практикум по фармакологии. Практикум по фармакологии для студентов III курса медицинского факультета специальности 110101лечебное дело
 Скачать 3.41 Mb.
|
|
ТЕМА 13. АДРЕНОЛИТИКИ. СИМПАТОЛИТИКИ Антиадренергические или адренонегативные средства в зависимости от механизма действия делят на 2 группы: а) адренолитические - блокирующие адренорецепторы в постсинаптической мембране и устраняющие или ослаб- ляющие влияние на них катехоламинов; б) симпатолитики - нарушающие синтез, депонирование или освобождение катехоламинов из постсинаптиче- ских окончаний (они не блокируют адренорецепторы и не устраняют дейст- вие катехоламинов, вводимых извне). Адренолитические средства, в зависи- мости от влияния на адренорецепторы, подразделяются на α- и β- адренолитики. Альфа - адренолитики устраняют спазм прекапиллярных сфинктеров и ар- териол и этим улучшают кровоток в сосудах кожи, слизистых оболочек, внутренних органах, почках, легких, сердце. Таким образом, их действие, в основном, сказывается на периферическом сопротивлении сосудов, что улучшает микроциркуляцию в тканях и устраняет централизацию кровооб- ращения. Бета-адренолитики блокируют β-адренорецепторы гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, сердца, юстагломерулярной ткани почек, центральной нервной системы. Помимо блокирования адренорецепторов, β-адренолитики стабилизируют клеточные мембраны, снижая их проницаемость для ионов, в частности для Na + и Са ++ , обладают "внутренней симпатомиметической ак- тивностью". Т.е. они вызывают небольшую активацию адренорецепторов, на фоне которой естественные катехоламины и адреномиметики прекращают дальнейшую стимуляцию адренорецепторов. Основное влияние β- адренолитики оказывают на сердце (блокада β-рецепторов), уменьшая часто- ту и силу его сокрашений, что уменьшает потребность миокарда в кислороде, устраняет ишемию, нормализует аэробный обмен, восстанавливает нормаль- ный синтез креатинфосфата и АТФ, ликвидирует ацидоз, гипокалигистию и гиперкалигистию в миокарде. Нормализация обмена миокарда и угнетение его адренорецепторов устраняют повышенную активность синусового узла, 65 подавляют возбудимость гетеротропных очагов, что приводит к устране- нию различных аритмий сердечной деятельности. Симпатолитики, избирательно включая симпатическую иннервацию (вмешиваясь в синтез медиатора - метилдофа; истощая запасы норадре- налина - резерпин, октадин; тормозя выделение симпатическими нерв- ными окончаниями медиатора - орнид), уменьшают передачу импуль- сов с окончаний симпатических нервов на исполнительные органы. В результате этого тонус сосудов снижается, уменьшаются рефлекторные реакции сердечно-сосудистой системы на различные стимулы, артери- альное давление понижается, особенно если оно было повышено. Уменьшаются метаболические сдвиги, связанные с активацией симпа- тоадреналовой системы. Наиболее важным в действии симпатолитиков является их влияние на сердечнососудистую систему, в частности, ан- тигипертензивный эффект, ради которого их применяют в клинике для лечения гипертонической болезни. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ ПО РЕЦЕПТУРЕ Выписать в рецепте: - фентоламин при лечении трофических язв конечностей; - пирроксан для купирования гипертонического криза; - дигидроэрготамина метансульфон'ат при периферических спазмах сосудов; - анаприлин при стенокардии; - окспреналон при синусовой тахикардии; - октадин для лечения гипертонической болезни; - метилдофа для лечения гипертонической болезни. ВОПРОСЫ ДЛЯ КОНТРОЛЯ ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ 1. Классификация антиадренергических средств в зависимости от влияния на адренорецепторы и механизма действия. 2.Общие принципы действия адренолитиков и симпатолитиков. 3.Практическое назначение адренолитиков и симпатолитиков. 4.Контроль выполнения домашнего задания. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА 1. Составить таблицу 14. "Влияние а-адренолитиков на гемодинамические показатели" и определить рациональные показания к их назначению. 2. Выписать в рецепте средство при эндартериите. 