|
|
Рациональная антимикробная терапии в амбуаторной практике 14.03.. Перечень сокращений
1
|
Норфлоксацин (norfloxacin)
Табл.п.о.200 мг; 400 мг.
|
2
|
Грамположительные аэробы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus, Staphylococcusepidermidis, Staphylococcussaprophyticus, Streptococcusagalactiae.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacterfreundii, Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Neisseriagonorrhoeae, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Pseudomonasaeruginosa, Serratiamarcescens.
Норфлоксацин показывает in vitro минимальную ингибирующую концентрацию 4 мкг/мл по отношению к большинству (≥ 90%) штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность норфлоксацина при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в ходе адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаний. Грамотрицательные аэробы: Citrobacterdiversus,Edwardsiellatarda,Enterobacteragglomerans,Haemophilusducreyi,Klebsiellaoxytoca,Morganellamorganii,Providenciaalcalifaciens,Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Pseudomonasfluorescens,Pseudomonasstutzeri. Прочие: Ureaplasma urealyticum.
|
3
|
Всасывание из желудочно-кишечного тракта неполное, 30-40% принятой дозы. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1 - 2 часа после приёма внутрь. “Равновесное состояние” достигается в течение 2-х дней.
Примерно 15% норфлоксацина связывается с белками плазмы крови. Низкая степень связывания с белками позволяет препарату легко и быстро проникать в ткани и жидкие среды организма. Принятый внутрь норфлоксацин (50 мг/кг) проникает через плацентарный барьер, а его концентрации в тканях плода составляют примерно 10% от материнских сывороточных концентраций.
Дозы 400 мг два раза в день обеспечивает концентрацию в почках от 3,9 до 16,2 мкг/г, что существенно (в 100 - 300 раз) выше концентрации в крови. Максимальные концентрации в моче после приёма дозы 400 мг достигаются через 2 часа и составляют примерно 478 мг/л; концентрации в простате ниже (0,7 – 4,7 мкг/г), но превышают концентрации в крови.
Концентрации норфлоксацина в желчи и в общем желчном протоке составляют от 0,15 до 4,5 мкг/г и от 0,4 до 4 мкг/г, соответственно, что в 3 - 7 раз выше концентрации в крови. Высокие концентрации препарата также обнаружены в печени.
Концентрации во влагалище и матке после приёма однократной дозы 400 мг в 2 - 3 раза превышают концентрации в крови. Концентрации в мокроте, миндалинах, яичниках и стенке желчного пузыря, аналогичны или немного ниже концентраций в крови.
Максимальные концентрации норфлоксацина в моче в 100 раз превышают МПК90 для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Концентрации препарата в кале аналогичным образом значительно превышают МПК90 для многих кишечных патогенных микроорганизмов.
Норфлоксацин метаболизируется лишь в незначительной степени. 80% норфлоксацина выводится из организма в неизмененном виде. Норфлоксацин метаболизируется в печени, основной метаболит - оксопроизводное. Другие метаболиты, такие как амино-, ацетил-, формил- и 2-аминоэтиламино- производные хинолонового кольца, присутствуют в небольших количествах.
Норфлоксацин выводится из организма с мочой, калом и желчью. Биологическое время полувыведения составляет 3-4 часа.
Через 24 часа после приёма 100 - 800 мг внутрь 33 - 39% принятой дозы выводится с мочой.
При приёме более высоких доз (1600 мг) с мочой выводится 47,8%, из которых метаболизируется 5 - 8%.
Норфлоксацин выводится путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в небольшой степени норфлоксацин - с желчью (2 - 3%).
Более 30% принятой перорально принятой дозы выводится с калом.
