|
|
Рациональная антимикробная терапии в амбуаторной практике 14.03.. Перечень сокращений
1
|
Джозамицин (josamycin)
Таб. 500 мг и 1000 мг.
|
2
|
Джозамицин активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.
|
3
|
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через
1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20 %.
|
4
|
Альтернативная терапия острого среднего отита, острого тонзиллита, острый бронхит, обострение ХОБЛ У пациентов ≤65 лет без сопутствующих заболеваний, менее 4-х обострений в течение года, нетяжелая внебольничная пневмония у пациентов без сопутствующих заболеваний, не принимавших за последние 3 мес. АМП ≥2 дней, обострение хронического простатита, альтернативная терапия угревой сыпи: средне-тяжелой и тяжелой акне (в частности, узловато- кистозные), хламидийный уретрит, цервицит, хламидийный цервицит, уретрит у беременных, уретрит, цервицит, вагинит, вызванный M. Genitalium, неспецифический вагинит, ассоциированный с микоплазмами (цервицит).
|
5
|
Взрослые - от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет от 1 г в сутки. В случае необходимости допускается увеличение дозы до 3 г в сутки.
|
6
|
Детям в возрасте от 6 лет до 14 лет – назначают в дозе 30 - 50 мг/кг массы тела/сут, разделив на 3 приема. Дети старше 14 лет - от 1 до 2 г джозамицина.
|
7
|
Редко: потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, метеоризм, диарея, псевдомембранозный колит, кожные аллергические реакции (крапивница), транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой, холестатический гепатит, преходящие нарушения слуха, кандидоз, гиповитаминоз.
|
8
|
Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов и другим компонентам препарата, тяжелые нарушения функции печени.
|
9
|
У больных с почечной недостаточностью лечение следует проводить под контролем функции почек и с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.
Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к антибиотикам группы макролидов.
При лечении пациентов с желчно-печеночной недостаточностью в течение 15 дней и более рекомендуется проводить анализ функции желчной системы. При продолжительном лечении джозамицином, как и другими антибиотиками группы макролидов, нельзя исключать возможности пролиферации нечувствительных бактериальных и грибковых возбудителей. В этом случае необходимо прервать курс лечения и принять необходимые меры.
Таблетки джозамицина не рекомендуются детям до 6 лет.
Женщинам в период беременности и грудного вскармливания препарат следует принимать только по строгим показаниям под наблюдением врача.
|
Группа фторхинолонов
МНН,
форма
выпуска
|
1
|
Ципрофлоксацин (ciprofloxacin)
Раствор для инфузии 2 мг/мл, 200 мг/100мл; Табл 250 мг, 500 мг.
|
Антимик-робный спектр
|
2
|
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии - Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамположительных аэробных бактерии - Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium-intracellulare - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
|
Фармакоки-нетические особенности
|
3
|
После внутривенной (в/в) инфузии 200 мг или 400 мг время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 60 мин, максимальная концентрация (Сmax) – 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. Объем распределения – 2-3 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40%.
После инфузии ципрофлоксацин достигает терапевтической концентрации в легких, бронхах, плевральной жидкости, мокроте, связках, мышцах, коже и деривитах кожи, желчи, простате, почках, моче. Концентрация ципрофлоксацина в цереброспинальной жидкости составляет 10% от таковой в плазме крови и в незначительных количествах препарат обнаруживается во внутриглазной жидкости. После внутривенного введения ципрофлоксацина 200 мг и 400 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) через 60 минут составляет 2,1 и 4,6 мкг/мл, через 12 часов - 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно.
Фармакокинетика ципрофлоксацина линейна по диапазону дозы 200-400 мг, назначаемых внутривенно. Период полураспада в сыворотке крови составляет приблизительно 5-6 часов.
Приблизительно 10-15% дозы препарата метаболизируются. Метаболит и 15-20% неизмененного лекарственного средства выделяются через почки посредством гломерулярной фильтрации и трубчатой секреции. 20-40% дозы выводится с калом, главным образом посредством выведения с желчью.
Полное выведение ципрофлоксацина составляет 35 часов. Приблизительно 50-70% назначаемой дозы выделяется в неизмененном виде через почки, 1-2% выделяется в форме метаболита через желчь и 15% выводится с калом в течение 5 дней после приема. Нарушенная функция печени не оказывает заметного влияния на фармакокинетику, нарушенная функция почек незначительно увеличивает период полувыведения препарата.
Период полураспада и выведения только слегка (20%) удлинен в пожилом возрасте.
|
Показания в амбулаторной практике
|
4
|
Обострение хронического простатита, «кровянистая» диарея (дизентериеподобный синдром), диарея путешественников, альтернативная терапия воспалительных заболеваний органов малого таза (нетяжелые, допускающие терапию в амбулаторных условиях).
|
Режим дозирования у взрослых
|
5
|
Внутрь, после еды и глотается целиком.
Взрослые:500 мг каждые 12часов. Максимальная разовая доза - 750 мг, максимальная суточная доза - 1500 мг. Для большинства инфекций лечение продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов.
|
Режим дозирования у детей
|
6
|
Не применять!
|
Нежела-тельные побочные реакции
|
7
|
Часто: бессонница, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня печеночных ферментов;
Нечасто: грибковая инфекция, включая инфекцию Candida, резистентность патогена, лейкопения, эозинофилия, анорексия, беспокойство, состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость, сонливость, тремор, дисгевзия, вертиго, одышка, боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор, повышение уровня билирубина в крови, сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз, артралгия, миалгия, повышение уровня креатинина в крови, астения;
Редко: тромбоцитопения, нейтропения, ангионевротический отек, гиперчувствительность, гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом, психотические реакции, депрессия, ажитация, необычные сновидения, кошмары, конвульсии, парестезия, нарушение зрения, такие как нечеткость, тиннитус, тахикардия, гипотензия, заболевания сухожилий, включая тендинит, мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис, острая почечная недостаточность, пирексия.
