ответы на фарму. Фармакокинетика
 Скачать 0.59 Mb.
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 8 - ОКСИХИНОЛИНАОни действуют главным образом на грамотрицательную флору, а также оказывают антипротозойное действие (дизентерийная амеба, лямблии, трихомонады, балантидии). Механизм действия Производные 8-оксихинолина избирательно ингибируют синтез нуклеиновых кислот и репликацию ДНК; образуют комплексы с нуклеиновыми кислотами и с металлосодержащими ферментами микробной клетки; нарушают окислительно-восстановительные процессы в клетке, синтез мембранных белков и дыхательных ферментов. Показания 1. Инфекции мочевыводящих путей (нитроксолин). 2. Бактериальные и протозойные кишечные инфекции (хиниофон и хлорхинальдол используются очень редко). Аллергически реакции: кожная сыпь, зуд. ЖКТ: нарушение аппетита, тошнота, рвота. Печень: повышение активности трансаминаз. ЦНС: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии, нарушение зрения, неврит и атрофия зрительного нерва, вялость, заторможенность, ретроградная амнезия ФУРАДОНИН (Furadoninum). N- (5-Нитро-2-фурфурилиден)-1-аминогидантоин. Синонимы: Нитрофурантоин, Chemiofuran, Furadantin, Furina, Nifurantin, Nitrofurantoin, Nitrofurantoinum. Действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии (стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, возбудители брюшного тифа, паратифа, дизентерии, различные штаммы протея). Препарат эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевых путей. Показания: пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит. Его применяют также для предупреждения инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т.п. При отсутствии эффекта в течение этого периода продолжать лечение нецелесообразно. В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, изжога, иногда рвота, а также аллергические реакции. Для предупреждения этих явлений фурадонин рекомендуется запивать большим количеством жидкости. При появлении побочных эффектов, дозу препарата необходимо уменьшить и назначить антигистаминные препараты, витамины (кислота никотиновая, тиамина бромид). Противопоказания такие же, как для фуразолина. При лечении больных с инфекциями мочевых путей не следует назначать фурадонин (и другие нитрофураны) одновременно с кислотой налидиксовой (неграм - см.), так как при этом уменьшается антибактериальный эффект. НИТРОКСОЛИН (Nitroxolinum). 5-Нитро-8-оксихинолин. Синонимы: 5-НОК (от первых букв химического названия соединения " 5-нитро - 8 - оксихинол"), 5-NOK, Nibiol, Nikinol, Nikopet, Nitroxoline, Niuron, Noxibiol, Noxin, Uritrol и др. Оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии; эффективен также в отношении некоторых грибов (рода Candida и др.). В отличие от других производных 8-оксихинолина, 5-НОК быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата а моче. Применяют при инфекциях мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и др.), для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях, а также при других заболеваниях, вызванных чувствительными к этому препарату микроорганизмами. Часто эффективен при устойчивости микрофлоры к другим антибактериальным средствам. Назначают внутрь. Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. В большинстве случаев курс лечения 2-3 нед. При необходимости проводят повторные курсы с двухнедельным перерывом. В тяжелых случаях суточную дозу увеличивают. Длительность курса лечения 2 -3 нед. При хронических инфекциях мочевых путей препарат можно назначать повторно по 2 нед с 2-недельным перерывом. Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевых путях назначают по О, 1 г на прием 4 раза в день в течение 2 - 3 нед. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда отмечаются диспепсические явления (тошнота), поэтому его рекомендуется принимать во время еды. Возможна аллергическая сыпь. При почечной недостаточности следует проявлять осторожность из-за возможной кумуляции препарата. Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет. При повышенной чувствительности к производным 8-оксихинолина препарат противопоказан. Фторхинолоны. Классификация. Сравнительная характеристика препаратов различных поколений. Применение. Побочные эффекты. 1 поколение (нефторированные): налидиксовая кислота, оксолиновая кислота; 2 поколение (грамотрицательные): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин; 3 поколение (респираторные): левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин; 4 поколение (респираторные и антианаэробные): моксифлоксацин, гемифлоксацин. Механизм действия Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК. Фторхинолоны препятствуют делению бактериальных клеток Представители всех групп фторхинолонов оказывают влияние на активную бактериальную клетку, а также способны нарушить любой этап ее жизненного цикла. Они действуют на растущие микроорганизмы, на клетки в состоянии покоя, когда большинство медикаментов неэффективны. Лечебный эффект фторхинолонов обусловлен: бактерицидным действием; проникновением внутрь бактериальной клетки; продолжением антимикробного эффекта после прекращения контакта с молекулой препарата; созданием высоких концентраций в тканях, органах пациента; длительным выведением препарата из организма. Налидиксовая кислота является первым представителем хинолонов. Вторым препаратом была оксолиновая кислота, обладавшая активностью в 3 раза больше предшественника. Однако, после создания фторхинолонов 2 поколения (ципрофлоксацина, норфлоксацина) это средство практически не используется. Из хинолонов сейчас используется только налидиксовая кислота (невиграмон). Показана при инфекциях мочевых путей (пиелитах, циститах, простатите, уретрите), для предупреждения внутриоперационных осложнений на почках, мочеточнике, мочевом пузыре. Принимается до 4 раз в день (таблетки). У фторхинолонов, как у следующего поколения хинолонов, наблюдаются изменения в спектре чувствительных микробов, а также фармакокинетических свойствах (всасывание, распределение и выведение из организма). Общие преимущества фторхинолонов по сравнению с хинолонами: широкая противомикробная активность; эффективные концентрации во внутренних органах при применении таблетированных форм, не зависящие от приема пищи; хорошее проникновение в органы дыхания, почки, мочевыделительную систему, ЛОР-органы; для поддержания лечебных концентраций в пораженных тканях достаточно назначать 1-2 раза в сутки; побочные эффекты в виде нарушения деятельности органов пищеварения, нервной системы возникают реже; применяются при нарушенной функции почек, хотя их выведение замедляется при этой патологии. На сегодняшний день существуют четыре генерации представителей этой группы. |