3. Объяснить целесообразность совместного назначения β-адреномиметиков и α-адренолитиков при тяжелых приступах бронхиальной астмы (при вы- раженной гипоксии адренорецепция извращается и β-адреномиметики мо- гут привести к стимуляции а-адренорецепторов, β-адреномиметики вызы- вают сужение легочных сосудов). Таблица 14. Влияние а-адренолитиков на гемодинамические показатели 66 4. Проанализировать данные таблицы "Сравнительная характеристика b- адреноблокаторов" и определить практическое значение избирательности их действия на b-l-2-рецепторы. 5. Составить таблицу "Влияние b-адренолитиков на сердечную деятельность" и определить рациональные показания к их назначению. Таблица. Влияние b-адренолитиков на сердечную деятельность 6. Выписать в рецепте средство при гипердинамической форме гипертони- ческой болезни. 7. Выписать в рецепте средство при тахиаритмической форме мерцатель- ной аритмии. 8. Объяснить механизм развития побочных эффектов β-адренолитиков, связанных с их влиянием на гладкую мускулатуру бронхов, на углеводный и жировой обмены. 9. Составить таблицу 15. "Влияние симпатолитиков на исполнительные сис- темы организма". Определить показания к их назначению и возможные побочные эффекты. 10.Выписать в рецепте средство для лечения гипертонической болезни. 11.Составить таблицу 16."Показания к назначению антиадренергических 67 средств". Таблица 15 Влияние симпатолитиков на исполнтельные системы организма Таблица 16 Показания к назначению антиадренергических средств ВОПРОСЫ ДЛЯ КОНТРОЛЯ КОНЕЧНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ 1. Адренолитические средства с преимущественным влиянием на α-адренорецепторы. Механизм действия, влияние на функциональные 68 системы организма, показания и противопоказания к назначению. 2. Адренолитические средства с преимущественным влиянием на β-адренорецепторы. Механизм действия, влияние на функциональные системы организма, показания и противопоказания к назначению. Понятие о кардиоселективных β-блокаторах. З.Симпатолитические средства. Сравнительная характеристика по механизму действия. Влияние на функциональные системы организма. Показания и противопоказания к назначению. 4. Значение антиадренергических средств в терапии сердечнососудистых за- болеваний. ТЕМА 14. ИТОГОВОЕ ЗАНЯТИЕ 2. СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ АФФЕРЕНТЫХ И ЭФФЕРЕНТНЫХ НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ Цель занятия: контроль усвоения теоретического материала и прак- тических навыков рационального выбора лекарственного средства, лекарственной формы, пути введения и оформление рецепта при решении ситуационных задач. План проведения занятия I. Индивидуальное решение ситуационных задач и оформление рецеп- тов (8 вариантов). 1. Выписать в рецепте: средство для терминальной анестезии; - средство для проводниковой анестезии; - средство для инфильтрационной анестезии; - средство для уменьшения болей при трещинах прямой кишки; - средство для промывания желудка при отравлениях; - средство для полоскания рта при стоматитах; - средство для отвлекающей терапии при миозитах; - средство для рефлекторного возбуждения дыхания; - средство для устранения послеоперационной атонии кишечника; - средство для понижения внутриглазного давления при глаукоме; - средство для предупреждения и устранения послеоперационной атонии мочевого пузыря; - средство для лечения миастении; - средство для устранения двигательных нарушений после травм ЦНС; - средство из группы фосфорорганических соединений для понижения внутриглазного давления; - средство из группы М-холинолитиков для ограничения секреции при язвен- ной болезни желудка и 12-перстной кишки; 69 - средство для устранения пилороспазма; - средство из группы М-холинолитиков для купирования приступа бронхиальной астмы; - средство для устранения спазма мочевых путей; - средство для профилактики морской и воздушной болезни; - средство помощи при отравлении М-холиномиметическими средствами; - средство помощи при отравлении антихолинэстеразными препаратами не- обратимого типа действия; - средство помощи при отравлении М-холинолитиками; - средство из группы ганглиоблокаторов для устранения гипертонического кри- за; - средство при угрожающем отеке легкого; - средство для повышения сократительной активности миометрия в период ро- дового акта; - средство из группы ганглиоблокаторов для лечения язвенной болезни же- лудка и 12-перстной кишки; - средство помощи при передозировке