При почечной недостаточности изменение фармакокинетики норфлоксацина зависит от степени поражения почек. Несмотря на фармакокинетические изменения, такие как увеличение времени достижения максимальной концентрации, увеличение биологического времени полувыведения и длительности выведения, концентрация норфлоксацина в мочевых путях достаточно высока для эффективного лечения инфекций.
|
4
|
Острый и рецидивирующий цистит у женщин; острая инфекция нижних мочевыводящих путей (профилактика часто рецидивирующих); «кровянистая» диарея (дизентериеподобный синдром), диарея путешественников.
|
5
|
Внутрь натощак, не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды и запивают достаточным количеством жидкости. Взрослые: 200-400 мг каждые 12 часов.
|
6
|
Не применять!
|
7
|
См. «Ципрофлоксацин»
|
8
|
Гиперчувствительность к антибиотикам из группы фторхинолонов; детский возраст до 18 лет.
|
9
|
См. «Ципрофлоксацин»
|
1
|
Моксифлоксацин (moxifloxacin)
Таб 400 мг ; раствор для инфузии 400 мг /250 мл.
|
2
|
Моксифлоксацин проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов:
- грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), Streptococcus pyogenes, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae;
- грамотрицательные: Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
- атипичные: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Legionella pneumophila, Coxiella burnetii;
- анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.
|
3
|
При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.
Равновесное состояние достигается через 3 дня после начала терапии. После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 40-50 %. Объем распределения составляет около 2 л/кг.
Высокие концентрации, превышающие таковые в плазме, достигаются в легких (в том числе в альвеолярных макрофагах), в слизистых оболочках бронхов и носовых пазух, подкожной клетчатке, мышцах.
Метаболизируется в печени. Не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома P450 в печени. Выводится почками и с калом в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) около 12 ч.
|
4
|
Альтернативная терапия острого среднего отита, острого риносинусита.
Альтернативная терапия обострение ХОБЛ у пациентов >65 лет или с сопутствующими заболеваниями, более 4-х обострений в течение года.
Альтернативная терапия нетяжелой ВП у пациентов с сопутствующими заболеваниями и/или принимавших за последние 3 мес. АМП ≥2 дней, у лиц пожилого возраста.
Альтернативная терапия рожи, инфицирования диабетической стопы.
Периодонтит.
|
5
|
Взрослые: 400 мг однократно в сутки. Длительность терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая большим количеством воды.
Последовательная терапия (внутривенное введение с последующим переходом на пероральный прием) в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и мягких тканей). Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и перорального лечения 7-14 дней для внебольничной пневмонии и 7-21 день для осложненных инфекций мягких тканей.
|
6
|
Не применять!
|
7
|
См. «Ципрофлоксацин»
|
8
|
См. «Ципрофлоксацин»
|
9
|
См. «Ципрофлоксацин»
|
Группа тетрациклинов
МНН,
форма
выпуска
|
1
|
Тетрациклин(tetracycline)
Табл.п.о. 100 мг; Мазь 3%; Мазь гл. 10000 ЕД.
|
Антимик-робный спектр
|
2
|
Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae; Clostridum spp., Listeria monocitogenes, Bacillus anthracis) и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella Spp., род Shigella), а также Rickettsia spp., рода Chlamydia, Mycoplasma spp., семейства Spirochaetaceae.
Устойчивы к препарату Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis, большинство грибов, мелкие вирусы.
|
Фармакоки-нетические особенности
|
3
|
После приема внутрь всасывается до 66% принятой дозы. Связывается с белками плазмы крови на 65%. Время достижения максимальной концентрации в крови составляет 2-3 часа после приема внутрь. Хорошо проникает в различные органы и ткани, а также биологические жидкости: желчь, синовиальную, асцитическую, цереброспинальную, избирательно накапливается в костях, печени, селезенке, опухолях, зубах. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникает плохо, но при воспалительных процессах в оболочках мозга поступление в спинномозговую жидкость значительно повышается. Легко проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизму подвергается в печени путем биотрансформации. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 часа после введения и сохраняется в течение 6-12 часов, за первые 12 часов выводится почками до 10-20% дозы. В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме. Выведение через кишечник – 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно. Период полувыведения 6-11 часов, при анурии – 57-108 часов.
|
Показания в амбулаторной практике
|
4
|
Эрадикационная терапия HP, блефарит, бактериальный конъюнктивит, трахома, мейбомит (ячмень), бактериальный кератит, кератоконъюнктивит.
|
Режим дозирования у взрослых
|
5
|
Внутрь, запивая большим количеством жидкости.
Взрослые:0,3-0,5 г каждые 6 часов или по 0,5-1 г каждые 12 часов. Максимально 4 г в сутки.
Местно, закладывают за нижнее веко 3-5 раз в сутки.
Блефарит: 3-4 раза в день в течение 10 дней.
