Лекції фармакологія. Фарма лекции. З фармакології для студентів медичних факу
 Скачать 3.61 Mb.
|
|
преклонного возраста при быстром статическом утомле- нии. • Профилактика заболеваний инфекционной и неинфекционной этиологии, в период реконвалесценции. • Лечение астенических состояний, неврастении; гипотонии; по- вышенной сонливости; вегетососудистой дистонии, сексуальной дисто- нии. Необходимо иметь в виду, что адаптогены являются прежде всего профи- лактическими средствами, т.е. их эффект проявляется при длительном систе- матическом применении. Нежелательные или побочные эффекты адаптогенов: • Повышают возбудимость ЦНС; • бессонница; головная боль, гипертензия. Адаптогены растительного происхождения противопоказаны при гипер- тонической болезни, повышенной возбудимости ЦНС, бессоннице. Пантокрин не следует применять при значительном повышении артериаль- ного давления, выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, стенокардии. Все адаптогены объединяет одно общее свойство - способность оказывать сильное общеукрепляющее действие, повышать тонус организма, его работо- способность, иммунитет и устойчивость к неблагоприятным факторам и бо- лезнетворным агентам. И в тоже время каждый адаптоген имеет свое лицо, свои, лишь ему присущие свойства. Женьшень. Химический состав окончательно не установлен, основным действующим веществом считают комплекс тритерпеновых гликозидов - панаксозидов. Женьшень обладает уникальными свойствами, его называют "корень жизни". Препараты женьшеня применяют: 176 . как тонизирующее, общеукрепляющее средство, повышающее работоспособность и сопротивляемость организма к стрессовым ситуациям, физическим нагрузкам, неблагоприятным воздействиям внешней среды . в период восстановления после тяжелых заболеваний, операций, длительном физическом и психическом переутомлении, неврозах, бессоннице, импотенции . повышает умственную и физическую работоспособность здорового че- ловека, . стимулирует деятельность желез внутренней секреции, . благотворно влияет на обмен веществ и энергии, . регулирует уровень давления (с большей склонностью повышать давле- ние), . кардиотоническое действие . снижает уровень сахара в крови, . усиливает репаративные процессы в организме, . обладает кровоостанавливающим свойством. Наиболее заметный эффект зимой и осенью. Весной и летом нужно прини- мать женьшень в меньшей дозировке. Обычно при приеме препаратов жень- шеня в терапевтических дозах не возникает побочных эффектов, но иногда возникает головная боль, тошнота, рвота, повышение АД. В этих случаях нужно уменьшить дозу или отменить прием - побочные эффекты исчезают. Не рекомендуется принимать при: острых инфекционных и воспалитель- ных процессах, тяжелых формах ГБ и выраженном атеросклерозе, кровоточи- вости, бессоннице, повышенной возбудимости. Не следует принимать настойку женьшеня во второй половине дня. Назначают по 15-20 капель за 25- 30 минут до еды 2-3 раза в день. Курс лечения 30-40 дней. Лимонник китайский. Основные действующие вещества лимонника вы- делены сейчас в чистом виде. Это схизандрин, дезоксисхизандрин, гамма - схизандрин, схизандрол. Основное, самое сильнодействующее вещество - схи- зандрин. Особенно много его в семенах плодов лимонника. Из семян и готовят все лекарственные препараты. Отличительная особенность лимонника в том, что он в наибольшей степени среди других адаптогенов усиливает процессы возбуждения в центральной нервной системе. В медицине лимонник используют для лечения нервной де- прессии и общей апатии. Другая особенность лимонника заключается в его способности повышать остроту зрения при близорукости, глаукоме и других заболеваниях глаз. Улуч- шение остроты зрения происходит за счет повышения чувствительности сет- чатки глаза к световым раздражителям. Лимонник значительно повышает кислотность желудочного сока, улуч- шает усвоение пищи. Поэтому его можно использовать в целях улучшения пи- щеварения в период интенсивного набора мышечной массы. Как умственная, так и физическая работоспособность под действием лимонника заметно повы- шаются. В официальную фармакопею