ганглиоблокаторов; - средство для устранения побочных эффектов ганглиоблокаторов, свя- занных с нарушением деятельности жедудочно-кишечного тракта; - средство из группы адреномиметиков для купирования острого приступа брон- хиальной астмы; - средство для повышения артериального давления при остром его понижении; - средство для нормализации артериального давления при хронической гипо- тонии; - средство для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном насморке; - средство для профилактики приступов бронхиальной астмы; - средство для стимуляции ЦНС при отравлении снотворными препарата- ми; - средство из группы β-адреномиметиков для купирования приступа брон- хиальной астмы; - селективный β-адреноблокатор; - средство для нормализации нарушенного периферического кровообращения; - средство из группы адренолитиков для устранения гипертонического криза; - средство для устранения пароксизмальной мерцательной аритмии; - средство при ишемической болезни сердца; - средство из группы симпатолитиков для лечения гипертонической болез- ни. 2. Перечислить и наметить план оказания первой врачебной помощи при ин- токсикации кокаином, новокаином, пилокарпином, атропином, необрати- мыми антихолинэ-стеразными средствами, никотином, ганглиобло- каторами, эфедрином. II. Анализ выполнения индивидуальных заданий и контроль усвоения теоретического материала. 70 Теоретические вопросы 1. Классификация и принцип действия лекарственных средств, влияю- щих преимущественно в области чувствительных нервных окончаний. Практическое значение данной группы лекарственных средств. 2. Классификация местных анестетиков, механизм действия, влияние на различные рецепторные образования, показания к назначению. Клини- ческая картина острого отравления и меры помощи. 3. Понятие об адсорбирующем, обволакивающем, вяжущем, раздражающем и прижигающем действии лекарственных средств и основные показания к их назначению. 4. М-холинолитические средства прямого типа действия, механизм дейст- вия, влияние на органы и системы организма и меры помощи. 5. Антихолинэстеразные средства, классификация в зависимсти от меха- низма действия, влияние на органы и системы организма, показания к назначению. Клиническая картина острого отравления и меры помо- щи. 6. М-холинолитические средства, конкурентные их особенности взаимо- отношений с М-холиномиметиками, влияние на органы и системы, показа- ния к назначению. Клиническая картина острого отравления и меры помощи. 7. Ганглиоблокаторы, механизм действия, классификация в зависимости от длительности эффекта, показания к назначению. Клиническая картина острого отравления и меры помощи. 8. Миорелаксанты, классификация в зависимости от механизма действия и их сравнительная характеристика, показания к назначению. Клиниче- ская картина передозировки миорелаксантов и меры помощи. 9. Адреномиметические средства с преимущественным влиянием на а- адренорецепторы, влияние на органы и системы организма, показания к назначению. Клиническая картина острого отравления и меры помощи. 10. Адреномиметические средства с преимущественным влиянием на b- адренорецепторы, влияние на органы и системы организма, показания к на- значению, побочные эффекты. 11. Адреномиметические средства, влияющие на α- и β-адренорецепторы, влияние на органы и системы организма, побочные эффекты и меры пре- дупреждения. 12. Альфа-адренолитики, влияние на органы и системы организма, показания к назначению, побочные эффекты и меры их предупреждения. 13.Бета-адренолитики, влияние на органы и системы организма, показания к назначению, побочные эффекты и меры их предупреждения. 14.Симпатолитики, механизм действия, влияние на органы и системы организ- ма, показания к назначению, побочные эффекты и меры их предупреждения. 71 ФАРМАКОЛОГИЯ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ ТЕМА 15. