Фармакология почечников. Фармакология для СМП (Прохорова). К. А. Свешников Д. Б. Якушев Фармакология для врачей Скорой медицинской помощи Саранск 2010 авторы якушев Дмитрий Борисович
 Скачать 0.92 Mb.
|
АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВААнтихолинергические средства – лекарственные препараты, способные ослаблять, предотвращать или прекращать взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами. АТРОПИНА СУЛЬФАТ Sol. Atropini sulfatis 0,1%-1ml Атропин – классический представитель антихолинергических средств, алкалоид красавки (Atropa Belladonnae L.). ПОКАЗАНИЯ: 1. Сердечно-лёгочная реанимация (при асистолии или электромеханической диссоциации с частотой комплексов менее 60 в 1 мин 3 мл в/в однократно). 2. Отравления ФОС (по 2 мл в/в каждые 3 – 5 мин до переатропинизации: сухость кожи, слизистых, расширение зрачка). 3. Брадиаритмии на фоне ИБС, отравлении сердечными гликозидами, клофелином, чемерицей (по 1 мл в/в каждые 5 мин до ЧСС 90 – 100 в 1 мин или общей дозы 3 мл). 4. Отравление мухомором (2 мл в/в). 5. Отравление прижигающими жидкостями (1 мл в/в в сочетании с наркотическими анальгетиками перед зондовым промыванием желудка). В предыдущие десятилетия атропин применяли очень широко. В настоящее время при многих заболеваниях применяют более безопасные, мощные или специфичные препараты: колики (ЖКБ, МКБ), острый панкреатит, обострение язвенной болезни желудка и 12 п.к. – дротаверин (2 – 4 мл в/в); тошнота, икота – метоклопрамид (2 – 4 мл в/в); мигрень – ацетилсалициловая кислота (500 – 1000 мг внутрь), диазепам (2 мл в/в). Это связано с большим количеством побочных эффектов атропина, особенно нежелательных у пожилых. Начало эффекта при в/в введении через 2 – 4 мин, при в/м через 5 – 12 мин. Продолжительность эффекта 3 – 4 часа. Продолжительность эффекта атропина тем больше, чем больше доза. Высшая разовая доза 0,1% 1 мл. Высшая суточная доза 0,1% 3 мл. Атропин не совместим в одном шприце с наркотическими анальгетиками (морфин, промедол), т.к. при этом снижается анальгетический эффект этих препаратов (Неговский В.А., 1977). ПОБ. ЯВ.: острая задержка мочи, атония кишечника, повышение внутриглазного давления, тахикардия, повышение вязкости мокроты. ПР.: гиперчувствительность. ПЛАТИФИЛЛИН Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1 ml ДОСТОИНСТВА: — в отличие от атропина имеет менее выраженный М-холиноблокирующий эффект, но при этом оказывает ганглиоблокирующее и спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. — имеет меньшее, чем атропин, количество побочных эффектов. НЕДОСТАТОК: по спазмолитическому действию на гладкомышечные органы (кишечник, желче- и мочевыводящие пути) в 5 – 10 раз слабее атропина. ПОКАЗАНИЕ: колики (кишечная, печёночная, почечная). МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 1 – 2 мл 0,2% раствора п/к, в/м, в/в (в 0,9% растворе натрия хлорида медленно). ПОБ. ЯВ. и ПР.: смотри атропин. ВАЗОПРЕССОРНЫЕ И ИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВАВазопрессорные средства – препараты, повышающие сосудистый тонус. Инотропные (кардиотонические) препараты – лекарственные средства увеличивающие силу сердечных сокращений. На этапе СМП применяют следующие препараты: — вазопрессорные препараты: адреналин, мидодрин, норадреналин, фенилэфрин; — инотропные препараты: добутамин, дофамин. В литературе адреналин, дофамин, норадреналин иногда называют катехоламинами. Эти препараты содержат в своём составе пирокатехиновое ядро, пирокатехин по-английски называется «catechol». Вазопрессорные средстваЭПИНЕФРИН Синоним: Адреналин Sol. Adrenalini hydrochloride 0,1%-1ml В 1901 г американский ученый Т. Олдрич и японский ученый Дж. Такамине выделили в кристаллическом виде гормон мозгового вещества надпочечников адреналин, в 1905 г немецкий ученый Ф. Штольц и английский ученый Г. Дакин синтезировали его. В умелых руках – это высокоэффективное средство, в неумелых – особо опасное! ПОКАЗАНИЯ: 1. Сердечно-лёгочная реанимация. 