ответы фарма. ответы отредаченные фарма. 1. Фармакокинетика лекарственных средств пути введения, всасывание, распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
 Скачать 1.57 Mb.
|
|
33. Общетонизирующие и ноотропные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА- действуют на обмен веществ в клетках, активируя трофические процессы в тканях, в том числе в нервной ткани. В результате этого улучшается деятельность сердечно-сосудистой и других систем. Общетонизирующие лекарственные средства обладают низкой токсичностью. для лечения гипотензии, неврастении, при переутомлении, пониженной работоспособности. Общетонизирующие препараты противопоказаны при нервном возбуждении, гипертонической болезни, аритмиях, бессоннице. Классификация. Препараты растительного происхождения: корень женьшеня (спиртовая настойка, настойка "Биоженьшень), экстракт элеутерококка жидкий, настойка лимонника, экстракт родиолы розовой ("Золотой корень"), настойка заманихи, настойка аралии и Сапарал, экстракт левзеи жидкий. Препараты животного происхождения: Пантокрин. Общая характеристика и механизмы действия данного класса препаратов, отличие от психотропных средств. ЖЕНЬШЕНЯКОРЕНЬ — применяют как тонизирующее средство. ПЛОДЫ И СЕМЕНА ЛИМОННИКА — оказывают возбуждающее действие на ЦНС при физической и умственной усталости и т. п. ЭКСТРАКТ ЭЛЕУТЕРОКОККА ЖИДКИЙ — назначают в качестве тонизирующего средства для устранения усталости, повышенной сонливости ,при вегетососудистой дистонии. Ноотропы: Ноотропы– препараты, оказывающие стимулирующее влияние на интегративные механизмы мозга, стимулирующие обучение, улучшающие память и умственную деятельность, повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, улучшающие кортико-субкортикальные связи. Классификация средств с ноотропным действием. Производные пирролидона: пирацетам (ноотропил), этирацетам, анирацетам и др. Производные диметиламиноэтанола: ацефен, эуклида. Производные пиридоксина: пиридитол, гутимин. Производные ГАМК: аминалон (гаммалон), фенибут, натрия оксибутират, пантогам, никотинол и ГАМ. Цереброваскулярные средства: сермион (ницерголин), винпоцетин (кавинтон), винкамин, гидергин. Нейропептиды и их аналоги: АКТГ и его фрагменты; производные вазопрессина; тиролиберин, мелатонин. Антиоксиданты: мексидол, ионол. Разные лекарственные средства с компонентом ноотропного действия: этимизол, калия оротат, ксантинола никотинат, пентоксифиллин, нафтидрофурил, танакан, препараты женьшеня, эхинацеи, лимонника китайского. Механизм действия - изменение метаболических, биоэнергетических процессов в нервной клетке, усиление синтеза и оборота АТФ в мозговой ткани, активизация синтеза протеинов и РНК, улучшение утилизации глюкозы, активация аденилатциклазы, фосфолипаз, стабилизация мембран нейронов, что способствует подавлению перекисного окисления липидов, свободно-радикальных процессов. Основной представитель ноотропных препаратов - пирацетам (ноотропил, пирамем), циклическое производное ГАМК. Фармакокинетика.Пирацетам быстро всасывается из кишечника, проходит через ГЭ и плацентарный барьер. Препарат преимущественно выделяется с мочой в неизмененном виде. Фармакодинамика. Благоприятное, стимулирующее влияние на умственную деятельность (мышление, обучение, память). Антигипоксическое действие. 3 Расширение церебральных сосудов, улучшение церебрального кровотока. 4. Умеренная противосудорожная активность. 5.Умеренное кардиопротекторное действие. Показания: 1.Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (слабоумие, атеросклероз, травмы). 2.Умственная отсталость у детей. 3.Неврологические и астеноадинамические, депрессивные состояния. 4.В комплексном лечении больных ИБС. Противопоказания.Острая почечная недостаточность, диабет у детей, наличие в анамнезе аллергических реакций, связанных с употреблением фруктовых соков, эссенций. Побочные эффекты.Диспепсические расстройства, нарушение сна. 34.Отхаркивающие и противокашлевые средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты Отхаркивающие средства Классификация отхаркивающих средств. Рефлекторного действия - препараты ипекакуаны и термопсиса Прямого действия: А. оказывающие прямое действие на слизистые оболочки бронхов и усиливающие их секрецию - калия йодид, натрия бензоат, NaHCO3. Б. муколитические средства - трипсин кристаллический, химотрипсин, кристаллический, дезоксирибонуклеаза, пульмозим, ацетилцистеин, карбоцистеин, амброксол и бромгексин, Отхаркивающие Предназначены для облегчения отделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами. Рефлекторнодействуют препараты ипекакуаны и препараты