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ Ненаркотические анальгетики - синтетические вещества, характеризую- щиеся обезболивающими свойствами, противовоспалительным и жаропони- жающим действием. В последние годы определение "ненаркотические анальге- тики" чаще заменяется на "нестероидные противовоспалительные средства". (НПВС) Обезболивающий эффект данной группы лекарственных средств связан с их влиянием на восприятие боли в области периферических рецепторов и зри- тельного бугра, на оценку болевых ощущений они не влияют. Нзванием "ненаркотические анальгетики" подчеркиваются их отличия от наркотических анальгетиков. От последних они отличаются тем, что не вызывают эйфории, снотворного эффекта, психической зависимости, привыкания, обезболивающий эффект уступает по силе наркотическим анальгетикам, но более выражен при болях в мышцах, суставах при невритах и невралгиях, мигренях и в меньшей мере при болях, исходящих из внутренних органов. По современным представлениям, механизм действия ненаркотических анальгетиков связан со способностью их угнетать простагландинсинтетазу. Так, жаропонижающий эффект заключается в снижении повышенной (не- нормальной) температуры тела, при которой в цереброспинальной жидкости увеличена концентрация простагландина Е1 (ПГ). Введение жаропонижающих средств уменьшает содержание ПГ, исчезает его активирующее влияние на нейроны гипоталамуса, угнетается сосудодвигательный центр, что приводит к расширению периферических сосудов и увеличению теплоотдачи; одно- временно увеличивается активность вегетативных отделов гипоталаму- са, регулирующих потоотделение. Не влияя на фазу альтерации, сопровождаемую освобождением фер- ментов лизосом, ненаркотические анальгетики подавляют сосудистые ре- акции в очаге воспаления, связанные с уменьшением образования ПГ. Исчезает гиперемия, уменьшается отечность и процесс экссудации, задерживается и подавляется пролиферация, что связано со снижением содержания медиаторов, которые стимулируют деление фибробластов. Анальгезирующий эффект, в основном, является следствием устране- ния влияния ПГ на болевые рецепторы в периферических тканях. Кроме того, снижается и сенсибилизирующее влияние ПГ на болевые рецепторы, что уменьшает их чувствительность к гистамину, брадики- нину и другим медиаторам воспаления. Для ненаркотических анальгетиков характерен, хотя и медленно развивающийся (2-6 месяцев), десенсибилизирующий эффект, что объясняется нарушением захвата антигена макрофагами и подавлением 72 воспаления, которое сопровождает аллергические реакции замедленно- го типа. На образование антител, участвующих в развитии немед- ленных аллергических реакций, эта группа средств не влияет. Степень выраженности у каждого отдельного вещества анальгетиче- ских свойств значительно варьирует. Эту вариабельность объясняют особенностями проникновения веществ в мозг, их преимущественным влиянием на синтетазу простагландинов мозга или периферических тканей, степенью выраженности других, не связанных с простагланди- нами, механизмов противовоспалительного действия. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ ПО РЕЦЕПТУРЕ Выписать в рецепте: - натрия салицилат для лечения острого ревматизма; - анальгин при лихорадке для снижения повышенной температуры тела; - бутадион для лечения ревматизма; - индометацин для лечения ревмокардита; - кислоту мефенамовую для лечения полиартрита. ВОПРОСЫ ДЛЯ КОНТРОЛЯ ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ 1. Классификация ненаркотических анальгетиков по химическому строе- нию. 2. Виды и принципы действия ненаркотических анальгетических средств. 3. Значение ненаркотических анальгетиков для практической медицины. 4. Контроль выполнения домашнего задания по рецептуре. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА 1. Составить таблицу 17 "Влияние ненаркотических анальгетиков на фа- зы воспалительной реакции и ее отдельные компоненты". 2. Проанализировать схему "Механизм жаропонижающего эффекта ненарко- тических анальгетиков". Оценить практическое значение данного ви- да терапии и определить клинические ситуации для целесообразного ее проведения. Таблица 17 Влияние ненаркотических анальгетиков на фазы воспалительной реак- ции и ее отдельные компоненты 73 3. Проанализировать данные таблицы 18 "Сравнительная характеристика не- наркотических анальгетиков". 