2. Тяжёлые аллергические реакции: анафилактический шок, аллергический стеноз гортани, аллергический бронхоспазм. 3. Кардиогенный шок (при АД сист ниже 70 мм рт.ст.). 4. Жизнеугрожающее обострение бронхиальной астмы (астматический статус 3 ст., по классификации А.Г. Чучалина) (0,3 мл п/к или в/м через 20 мин до 3 раз). 5. Обкалывание места инъекции или ужаления при развитии аллергической реакции (только п/к, т.к. при в/м введении адреналин расширяет сосуды мышечной ткани и, тем самым, ускоряет всасывание аллергена в кровь). 6. Брадиаритмии в сочетании с гипотонией. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ: в/в, эндотрахеально, в/м, п/к (этот путь наименее эффективный). МЕТОДИКИ ВВЕДЕНИЯ. Во время СЛР адреналин вводят каждые 3 – 5 мин в/в по 1 мл или эндотрахеально (для этого дозу адреналина у взрослых увеличивает не менее, чем в 2 раза и разводят в 10 мл воды для инъекций). При кардиогенном или анафилактическом шоке инфузию адреналина начинают со скоростью 2 – 4 мкг/мин, для этого адреналин 0,1% - 2 мл разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, полученный раствор вводят в/в со скоростью 4 – 8 кап/мин. Такая скорость введения обеспечивает повышение периферического сосудистого сопротивления, расширение коронарных сосудов, кардиотоническое действие без существенного увеличения риска аритмии, купирует бронхоспазм. При необходимости скорость инфузии увеличивают до 40 мкг/мин (80 кап/мин) с целью достижения и поддержания АД сист на уровне 90 мм рт.ст. При аллергических реакциях (стеноз гортани, бронхоспазм) возможно введение адреналина в/м по 0,1 – 0,5 мл 0,1% раствора каждые 20 мин, эффект может наблюдаться уже через 2 – 3 мин после введения. В более тяжёлых случаях проводят инфузию 2 мл 0,1% раствора адреналина в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, начиная с 2 – 8 кап/мин, т.е. 1 – 4 мкг/мин. При жизнеугрожающем обострении бронхиальной астмы (астматический статус 3 ст., по классификации А.Г. Чучалина): 0,3 мл п/к или в/м через 20 мин до 3 раз. При брадиаритмиях в сочетании с гипотонией и отсутствии эффекта от других препаратов проводят инфузию адреналина начиная с дозы 1 мкг/мин. Для этого 2 мл 0,1% раствора адреналина разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, начинают инфузию со скоростью 2 кап/мин. При неэффективности указанной дозы скорость увеличивают до 2 – 10 мкг/мин (4 – 20 кап/мин). Продолжительность действия при в/в введении до 5 мин, в/м до 20 мин. ПОБ. ЯВ.: слабость, тремор, беспокойство, повышение АД, сердцебиение. НОРАДРЕНАЛИН Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2%-1ml ДОСТОИНСТВА (в отличии от адреналина): — прессорный эффект в 1,5 раза сильнее; — норадреналин оказывает меньшее стимулирующее влияние на миокард (существенно не увеличивает ЧСС). НЕДОСТАТОК: может увеличивать потребность миокарда в кислороде. ПОКАЗАНИЯ: 1. Кардиогенный шок (АД сист. ниже 70 мм рт.ст.). Проведённое в 2003 – 2007 гг. (результаты опубликованы в 2010 г) Европейское исследование, включавшее 280 пациентов с КШ показало, что при лечении КШ норадреналином частота развития аритмий и летальность достоверно ниже, чем при лечении дофамином! 2. Анафилактический шок (при невозможности стабилизировать АД сист на уровне 90 мм рт.ст. введением адреналина и активной инфузионной терапией). МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: норадреналин 0,2% – 2 мл в 400 мл 5% раствора глюкозы (в 0,9% растворе натрия хлорида происходит инактивация норадреналина). Скорость инфузии не должна превышать 16 мкг/мин, т.е. 8 кап/мин. Большие дозы норадреналина, усиливают нарушения микроциркуляции, усугубляют ацидоз, повышают потребность миокарда в кислороде. ПОБ. ЯВ. выявляются при высокой скорости введения: значительное повышение АД, головная боль, аритмии, возбуждение. АБСОЛЮТНЫХ ПРОТИВОПОКАЗАНИЙ НЕТ. ФЕНИЛЭФРИН Синоним: Мезатон Sol. Mesatoni 1%-1ml ДОСТОИНСТВО: в отличие от адреналина оказывает более мягкое (в 10 раз слабее) и длительное прессорное действие. ПОКАЗАНИЯ: 1. Острая артериальная гипотония (медикаментозная, при заболеваниях ЦНС, травмах, инфекциях, интоксикациях). 