|
|
Рациональная антимикробная терапии в амбуаторной практике 14.03.. Перечень сокращений
Группа цефалоспоринов
МНН,
форма
выпуска
|
1
|
Цефалексин (cefalexin)
Капс. 250 мг и 500мг; Пор.д/сусп.орал. 125 мг/5 мл и 250 мг/5мл.
|
Антимик-робный спектр
|
2
|
Грамположительные аэробы: Staphylococcusaureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcuspneumoniae (пенициллино-чувствительные штаммы), Streptococcuspyogenes.
Грамотрицательные аэробы: Escherichiacoli,Haemophilusinfluenzae,Klebsiellapneumoniae,Moraxella (Branhamella) catarrhalis,Proteusmirabilis.
|
Фармакоки-нетические особенности
|
3
|
Цефалексин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он устойчив к кислотам и его можно принимать независимо от приема пищи. Пища не снижает всасывание препарата, но может несколько уменьшить скорость всасывания. Концентрация в плазме крови достигает уровней 9, 18, и 32 мг/л через 1 ч после приема доз 250 мг, 500 мг и 1 г, соответственно. Измеримые уровни наблюдались в течение 6 часов после введения. 90% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции в течение 8 часов. В течение данного периода, пиковые концентрации в моче после введения доз 250 мг, 500 мг и 1 г приблизительно составили 1000, 2200 и 5000 мг/л, соответственно.
Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час после введения, терапевтические уровни поддерживаются в течение 6-8 часов. Примерно 80% активного препарата выделяется с мочой через 6 часов. Кумуляция при дозировках выше максимальной терапевтической в 4 г/сутки не наблюдается. Выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет 60 минут у пациентов с нормальной почечной функцией. Гемодиализ и перитонеальный диализ удаляют цефалексин из крови. Период полувыведения может увеличиться у новорожденных из-за незрелости почек, но кумуляция отсутствует, если введено не более 50 мг/кг/сутки.
|
Показания в амбулаторной практике
|
4
|
Альтернативный препарат при остром тонзиллите; глубокие пиодермии.
|
Режим дозирования у взрослых
|
5
|
При следующих инфекциях можно принимать дозу 500 мг через каждые 12 часов, Суточная доза для взрослых составляет от 1 до 4 г равными дозами.
|
Режим дозирования у детей
|
6
|
Детям назначают из расчета 25–50 мг/кг. Детям в возрасте до 10 лет рекомендуется назначать препарат в форме суспензии. Кратность приема — 4 раза в сутки.
|
Нежела-ельные побочные реакции
|
7
|
Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, гастрит, транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, головокружение, утомляемость, головная боль, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, аллергические реакции, сыпь, отек Квинке, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожный зуд, генитальный монилиаз, вагинит, артралгия, артрит, интерстициальный нефрит, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия и незначительное повышение АЛТ, АСТ, увеличение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия.
|
Противо-показания
|
8
|
Повышенная чувствительность к любому компоненту из состава препарата или цефалексину и другим антибиотикам цефалоспоринового ряда, наследственные заболевания непереносимости лактозы, лактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
|
Особенности применения при различных патологических и физиологи-ческих состояниях, предосте-режения
|
9
|
Почечная недостаточность с осторожностью.
Печеночная недостаточность с осторожностью следует назначать препарат.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.При необходимости приема препарата, следует на время прекратить грудное вскармливание. С осторожностью назначают пациентам, имеющим аллергию на пенициллин, из-за опасности развития перекрестной аллергии.
|
1
|
Цефуроксим аксетил (cefuroxime)
Пор.д/ин. 750 мг и 1,5 г; Таб. 250 мг, 500 мг, 750 мг, Порошок д/прин сусп. (пакетики) 0,125 и 0,25 г.
|
2
|
Цефуроксим активен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp.
Грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus (включая виды, продуцирующие бета-лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Определенные виды энтерококков, например Enterococcus faecalis, устойчивы к цефуроксиму.
Анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.
|
3
|
Цефуроксим аксетил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и гидролизуется неспецифическими эстеразами слизистой оболочки кишечника и крови до цефуроксима. Связывание с белками плазмы составляет 50 %. Цефуроксим распределяется в тканях и жидкостях организма. При приеме препарата после еды максимальная концентрация в плазме для дозировок 125 мг, 250 мг и 500 мг составляет соответственно 2,1 мкг/мл, 4,1 мкг/мл, 7 мкг/мл. Максимальная концентрация достигается спустя 3 часа после приема препарата. Терапевтические концентрации в спинномозговой жидкости достигаются только при менингите. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения примерно 1,2 часа.
|
4
|
Альтернативная терапия рецидивирующего А-стрептококкового тонзиллита; альтернативная терапия обострения ХОБЛ у пациентов ≤65 лет без сопутствующих заболеваний, менее 4-х обострений в течение года.
|
5
|
Взрослые: 250 - 500 мг каждые 12 часов.