Частота неизвестна: панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, анафилактический шок, гипергликемия, гипогликемическая кома, психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия , паросмия включая аносмию, дискинезия, экстрапирамидное расстройство, агевзия, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия, временная потеря зрения, потеря, нарушение слуха, желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, бронхоспазм, аллергический пневмонит, панкреатит, желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит, токсический эпидермальный некролиз, Синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации, лейкоцитокластический васкулит, стоматит, рабдомиолиз, разрыв сухожилий, артрит.
|
Противо-показания
|
8
|
Гиперчувствительность к группе хинолонов; эпилепсия; одновременное применение с тизанидином; детский возраст до 18 лет (до 6 лет при острой пневмонии на фоне муковисцидоза и легочной форме сибирской язвы).
Для внутривенного введения: поражения сухожилий (включая тендовагинит), разрыв сухожилий, поражения мышц (рабдомиолиз); поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; псевдомембранозный колит.
|
Особенности применения при различных патологи-ческих и физиологи-ческих состояниях, предосте-режения
|
9
|
Почечная недостаточность - коррекция дозы в зависимости от значений клиренса креатинина.
Возможна кристаллурии, связанной с появлением щелочной реакции мочи, обеспечить достаточный прием жидкости.
Применение у детей с нарушением функции почек не изучался.
Печеночная недостаточность - коррекция дозы не требуется. Отмечаются редкие случаи развития некротического гепатита и опасной для жизни печеночной недостаточности. При появлении любых признаков и симптомов заболевания печени (в том числе анорексии, желтухи, темной мочи, зуда), отменить лечение.
Применение у детей с нарушением функции печени не изучался.
Беременность - не применять.
Кормление грудью - не применять.
С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения; у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, у пациентов с заболеванием сердца в анамнезе, у женщин; при одновременном применении препаратов, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); при нескорректированном электролитном дисбалансе (гипокалиемия, гипомагниемия), также пациентам с миастенией.
Перед назначением детям необходима оценка соотношения польза/риск. Назначать только специалистам, имеющим опыт лечения муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей, соблюдать дозировку и кратность приема.
Вызвает реакции фоточувствительности, избегать воздействия солнечного света или УФ-облучения.
Не назначать пациентам, имеющим в анамнезе заболевания сухожилий, развившихся после приема хинолонов. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия (преимущественно ахиллового), иногда двустороннего, при применении препарата в первые 48 часов лечения повышен у пациентов пожилого возраста и у пациентов, получавших одновременно кортикостероиды.
|
1
|
Левофлоксацин (levofloxacin)
Табл.п.о.250 мг и 500 мг, 750 мг, ; Р-р д/инф.100 мл 2 мг/мл, 3 мг/мл, 5 мг/мл.
|
2
|
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans), Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii),
Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp, Serratia spp.
Анаэробныемикроорганизмы:
Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другиемикроорганизмы:
Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis,
Legionella spp. (в том числе Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae,
Rickettsia spp, Ureaplasma urealyticum.
|
3
|
После перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается в тонкой кишке. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг максимальная концентрация левофлоксацина составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,3 ч, период полувыведения – 6-8 ч.
Связь с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в легкие, бронхи, мочеполовую систему, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, лейкоциты и макрофаги.
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 87% дозы выделяется в течение 48 часов почками в неизмененном виде, менее 4% в течение 72 часов кишечником.
|
4
|
Альтернативная терапия острого среднего отита, острого риносинусита.
Альтернативная терапия обострение ХОБЛ у пациентов >65 лет или с сопутствующими заболеваниями, более 4-х обострений в течение года.
Альтернативная терапия нетяжелой ВП у пациентов с сопутствующими заболеваниями и/или принимавших за последние 3 мес. АМП ≥2 дней, у лиц пожилого возраста.
Осложненный цистит (цистит в сочетании с аномалиями МВП, обструкцией, мочекаменной болезнью, диабетом).
Неосложненный пиелонефрит (не требующий госпитализации).
Осложненный пиелонефрит (в сочетании с аномалиями МВП, обструкцией, мочекаменной болезнью, диабетом, не требующий госпитализации).
Обострение хронического простатита.
Альтернативная терапия рожи, инфицирования диабетической стопы.
Альтернативная терапия хламидийного уретрита, цервицита и уретрита, цервицита, вагинита, вызванного M. Genitalium.
|
5
|
Взрослым таблетки по 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи.
Острый гайморит: по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в сутки, 7-14 дней;
Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит): 250 мг 1 раз в сутки (при тяжелом течении заболевания дозу следует увеличить) в течение 7-10 дней;
Хронический бактериальный простатит: 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения – 28 дней;
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в сутки, курс лечения 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору);
|
6
|
Не применять!
|
7
|
См. «Ципрофлоксацин»
|
8
|
Гиперчувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, непереносимость лактозы или недостаточность лактазы, а также глюкозо-галактозная мальабсорбция.
|
9
|
Так как левофлоксацин в основном экскретируется почками, у пациентов с нарушением их функции следует корректировать дозу левофлоксацина. Беременность - противопоказано. Кормление грудью - противопоказано.
| |
|
|
Скачать 1.04 Mb.