Фармакокинетика
 Скачать 338.54 Kb.
|
85. Антисептики группы красок и формальдегида (бриллиантовый зеленый, этакридина лактат, формальдегид).Антисептики — препараты, применяющиеся местно для подавления микроорганизмов в полостях, на поверхности кожи и слизистых оболочек. Дезинфекционными называют препараты, предназначенные для уничтожения микроорганизмов в окружающей среде. БРИЛЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ Избирательно взаимодействует с белками, липидами, мукополисахарами Грам+ бактерий (наиболее активен по отношению стафилококка, возбудителя дифтерии). Тип действия бактериостатический, в больших дозах — бактерицидный. Относится к группе красителей. Особенно чувствительны Грам+ кокки. Является высокотоксичным и относительно быстродействующим антисептиком. В присутствии белков эффективность его снижается. Применяется наружно, в основном при гнойных поражениях кожи. ЭТАКРИДИНА ЛАКТАТ Избирательно взаимодействует с белками, липидами, мукополисахарами Грам+ бактерий (преимущественно стрептококков). Образует катионы, которые блокируют важные для обмена анионные группы бактерий. Окрашен в желтый цвет. Активность достаточно высокая, но действие развивается медленно. Применяют наружно для промывания инфицированных полостей (плевры, брюшины), при гнойном плеврите и перитоните, гнойных циститах — 0,05%, для лечения и обработки свежих инфицированных ран — 0,05% водный, при фурункулезах, карбункулах, абсцессах — 0,2% в виде примочек, для промывания матки в послеродовом периоде, в дерматологии. ФОРМАЛЬДЕГИД Является представителем альдегидов. Обладает сильными противомикробными и дезодорирущими свойствами. Его применяют в качестве дезинфицирующего средства рук, инструментов, хирургических перчаток — 0,5-2%, а также для обработки кожи при потливости — 1%, в гинекологической практике для сприцеваний, при удалении бородавок на ладонях рук и подошвах ног. Под влиянием раствора формальдегида происходит уплотнение эпидермиса (в связи с денатурацией белков), в результате чего потоотделение уменьшается. Оказывает выраженное раздражающее действие. 86. Сульфаниламидные средства (сульфадимидин, ко-тримоксазол, сульфадиметоксин, фталилсульфатизиол, сульфацетамид).Сульфаниламиды — это синтетические, химиотерапевтические средства производные амида сульфаниловой кислоты. КЛАССИФИКАЦИЯ IСАП резорбтивного действия, хорошо всасываются из ЖКТ. короткого действия (4-6 ч) сульфадимидин среднего действия (8-12) Сульфаметоксазол Длительного действия (24-48) Сульфадиметоксин Сверхддлительного (7 дней) Сульфален IIСАП для лечения заболеваний ЖКТ Фталазол III Комбинированные САП Ко-тримоксазол Лидаприм IV Для местного применения Сульфацетамид Сульфаниламид Спектр действия широкий. Действуют на грам+ м/о: стрептококки, стафилококки, энтерококки и грам- : менингококки, пневмококки, гонококки, кишечную палочку, палочку дизентерии, возбудителя брюшного тифа, малярии, токсоплазмоза, орнитоза, холерный вибрион. Механизм: Имеют структурное сходство с ПАБК (парааминобензойная кислота), действуют за счет конкурентного антагонизма с ней. Ингибируют фермент дегидроптероатсинтетазу и нарушают биосинтез фолиевой кислоты в микроорганизме микробов, проявляя бактериостатический эффект. Комплексные препараты имеют бактерицидный тип действия. Действие САП ослабляется в присутствии гноя, некротизированной ткани, при сочетании с новокаином, анестезином, фолиевой кислотой. Принцип сульфаниламидной терапии: начинать лечение как можно раньше с применения ударной дозы. Назначать поддерживающие дозы вслед за ударной, проводить непрерывное курсовое лечение продолжительностью не менее 5-10 дней. Всасывающиеся САП распределяются по всем тканям, проходят через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливаются в серозных тканях.Биотрансформируются в печени, выводятся почками. Невсасывающиеся действуют в просвете ЖКТ. Побочное: общее недомогание, головная боль, психическая подавленность, понижение аппетита, тошнота, рвота, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, кристаллурия, аллергические реакции. СУЛЬФАДИМИДИН Хорошо всасывается и относительно быстро выделяется. При энеральном введении максимальная концентрация в плазме создает через 2-3 часа. Для поддержания бактериостатической концентрации назначают через 4-6 часов. СУЛЬФАДИМЕТОКСИН Хорошо всасывается из ЖКТ, но медленно выводится. Максимальная концентрация в плазме через 3-6 ч. При его применении в организме создаются стабильные концентрации вещества. В отличии от сульфадимидина меньше накапливаются в ликворе. Назначают 1-2 раза в сутки. ФТАЛАЗОЛ (ФТАЛИЛСУЛЬФАТИЗИОЛ) Плохо всасывается из ЖКТ, поэтому в просвете кишечника создается большая его концентрация. Противомикробное действие развивается после отщепления фталевой кислоты и высвобождения аминогруппы. Применяют при кишечных инфекциях. Принимают через каждые 4-6 ч. Переносится хорошо, токсичность низкая. Лучше назначать в комбинации с всасывающимися сульфаниламидами. Также желательно применять с витаминами группы В, т. к. подавляется рост и размножение кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов. СУЛЬФАЦЕТАМИД Применяют местно для лечения и профилактики инфекций глаз. Достаточно эффективен и не оказывает раздражающего действия. Может быть испоьзован при раневой инфекции, но после первичной обработки раны или в условиях чистой раны. КО-ТРИМОКСАЗОЛ Комбинированный препарат сульфаметоксазола и триметоприма. Триметоприм угнетая дигидрофолатредуктазу, блокирует переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Действие проявляется на двух разных этапах биосинтеза нуклеиновых кислот, существенно повышается противомикробная активность и эффект становится бактерицидным. Хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови через 3 ч. Продолжительность эффекта 6-8. Выделяется почками. Побочное: диспепсические и аллергические, возможно угнетение кроветворения. Иногда возникают нарушения функции печени, почек. |