включена спиртовая настойка 177 лимонника во флаконах по 25 мл. Настойку принимают 1 раз в день утром в небольшом количестве воды. Элеутерококк колючий. Растение содержит сумму гликозидов - элеутеро- зидов. Элеутерозиды обладают способностью увеличивать проницаемость клеточных мембран для глюкозы. Этим обусловлено некоторое сахароснижа- ющее действие элеутерококка. Заметно усиливается так же окисление жирных кислот. Заслуживает внимания способность элеутерококка улучшать цветное зрение. Острота зрения так же несколько повышается. Элеутерококк считается препаратом, улучшающим терморегуляцию за счет более интенсивного окисления глюкозы и жирных кислот. Это позволяет ис- пользовать элеутерококк для профилактики простудных заболеваний. Противопоказания: препараты элеутерококка не рекомендуются при вы- сокой температуре, в остром периоде инфекционных и соматических заболе- ваний, при тяжелой гипертонической болезни. Высокие дозы экстракта эле- утерококка могут вызвать у людей бессонницу, раздражительность и чувство тревоги. Для медицинского применения выпускается спиртовой экстракт элеутеро- кокка колючего во флаконах по 50 мл. Родиола розовая (Золотой корень). Фармакологические эффекты роди- олы обусловлены наличием двух основных действующих веществ - родозина и родиолизида. В некоторых странах эти вещества выделяются в чистом виде и выпуска- ются в таблетках. Отличительная от других адаптогенов особенность родиолы в том, что она оказывает сильное воздействие на поперечно-полосатую мышечную ткань, а так же на мышцу сердца. Даже после однократного приема родиолы возрас- тают мышечная сила и выносливость. Повышается так же сократительная спо- собность сердечной мышцы. Родиола розовая вызывает отчетливую активиза- цию биоэнергетики клеток. Увеличиваются размеры митохондрий, возрастает их способность утилизировать углеводы, жирные кислоты, молочную кис- лоту. Возрастает содержание гликогена в мышцах и печени. Одновременно с усилением процесса мышечного сокращения расслабление мышцы так же ста- новится более сильным. В результате мышечная работоспособность восста- навливается быстрее. По силе своего общеукрепляющего и тонизирующего воздействия родиола является едва ли не самым сильным адаптогеном. Форма выпуска: спиртовой экстракт корня во флаконах по 30 мл. Принимают экстракт родиолы 1 раз в день утром натощак в небольшом количестве воды. Аралия Маньчжурская. Основные действующие вещества аралии - это гликозиды аралозиды. К настоящему времени описаны: аралозид А, аралозид В, аралозид С. Не исключено, что растения содержат так же и другое, еще не описанные аралозиды. Аралозиды обладают разносторонним действием на человеческий орга- низм: оказывают общеукрепляющее и общетонизирующее действие, активи- зируют белковый синтез, снижают содержание сахара в крови за счет 178 значительного увеличения проницаемости клеточных мембран для глюкозы. Интенсивность окисления глюкозы внутри клетки так же увеличивается. От других растений - адаптогенов аралия отличается тем, что оказывает са- мое сильное сахароснижающее действие. Корневища с корнями аралии входят в состав очень многих противодиабетических сборов. Сильное сахароснижающее действие аралии маньчжурской иногда вызы- вает повышенный аппетит. Но увеличение аппетита не всегда приводит к уве- личению массы тела. Способность аралии повышать аппетит может быть ис- пользована для лечения пониженного аппетита у детей. Дозы аралии подбира- ются индивидуально с поправкой на меньшую массу тела у ребенка. Сила тонизирующего действия аралии выше, чем у большинства адаптоге- нов и уступает лишь силе действия родиолы. Форма выпуска аралии: спиртовая настойка корня аралии во флаконах по 50 мл. Принимают аралию 1 раз в день утром натощак в небольшом количе- стве воды. Сапарал- это смесь аммонийных оснований солей тритерпеновых гликози- дов (аралозидов), полученных из корней аралии маньчжурской. Сапарал обладает основными тонизирующими и общеукрепляющими эф- фектами аралии, однако, в силу меньшего спектра действующих веществ не вызывает снижение содержания сахара в крови. Сапарал