|
6
|
Детям: с массой тела менее 40 кг: 125 мг или 10 мг/кг каждые 12 часов, для большинства инфекций, не более 250 мг в сутки;
Дети с массой тела более 40 кг: 250 – 500 мг каждые 12 часов.
|
7
|
См. «Цефалексин»
|
8
|
См. «Цефалексин»
Детский возраст до 6 лет.
|
9
|
Почечная недостаточность - коррекция дозы зависит от значений клиренса креатинина. Беременность - применять с осторожностью первый триместр беременности. Кормление грудью - проникает в грудное молоко применять с осторожностью. С осторожностью назначать пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе. При лечении менингита у детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести. При диарее отменить.
|
1
|
Цефаклор (cefaclor)
Гранулы (63,5 г) для приготовления 100 мл суспензии 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл для приема внутрь, Кап 500 мг
|
2
|
Цефаклор активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы —Staphylococcus spp. (включая коагулазонегативные и коагулазопозитивные, а также продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A (бета-гемолитический стрептококк); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Esherichia coli, Haemophilus influenzae (за исключением ампициллиноустойчивых штаммов, не продуцирующих бета-лактамазу), Klebsiella spp., Proteus mirabilis. Цефаклор демонстрировал in vitro МПК ≤8 мкг/мл в отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов (эффективность и безопасность при лечении в клинических условиях инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не установлена): аэробные грамотрицательные — Citrobacter diversus, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; аэробные грамположительные — Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes. Следующие микроорганизмы устойчивы к цефаклору: Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus,большинство штаммов Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, группа D стрептококков), Enterobacter spp., индолпозитивные штаммы Proteus, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp.
|
3
|
75-92 % принятой дозы цефаклора абсорбируется в верхнихотделах тонкого кишечника. После однократного приема 250 мг, 500 мг и 1000 мг цефаклора натощак пиковые значения плазменной концентрации, составляющие 7, 15и 26 мг/л, соответственно, достигаются через 60 минут после приема. У младенцев и детей после приема цефаклора в дозе 10 мг/кг и15 мг/кг массы тела натощак пиковые концентрации в плазме составляют 10,8 мг/ли 13,1 мг/л, соответственно. Прием цефаклора в течение 10 дней не ведет к кумуляции вещества. Прием пищи не влияет на уровень абсорбции, но снижает еескорость, приводя к снижению максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) на 30 % и к увеличению времени достижения максимальной концентрации (tmax). Действующее вещество определяется в плазме неболее 4-6 часов после приема. Цефаклор распределяется по различным органам и тканяморганизма. Высокие концентрации достигаются в простате и желчи. Связывание сбелками плазмы составляет около 25 %. Цефаклор химически нестабилен в растворе, спонтаннораспадаясь в таких жидкостях тела как моча. В связи с этим определениеметаболического клиренса затруднено. Соотношение вещества, подвергающегосяметаболизму, и количества продуктов распада крайне мало. Выведениеосуществляется в основном через почки. В течение 8 часов после приемацефаклора, 50-70 % принятой дозы выводится с мочой в виде микробиологическиактивного вещества, а более 30 % - в виде неактивных продуктов распада. 92 %цефаклора выводится с мочой, 4 % - с калом. Средний период полувыведения оставляет 45 минут (от 29 до 60минут). Период полувыведения является дозозависимым и несколько удлиняетсяпосле приема высоких разовых доз (500 мг или 1000 мг). Период полувыведенияудлиняется у пациентов с нарушениями функции почек, но при приеме цефаклора 3раза в день у таких пациентов не наблюдается кумуляции вещества. У пациентов санурией период полувыведения цефаклора составляет более 3,5 часов. Цефаклорвыводится при гемодиализе. Гемодиализ сокращает период полувыведения на 25-30%. Объем распределения составляет около 26 л. Почечный клиренс креатинина составляет от188 до 230 мл/мин, а общий клиренс – от 370 до 455 мл/мин. Результаты фармакокинетических исследований у детей былиидентичны данным, полученным у взрослых. У младенцев период полувыведения идентиченпериоду полувыведения у взрослых.
|
4
|
Инфекции, вызванные грамположительными и грамотрицательными бактериями (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта, инфекции кожи и мягких тканей); средний отит.
|
5
|
Взрослые 500 мг каждые 8 часов, доза удваивается при тяжелых инфекциях. Максимальная доза не более 4 г в сутки. При инфекциях легкой степени тяжести: 250 мг каждые 8 часов.
|
6
|
Дети от 1 года до 5 лет 30 мг/кг/сутки, делят на 3 приема. При тяжелых инфекциях, среднем отите до 40-50 мг/кг/сутки, максимально 1 г в сутки. При среднем отите дозу делить на 2 приема.
При инфекциях легкой степени тяжести 20 мг/кг/сутки, делят на 2-3 приема.