2. Профилактика снижения АД при введении новокаинамида. МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 1% раствор 0,3 – 1,0 мл в зависимости от исходного АД п/к, в/м, в/в струйно или капельно в 0,9% растворе натрия хлорида. Продолжительность действия при п/к, в/м введении до 40 – 50 мин, при в/в – до 20 мин. ПОБ. ЯВ.: значительное повышение АД, головная боль, возбуждение ПР.: гипотония на фоне ИМ, возраст до 15 лет, беременность, декомпенсированная сердечная недостаточность, гиповолемические шоки (травматический, геморрагический, дегидратационный) при невосполненном ОЦК, кардиогенный шок, тяжёлый атеросклероз. МИДОДРИН Sol. Midodrini 0,25%-2ml Синоним: Гутрон По химическому строению и действию близок к мезатону и норадреналину. ДОСТОИНСТВА: — сосудосуживающий эффект и повышение АД развиваются более равномерно, чем при введении фенилэфрина; — не увеличивает ЧСС, не повышает сократимость миокарда, не вызывает бронхоспазм. ПОКАЗАНИЯ: коллапс, острая артериальная гипотония ПУТИ ВВЕДЕНИЯ: в/в 1 ампула (0,25% — 2мл) в 0,9% растворе натрия хлорида, возможен приём 2 мл 0,25% раствора мидодрина внутрь. При приёме внутрь начало эффекта через 10 мин, максимальный эффект через 1 – 2 часа, продолжительность эффекта до 3 часов. ПР.: беременность, осторожно при ХСН. Инотропные средстваДофамин и добутамин относят к препаратам с положительным инотропным (кардиотоническим) действием – увеличивают ударный и минутный объём сердца. Показанием для их введения является снижение АД сист до 70 – 100 мм рт.ст. Введение этих препаратов всегда сопровождается развитием тахикардии, появлением наджелудочковых и желудочковых аритмий! Соотношение риска и пользы назначения этих препаратов следует оценивать для каждого конкретного пациента! ОБРАТИ ВНИМАНИЕ! В условиях ацидоза инотропные средства не эффективны. ДОФАМИН Sol. Dofamini 4%-5ml Синоним: Допамин Предшественник норадреналина. Основной механизм действия – стимуляция β-адренорецепторов и повышение сердечного выброса и сократительной способности миокарда. НЕДОСТАТОК: ослабление терапевтического эффекта через 8 часов после начала инфузии. ПОКАЗАНИЯ: 1. ИМ, осложнённый кардиогенным шоком (АД сист. 70 – 90 мм рт.ст.). 2. Септический шок. ОБРАТИ ВНИМАНИЕ! Снижение АД на фоне инфекционного процесса не всегда должно рассматриваться, как СШ. Гипотония может быть связана, например, с обезвоживанием, т.к. повышение температуры тела на 1◦С увеличивает потерю жидкости на 500 мл/сут. Одним из критериев диагноза «септический шок» является невозможность стабилизировать АД сист на уровне 90 мм рт.ст. инфузией в объёме ≈ 1 литр и необходимость применения с этой целью ГКС и инотропных препаратов. Только эти 2 показания к введению дофамина указаны в «Федеральном руководстве для врачей по использованию лекарственных средств» 2004 г. В показаниях нет обмороков, коллапсов, медикаментозной и ортостатической гипотонии! Применение дофамина может быть оправдано при различных отравлениях (в частности: верапамилом, анаприлином и другими средствами), при отёке лёгких «на низком АД». Но дофамин вводят не для того, чтобы лечить отравление или отёк лёгких. Дофамин применяют для лечения кардиогенного шока в следствие отравления кардиотоксичными препаратами и для лечения отёка лёгких на фоне кардиогенного шока. При травматическом и гиповолемическом шоках дофамин вводится после проведения противошоковой терапии в полном объёме в «почечной» дозе – для профилактики острой почечной недостаточности при этих шоках или в прессорной дозе – при невозможности стабилизации АД другими методами! МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: дофамин 200 мг (1 ампула 4% – 5 мл или 8 ампул 0,5% – 5 мл) разводят в 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, вводят в/в капельно, только в