может быть исполь- зовать вместо спиртовой настойки аралии в тех случаях, когда увеличение ап- петита не желательно, либо тогда, когда потребление спирта противопоказано даже в очень малых количествах. Форма выпуска: таблетки по 50 мг. Принимают сапарал 1 раз в день, утром натощак, запивая небольшим коли- чеством воды. Иногда, будучи принятым в большой дозе натощак, способен вызвать легкое подташнивание. В таких случаях, сапарал нужно принимать после еды. Левзея сафлоровидная (маралий корень). Основные действующие веще- ства левзеи - фитоэкдизоны. Фитоэкдизоны - это полигидроксимированные стероидные соединения. Они обладают выраженной анаболической (белково- синтетической) активностью. Анаболическая активность - это то, что отличает левзею от других адаптогенов. Левзея способствует наращиванию мышечной массы. Это очень важно для спортсменов и людей тяжелого физического труда. При длительном приеме левзеи улучшается состав крови: возрастает коли- чество лейкоцитов и эритроцитов, повышается содержание гемоглобина. Левзея так же обладает мягким, физиологичным сосудорасширяющим дей- ствием. При ее регулярном потреблении происходит увеличение просвета со- судистого русла и увеличивается мощность сердечной мышцы (частота сер- дечных сокращений при этом уменьшается). Форма выпуска препарата: спиртовой экстракт во флаконах по 30 мл. Заманиха высокая. Фармакологические свойства заманихи обусловлены наличием сапонинов, алкалоидов, гликозидов, эфирных масел. По спектру 179 своего действия на организм и силе тонизирующего действия заманиха близка к женьшеню. Форма выпуска: спиртовая настойка корней заманихи во флаконах по 50мл. Принимают настойку по утрам один раз в день в небольшом количестве воды натощак. Препараты Настойка женьшеня (Tinctura Ginseng) Флаконы по 50мл Экстракт элеутерококка жидкий (Extractum Eleutherococci fluidum) Фла- коны по 50мл Настойка китайского лимонника (Tinctura Schizandrae) Флаконы по 50мл Пантокрин (Pantocrinum) Экстракт спиртовый во флаконах по 100мл; раствор для инъекций в ампулах по 1мл Экстракт родиолы жидкий ( Extractum Rhodiola fluidum) Флаконы по 30мл Настойка аралии Маньчжурской (Tinctura Aralia) Флаконы по 50мл Сапарал (Saparalum) Таблетки по 50 мг Настойка заманихи высокой (Tinctura Echinopanacis) Флаконы по 50мл Экстракт левзеи жидкий (Extractum Leuzea fluidum) Флаконы по 40мл 1.3.2.1.5. Аналептики Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливаю- щий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуж- дающих в первую очередь жизненноважные центры продолговатого мозга - сосудистый и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги. В терапевтических дозах аналептики используются при ослаблении сосу- дистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр. В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно разделить: I. Аналептики, действующие преимущественно на дыхательный и сосудо- двигательный центры: 1) Препараты непосредственно, прямо активирующие (оживляющие) дыха- тельный центр: - бемегрид; - этимизол. 2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания: - цититон; - лобелин. 3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлек- торным действием: - кордиамин; - камфора; - коразол; 180 - углекислота. II. Аналептики, действующие преимущественно на спинной мозг: - стрихнин -секуринин Бемегрид – оказывает прямое стимулирующее влияние на дыхательный центр. По аналептической активности превышает кордиамин и камфору. По- казан при отравлениях барбитуратами, для прекращения наркоза барбитура- тами и тиобарбитуратами и ускорения пробуждения при наркозе, при тяжелой гипоксии. Препарат снижает токсичность барбитуратов, снимает угнетение дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эф- фективен не только при отравлении барбитуратами. Его применяют для вос- становления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выве- дения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внут- ривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса. При передозировке возможна тошнота, рвота, мышечные подергивания, су- дороги. Противопоказан