ответы на фарму. Фармакокинетика
 Скачать 0.59 Mb.
|
СулодексидСмесь гепарин-сульфата (80%) и дерматан-сульфата (20%). Экстракт из слизистой оболочки тонкой кишки животных. Относится к гепариноидам. Гепариноиды родственны гепарину по химическому строению. Механизм антитроботического действия Связан с подавлением активированного фактора Х, уменьшением агрегации тромбоцитов, уменьшением синтеза и секреции простациклина, снижением концентрации фибриногена в плазме крови. Механизм ангиопротективного действия Связан с восстановлением структурной и функциональной целостности эндотелия сосудов, восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Антикоагулянтное действие в высоких дозах. За счет ингибирования гепарин кофактора II. Показания Ангиопатии с повышенным риском тромбообразования. Препараты витамина В12 и фолиевой кислоты. Механизмы действия (влияние на метаболизм клеток организма). Применение. Побочные эффекты. ВИТАМИН В12 (ЦИАНКОБАЛАМИН) Препараты Цианкобаламин, Оксикобаламин, Кобамамид, Витогепат продуцируется микрофлорой кишечника. Средняя суточная потребность 2-5 мкг. Молекула витамина В12 состоит из хромофорной и нуклеотидной частей. Хромофорная часть: порфирин с 4 восстановленными пиррольными кольцами и атомом кобальта, связанным -с цианогруппой (цианокобаламин) -с гидроксилом (оксикобаламин) -с метилом (метилкобаламин) -с дезоксиаденозилом (дезоксиаденозилкобаламин) Механизм действия1) Витамин В12 превращается в кофактор кобамамид. Кобамамид входит в состав различных восстанавливающих ферментов (редуктаз). Редуктазы восстанавливают фолиевую кислоту до тетрагидрофолиевой. Тетрагидрофолиевая кислота активирует деление клеток. Дефицит приводит к аномальному созреванию и функционированию образующихся клеток. 2) Кобамамид необходим для образования дезоксирибозы, следовательно, и ДНК и нуклеопротеидов. Основное проявление недостатка витамина В 12 - тяжелая анемия. Суть патологии состоит в нарушении нуклеинового обмена эритроидных клеток, в результате чего в кровь поступают незрелые формы с высоким содержанием железа (гиперхромные мегалоциты), но с резко сниженной способностью к переносу кислорода. Эти расстройства эритропоэза вызываются дефицитом витамина В 12 и фолиевой кислоты. 3) Кобамамид необходим для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную. Янтарная кислота входит в состав липидной части миелина. При дефиците витамина В 12 могут наблюдаться неврологические нарушения. 4) Кобамамид необходим для превращения гомоцистеина в метионин. Гомоцистеин – донатор метильных групп, идущих на синтез холина, ацетилхолина. Фармакологические эффекты: 1. Нормализация процессов деления эритроцитов по нормобластическому пути. 2. Предупреждение гемолиза эритроцитов при пернциозной анемии. 3. Обеспечение миелинизации нервных волокон. 4. препятствует жировому перерождению клеток и тканей паренхиматозных органов. В 12 - дефицитная анемия развивается при нарушении всасывания витамина. Париетальные клетки слизистой желудка секретируют особый гликопротеид, который специфически связывает поступивший с пищей витамин В 12 в комплекс. Процесс происходит в желудке и 12-перстной кишке. Затем комплекс проходит почти через весь кишечник и всасывается в дистальном отделе слепой кишки с помощью специфического транспортного механизма. Дефицит витамина может быть обусловлен и повреждением транспортного механизма (инвазия широким лентецом, хронический воспалительный процесс в толстом кишечнике). При недостатке витамина В 12 развивается следующая патология (три А): 1. АНЕМИЯ - гиперхромная, так как нарушен процесс созревания эритроцитов, гемолиз эритроцитов. 2. АТАКСИЯ - неврологические расстройства, так как нарушен синтез миелиновых оболочек (комбинированные расстройства двигательного тракта спинного мозга и психических функций). Цианкобаламин контролирует в клетках: -превращение метилмалоновой кислоты в янтарную Нарушение этой реакции ведет к образованию и встраиванию аномальных жирных кислот в мембраны клеток с повреждением их функции и процесса формирования миелиновых оболочек нервных волокон, в первую очередь в ЦНС. -гомоцистеина в метионин (сопряжено с фолиевой кислотой) Нарушение этой реакции сопровождается накоплением гомоцистеина и выведением фолиевой кислоты из его оборота в биохимических реакциях синтеза ДНК. В последнее время с нарушением обезвреживания гомоцистеина связывают первичные повреждения эндотелия сосудов, которые сопровождаются последующим отложением холестерина и Са++ с формированием склеротических бляшек. Неврологические нарушения более тяжелые, чем гематологические. 