ответы на фарму. Фармакокинетика

• Название: Фармакокинетика
• Анкор: ответы на фарму
• Дата: 11.07.2022
• Размер: 0.59 Mb.
• Имя файла: otvety_na_farmu.docx
• Тип: Документы; #629043
• страница: 35 из 43

АНТИКОАГУЛЯНТЫ НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ

Производные кумарина

Варфарин = Нафарин

Этилбискумацетат = Неодикумарин

Фепромарон = Маркумар

Аценокумарол = Синкумар

Производные фенилиндандиона

Фенилин = Фениндион

Омефин
Механизм действия основан на антагонизме с витамином К.

Витамин К участвует в синтезе в печени

II (протромбина), VII, IX, X факторов свёртывания крови.

Антикоагулянты ингибируют витамин-К-редуктазу,

предотвращают восстановление витамина К в активную форму, что приводит к

нарушению синтеза факторов свертывания.

Раньше и сильнее страдает образование активного тромбопластина,

запускающего каскад, затем ключевого фактора X и протромбина.
Препараты эффективны только в организме.

Препараты действуют не сразу, поскольку в крови факторы свёртывания уже есть.

Латентный период у разных препаратов составляет 24-72 часа.

Эффект наблюдается в течение нескольких суток (1-5).

Критерии эффективности лечения – протромбиновое время и протромбиновый индекс.
Фармакологические антагонисты – препараты витамина К.

Побочные эффекты

1. Кровотечение.

Содержание протромбина в крови определяют каждые 2-3 дня.

Исследуют мочу в связи с возможным развитием гематурии.

2. Диспептические расстройства – тошнота, рвота.

3. Кожные аллергические реакции

Применение

Лечение и профилактика тромбообразования.

1. Для предупреждения тромбообразования при инфаркте миокарда и стенокардии.

2. Лечение и профилактика тромбофлебитов.

3. Предупреждение тромбообразования при облитерирующем эндартериите.

4. Лечение цереброваскулярных синдромов

5. Предупреждение тромбоза при пороках сердца, осложненных аритмией,

после протезирования сердечных клапанов и сосудов и т.д.



- целесообразно комбинировать антикоагулянты непрямого действия с гепарином.

Варфарин

Наиболее широко применяется в США и странах Западной Европы.

Назначают в виде натриевой соли, имеющей 100%-ю биодоступность.

Максимальный эффект – через 36-72 часа.

Этилбискумацетат=Неодикумарин

Быстрое, но непродолжительное действие.

Максимальный эффект через 18-30 часов.

Продолжительность действия 2-3 дня.

Хорошо всасывается в ЖКТ.

Фепромарон

Большая длительность действия – до 7-14 дней.

Максимальная выраженность эффекта – на 2-3 сутки.

Это препарат выбора для продолжительной терапии.

Аценокумарол=Синкумар

Небольшая длительность действия, наибольший эффект через 36-48 часов.

Умеренное мочегонное действие.

Фениндион=Фенилин

Быстро всасывается в ЖКТ.

Максимальная выраженность эффекта – через 24-48 часов.

Длительность действия 1-3 дня.

Выражен кумулятивный эффект.

Окрашивание кожи ладоней, а также мочи в красно-оранжевый цвет.

Омефин

Наибольший эффект через 12-20 часов, длится 4-5 дней.

32. 
    Антиагреганты. Классификация. Ингибиторы циклооксигеназы и блокаторы АДФ-рецепторов: механизм действия, применение, побочные эффекты.
    

• 
  Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)
  
  • 
    Ингибиторы ЦОГ 1
    
• 
  Ацетилсалициловая кислота (Аспирин) 0,1/сут
  
  • 
    Ингибиторы фосфодиэстеразы
    
• 
  Дипиридамол (Курантил)
  
• 
  Пентоксифиллин (Трентал)
  

Блокаторы АДФ-рецепторов (P₂Y₁₂) тромбоцитов

• 
  Клопидогрел (Плавикс)
  
• 
  Тиклопидин (Тиклид)
  
• 
  Тикагрелор (Брилинта)
  
  • 
    Простагландины (простагландин E₁, простациклин)
    
• 
  Алпростадил (Вазапростан, Алпростан, Каверджект);
  
• 
  Илопрост (Иломедин, Вентавис)
  
  • 
    Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (IIb/IIIa)
    
• 
  Абциксимаб (Реопро) – моноклональные антитела, МАБ
  
• 
  Эптифибатид (Интегрилин) – синтетический пептид
  
  • 
    Декстраны
    
• 
  Реополиглюкин