышечной работоспособности, увеличение переносимости стрессорных ситуаций, снижение потребности в пище, сне и еде), что в дальнейшем приводит к истощению деятельности ЦНС (снотворный эффект). Фенамин обладает св-вами аналептика, повышая возбудимость дыхат. и сосудодвигательного центра. На выработку и осуществление условных рефлексов в зависимости от дозы фенамин оказывает двухфазное влияние: в малых дозах - благоприятное, в больших - угнетающее. Фенамин обладает анорексигенным действием, стимулируя центры насыщения, что приводит к угнетению центра голода. Фенамин оказывает также стимулирующее влияние на периферические - и -адренорецепторы, являясь адреномиметиком непрямого действия. При передозировке фенамина отмечается возбуждение, беспокойство бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений. Активным психостимулирующим средством данной группы, разрешенным к применению является сиднокарб. В отличие от фенамина сиднокарб характеризуется. Постепенным развитием и более длительным психостимулирующим эффектом. Отсутствием выраженной психической зависимости. Отсутствием выраженного периферического симпатомиметического эффекта, стабильной гемодинамикой. Отсутствием общей слабости и сонливости. Показания. Астенические состояния с заторможенностью, вялостью. Невротические субдепрессии. Астенические и невротические состояния у больных, перенесших интоксикации, инфекции, травмы головного мозга. Вялотекущая шизофрения с преобладанием астенических расстройств. С целью преодоления резистентности к психотропным препаратам. При ночном недержании мочи. Противопоказания. Возбуждение больных, явление раздражительной слабости. Побочные эффекты. Повышение раздражительности, беспокойство, усиление бреда и галлюцинации, понижение аппетита, умеренное повышение АД. Производные пиперидина. Основным представителем данной группы является меридил. Меридил не отличается от сиднокарба механизмом действия и фармакологическм влиянием, однако менее эффективен. Кофеин - сочетаются психостимулирующие и аналептические свойства. Выражено прямое влияние на кору головного мозга. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двиг. активность. Аналептическая активность связана с влиянием на центры продолговатого мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный, сосудодвигательный центры. Возникает учащение и углубление дыхания. Возбуждает центры блуждающих нервов. Оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард. В больших дозах вызывает тахикардию,иногда аритмии. Повышает тонус сосудов, при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус. Коронарные сосуды – расширяются. Мозговые – тонизируются. Бронхи, желчные пути – умеренное миотропное действие, на скелетные мышцы – стимулирующее. Повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз. Повышает липолиз. Повышает секрецию желех желудка .Повышает диурез. Расширяет сосуды почек. Применение: для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Побочные действия: тошнота, рвота, возбуждения, тахикардии, аритмии. |