|
|
Рациональная антимикробная терапии в амбуаторной практике 14.03.. Перечень сокращений
Группа нитрофуранов
МНН,
форма
выпуска
|
1
|
Нитрофурантоин (nitrofurantoin)
Таблетки 100 мг
|
Антимик-робный спектр
|
2
|
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное нитрофурана. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие при инфекциях мочевыводящих путей. Нитрофурантоин действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии (стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, возбудители брюшного тифа, паратифа, дизентерии, различные штаммы протея). Эффективен, главным образом, при инфекциях мочевыводящих путей
|
Фармакоки-нетические особенности
|
3
|
Хорошо абсорбируется из желудочно – кишечного тракта.
Биодоступность составляет 50 %. Связь с белками плазмы – 60 %.
Метаболизируется в печени и в мышечной ткани. Период полувыведения – 20 – 25 минут. Проникает через гематоэнцефалический барьер,плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Выводится полностью почками (30 – 50 % в неизмененном виде).
|
Показания в амбулаторной практике
|
4
|
Инфекции нижних мочевых путей.
В стоматологии при анаэробных инфекциях.
|
Режим дозирования у взрослых
|
5
|
Взрослым - по 100 мг (1 таблетка по 100 мг) 4 раза в сутки.
Максимальные дозы для взрослых: разовая доза – 300 мг (3 таблетки), суточная – 600 мг (6 таблеток).
При острых инфекциях мочевыводящих путей продолжительность лечения 7-10 дней. Внутрь, запивая большим количеством воды.
|
Режим дозирования у детей
|
6
|
Дозы для детей — из расчета 5–8 мг/кг в сутки (в 3–4 приема).
|
Нежела-тельные побочные реакции
|
7
|
Кашель, одышка, интерстициальные изменения в легких, приступ
бронхиальной астмы у пациентов с астмой в анамнезе, потеря аппетита, тошнота, рвота; редко гепатит, холестатическая желтуха, боли в животе, диарея, периферическая невропатия,головная боль, головокружение, сонливость, лейкопения, гранулоцитопения,агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия (эти изменения имеют обратимый характер), крапивница, отек Квинке, кожный зуд, сыпь, дерматит, мультиформная эритема
|
Противо-показания
|
8
|
Выраженные нарушения выделительной функции почек: почечная недостаточность, олигурия, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ранний детский возраст (до 1 месяца), сердечная недостаточность II-III стадии, цирроз печени, хронический гепатит, беременность и период лактации, острая порфирия, повышенная чувствительность к фурадонину или к другим коипонентам препарата.
|
Особен-ности применения при различных патологи-ческих и физиологи-ческих состояниях, предосте-режения
|
9
|
Риск развития периферической невропатии увеличивается у больных с анемией, сахарным диабетом, нарушением электролитного баланса, недостаточностью витаминов группы В, выраженной почечной недостаточностью. Фурадонин не следует применять для лечения заболеваний коркового вещества почек, при гнойном паранефрите и простатите.
|
Группа линкозамидов
МНН,
форма
выпуска
|
1
|
Клиндамицин (clindamycin)
Капс. 150 мг, 300 мг. Раствор для инъекций 300мг/2мл, 600 мг/4 мл
|
Антимик-робный спектр
|
2
|
К клиндамицину чувствительны in vitro следующие микроорганизмы: аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, в т.ч. штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие пенициллиназу (in vitro отмечено быстрое развитие устойчивости к клиндамицину у некоторых стафилококковых штаммов, резистентных к эритромицину), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis);Pneumococcus spp.; анаэробные грамотрицательные бациллы, включая Bacteroides spp. (в т.ч. группа В. fragilis и группа В. melaninogenicus),Fusobacterium spp.; анаэробные грамположительные бациллы, не образующие спор, включая Propionibacterium spp., Eubacterium spp., Actinomyces spp.;анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Microaerophilic Streptococcus spp., Clostridia spp. (клостридии проявляют бóльшую резистентность к клиндамицину, чем большинство других анаэробов). Большинство Clostridium perfringensчувствительны к клиндамицину, но другие виды, например С. sporogenes и С. tertium, часто устойчивы к действию клиндамицина, поэтому необходимо проводить пробы на чувствительность.
