фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
• Анкор: фармакология
• Дата: 26.05.2020
• Размер: 1.35 Mb.
• Имя файла: farmakologia_vs11e_lektsii.docx
• Тип: Лекция; #125757
• страница: 41 из 56

Механизм действия.

Препараты обратимо связываются с малой субъединицей рибосом и нарушают синтез белка, угнетают ферментативные системы за счет образования хелатных соединений с ионами двух валентных металлов – магния, кальция, железа.

Спектр действия.

Широкий: грамположительные кокки (наиболее чувствителен пневмококк); грамположительные бактерии – возбудитель сибирской язвы; грамотрицательные кокки – гонококки; грамотрицательные бактерии – холерный вибрион, возбудитель туляремии, чумы; анаэробы-клостридии, фузобактерии.

Показания к применению.

1. 
   Инфекции нижних дыхательных путей;
   
2. 
   инфекции мочевыводящих путей;
   
3. 
   инфекции желчевыводящих путей;
   
4. 
   сифилис;
   
5. 
   хламидийная и микоплазменные инфекции половых путей;
   
6. 
   лечение угрей (кроме противомикробного действия тетрациклины угнетают функции сальных желез);
   
7. 
   особо опасные инфекции – чума, лептоспироз, бруцеллез, туляремия;
   
8. 
   амебиаз.
   

Побочные эффекты.

1. 
   Аллергические реакции;
   
2. 
   усиление катаболических процессов (за счет угнетения синтеза белка);
   
3. 
   диспепсические расстройства;
   
4. 
   дисбактериоз и суперинфекция (включая оральный и другие виды кандидозов);
   

2. 
   нарушение образования костной и зубной ткани;
   
3. 
   фотодерматит;
   
4. 
   гепатотоксичность;
   
5. 
   нефротоксичность;
   
6. 
   синдром псевдоопухоли мозга.
   

Взаимодействие тетрациклинов.

Синергизм с макролидами и линкосамидами; антагонизм при взаимодействии с ионами кальция, магния, антацидными средствами, содержащими алюминий, так как тетрациклины образуют с ними нерастворимые хелатные соединения.

Линкосамиды.

Антибиотики по химическому строению сходны с макролидами, являются производными пиранозида.

Препарат: линкомицин.

Спектр действия.

Грамположительные кокки, неспорообразующие анаэробы.

Показания к применению.

1. 
   Инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс, эмпиема);
   
2. 
   инфекции кожи, мягких тканей и суставов;
   
3. 
   сепсис.
   

Побочные эффекты.

1. 
   Диспепсические расстройства;
   
2. 
   аллергические реакции;
   
3. 
   лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
   

Хлорамфениколы.

Группа антибиотиков, являющихся производными нитрофенилпропандиола (препараты с наиболее широким спектром действия).

Препарат: левомицетин.

Механизм действия.

Нарушает рибосомальный синтез белка, за счет образования обратимой связи с малой субединицей рибосом.

Показания к применению.

1. 
   Менингит, абсцессы мозга (в сочетании с пенициллинами);
   
2. 
   брюшной тиф;
   
3. 
   риккетсиозы;
   
4. 
   внутриглазные инфекции.
   

Побочные эффекты.

1. 
   Гематотоксичность:
   

• 
  обратимая – тромбоцитопения, гипопластическая анемия;
  
• 
  необратимая – апластическая анемия, которая может проявиться через 6-8 недель после отмены препарата;
  

2. 
   «серый синдром» (проявляется чаще у новорожденных), связан с угнетением тканевого дыхания, что приводит к коллаптоидному состоянию и сердечной недостаточности;
   
3. 
   высокая гепато - и нейротоксичность;
   
4. 
   дисбактериоз.
   

Полимиксины.

Группа антибиотиков полипептидной структуры.

Препараты: полимиксин В, полимиксин М.

Механизм действия.

Повышают проницаемость цитоплазматических мембран грамотрицательных микроорганизмов.

Показания к применению.

1. 
   Полимиксин В: синегнойная инфекция, которая устойчива к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.
   
2. 
   Полимиксин М: кишечные инфекции – шигеллез, сальмонеллез, ишерихиоз; местно при гнойной инфекции.
   

Побочные эффекты.

1. 
   Выраженная нефротоксичность;
   
2. 
   нейротоксичность;
   
3. 
   нервно-мышечная блокада;
   
4. 
   гематотоксичность (тромбоцитопения);
   
5. 
   гиперкальциемия, гипокалиемия.
   

Лекция №28.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ.
Сульфаниламидные препараты (САА) – синтетические химиотерапевтические средства, которые являются производными сульфаниламида или амида сульфоновой кислоты.

H

^H2^{N - SO}2 ^–N

R

Свободная аминогруппа в параположении практически не замещается, т.к. снижается противомикробная активность.

Первый полученный препарат: красный стрептоцид (1935г).

Общие свойства САА:

• 
  Сульфаниламидное ядро;
  
• 
  механизм действия;
  
• 
  спектр антибактериального действия.