4. На основании данных таблицы 18 "Сравнительная характеристика не- наркотических анальгетиков" выписать в рецепте: - средство при невралгиях; - средство при мышечных болях; - средство при гипертермии; - средство для лечения ревматизма. Механизм жаропонижающего эффекта ненаркотических анальгетиков Таблица 18 Сравнительная характеристика ненаркотических анальгетиков 74 5. Проанализировать данные таблицы "Основные осложнения, вызывае- мые ненаркотическими анальгетиками". Определить меры и средства профилактики осложнений. Известная однотипность механизма действия ненаркотических анальгетиков определяет и однотипность вызываемых ими побочных эф- фектов. Так, снижение ими синтеза простагландинов в слизистой оболоч- ке желудка повышает его кислотность и нарушает кровоснабжение, что способствует повреждению (салицилаты, бутадион, индометацин). В почках ненаркотические анальгетики (производные приразолона, са- лицилаты), уменьшая образование простагландинов, угнетают на- трийурез и задерживают жидкость в организме. Блокада синтеза простагландинов этой группы лекарственных средств в легочной ткани провоцирует бронхоспазм (салицилаты, бутадион, индомета- цин). 6. Составить таблицу "Показания к назначению ненаркотических аналь- гетиков" 75 ВОПРОСЫ ДЛЯ КОНТРОЛЯ КОНЕЧНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ 1. Механизм и сравнительная активность жаропонижающего действия ненаркотических анальгетиков. Практическое использова- ние данного эффекта в фармакотерапии. 2. Влияние наркотических анальгетиков на различные фазы воспали- тельного процесса, механизм их противовоспалительного действия, сравнительная терапевтическая активность и показания к назначе- нию. 3. Выраженность и механизм обезболивающего действия ненаркотиче- ских анальгетиков. Показания к назначению. 4. Общие и индивидуальные побочные эффекты, вызываемые ненаркоти- ческими анальгетиками, меры их профилактики и лечения. ТЕМА 16. НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ Наркотические анальгетические средства, воздействуя на различные отделы центральной нервной системы, избирательно подавляют болевую чувстви- тельность на фоне сохраненного сознания, адекватного реагирования, неизме- ненного мышления, но при этом снижается самоконтроль, усиливается вооб- ражение. Характерной особенностью средств этой группы является разви- тие лекарственной зависимости и привыкания при их повторном применении. Поскольку боль - сложное интегральное состояние организма, опосре- дованное различными отделами центральной нервной системы, то и боле- утоляющий эффект наркотических анальгетиков является результатом множественного воздействия на различных уровнях ЦНС. В частности, обез- боливающий эффект, например, морфина связывают: с угнетением активности вставочных нейронов на уровне спинного мозга, связанных с болевой аффе- рентацией; с влиянием на ретикулярную формацию мозгового ствола и специ- фические ядра таламуса; с ослаблением потока импульсации к гипоталами- ческой области и ослаблением потока к коре головного мозга. В последние годы получены убедительные данные о существовании в нервных элементах "опиатных" рецепторов, представляющих собой белок клеточной мембраны тех нейронов, которые вовлекаются в передачу боли в пределах цен- 76 тральной нервной системы. Структура рецептора, с которым связывается морфин и его аналоги, имеют анионный центр, который фиксирует N- пиперидинового кольцо с его радикалом, а второй центр рецептора взаи- модействует с чевертичным атомом углерода, который имеет избыток электро- нов. Взаимодействие рецептора с наркотическими анальгетиками угнетает проведение болевых импульсов. В конечном итоге: увеличивается порог боле- вого восприятия, болевой чувствительности; снижается реакция на боль, повы- шается порог выносливости боли, переносимости (толерантности); изменяется эмоциональная реакция на боль, что предотвращает возникновение вегета- тивного компонента болевой реакции – нарушение сердечного ритма, коронарного кровообращения, артериального давления и др. При применении наркотических анальгетиков наибольшую опасность составляет быстрое развитие (особенно у предрасположенных лиц) ле- карственной зависимости. Поэтому лекарственные средства данной группы требуют особого режима применения, хранения и назначения. Для предотвращения развития лекарственной зависимости наркоти- ческие анальгетики не следует применять, если возможно использова- ние других лекарственных средств. Необходимо применять их всегда в минимально возможных дозах. Парентеральное введение оправдано в тех случаях, когда анальгетик не может быть назначен внутрь. Це- лесообразно вводить их в разное время суток через максимально воз- можные интервалы, не соблюдая регулярности в назначении. Полез- но, чтобы больной не был информирован о том, какое лекарственное средство он получает. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ ПО РЕЦЕПТУРЕ 1. Выписать в рецептах, указав особенности механизма действия: - морфина гидрохлорид как болеутоляющее средство при травмах; - омнопон для устранения болей при приступах печеночной колики; -кодеина фосфат для успокоения кашля; - промедол для устранения болей в послеоперационном периоде; - фентанил для снятия острых болей при инфаркте миокарда; - налорфина гидрохлорид при остром отравлении морфином. ВОПРОСЫ ДЛЯ КОНТРОЛЯ ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ 1. Классификация наркотических анальгетиков. 2. Общие принципы действия наркотических анальгетиков и их значение в комплексной терапии заболеваний. 3. Роль врача в предупреждении возникновения лекарственной зависи- мости. 4. Контроль выполнения домашнего задания. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА 1. Заполнить таблицу 19 "Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков". 77 Таблица 19 Сравнительная характеристика наркотических и ненаркотических анальгетиков 2. Проанализировать данные таблицы "Влияние наркотических и ненарко- тических анальгетиков на болевую чувствительность". Описать меха- низм обезболивающего действия наркотических анальгетиков. 3. Проанализировать данные таблицы "Сравнительная характеристика фар- макодинамических эффектов основных наркотических анальгетиков". 78 На основании данных таблицы выписать в рецепте: средство для устране- ния боли в послеоперационный период; средство при травматических по- вреждениях грудной клетки; средство для устранения боли спастического характера; средство для обезболивания родов. 4. Проанализировать данные таблицы "Сравнительная обезболивающая ак- тивность наркотических анальгетиков". На основании данных таблицы выписать в рецепте средство для про- филактики травматического шока и средство при хронических болях, свя- занных с злокачественными новообразованиями. 5. Определить степень опасности и причины ее при применении наркоти- ческих анальгетиков в следующих клинических ситуациях: 6. Объяснить механизм развития отдельных симптомов острого отравления морфином и наметить план оказания первой врачебной помощи. Минимально смертельное количество морфина для взрослого составляет 0.3- 0,5 (0,2). При внутривенном введении смерть может наступить немедленно, при подкожной инъекции - через несколько минут, при энтеральном - через 30- 40 мин. Наблюдается: покраснение кожи, чувство жара, сухость во рту, головокру- жение, резкая слабость, головная боль, шум в ушах, усиленное потоотделение, частые позывы на мочеиспускание, затем появляется сонливость, наступает сон, переходящий в коматозное состояние - полное отсутствие болевых рефлексов, спинномозговые рефлексы сохранены и повышены; кожные по- кровы синюшные, холодные, лицо бледное. Зрачки сужены, на свет не реа- гируют; дыхание резкое, стонущее, прерывистое, тоны сердца приглушены, брадикардия, снижение артериального давления; запор, мочеиспускание за- держано, мочевой пузырь переполнен. Объяснить механизм действия налорфина как структурного антагониста 79 морфина. 7. Проанализировать данные таблицы "Сравнительная характеристика некоторых средств, вызывающих пристрастие". Определить профилакти- ческие меры врача, предотвращающие появление лекарственной зависи- мости. 8. Проанализировать фазы действия морфина у человека, впервые получивше- го анальгетик (I) и у морфиниста (II). Примечание: смотри схему в лекционном материале. Наметить план медикаментозной терапии больных хроническим отравле- нием морфина. 9.Составить таблицу 20 "Показания к назначению наркотических анальгетиков" Сравнительная характеристика некоторых средств, вызывающих при- страстие Таблица 20 Показания к назначению наркотических анальгетиков 80 ВОПРОСЫ ДЛЯ КОНТРОЛЯ КОНЕЧНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ 1. Алкалоиды опия. Зависимость фармакологического действия от их химического строения. 2. Морфина гидрохлорид. Фармакокинетика, метаболизм, действие на ЦНС, исполнительные органы и обмен веществ. Показания и проти- вопоказания к назначению. Особенности действия омнопона в сравне- нии с морфином. 