В высоких дозах действует на некоторые простейшие (Plasmodium falciparum).
|
Фармакоки-нетические особенности
|
3
|
Исследования уровня сыворотки после пероральной дозы 150 мг клиндамицина гидрохлорида у 24 здоровых взрослых добровольцев показали, что клиндамицин быстро абсорбировался после перорального приема. Средний максимальный уровень в сыворотке 2,50 мкг/мл наступал через 45 минут, а спустя 3 часа и 6 часов уровни в сыворотке составляли в среднем 1,51 мкг/мл и 0,70 мкг/мл, соответственно. Пероральная доза абсорбируется фактически полностью (90%), и сопутствующее употребление пищи заметно не изменяет сывороточные концентрации; уровни в сыворотке были однородны и прогнозировались как для разных пациентов, так и для разных доз. Исследования уровня в сыворотке после множественных доз клиндамицина гидрохлорида в течение 14 дней не выявило доказательств накопления или изменения метаболизма препарата. Период полувыведения клиндамицина из сыворотки немного повышен у пациентов с заметно пониженной почечной функцией. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для выведения клиндамицина из сыворотки. Концентрации клиндамицина в сыворотке увеличивались линейно при повышении дозы. Уровни в сыворотке превышают МПК (минимальная подавляющая концентрация) для наиболее рекомендуемых к лечению организмов в течение, по крайней мере, шести часов после введения обычно рекомендуемой дозы. Клиндамицин широко распределяется в жидкостях и тканях организма (включая костную ткань). Средний период полувыведения составляет 2 часа 40 минут. Приблизительно 10% биологической активности экскретируется в мочу и 3,6% в кал; остальное выводится в виде биологически неактивных метаболитов. Здоровые добровольцы хорошо переносили дозы до 2 граммов клиндамицина в сутки в течение 14 дней, за исключением того, что при более высоких дозах возрастала частота желудочно-кишечных побочных эффектов. Не достигалось значимых уровней клиндамицина в спинномозговой жидкости, даже при воспаленных оболочках головного мозга. После перорального приема клиндамицина гидрохлорида период полувыведения увеличивался приблизительно до 4,0 часов (в диапазоне 3,4 – 5,1 ч) у пожилых по сравнению с 3,2 часа (в диапазоне 2,1 – 4,2 ч) у более молодых взрослых. Степень абсорбции, однако, не различается между возрастными группами, и никакого изменения дозировки не требуется для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек (с поправкой на возраст).
|
Показания в амбулаторной практик
|
4
|
Альтернативная терапия рецидивирующего А-стрептококкового тонзиллита, острого тонзилита.
Альтернативная терапия поверхностных и глубоких пиодермий, рожи.
|
Режим дозирования у взрослых
|
5
|
Внутрь, взрослым - 150–450 мг каждые 6–8 ч.
|
Режим дозирования у детей
|
6
|
Детям - 8–25 мг/кг/сут в 3–4 приема.
|
Нежела-тельные побочные реакции
|
7
|
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — нарушение нервно-мышечной проводимости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторная нейтропения (лейкопения) и эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения; при быстром в/в введении — сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс, остановка сердца), артериальная гипотензия.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, псевдомембранозный колит, эзофагит, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, желтуха, нарушения функции печени, гипербилирубинемия; при в/в введении больших доз — неприятный или металлический привкус во рту.
Аллергические реакции: генерализованная кореподобная сыпь легкой и средней степени выраженности, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд; редко — эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз; в отдельных случаях — анафилактоидные реакции.
Прочие: редко — азотемия, олигурия и/или протеинемия, полиартрит, развитие суперинфекции; реакции в месте введения — болезненность, уплотнение, абсцесс (при в/м введении), тромбофлебит (при в/в введении).
|
Противо-показания
|
8
|
Повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата, дети до 6 лет, первый триместр беременности и период лактации, наследственная лактазная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
|
Особенности применения при различных патологи-ческих и физиологи-ческих состояниях, предосте-режения
|
9
|
При длительной терапии необходимо провести функциональные анализы печени и почек.
После использования почти всех бактерицидных средств, включая клиндамицин, сообщалось одиарее, вызванной Clostridium difficile (CDAD), ее степень тяжести может варьировать от легкой диареи до летального колита. Лечение бактерицидными средствами изменяет нормальную флору толстого кишечника, приводя к разрастанию C. difficile.
Беременность и период лактации
Пероральные и подкожные исследования репродуктивной токсичности на крысах и кроликах не выявили доказательств снижения фертильности или причинения вреда плоду из-за приема клиндамицина, за исключением тех дозировок, которые вызывали материнскую токсичность. У человека клиндамицин проникает через плацентарный барьер. После множественных доз его концентрации в амниотической жидкости составляли приблизительно 30% от концентрации в крови матери.
В клинических исследованиях с участием беременных женщин системное введение клиндамицина во втором и третьем триместре не было связано с повышением частоты врожденных отклонений. Надлежащих и строго контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин в первом триместре беременности не проводилось.