Бактериальный кератит, кератоконъюктивит: 2-3 раза в день в течение 10 дней. Если в течение 3-5 дней состояние не улучшается, следует проконсультироваться с врачом.
Мейбомит (ячмень): на ночь до исчезновения симптомов воспаления.
Трахома: каждые 2-4 часа или чаще в течение 1-2 недели. Длительность курса лечения трахомы не должна превышать 1-2 месяца.
|
Режим дозирования у детей
|
6
|
Не применять!
|
Нежела-тельные побочные реакции
|
7
|
Расстройства ЖКТ (снижение аппетита, рвота, диарея, тошнота, глоссит, эзофагит, гастрит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертрофия сосочков языка, дисфагия);
Гепато-билиарные нарушения (повышение "печеночных" трансаминаз, билирубина, панкреатит);
Нарушение функции почек (азотемия, гиперкреатининемия);
Расстройства со стороны ЦНС );
Изменения со стороны крови (гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия);
Аллергические реакции (макулопапулезная сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная системная красная волчанка);
Суперинфекция, кандидоз;
Очень редко: фотосенсибилизация; гиповитаминоз витаминов группы В.
|
Противо-показания
|
8
|
Гиперчувствительность к тетрациклинам; детский возраст до 18 лет; лейкопения, системная красная волчанка; дефицит сахаразы/ изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, почечная и печеночная недостаточность.
|
Особенности применения при различ-ных патологи-ческих и физиологи-ческих состояниях, предосте-режения
|
9
|
Применение при беременности не рекомендуется, поскольку он проходит через плаценту и может вызвать тяжелые нарушения развития костной ткани. Проникая в грудное молоко, может отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Нельзя назначать тетрациклин детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как он может вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.
Избегать прямой инсоляции из-за возможности фотосенсибилизации. Всасывание уменьшается под влиянием пищи, особенно молочной.
Из-за фотосенсибилизации ограничить инсоляции.
При длительном использовании контроль за органами кроветворения.
Маскирует симптомы сифилиса, при смешанной инфекции, необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани.
Для профилактики гиповитаминоза назначать витамины группы В и К, пивные дрожжи.
Воздержаться от управления автотранспортом или движущимися механизмами.
|
1
|
Доксициклин (doxycycline)
Капс. 100 мг; Табл.100 мг, 200 мг.
|
2
|
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
аэробных кокков - Staphylococcus spp. (в том числе, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе S. pneumoniae), аэробных спорообразующих бактерий - Bacillus anthracis, аэробных неспорообразующих бактерий - Listeria monocytogenes, анаэробных спорообразующих бактерий - Clostridium spp.
Активен также в отношении грамотрицательных микроорганизмов: аэробных кокков - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, аэробных бактерий - Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Brucella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis.
Препарат активен также в отношении Klebsiella spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
|
3
|
Быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание почти не зависит от приема пищи. Доксициклин обнаруживается в плазме крови уже через 15-45 минут после приема однократной дозы. Максимальная концентрация достигается через 1,5-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Период полураспада доксициклина составляет 16-18 часов. Выводится в неизмененном виде с мочой (40%) и калом.
|
4
|
Хламидийный уретрит, цервицит;
Уретрит, цервицит, вагинит, вызванный M. Genitalium;
Угревая сыпь: средне-тяжелые и тяжелые акне (в частности, узловато- кистозные);
Периодонтит;
В составе комплексной терапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза (нетяжелые, допускающие терапию в амбулаторных условиях).
|
5
|
Взрослые: в первый день 200 мг в сутки в 1- 2 приема, затем - 100-200 мг в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Принимать в дневное время, во время приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
|
6
|
Дети старше 8 лет массой тела менее 50 кг: в первый день 4 мг/кг/сутки в один прием, затем - 2-4 мг/кг/сутки в зависимости от тяжести инфекции.
Дети массой тела более 50 кг: в первый день 200 мг в сутки в 1- 2 приема, затем - 100-200 мг в сутки в зависимости от тяжести инфекции.
|
7
|
См. «Тетрациклин».
|
8
|
См. «Тетрациклин».
|
9
|
См. «Тетрациклин».
|
|
|
|
Скачать 1.04 Mb.