3. Кодеин и этилморфина гидрохлорид как противокашлевое средство. Показания и противопоказания к назначению. 4. Синтетические анальгетики (промедол, фентанил), особенности дейст- вия. Показания и противопоказания к назначению. 5. Острое и хроническое отравление препаратами опия и синтетиче- скими наркотическими анальгетиками. Механизм действия анта- гонистов наркотических анальгетиков - налорфина гидрохлорида. Роль врача в предупреждении возникновения лекарственной зави- симости. ТЕМА 17. НЕЙРОЛЕПТИКИ. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ. СЕДАТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА Нейролептические средства вызывают регулируемое торможение нейро-вегетативной системы, оказывая "нормализующее" влияние на психические функции, эмоциональное состояние, поведение, уст- раняя психопатологические синдромы (бред, галлюцинации, нарушения поведения). Характерным побочным эффектом нейролептиков явля- ются экстрапирамидные расстройства, сходные с синдромом паркин- сонизма. Нейролептическое действие препаратов данной группы обусловлено угнетающим влиянием их, в основном, на стволовой отдел мозга - ре- тикулярную формацию и гипоталамус, что связано с их влиянием на активность основных медиаторов, функционирующих в ЦНС (но- радреналина, дофамина, ацетилхолина, серотонина, гистамина). В ги- поталамусе обнаружены центры эмоции, с возбуждением которых свя- зано недифференцированное чувство удовольствия ("старт-зона") или тревоги ("стоп-зона"). Это чувство наслаивается на конкретные ощущения и образы, возникающие в коре мозга, и окрашиваются в определенный тон. Так как указанные зоны гипоталамуса связаны со многими вегетативными и эн- докринными центрами, в реакции широко вовлекаются и эти функции, то есть снижается вегетативный компонент и эмоциональная окраска пси- хических реакций. В результате устраняется психическое напряжение, страх, снижается инициатива и интерес к окружающему до полного безразличия. При наличии психомоторного возбуждения оно снижается как и агрессив- 81 ность, облегчается контакт с больным. Транквилизаторы (делающие спокойным, безмятежным), не нарушая высшей нервной деятельности, восстанавливают нормальную окраску поведенческих реакций, избирательно подавляют чувство тревоги, страха, неуверенности, уменьшают психическое напряжение. Транквилизирующий эффект, как правило, сочетается с угнетением полисинаптических спиналь- ных рефлексов и мышечным расслаблением при спастических состояниях скелетных мышц, возникающих вследствие заболеваний ЦНС, при столбняке и заболеваниях суставов и прочее. Уменьшают ригидность мышц, амплиту- ду и частоту непроизвольных движений, а произвольные становятся более активными, нормализуется сон. После приемов транквилизаторов больные более адекватно оценивают и свое состояние и отношение к создавшейся ситуа- ции, устраняется чувство тревоги, страха, сопровождающие многие забо- левания: болезни сердца, гипертоническая болезнь, туберкулез, ревматизм, климактерические расстройства, подготовка к операциям и тому подобное. Седативные средства (успокаивающие) не нарушают восприятия, не оказывают снотворного или противосудорожного действия, но понижают возбудимость высших отделов ЦНС и активность эмоциональных реакций на внешнее раздражение. В отличие от транквилизаторов они не устраняют чув- ство страха. Назначают их при разнообразных заболеваниях, сопровождаю- щихся повышенной нервозностью, раздражительностью, неадекватной реак- цией на внешние психогенные факторы. В качестве дополнительных средств их назначают при лечении гипертонической болезни, аритмии сердечной деятельности и прочее. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ ПО РЕЦЕПТУРЕ Выписать в рецептах: - аминазин при психических болезнях, сопровождающихся возбу- ждением и агрессивностью; - галоперидол при психических болезнях, сопровождающихся гал- люцинациями; - клозапин для лечения больного шизофренией; - лития карбонат для профилактики приступов психозов; - хлозепид при невротическом состоянии, сопровождающемся эмо- циональным напряжением; - сибазон для потенцирования действия снотворных препаратов; - настойку валерианы при начальной стадии гипертонической бо- лезни. ВОПРОСЫ ДЛЯ КОНТРОЛЯ ИСХОДНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ 1. Содержание основных работ И.