термопсиса (настои, экстракты). Содержащиеся в них алкалоиды при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается. К отхаркивающим средствам прямого действияотносятся препараты, разжижающие секрет (муколитические средства). Активным муколитическим средством является ацетилцистеин. Эффект связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и увеличение объема мокроты облегчают ее отделение. Применяют ацетилцистеин ингаляционно, иногда парентерально. Сходным по строению и действию препаратом является карбоцистеин. К эффективным муколитическим и отхаркивающим средствам относятся амброксол и бромгексин, имеющие сходное химическое строение. Муколитическое действие препаратов обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Эффект препаратов связан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества, образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализуется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мокроты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется 10—12 ч. Вводят препараты внутрь. Побочные эффекты: тошнота, рвота, аллергические реакции. Препараты протеолитических ферментов — трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический,дезоксирибонуклеаза (ДНКаза). Препарат рекомбинантной а-ДНКазы выпускается под названием пульмозим. Применяется в качестве муколитика при муковисцидозе. Вводят ингаляционно. Применяют также препараты, оказывающие прямое действие на железы слизистой оболочки бронхов и усиливающие их секрецию, например калия йодид. Противокашлевые: 1. Средства центрального действия. А. Наркотического типа действия (кодеин, этилморфина гидрохлорид). Б. Ненаркотические препараты (глауцина гидрохлорид, тусупрекс). 2. Средства периферического действия (либексин). Наиболее широкое распространение - препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. Кодеин (метилморфин) является алкалоидом опия фенантренового ряда. Обладает выраженной противокашлевой активностью. Оказывает слабое болеутоляющее действие. В терапевтических дозах кодеин не угнетает дыхательный центр. При систематическом использовании препарата возможен такой побочный эффект, как запор. Длительное применение кодеина сопровождается развитием привыкания и в некоторых случаях лекарственной зависимости (психической и физической). В качестве препаратов выпускают кодеин и кодеина фосфат. К этой группе веществ относится также этилморфина гидрохлорид (дионин), получаемый синтетическим путем из морфина. По влиянию на кашлевой центр этилморфина гидрохлорид аналогичен кодеину, но несколько более активен. Сильным противокашлевым эффектом обладают опиоидные анальгетики (морфина гидрохлорид). Однако они вызывают угнетение центра дыхания. Кроме того, эти препараты более опасны в отношении развития лекарственной зависимости. Поэтому их можно использовать лишь эпизодически при неэффективности кодеина и других противокашлевых веществ. Создан ряд препаратов, более избирательно угнетающих кашлевой центр и не вызывающих лекарственной зависимости. Их называют ненаркотическими противокашлевымисредствами. К ним относятся глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (тусупрекс). Глауцин является алкалоидом растительного происхождения, тусупрекс получен синтетическим путем. Глауцин может вызывать головокружение, тошноту. К противокашлевым средствам периферического действия относится либексин. Механизм его действия связывают с анестезирующим влиянием на слизистую оболочку верхних дыхательных путей, а также с некоторыми бронхо-литическими свойствами. На ЦНС он не влияет. Лекарственная зависимость к либексину не развивается. При сухости слизистой оболочки бронхов, вязком и густом секрете бронхиальных желез уменьшить кашель можно путем увеличения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета. С этой целью назначают отхаркивающие средства, в том числе ингаляции аэрозолей щелочных жидкостей. 35.Бронхолитические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты I. Средства, расширяющие бронхи (бронхолитики). 1. Вещества, стимулирующие В2-адренорецепторы (сальбутамол, фенотерол, тербуталин, изадрин, орципреналина сульфат, адреналина гидрохлорид). 2. М-холиноблокаторы (атропина сульфат, метацин, ипратропия бромид). 3. Спазмолитики миотропного действия (теофиллин, эуфиллин). II. Средства, обладающие противовоспалительной и бронхолитической активностью. 1. Стероидные противовоспалительные средства (гидрокортизон, дексамета-зон, триамцинолон, беклометазон). 2. Противоаллергические средства (кромолин-натрий, кетотифен). 3. Средства, влияющие на систему лейкотриенов. А. Ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон). Б. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст). Из группы бронхолитиков большой интерес представляют вещества, стимулирующие в2-адренорецепторы. При бронхоспазмах применяют в основном препараты, возбуждающие преимущественно в2-адренорецепторы, - сальбутамол, фенотерол. Они в значительно меньшей степени вызывают тахикардию, чем в-адреномиметики неизбирательного действия. Их применяют обычно ингаляционно. В2-вдреномиметики являются быстродействующими бронходилататорами. Длительно действующие в2-адреномиметики салметерол, формотерол. Так, при ингаляции салмете-рола бронхорасширяющий эффект сохраняется около 12 ч, тогда как для сальбутамола он ограничивается 4-6 ч. Для лечения бронхиальной астмы предложен препарат, включающий салметерол и глюкокортикоид с преимущественно местным действием флутиказона пропионат. Побочные действия: в2-адреномиметики могут вызывать тремор, тахикардию, беспокойство, аритмию. Изадрин - стимулирует в1 и в2.-адренорецепторы. Он используется для устранения бронхоспазмов. В связи с влиянием на в-адренорецепторы сердца изадрин может вызывать учащение и усиление сердечных сокращений. Несколько более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхов обладает В-адреномиметик орципреналина сульфат (алупент). По бронхолитичес-кой эффективности он аналогичен изадрину, но действует более продолжительно. Влияет на В2- и В1-адренорецепторы. При бронхоспазмах нередко используют адреналин, влияющий на а и в (в1 и в2)-адренорецепторы. При подкожном введении он быстро купирует спазм бронхов, уменьшает отек слизистой оболочки. Побочные эффекты: повышение АД, тахикардия, увеличение минутного объема сердца. В качестве бронхолитика иногда используют симпатомиметик эфедрин (а- и в-адреномиметик непрямого действия). По активности он уступает адреналину, но действует продолжительнее. Применяется обычно с профилактической целью. Побочные эффекты: помимо отмеченных для адреналина, наблюдается возбуждение ЦНС. 36.Средства для лечения бронхиальной астмы с противовоспалительным и противоаллергическим действием. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Побочные эффекты. Показания. Классификация Средства для лечения бронхиальной астмы с противовоспалительным и противоаллергическим действием. Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием: - препараты глюкокортикоидов; - стабилизаторы мембран тучных клеток; - средства с антилейкотриеновым действием: • блокаторы лейкотриеновых рецепторов; • ингибиторы синтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липокси- геназы). - препараты моноклональных антител к IgE Для лечения бронхиальной астмы предложен препарат, включающий салметерол и глюкокортикоид с преимущественно местным действием флутиказона пропионат. Такой комбинированный препарат называется серетид мультидиск. Бронхорасширяющий эффект салметерола сочетается с противовоспалительным действием флутиказона, что весьма целесообразно для эффективного лечения бронхиальной астмы. Вводится препарат с помощью порошкового ингалятора. При лечении больных бронхиальной астмой и другими бронхоспазмами аллергической природы применяют противовоспалительные и противоаллергические средства. К таким препаратам относятся глюкокортикоиды. Они стабилизируют мембраны тучных клеток и их гранул, сенсибилизируют в2-адренорецепторы и оказывают некоторое прямое бронхолитическое действие. Наличие у глюкокортикоидов выраженной противовоспалительной и иммунодепрессивной активности - благоприятно для течения бронхиальной астмы. Глюкокортикоиды применяют в виде аэрозолей (беклометазона дипропионат, флутиказона пропионат, будесонид) и внутрь для системного действия (дексаметазон, триамцинолон). При применении аэрозолей глюкокортикоидов возможны развитие кандидамикоза ротовой полости и глотки, кашель. Синтетический противоаллергический препарат кромолин-натрий. Принцип действия: блокирует вхождение в тучные клетки ионов кальция и стабилизирует мембрану тучных клеток и их гранул. Все это препятствует процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных веществ (гистамина). Кромолин-натрий применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы. Вводят его ингаляционно. Сходным с кромолин-натрием препаратом является недокромил. К противоаллергическим препаратам относится также кетотифен (задитен). Он тормозит высвобождение медиаторов аллергии из тучных клеток. Применяют: для предупреждения приступов бронхиальной астмы, рините и других аллергических реакциях немедленного типа. Побочные эффекты: седативное действие, иногда тромбоцитопения. Препарат, влияющий на лейкотриеновую систему. Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии ряда ферментов. Одним из ферментов этого пути является 5-липоксигеназа. Имеются избирательные ингибиторы 5-липоксигеназы - зилеутон. Эффекты: угнетение биосинтеза лейкотриенов, противовоспалительный эффект, а также расширение бронхов. Побочные эффекты: лихорадка, миалгия, головная боль, головокружение. Вторая группа препаратов включает блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Зафирлукаст - избирательно, длительно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Возникает выраженное противовоспалительное действие. Уменьшается проницаемость сосудов, снижается отек слизистой оболочки бронхов, расширение бронхиол. Для профилактики и длит. лечения. Монтелукаст. 37. Средства, применяемые при острой дыхательной недостаточности. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Особенности назначения. Опиоидные анальгетики: морфин, фентанил (вызывают расширение периферических артерий и вен и уменьшают венозный возврат к сердцу. Происходит перераспределение крови и снижение давления в малом круге) Ганглиоблокаторы: гигроний, пентамин. Сосудорасш. ср-ва миотропного действия: Na нитропруссид. Мочегонные: фуросемид. (снижение АД, нормализуется общая гемодинамика, понижается давление в малом круге 5. Пеногасители: спирт этиловый. 6. Искуственные сурфактанты: кольфосцерил пальмитат, альвеофакт. Во всех случаях отека легких универсальным методом лечения является оксигенотерапия. Одной из причин острой дыхательной недостаточности является отек легких. Он может развиваться при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, поражении легких химическими веществами, при ряде инфекционных заболеваний, патологии почек, печени, при отеке мозга. Широкое применение при лечении отека легких получили препараты опиоидных анальгетиков морфин, фентанил, таламонал. Одно из объяснений эффективности опиоидных анальгетиков при данной патологии сводится к следующему. Считают, что они вызывают расширение периферических артерий и вен и соответственно уменьшают венозный возврат к сердцу. Происходит перераспределение крови, что приводит к снижению давления в малом круге кровообращения. Итогом является положительный эффект при остром отеке легких. Для уменьшения отека легких при высоком артериальном давлении одна из основных задач заключается в пониженииАД. С этой целью применяют ганглиоблокирующие средства (гигроний, пентамин, бензогексоний), сосудорасширяющие средства миотропного действия (натрия нитропруссид), а также препараты, обладающие α-адреноблокирующей активностью (например, фентоламин, небольшие дозы аминазина, дипразин). Благодаря снижению этими препаратами артериального давления нормализуется общая гемодинамика, повышается эффективность работы сердца, понижается давление в малом круге кровообращения. Последнее особенно важно, так как снижение гидростатического давления крови в легочных капиллярах препятствует прогрессированию процесса и способствует уменьшению уже развившегося отека легких. Связано это с тем, что транссудация жидкости из легочных капилляров в данных условиях снижается, тогда как ее резорбция и отток увеличиваются. Уменьшить отек легких можно также за счет снижения объема циркулирующей крови с помощью ряда активных и быстродействующих мочегонных средств (фуросемид, кислота этакриновая), которые обладают и гипотензивной активностью. При отеке альвеол и образовании в их просвете пены возникает выраженная гипоксия, что требует экстренного вмешательства. Помимо уже указанных групп лекарственных веществ, можно воспользоваться так называемыми пеногасителями.К последним относится спирт этиловый, который при ингаляционном введении понижает поверхностное натяжение пузырьков пены и переводит ее в жидкость, занимающую небольшой объем (освобождается дыхательная поверхность альвеол). Пары спирта этилового с кислородом вдыхают через назальный катетер или через маску. Недостатком спирта этилового в данном случае является его раздражающее действие на слизистую оболочку дыхательных путей. Частым компонентом в комплексе веществ, применяемых при лечении отека легких, являются глюкокортикоиды, оказывающие противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. Кроме того, при определенных показаниях для устранения отека легких можно воспользоваться сердечными гликозидами (при явлениях сердечной недостаточности; следует, однако, учитывать, что при стенозе митрального клапана повышение работы сердца сердечными гликозидами может усугубить застой в малом круге кровообращения и усилить отек легких). . |