Использование кормящими матерями
Как сообщалось, в грудном молоке у человека клиндамицин обнаруживали в концентрации от 0,7 до 3,8 мкг/мл. В связи с вероятностью серьезных нежелательных реакций у вскармливаемых грудью младенцев клиндамицин не следует принимать кормящим грудью матерям.
|
Группа нитроимидазолов
МНН,
форма
выпуска
|
1
|
Метронидазол (metronidazole)
Р-р д/ин. 500 мг; Р-р д/инф. 500 мг; Табл. 200 мг, 250 мг, 400 мг;
Супп.ваг. 100 мг; Гель наружн. 1%; Сусп.орал. 200 мг/5 мл.
|
Антимик-робный спектр
|
2
|
Наиболее активен в отношении большинства Гр (-) анаэробных бактерий, включая группу Bacteroidesspp.-B.fragilis, B.caccae, B. uniformis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetiotaomicron, B.vulgatus; Fusobacterium- F.nucleatum, F.necrophorum; Prevotella spp.- P.bivia, P.buccae,P.disiens; Porphyromonas spp.;Гр (+) анаэробных спорообразующих палочек- клостридий (включаяC.difficile), Eubacteriumspp.; Гр (+) анаэробных кокков-Peptococcus, Peptostreptococcusspp.; T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia (L.intestinalis), Balantidium coli.Менее активен в отношении микроаэрофилов- Helicobacter spp.,H.pylori, G.vaginalis.Устойчивы большинство штаммов Propionibacterium.Не активен в отношении факультативных анаэробов, аэробных Гр (+) и Гр (-) бактерий, плазмодиев малярии, патогенных грибов и вирусов.
|
Фармакоки-нетические особенности
|
3
|
Хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность около 100%; Сmax достигается через 1-2 ч и составляет в зависимости от дозы от 6 до 40 мг/л; связывается с белками плазмы до 20%. Проникает в ткани и жидкости организма, проходит гистогематологические барьеры, обеспечивает терапевтические концентрации в ликворе и ткани мозга, проникает в грудное молоко. Медленно выводится из организма: Т½-96-10ч. При повторных введениях куммулирует. Биотрансформируетсяв печени с образованием двух метаболитов, из которых один(2-гидрокси-метил-метронидазол) обладает таким же антимикробным свойством как метронидазол, но несколько уступает ему по степени активности; этот метаболит действует синергидно с метронидазолом, повышая его антимикробный эффект. Выводится в основном путем экскреции до 60-80% причем, около 20% составляет неизмененный метронидазол; от 6 до 15 % выводится с желчью и фекалиями.
|
Показания в амбулаторной практике
|
4
|
Урогенитальный трихомониаз (уретрит, вагинит, цервицит, эпидидимит, простатит).
Урогенитальный трихомониаз (уретрит, вагинит, цервицит, эпидидимит, простатит).
Бактериальный вагиноз.
|
Режим дозирования у взрослых
|
5
|
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.
При трихомониазе у мужчин (уретрит) и у женщин (уретрит и вагинит) однократно, 2 г или в течение 10 дней: по 0,25 г каждые 12 часов.
При неспецифических вагинитах по 0,5 г каждые 12 часов в течение 7 дней.
Для эрадикации Helicobacter pylori - по 500 мг каждые 12 часов в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии).
Внутривенно
Лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями
Взрослые 500 мг каждые 8 часов, максимально 4 г в сутки у взрослых. В течение 7 дней, при тяжелых анаэробных инфекциях до 2-3 недель.
|
Режим дозирования у детей
|
6
|
При анаэробных инфекциях детям
Грудные дети в возрасте до 8 недель: 15 мг/кг/сутки в виде разовой дозы или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Детям в возрасте старше 8 недель до 12 лет: 20-30 мг/кг массы тела/сутки в виде разовой дозы или разделенной по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции.
|
Нежела-тельные побочные реакции
|
7
|
Тошнота, рвота, неприятный привкус, обложенный язык, сыпь, головная боль, нарушение ориентации, атаксия, потемнение мочи и анафилактический шок. При длительной терапии в высоких дозах возможны периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки и лейкопения.
|
Противо-показания
|
8
|
ГЧ, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), Печеночная недостаточность (в случае назначения больших дозах), беременность I триместр, кормление грудью.
|
Особенности применения при различных патологи-ческих и физиологи-ческих состояниях, предосте-режения
|
9
|
Почечная недостаточность - при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшить в 2 раза.
Печеночная недостаточность - применять с осторожностью. При в/в введении препарат может кумулироваться в значительной степени у пациентов с печеночной энцефалопатией, а высокие концентрации метронидазола в плазме крови могут вызвать энцефалопатию. У таких пациентов необходимо снизить суточную дозу до ⅓.
Беременность - не применять! Проникает через плацентарный барьер, противопоказан в первом триместре беременности. Во II и III триместре беременности допустимо, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (при в/в введении).
Кормление грудью - в период грудного вскармливания противопоказан. Выделяется с грудным молоком, достигая концентрации, сравнительной с уровнем препарата в плазме крови. В период грудного вскармливания не принимать. При необходимости, на время лечение прекратить грудное вскармливание (при в/в введении).
Употребление алкогольных напитков во время лечения противопоказано.
Не применять у пациентов моложе 18 лет в комбинации с амоксициллином.
При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.
При лейкопении продолжение лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса требует отмены препарата.
При трихомониазе у женщин лечение во время менструаций не прекращается. После терапии трихомониаза провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
Воздержаться от управления автотранспортом и движущимися механизмами.
|
|
|
|
Скачать 1.04 Mb.