Фармакокинетика
 Скачать 338.54 Kb.
|
76. Слабительные средства (магния сульфат, натрия пикосульфат, макрогол, бисакодил).Слабительными средствами называют ЛС, способствующие усилению двигательной функции и ускорению опорожнения кишечника при непосредственном воздействии на него. Требования: должны плохо всасываться из ЖКТ, что необходимо для полноты действия на кишечник должны быть не токсичными и совместимыми с другими ЛП не должны вызывать раздражающего влияния на желудок, что может провоцировать рвоту не должны вызывать побочного действия на ЖКТ, печень, почки и др. органы и ткани не должны вызывать привыкание и кумуляцию в организме КЛАССИФИКАЦИЯ препараты, тормозящие абсорбцию жидкости и стимулирующие секрецию (раздражение стенки кишки) антрагликозиды: листьев сены (сенаде), коры крушины синтетические: Бисакодил, Изафенин касторове масло средства, увеличивающие объем кишечного содержимого солевые слабительные: магния сульфат, натрия сульфат макрогели: макрогол 4000 растительные слабительные: морская капуста сахара и их производные (сорбитол, глицерол) лактулоза средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника масло вазелиновое, масло миндальное комбинированные средства гутталакс регулакс слабительные чаи другие средства ректальные (глицериновые свечи) пробиотики, пребиотики прокинетики: Бетанекол, мизапростол МАГНИЯ СУЛЬФАТ И НАТРИЯ ПИКОСУЛЬФАТ В ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются. Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют на весь кишечник. Вызывает обильный жидкий стул через 1-3 ч. Применяют при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами. Побочное: воспаление слизистых оболочек кишечника с усилением болевых ощущений, угнетение ЦНС, нарушение сократительной деятельности сердца при всасывании Mg, потеря воды и электролитов, понижение АД. МАКРОГОЛ Является осмотическим слабительным ЛС нового поколения. Активное вещество — спирт полиэтиленгликоль. Не всасывается в кровь, не метаболизируется. Увеличивает объем кишечного содержимого, смягчает его за счет образования водородных связей с молекулами воды, вызывает нормальные позывы на дефекацию и мягкое послабляющее действие. Действует в тонком кишечнике, послабляющее действие наступает через 8-24 ч. Применяют для лечения запоров у взрослых и детей с 8 лет, больных СД, почечной и печеночной недостаточности. Побочное: вздутие живота, тошнота, диарея, реже рвота, неотложные позывы на дефекацию и недержание кала. БИСАКОДИЛ Раздражает хеморецепторы слизистой оболочки и нервные узлы в стенке толстого кишечника, поышает продукцию слизи, ускоряет и усиливает перистальтику, образует кашицеобразный или жидкий стул. Вызывает однократную дефекацию через 6-12 ч, ректально через час. Хорошо переносится, при передозировке возникают боли в животе, частый жидкий стул, кишечная колика, диарея с чрезмерными потерями жидкости и электролитов, судороги, привыкание. 77. Растительные слабительные средства (клещевины обыкновенной семян масло, масло вазелиновое, препараты сенны, крушины и ревня).Слабительными средствами называют ЛС, способствующие усилению двигательной функции и ускорению опорожнения кишечника при непосредственном воздействии на него. Требования: должны плохо всасываться из ЖКТ, что необходимо для полноты действия на кишечник должны быть не токсичными и совместимыми с другими ЛП не должны вызывать раздражающего влияния на желудок, что может провоцировать рвоту не должны вызывать побочного действия на ЖКТ, печень, почки и др. органы и ткани не должны вызывать привыкание и кумуляцию в организме КЛАССИФИКАЦИЯ препараты, тормозящие абсорбцию жидкости и стимулирующие секрецию (раздражение стенки кишки) антрагликозиды: листьев сены (сенаде), коры крушины синтетические: Бисакодил, Изафенин касторове масло средства, увеличивающие объем кишечного содержимого солевые слабительные: магния сульфат, натрия сульфат макрогели: макрогол 4000 растительные слабительные: морская капуста сахара и их производные (сорбитол, глицерол) лактулоза средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника масло вазелиновое, масло миндальное комбинированные средства гутталакс регулакс слабительные чаи другие средства ректальные (глицериновые свечи) пробиотики, пребиотики прокинетики: Бетанекол, мизапростол ПРЕПАРАТЫ СЕННЫ, КРУШИНЫ И РЕВЕНЯ Являются пролекарствами, расщепляются в пищеварительном тракте с образованием антрахинонов, которые всасываются в кровь из тонкой кишки, а затем из крови выделяются в просвет толстой кишки, раздражают преимущественно ее хеморецепторы, усиливают сокращения, тонус мышц и восстанавливают дефекацию без нарушения пищеварения и всасывания в тонком кишечнике. Вызывают чаще однократную дефекацию через 6-12 ч. При длительном приеме наблюдаются тяжелые нарушения функции печени (ЛП ревеня), потеря электролитов (особенно К), повреждение слизистой оболочки толстого кишечника и атрофия мышечного слоя с развитием хронического запора. МАСЛО ВАЗЕЛИНОВОЕ Химически инертно, не всасывается, обволакивает слизистую всего кишечника, улучшает скольжение каловых масс, вызывает их размягчение и легкий послабляющий эффект. Наначают по 1-2 ст.л. На ночь. Увеличивают способность тонкой кишки сохранять воду. Целесообразно назначать больным длительно находящимся на постельном режиме, перенесшим оперативные вмешательства на аноректальной области и страдающих заболеваниями прямой кишки. Слабительный эффект возникает через 4-5 ч. Побочное: ухудшает всасывание жирорастворимых витаминов, непроизвольное выделение из заднего прохода. КЛЕЩЕВИНЫ ОБЫКНОВЕННОЙ СЕМЯН МАСЛО Касторовое масло — получают из семян клещевины. В ДПК под действием панкреатической липазы и жёлчи гидролизуется с освобождением глицерина и рицинолевой кислоты. Кислота раздражает хеморецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника, тормозит процессы активного всасывания воды и электролитов, что повышает моторику и ускоряет опорожнение кишечника. Глицерин и само масло, обволакивая слизистую и размягчая каловые массы, облегчают их продвижение. Действие проявляется через 2-6 ч. Побочное: тошнота, спастические боли в кишечнике, рефлекторное сокращение мускулатуры матки. |