крупные вены. Дофамин можно разводить в любых инфузионных средах, кроме щелочных (в растворе натрия гидрокарбоната дофамин разрушается). Наиболее стабильным раствором, в котором активность дофамина сохраняется до 24 часов, является 5% раствор глюкозы. Эффекты дофамина зависят от дозы (скорости введения препарата). Различают: почечную, кардиотоническую (инотропную) и сосудистую (прессорную) дозы. В лечении кардиогенного и септического шоков используют кардиотоническую дозу (табл. 1). При введении в почечной дозе препарат улучшается почечный кровоток, увеличивается диурез; при введении в сосудистой дозе повышается тонус сосудов и в большей степени повышается АД, но возрастает нагрузка на миокард, выше потребность миокарда в кислороде, выше риск появления аритмии. Сосудистая доза дофамина значительно повышает АД и ЧСС, эта доза токсична для ЦНС, вызывает тошноту и рвоту. Оптимальной будет такая скорость введения дофамина при котором АД сист возрастает не быстрее, чем на 10 мм рт.ст. в 1 час. При лечении кардиогенного или септического шока скорость инфузии препарата должна быть такой, чтобы достичь АД сист 90 – 100 мм рт.ст. Это уровень безопасности для нормотоников: кровоснабжение сердца, лёгких и почек является достаточным. Повышать АД «любой ценой», применяя сверхвысокие дозы препаратов, нельзя. Иногда инфузия дофамина не эффективна вследствие ацидоза и только после введения 4% раствора натрия гидрокарбоната или трисамина и уменьшения ацидоза дофамин «начинает работать». Таблица 1. Скорость введения дофамина (кап/мин) при кардиогенном и септическом шоке в зависимости от веса пациента (дофамин 200 мг + NaCl 0,9% – 400 мл).
Эффект дофамина наступает через 5 мин от начала инфузии. Из этого следует, что уже при «пограничных» значениях АД (90 – 95 мм рт.ст.) больному нужно поставить венозный катетер и быть готовым к проведению инфузии дофамина, не дожидаясь дальнейшего (нередко катастрофического, например, при ИМ) снижения АД! После окончания инфузии эффект дофамина сохраняется ещё в течение 10 мин. Важно: нельзя прекращать инфузию дофамина резко, необходимо постепенное снижение скорости введения. ПОБ. ЯВ. выявляются при введении высоких доз: тошнота, рвота, значительное повышение АД, тахикардия, аритмии. ПР.: ЧСС более 140 в 1 мин, желудочковые аритмии, феохромоцитома. ДОБУТАМИН Dobutamine 0,25 Синоним: Добутрекс Основной механизм действия – стимуляция β1-адренорецепторов и повышение сократительной способности миокарда, снижение общего периферического сосудистого сопротивления и сосудистого сопротивления малого круга кровообращения. ДОСТОИНСТВО: добутамин в сравнении с другими катехоламинами имеет меньший риск развития аритмий. НЕДОСТАТОК: ослабление терапевтического эффекта через 8 часов после начала инфузии. ПОКАЗАНИЯ: 1. ИМ, осложнённый отёком лёгких на фоне нормального АД или в сочетании с кардиогенным шоком (АД сист. 70 – 90 мм рт.ст). 2. ИМ, осложнённый кардиогенным шоком (АД сист. 70 – 90 мм рт.ст). 3. Септический шок. Добутамин обладает положительным кардиотоническим эффектом, увеличивает коронарный кровоток, но в отличие от дофамина снижает сосудистое сопротивление и способствует разрешению отёка лёгких, при этом, значительно не меняя системное АД. Начало эффекта добутамина через 1 – 2 мин после начала инфузии, максимальный эффект развивается в течение 10 мин. ОБРАТИ ВНИМАНИЕ! Если пациент получал ß-адреноблокаторы (анаприлин, атенолол, метопролол и др.), то эффект добутамина разовьётся только после выведения из организма больного этих препаратов. МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 250 мг (1 флакон) препарата разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят в/в капельно начиная с 3 – 4 кап/мин (2 – 3 мкг/кг/мин), повышая скорость до 10 – 12 кап/мин (10 мкг/кг/мин) и более под контролем гемодинамики. ПОБ. ЯВ.: тахикардия, тошнота, рвота, дрожь в теле, головная боль, повышение АД, боль в груди, одышка. АБСОЛЮТНЫХ ПРОТИВОПОКАЗАНИЙ НЕТ. |