Дети 6-10 лет 250 мг каждые 8 часов. При тяжелых инфекциях, среднем отите 250 мг каждые 6 часов. При среднем отите 500 мг каждые 12 часов. При инфекциях легкой степени тяжести 250 мг каждые 12 часов.
Дети старше 10 лет 500 мг каждые 8 часов, доза удваивается при тяжелых инфекциях. Максимальная доза не более 4 г в сутки. При инфекциях легкой степени тяжести: 250 мг каждые 8 часов.
|
7
|
См. «Цефалексин».
|
8
|
Гиперчувствительность к препарату (в том числе к другим препаратам); пациентам с выраженными аллергическими реакциями или бронхиальной астмой в анамнезе; непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы и недостаточность сукразы-изомальтазы; детский возраст до 1 года; тяжелая почечная недостаточность, лейкопения, геморрагический синдром, дети до 10 лет (для капсулированной формы).
|
9
|
Почечная недостаточность - подбор дозы не требуется. Беременность - допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Проникает в грудное молоко в низкой концентрации, применение допустимо. Снижение эффективности лечения у пациентов с тяжелыми поражениями желудка и тонкого кишечника.Увеличивает эффект антикоагулянтов кумаринового типа, проводить контроль параметров коагуляции.Отменить при развитии аллергической реакции или диарее. Воздержаться от управления автотранспортом или движущими механизмами.
|
1
|
Цефиксим (cefixim)
Гранулы л/приг сусп. 50мг/ 5мл, 100 мг/5мл; Поршок д/приг сусп 100мг/5мл; Табл. 200 мг, 400 мг, Кап. 400 мг.
|
2
|
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniaе, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, E.coli, Proteus mirabilis, N. gonorrhoeae.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
|
3
|
После приема внутрь абсорбируется 40–50% цефиксима, независимо от приема пищи; однако время до максимальной абсорбции при приеме вместе с пищей увеличивается примерно на 0,8 ч.
При приеме препарата в виде суспензии средняя пиковая концентрация в плазме крови на 25–50% выше, чем при приеме в форме таблеток. При однократном применении дозы 200 мг и 400 мг у здоровых взрослых добровольцев средние пиковые концентрации в плазме крови составляют 3 мкг/мл (1–4,5 мкг/мл) и 4,6 мкг/мл (1,9–7,7 мкг/мл), соответственно. Площадь под кривой выше примерно на 10%-25% после приема суспензии, чем после приема таблетки. Эти фармакокинетические различия должны быть приняты во внимание при замене суспензии на таблетки. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-6 ч.
Связывание с белками плазмы зарегистрировано в сыворотке крови у человека и животных; цефиксим почти исключительно связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30%. Связывание цефиксима с белками плазмы у человека зависимо от концентрации только при очень высоких концентрациях, которые не обнаружены при клиническом дозировании.
Переход 14C-отмеченного цефиксима от кормящих крыс через грудное молоко на их потомство количественно небольшое (около 1,5% содержания цефиксима в материнском организме). Нет данных о выделении цефиксима с грудным молоком у человека. При назначении отмеченного цефиксима беременным крысам был зарегистрирован небольшой переход через плаценту.
Метаболиты цефиксима не были изолированы из сыворотки крови или мочи человека.
Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.
Период полувыведения цефиксима в сыворотке крови у здоровых лиц составляет в среднем 3-4 часа, однако в некоторых случаях у здоровых добровольцев может достигать 9 часов. Длительный период полувыведения позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика цефиксима сравнивалась у здоровых пожилых людей (в возрасте> 64 лет) и молодых добровольцев (в возрасте 11-35 лет) после назначения 400 мг цефиксима один раз в сутки в течение 5 дней. Средние значения Cmax и AUC были несколько выше у пожилых людей. Пациентам пожилого возраста можно назначать в таких же дозах, как и взрослым.
Нарушение функции почек
У пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин) период полувыведения цефиксима из сыворотки удлиняется и в среднем составляет 6,4 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5-20 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 11,5 ч.
|
4
|
Альтернативная терапия острого риносинусита, обострения хронического синусита, рецидивирующего А-стрептококкового тонзиллита;
Обострение ХОБЛ У пациентов ≤65 лет без сопутствующих заболеваний, менее 4-х обострений в течение года;
Бессимптомная бактериурия у беременных, острый неосложненный цистит, цистит у беременных, неосложненный пиелонефрит (не требующий госпитализации);
Диарея путешественников. «Кровянистая» диарея (дизентериеподобный синдром)
|
5
|
Взрослые: 400 мг однократно или в 2 приема.
|
6
|
Дети до 12 лет или с массой тела менее 50 кг:
8 мг/кг/сутки однократно или на 2 приема, каждые 12 часов.
Дети старше 12 лет или с массой тела больше 50 кг: 400 мг однократно или в 2 приема.
|
7
|
См. «Цефалексин»
|
8
|
См. «Цефалексин»
|
9
|
См. «Цефалексин»
| |
|
|
Скачать 1.04 Mb.