ответы на фарму. Фармакокинетика
 Скачать 0.59 Mb.
|
Полученыпутём деполимеризации стандартного гепарина.Молекулярная масса 4000 – 6000 Д.Уменьшение размеров молекулы за счет деполимеризации приводит к: 1. Менее частые введения – 1-2 раза в сутки.Не связываются с эндотелиальными клетками, что обеспечивает больший период полужизни в плазме. 2.Антикоагулянтные свойстваСильно ингибирует фактор Xaу обычного гепарина соотношение активностей антитромбин/анти-Ха-фактор равно 1/1, у низкомолекулярных гепаринов – примерно 1/4. Дозируются в международных единицах «антиХа» активности (аХа МЕ). Не вызывают в терапевтических дозах заметных изменений свертываемости.Редкая частота кровотечений. 3. Действие на тромбоциты. имеют меньшую аффинность к фактору Виллебранда, что способствует уменьшению их влияния на тромбоциты и снижению частоты геморрагических осложнений. 4.. Водятся только подкожноимеют бòльшую биодоступность при подкожном введении.менее “жадно”, чем гепарин, связываются с белками плазмы, что обеспечивает лучшую биодоступность небольших доз и быструю всасываемость из подкожных депо. 5. Выпускаются в виде шприцев по 0,2 –1,2 мл раствора.Применение -Профилактика тромбоэмболий -Лечение уже развившегося глубокого венозного тромбоза.Контроль свертываемости не является обязательным. Дозу обычно рассчитывают с учетом массы тела больного. Необходим контроль числа тромбоцитов в периферической крови.А н т а г о н и с т ы г е п а р и н аВещества, блокирующие антикоагулянтное действие или препятствующие его проявлению. П р о т а м и н – с у л ь ф а тНизкомолекулярный белок с высоким положительным зарядом.Взаимодействуя с гепарином, имеющим выраженный отрицательный заряд, образует малодиссоциирующее комплексное соединение. Вводится внутривенно медленно в виде 1%-го раствора. Обычно вводят 150 мг протамин-сульфата в течение 10 мин. При передозировке гепарина 1 мг протамин-сульфата нейтрализует 85-100 МЕ гепарина. низкомолекулярного гепарина 0,6 мл 1% р-ра протамин-сульфата нейтрализует 0,1 мл препарата. Протамин-сульфат малотоксичен, однако при быстром и избыточном введении возможны аллергические реакции, снижение АД, брадикардия. П о л и б р е нПолимер. Образует с гепарином малодиссоциирующий комплекс. 1 мг полибрена блокирует действие 150-170 МЕ гепарина. По выраженности нейтрализующего эффекта полибрен превосходит протамин-сульфат. Однако, полибрен оказывает больше побочных эффектов. П р е п а р а т ы, с в я з ы в а ю щ и е и о н и з и р о в а н н ы й к а л ь ц и йИоны кальция – необходимый компонент свёртывания крови, поэтому инактивация ионизированного кальция сопровождается антикоагулянтным эффектом. Г и д р о ц и т р а т н а т р и я Применяется только для консервирования донорской крови из расчёта 1 мл 4-5% раствора на 10-20 мл крови. Не применяется парентерально в связи с тем, что избыточная инактивация ионизированного кальция приводит к нарушению сократимости и возбудимости сердечной мышцы, скелетных и гладких мышц. Na2 Э Д Т А Применяется для консервирования донорской крови. Может вводится парентерально. Антикоагулянты непрямого действия. Классификация. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты. Фармакологические антагонисты. Средства, препятствующие тромбообразованию (антитромботические) Средства, понижающие свертываемость крови (антикоагулянты). 2 Непрямого действия (действуют только invivo) 1.2.1 Производные кумарина Варфарин (Варфарекс) Аценокумарол (Синкумар) 1.2.2 Производные фенилиндандиона Фениндион (Фенилин) Антагонисты антикоагулянтов непрямого действия: Менадиона натрия бисульфит, Протромплекс 600 |