3. АХИЛИЯ - снижение секреции желудком соляной кислоты. Эти проявления сопровождаются дегенерацией эпителия (в области ротовой полости и желудочно- кишечного тракта). Так как дефицит витамина В 12 в основном связан с нарушением его всасывания, для лечения необходимо парентеральное введение препаратов(внутримышечно,внутривенно) Парентеральное введение витамина В 12 уже в течение нескольких дней приводит к нормализации числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови. Быстро исчезают изменения эпителия в ЖКТ, за исключением атрофии слизистой оболочки желудка и ахилии. Восстановление неврологических нарушений длится годами, причем некоторые из них уже необратимы. ВзаимодействиеНе рекомендуется совместное введение (в одном шприце) растворов витаминов В12 и В1 , В6. Связано с тем, что содержащийся в молекуле цианкобаламина ион кобальта способствует их разрушению. Побочные эффекты1) Повышение свертывания крови 2) Тахикардия 3) Аллергические реакции Применение в стоматологии: Невралгия тройничного нерва, глоссалгия, красный плоский лишай, афтозный стоматит, пародонтоз, геморрагический гингивит ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА Препараты Фолиевая кислота, Кальция фолинат, Кислота фолиевая с цианкобаламином В клетках слизистой кишечника содержится фермент редуктаза фолиевой кислоты, которая восстанавливает витамин в тетрагидрофолиевую кислоту. При нарушении этого процесса всасывание страдает. Фолиевая кислота в форме тетрагидрофолиевой кислоты выполняет важнейшую роль в: -процессах физиологической и репаративной регенерации, -в синтезе белков, оснований нуклеиновых кислот и макроэргов, При дефиците фолиевой кислоты в первую очередь страдает клеточное деление и созревание клеток кроветворной системы (быстропролиферирующие ткани) и развивается -макроцитарная анемия, -лейкопения, -нарушаются регенерация слизистой желудка и кишечника. -нарушаются процессы всасывания (в том числе - железа), -могут развиваться глубокие дистрофические изменения слизистых. Дефицит фолиевой кислоты является причиной мегалобластной анемии (морфологически не отличается от пернициозной, однако отсутствуют повреждения в кишечном тракте и видимые неврологические нарушения). Во время беременности может приводить к уродствам плода. Дефицит фолиевой кислоты в отличие от дефицита витамина В 12 наступает при -нерациональном питании (отсутствие в диете овощей, яиц, мяса), -в старческом возрасте, -при алкоголизме -при лечении некоторыми противосудорожными средствами (дифенин, фенобарбитал), изониазидом, т.к. образуются невсасывающиеся комплексы -при пользовании гормональными контрацептивными препаратами. Метаболизм и утилизация витамина В 12 и фолиевой кислоты тесно связаны друг с другом. На основании картины периферической крови нельзя заключить имеется дефицит того или другого витамина. Поступление только фолиевой кислоты не устраняет тяжелых неврологических нарушений, которые наступают в результате дефицита витамина В 12. Из-за угрожающих осложнений начинают терапию обоими витаминами. Применяют фолиевую кислотуэнтерально в течение 3-4 недель. Парентеральное применение целесообразно только при синдроме недостаточного всасывания. ВзаимодействиеНельзя вводить в одном шприце с витаминами В12, С, В2, В6 и с препаратами железа. Побочные эффекты-диспептические явления -высокие дозы могут вызвать судороги (результат повышенного образования глутаминовой кислоты) -нарушение функции почек за счет возникновения гипертрофии и гиперплазии эпителия канальцев почек -новообразования Применение-макроцитарная, мегалобластная, гипохромная и гипопластическая анемия -лейкопения, агранулоцитоз -плохо заживающие раны -энтериты, дефекты слизистых оболочек Препараты витаминов С и Р. Механизмы действия (влияние на метаболизм клеток организма). Применение. Побочные эффекты. В О Д О Р А С Т В О Р И М Ы Е В И Т А М И Н Ы ВИТАМИН СПрепараты Аскорбиновая кислота, Аскорутин (аскорбиновая кислота + рутин)Фармакологические эффектыАскорбиновая кислота вместе с образующейся из нее дегидроаскорбиновой кислотой составляют окислительно-восстановительную систему, которая переносит водород. За счет этого витамин С участвует во многих биохимических процессах в организме. 1. Повышает активность металлоэнзимов, способствует: -превращению кальцидиола в кальцитриол -гидроксилированию пролина и лизина в процессе синтеза коллагена -гидроксилированию метионина в процессе синтеза карнитина, обеспечивающего утилизацию жирных кислот в качестве источника энергии -синтезу гиалуроновой кислоты, норадреналина, стероидных гормонов, интерферона, лизоцима, иммуноглобулинов, цитохромов 2. Облегчает биоусвоение железа из ЖКТ и его включение в гем. 3. Оказывает антиоксидантный эффект Побочные эффекты При приеме витамина в дозах больше 1 г в сутки.1. Гемолиз эритроцитов у новорожденных 2. Гипергликемия и глюкозурия 3. Геморрагии 4. Прерывание беременности – результат повышения секреции эстрогенов. 5. Мочекаменная болезнь Критерии выявления гиповитаминоза: -уровень витамина С в крови менее 2мг/дл -клиническая картина Показания к применению1. С профилактической целью – -во время беременности, кормлении грудью, -инфекциях (вирусной и бактериальной), -заболеваниях ЖКТ 2. С лечебной целью – -при гипоксии, -метаболическом и дыхательном ацидозе (из-за заболеваний сердечно-сосудистой и дыхательной систем), -при тяжелых инфекционных заболеваниях, -при цинге. Нельзя вводить в одном шприце вместе с витамином В2 ,В12, анальгином, т.к. вступают в химическое взаимодействие. Применение в стоматологии: Гингивиты, пародонтоз, пародонтит, кровоточивость десен, стоматит (геморрагическая форма), комплексная терапия множественного кариеса. ВИТАМИН РПрепараты Рутин, Аскорутин Фармакологические эффекты1.Большинство эффектов опосредовано через витамин С 2. Собственные эффекты: -уменьшение экссудации жидкой части плазмы через сосудистую стенку -желчегонный |