фармакология. Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология

• Название: Лекция 1. Общая фармакология. Фармакология
• Анкор: фармакология
• Дата: 26.05.2020
• Размер: 1.35 Mb.
• Имя файла: farmakologia_vs11e_lektsii.docx
• Тип: Лекция; #125757
• страница: 42 из 56

Классификация САА.

1. 
   Препараты резорбтивного (системного) действия, которые хорошо всасываются в кишечнике, создают высокие концентрации в крови и других тканях:
   
   • 
     ^{средства короткого действия, имеющие t}1/2 ^{меньше 10 часов, применяются 3-4 раза в сутки,} а иногда даже 4-6 раз в сутки в количестве 4-6г/сутки:
     
     • 
       сульфадимезин;
       
     • 
       этазол;
       
     • 
       норсульфазол;
       
     • 
       уросульфан.
       

• 
  ^{средства средней продолжительности действия, у которых с t}1/2 ^{= 10 -24часа:}
  
  • 
    сульфазин;
    
  • 
    сульфаметоксазол.
    
• 
  ^{средства длительного действия с t}1/2 ^{= 24-28часов:}
  
  • 
    сульфадиметоксин;
    
  • 
    сульфапиридазин;
    
  • 
    сульфамонометоксин.
    
• 
  ^{средства сверхдлительного действия с t}1/2 ^{более 48 часов:}
  
  • 
    сульфален.
    

2. 
   Препараты кишечного действия, которые медленно и не полностью всасываются в желудочно- ^{кишечном тракте, их используют для лечения кишечных инфекций (t}1/2 ^{< 10 часов).}
   

• 
  фталазол;
  
• 
  сульгин;
  
• 
  фтазин;
  

3. 
   Средства местного применения (хорошо растворяются в воде и используются местно в глазных каплях для профилактики и лечения гонорейного поражения глаз у новорождённых, а также для лечения конъюнктивита, блефарита, язв роговицы и других патологий глаз).
   

Механизм антимикробного действия САА. Парааминобензойная кислота (ПАБК)

СА

Дигидрофолиевая кислота (ДГФК)

Дигидрофолат- (-) Триметоприм редуктаза

Тетрагидрофолиевая кислота (ТГФК)





Пурины и пиримидины
ДНК и РНК

Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК, которая необходима для синтеза ДГФК. Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК, что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется это, в конечном итоге, в задержке роста и развития микробов, т.е. бактериостатическом действии.
Условия, необходимые для проявления антибактериального действия САА:

• 
  микроорганизмы могут использовать САА вместо ПАБК в том случае, если концентрация препарата в тканях в 2000-5000 раз превышает концентрацию ПАБК;
  
• 
  в присутствии гноя, крови и продуктов распада тканей эффективность сульфаниламида резко снижается из-за высокой концентрации в этих продуктах ПАБК;
  
• 
  САА оказывают антимикробное действие лишь в отношении тех микроорганизмов, которые сами синтезируют ДГФК;
  
• 
  у резистентных к САА микроорганизмов наблюдается усиленный синтез ПАБК;
  
• 
  применение САА в низких концентрациях способствует формированию резистентности штаммов микроорганизмов и приводит к неэффективности САА.
  

Спектр антимикробного действия САА.

Достаточно широкий.

Бактерии: патогенные кокки, кишечная группа инфекций, возбудитель особо опасных инфекций (холера, чума, дифтерия).

Хламидии: трахомы, возбудитель паховой лимфогранулемы.

Актиномицеты: препараты задерживают рост и размножение возбудителей системных микозов.

Простейшие: возбудитель токсоплазмоза.