Фармакокинетика
 Скачать 338.54 Kb.
|
78. Желчегонные средства (холензим, холосас, осалмид, магния сульфат, папаверин, дротаверин, атропин) Урсодеоксихолевая кислота, хенодеоксихолевая кислота. Адеметионин (гептрал).Жёлчегонными препаратами называются ЛП, стимулирущие образование жёлчи в печёночных клетках или усиливающие продвижение её по жёлчевыводящим путям и увеличивающие выход в ДПК. КЛАССИФИКАЦИЯ Холеретики (холесекретики) — средства, стимулирующие образование жёлчи и жёлчных кислот. Препараты жёлчи и желчных кислот: аллохол, холензим Синтетические: осалимд, цикловалон Растительные: фламин, холосас (шиповник) Гидрохолеретики: минеральные воды Холекинетики — средства, способствующие выделению жёлчи из жёлчного пузыря в ДПК. Истинные холекинетики: магния сульфат, холецистокинин Холеспазмолитики: Атропин, Папаверин, Дротаверин, Нитроглицерин ХОЛЕНЗИМ увеличивает образованеи жёлчи, усиливает перистальтику кишечника, понижает в нем процессы гниения и брожения, выполняет заместительную функцию Механизм: жёлчные кислоты, всасываясь в кровь, стимулируют жёлчеобразование в гепатоцитах, а невсосавшаяся часть выполняет заместительную функцию. Жёлчные кислоты увеличивают объем желчи, а ЛП больше увеличивает содержание холатов (солей ЖК). ОСАЛМИД Оказывает спазмолитический эффект (понижает содержание холестерина и билирубина в крови), противовоспалительный и холекинетический. Механизм: после поступления из крови в гепатоциты секретируется в жёлчь и диссоциирует на органические анионы. Высокая концентрация анионов создает осмотический градиент между жёлчью и кровью и увеличивает образование водного компонента жёлчи, понижает ее вязкость. ХОЛОСАС Оказывает жёлчегонное, противовоспалительное действие, увеличивает секрецию желез поджелудочной железы и желудка, ферментативную активность желудочного сока, усиливает перистальтику кишечника при его атонии. Механизм: увеличивает функциональную способность печени, секрецию жёлчи, содержание в жёлчи холатов, снижает вязкость жёлчи за счет фитонцидов. Побочные действия холеретиков: аллергические реакции, диарея, тошнота, рвота, изжога. Применение: хронические гепатиты с нормальной секреторной функцией, холециститы, комплексная терапия энтероколитов. Противопоказания: острые заболевания печени, механическое нарушение оттока желчи, жёлчекаменная болезнь. МАГНИЯ СУЛЬФАТ Вызывает рефлекторное сокращение желчного пузыря и расслабление сфинктера Одди, высвобождает холецистокинин и раздражает нервные окончания ДПК, оказывает холеспазмолитическое действие. АТРОПИН Блокирует М-ХР, оказывает неселективное спазмолитическое действие в отношении различных отделов ЖКТ, в том числе жёлчевыводящих путей. ПАПАВЕРИН, ДРОТАВЕРИН Угнетают фермент фосфодиэстеразу — >увеличивают в клетке цАМФ –>понижают содержание внутриклеточного кальция — >тормозят образование актомиозина и понижают сокращения мышечных волокон. Снижают поступление натрия и кальция, понижают сокращение мышечных волокон и устраняют спазм. Гепатопротекторы — средства, предохраняющие клетки печени от повреждающего воздействия различных факторов, сохраняющие и восстанавливающие их функции: секреторную, детоксициирующую, синтетическую. АДЕМЕТИОНИН Относится к группе аминокислоты. Играет центральную роль в биосинтезе фосфолипидов, синтезе и обороте глутатиона и таурина, конъюгации желчных кислот с увеличением их гидрофильности, детоксикации жёлчных кислот и многих ксенобиотиков, в формировании структуры рибосом и процессах регенерации, обладает антинейротоксическим и антидепрессивным действиями. Применяется при внутрипеченочном холестазе при жировой дистрофии печени, хронических гепатитах, токсических поражениях печени. Побочное: тошнота, боль в животе и диарея. Холелитолические средства — препараты, растворяющие холестериновые камни в жёлчном пузыре, жёлчных путях, которые образуются из-за повышения секреции холестерина. УДХК и ХДХК тормозят ферментативный синтез холестерина, снижают его содержание в жёлчи, повышая уровень жёлчных кислот. УРСОДЕОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА (УДХК) Третичная жёлчная кислота стероидного строения. Механизм: снижает насыщенность жёлчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, снижения синтеза в печени и снижения секреции желчи. Увеличивает растворимость холестерина в жёлчи посредством образования с ним жидких кристаллов. Увеличивает содержание в желчи желчных кислот. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых жёлчных камней при пероральном применении. ХЕНОДЕОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА (ХДХК) Снижает концентрацию холестерина в жёлчи и постепенно растворяет холестериновые камни. Применяют эти препараты при наличии холестериновых камней не менее 2 см без кальцификации, при противопоказаниях к хирургическому лечению, дополнительно при хирургическом/другом способе удаления камней. Побочное: тошнота, рвота, диарея, запоры, боль в спине, аллергические реакции. |