П. Павлова и его сотрудников в изу- чении функции и фармакологии высшей нервной деятельности. 2. Пути направленной фармакологической регуляции работы высшей нервной деятельности. Понятие о нейролептическом, траквилизирую- щем и седативном действии лекарственных средств. 82 3. Контроль выполнения домашнего задания по рецептуре. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ РАБОТА 1. Проанализировать данные таблицы "Сравнительная характеристика действия седативных средств" и выписать в рецептах средство: при повышенной раздражительности; при функциональных нарушени- ях ритма сердечной деятельности. 2. Определить средства первой помощи и лечения при хроническом отрав- лении препаратами брома. Симптомы отравления: угнетение ЦНС, без- различие к окружающему, снижение памяти, дрожание рук, сниже- ние сердечной деятельности и артериального давления, раздражение ко- жи и слизистых оболочек, зуд. 3. Проанализировать данные таблицы "Сравнительная характеристика дей- ствия транквилизаторов" и выписать в рецепте средство для подавления по- вышенной возбудимости, чувства тревоги и страха, сопровождающих бо- лезни сердца средство для введения в наркоз; средство при спастических со- стояниях скелетных мышц; средство при эмоциональном напряжении, не оказывающие миорелаксирующего действия. 4. Определить средство первой помощи и лечения при остром отравлении тран- квилизаторами. Симптомы острого отравления: снижение мышечного тону- са, сонливость, атаксия, снижение артериального давления вплоть до коллап- са, нарушение сердечной деятельности и дыхания, потеря сознания, возможен Сравнительная характеристика действия седативных Сравнительная характеристика действия транквилиза 83 отек мозга. 5. Проанализировать данные таблицы 21 "Сравнительная характеристика дей- ствия нейролептических средств" и выписать в рецепте: средство при приступе психомоторного возбуждения; средство для лечения больных ши- зофренией, резистентных к аминазину; средство при алкогольных психо- зах, сопровождающихся галлюцинациями; средство при нервно- психических расстройствах, возникающих на фоне повышенного арте- риального давления. Таблица 21 Сравнительная характеристика действия нейролептических средств 6. Составить таблицу "Сравнительная характеристика действия нейролеп- тиков, транквилизаторов и седативных средств". 7. Дать определение понятию нейролептанальгезия и оценить практическую значимость данного вида фармакологического воздействия на организм. 8. Определить средство первой помощи и лечения при остром отравлении нейро- лептиками. Симптомы острого отравления: тошнота, рвота, сухость во рту, по- теря аппетита, головокружение, атаксия, сонливость, ригидность шейных и судороги икроножных мышц, учащение пульса, падение артериального дав- ления, кома, снижение температуры тела. 9. Составить таблицу "Показания к назначению нейролептиков, транквилиза- торов и седативных средств". 84 ВОПРОСЫ ДЛЯ КОНТРОЛЯ КОНЕЧНОГО УРОВНЯ ЗНАНИЙ 1.Классификакация нейролептических средств по химическому строению. 2.Аминазин, химическое строение и физико-химические свойства, особенности фармакокинетики и фармакодинамики: влияние на ЦНС, взаимоотношения со средствами для наркоза, снотворными, противосудорожными, анальгезирующими; влияние на вегетативный отдел нервной системы, скелетную мускулатуру, обмен веществ. 3. Показания и противопоказания к назначению аминазина. Побочное действие (экстрапирамидные расстройства, влияние на кроветворе- ние, тонус, функцию печени, ЖКТ, аллергические реакции). 4.Сравнительная характеристика действия производных фенотиазина (трифтазин, этаперазин, мепазин). 5.Резерпин.Сравнительная характеристика действия с аминазином; применение для лечения гипертонической болезни. 6.Сравнительная характеристика действия галоперидола и дроперидо- ла с аминазином; понятие о нейролептанальгезии. 7. Транквилизаторы (хлордиазепоксид, диазепам, мепротан) - сравнительная характеристика транквилизирующего действия. По- казания и противопоказания к назначению. 8.Седативные средства группы брома, валерианы, пустырника - общий принцип и особенности действия. Показания к назначению. По- бочные эффекты и меры профилактики. |