ываыва. Предмет и задачи клинической фармакологии. Основные разделы клинической фармакологии. Виды фармакотерапии
 Скачать 1.13 Mb.
|
|
Показания к применению инсулинов: - ИЗСД, прекоматозные и коматозные состояния, ювенильный сахарный диабет - ИНСД при резистентности к пероральным сахароснижающим средствам, при наличии противопоказаний к ним - Беременность и кормление грудью - Сопутствующие тяжелые состояния, оперативные вмешательства Побочные эффекты - Аллергические реакции - Гипогликемия - Липодистрофия Лекарственные взаимодействия Препараты, вызывающие гипогликемию: β-адреноблокаторы, салицилаты, индометацин, напроксен, этанол, клофибрат, ингибиторы АПФ, литий, теофиллин, препараты кальция, бромокриптин, сульфаниламиды, ампициллин/сульбактам, тетрациклин, пиридоксин Препараты, вызывающие гипергликемию: адреналин, глюкокортикоиды, диуретики, β2-адреномиметики, антагонисты кальция, фенитоин, клонидин, Н2-блокаторы, морфин, гепарин, налидиксовая кислота, никотин ПРЕПАРАТЫ СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ 1. Препараты первого поколения: толбутамид, хлорпропамид 2. Препараты второго поколения: глибенкламид, глипизид, гликлазид, глимепирид, гликвидон Механизм действия: Воздействуют на АТФ-зависимую субъединицу калиевого канала β-клетки, стимулируют секрецию инсулина, тормозят липолиз в жировой ткани Фармакокинетика: Биодоступность высокая Связь с белками 99% Т1/2: хлорпропамид - 24-72ч, глибенкламид, глипизид 16-24, гликвидон 8-18. Метаболизируются в печени Выводятся почками, кроме гликвидона - ЖКТ Показания: ИНЗС, если диета не приводит к компенсации диабета Противопоказания: ИЗСД Прекоматозные и коматозные состояния Детский возраст, беременность Тяжелая почечная и печеночная недостаточность Побочные эффекты: Гипогликемические состояния (у пожилых больных с почечной или печеночной недостаточностью) Тошнота, рвота, холестатическая желтуха Агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия Гипонатриемия Лекарственные взаимодействия Гипогликемическое действие усиливают: салицилаты, бутадион, противотуберкулезные препараты, хлорамфеникол, тетрациклины, производные кумарина, циклофосфамид, ингибиторы МАО Гипогликемическое действие ослабляют: пероральные контрацептивы, хлорпромазин, адреномиметики, глюкокортикоиды, гормоны щитовидной железы, препараты, содержащие никотиновую кислоту Под действием препаратов сульфонилмочевины увеличивается свободная фракция непрямых антикоагулянтов крови БИГУАНИДЫ Диметилбигуаниды: метформин Бутилбигуаниды: буформин Механизм действия: - уменьшает продукцию глюкозы печенью, уменьшая ингибирование пируват-дегидрогеназы и облегчая окисление глюкозы, что уменьшает доступность глюкозы, необходимой для эстерификации СЖК - усиливает пострецепторный метаболизм глюкозы окислительными и неокислительными путями и улучшает действие инсулина на периферические ткани - уменьшает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте - снижение уровня триглицеридов плазмы ФК Биодоступность около 50% Связь с белками плазмы низкая Т1/2 метформин 1-2ч, буформин 4-6ч, длительность действия метформина 3-6ч, буформина 6-8ч Не метаболизируется в печени Выводится почками Показания: - монотерапия при легкой степени тяжести ИНСД - комбинированная терапия с препаратами сульфонилмочевины при ИНСД средней степени тяжести, с препаратами инсулина при ИЗСД у лиц с избыточной массой тела или для предупреждения ее увеличения Противопоказания: ГЧ - почечная недостаточность - кетоацидоз, лактоацидоз, гипоксия тканей - сердечная недостаточность - беременность, лактация Побочные эффекты: - молочно-кислый ацидоз - диспепсические явления - аллергические реакции (фотосенсибилизация) - нарушения функции печени, развитие холестаза - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура ГЛИКОМОДУЛЯТОРЫ Ингибиторы α-гликозидаз и сахаразы-изомальтазы – акарбоза, миглитол Замедляют переваривание и всасывание углеводов практически не всасываются Показания: монотерапия у пожилых больных, больных страдающих постпрандиальной гипергликемией Побочные эффекты: метеоризм, понос, вздутие живота ГЛИНИДЫ репаглинид, натеглинид Механизм действия: действует АТФ-зависимые калиевые каналы β-клеток, происходит стимуляция выработки инсулина Фармакокинетика: Репаглинид – быстро всасывается из ЖКТ, Т1/2 – 1 ч, принимают перед каждым приемом пищи, метаболизируется в печени, выводится почками Показания: ИНСД Противопоказания: ГЧ, ИЗСД, выраженная почечная и печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью ГЛИТАЗОНЫ Пиоглитазон, розиглитазон, троглитазон Механизм действия: уменьшение инсулинорезистентности периферических тканей, снижают уровень триглтцеридов, повышают ХС ЛПВП, ХС ЛПНП Фармакокинетика: Всасываются в течение 2ч, макс эффект через 6-12нед. Принимают 1 раз/сут. Метаболизируются в печени с участим цитохрома розиглитазон - 2С8, пиоглитазон – 2С8, 3А4 Показания: ИНСД Противопоказания: печеночная недостаточность, сердечная недостаточность ЗАДАЧИ       |