Фармакокинетика
 Скачать 338.54 Kb.
|
87. Средства группы 8-оксихинолина и фторхинолона (нитроксолин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин).НИТРОКСОЛИН Является производным 8-оксихинолина. Обладает антибактериальным и антипротозойным эффектами. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает угнетающее влияние на некоторые грибы (дрожжеподобные и др.) Быстро всасывается из кишечника, выделяется в неизменном виде с мочой, где накапливается в бактериостатических концентрациях. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными микроорганизмами. Назначают внутрь. Побочные: диспепсические. Фторхинолоны — являются производными хинолона, содержащими в структуре атомы фтора. КЛАССИФИКАЦИЯ Монофторированные (спектр Грам-): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин Дифторированные (респираторные): левофлоксацин, спарфлоксацин. Респираторные+анаэробные: моксифлоксацин, гатифлоксацин. Являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Оказывают бактерицидное влияние на Грам- в том числе на гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии. Механизм: ингибирование бактериальных ферментов топоизомераз IIи IV, что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Все это препятствует росту и размножению бактерий. Хорошо всасываются из ЖКТ, проникают в большинство тканей, через ГЭБ проникают в небольших концентрациях только отдельные препараты (офлоксацин, ципрофлоксацин) и то только при воспалении оболочек мозга. В умеренной степени связваются с белками плазмы. Выделяются почками. Применяются при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, ЖКТ, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Привыкание развивается медленно. Побочное: диспепсические нарушения, кожные высыпания, головная боль, головокружение, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Противопоказания: беременные, кормящие, дети до 18. МОКСИФЛОКСАЦИН Обладает высокой бактерицидной активностью в отношении стрептококков, стафилококков, коринобактерий. В 4-16 раз активнее ципрофлоксацина по влиянию на пневмококки. Эффективен при инфицировании Грам+ бактериями, устойчивыми к другим антибактериальным средствам. Характеризуется высокой активностью по отношению к хламидий, микоплазм, уреплазм и анаэробных возбудителей. Хорошо всасывается из кишечника. Выделяется почками и с желчью в кишечник. Из побочных то же, но отсутствует фотосенсибилизация. ЛЕВОФЛОКСАЦИН Эффективен при энтеральном введении, обладает высокой биодоступностью, характеризуется значительной эффективностью в отношении Грам+ при сохранении бактерицидного эффекта на Грам-, эффективен в отношении возбудителей инфекций дыхательных путей. Этому способствует то, что он накапливается в высоких концентрациях в тканях и жидкостях органов дыхания. 88. Противопротозойные средства (фуразолидон, метронидазолон, хлорохин (хингамин)).Противопротозойными называются химиотерапевтические препараты, применяемые для лечения заболеваний, вызванных простейшими. КЛАССИФИКАЦИЯ Средства, применяемы для профилактики и лечения малярии: Хингамин Для лечения амебиоза: Метронидазол, Хингамин Для лечения лямблиоза, трихомоноза: Метронидазол, Фуразолидон Для лечения лейшманиозов: Метронидазол ХЛОРОХИН Препятствует проникновению аминокислот в клетку плазмодия. Нарушает включение тимидина и уридина в ДНК и РНК. Угнетает активность полимераз и синтез белков в клетках малярийного плазмодия. Эффекты: противомалярийный, иммунодепрессивный, антиаритмический. Показания: лечение малярии всех видов, индивидуальная химиотерапевтическая профилактика малярии, коллагенозы, красная волчанка, ревматоидные артриты. Осложнения: Слабость, головокружение, замедление психической и моторной реакции, ЖКТ расстройства, сухость во рту. Принцип действия и применения: При лечении малярии подавляет эритроцитарные формы малярийного плазмодия При личной химиотерапевтической профилактике подавляет преэритроцитарные и эритроцитарные формы. При общественной химиотерапевтической профилактике подавляет развитие гамет, что предотвращает распространение заболевания. Из ЖКТ всасывается быстро и почти полностью. В больших концентрациях накапливается в тканях, выделяется медленно МЕТРОНИДАЗОЛ Механизм: Восстановление нитрогруппы ЛП внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибирует синтез нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов. Применение: трихомоноз, лямблиоз, амебная дизентерия, кожный лейшманиоз, анаэробные инфекции. Побочное: снижение аппетита, диспепсия, кандидоз, крапивница, зуд, лейкопения. ФУРАЗОЛИДОН Восстановление нитрогруппы в аминогруппу, обладающую повреждающим действием на микроорганизмы: подавление дыхания, нарушение синтеза РНК, ДНК, белка, понижение выделения микроорганизмами токсинов. Применение: универсального применения, более активен в отношении Грам- бактерий, лямблий, трихомонад, при кишечных инфекциях, для лечения ран, ожогов, алкоголизма. Побочное: выраженное раздражающее действие, тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, аллергические реакции. |