при острых отравлениях средствами для наркоза, сно- творными средствами, при повышенной чувствительности к препарату. При введении бемегрида (и других аналептиков) на фоне передозировки опиоид- ных анальгетиков, а также при отравлении Н1-гистаминоблокаторами воз- можны судороги. Могут усиливаться токсические явления при передозировке дифенина. Со средствами для наркоза – двустороннее снижение эффектов. В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат эти- мизол. Этимизол – активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, обладает противовоспалитель- ными и антиаллергическими свойствами. Улучшает краткосрочную память, умственную работоспособность. Показан при отравлениях наркотическими препаратами, анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Этимизол помимо стимуляции дыхательного центра, ин- дуцирует секрецию кортиколиберина в гипоталамусе, что приводит к повыше- нию уровня глюкокортикоидов в крови; угнетает фосфодиэстеразу, что спо- собствует накоплению внутриклеточной цАМФ, усиливает гликогенолиз, ак- тивирует метаболические процессы в ЦНС и мышечной ткани. Угнетает кору головного мозга, устраняет состояние тревоги. В связи со стимуляцией адре- нокортикотропной функции гипофиза этимизол может применяться как про- тивовоспалительное средство при артритах. Побочные эффекты: Возможны диспепсические явления, беспокойство, головокружение, нарушения сна. Противопоказан при психомоторном воз- буждении. Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты цититон и лобелин. Они возбуждают Н-холинорецепторы си- нокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолгова- тый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти 181 средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Сначала кратковременно снижают АД, затем повышают его. В высоких дозах возбуж- дают рвотный центр, вызывают угнетение дыхания, судороги, остановку сердца. Противопоказаны при кровотечениях, отеке легких, тяжелых пораже- ниях ССС, истощении дыхательного центра. Препараты вводят только внут- ривенно. В настоящее время эти препараты имеют ограниченное применение. Используют при рефлекторной остановке дыхания при вдыхании раздражаю- щих веществ или отравлении окисью углерода. Применяются в составе ком- бинированных препаратов для отвыкания от курения (табекс, лобесил). У средств смешанного типа действия центральный эффект (непосредствен- ное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влия- нием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, кордиамин, камфора и углекислота. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз. Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отрав- лениях угарным газом, при асфиксии новорожденных. Камфора – стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, ока- зывает непосредственное действие на сердечную мышцу, усиливая обменные процессы. Способствует улучшению микроциркуляции. Применяется при острой и хронической сердечной недостаточности. Возможны аллергические реакции, инфильтраты в месте введения. Противопоказана при эпилепсии и склонности к судорожным реакциям. Кордиамин – является одним из самых безопасных аналептиков. По струк- туре он близок к никотинамиду (представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты) и обладает слабым антипеллагрическим действием. Кордиамин стимулирует ЦНС при непосредственном воздействии на дыха- тельный центр и рефлекторно через хеморецепторы каротидного синуса. В не- больших дозах препарат не оказывает воздействия на ССС. Показан при нару- шениях сердечной деятельности, шоке, асфиксии, отравлении наркотиче- скими, снотворными препаратами, анальгетиками. В больших дозах может вы- зывать клонические судороги. Из побочных эффектов возможно беспокой- ство, мышечные подергивания, покраснение лица, зуд, рвота, нарушение сер- дечного ритма. Противопоказан при эпилепсии и склонности к судорожным реакциям. Токсические дозы могут повышать артериальное давление, вызывать тахикар- дию, рвоту, кашель, аритмии, мышечную ригидность, а также тонические и клонические судороги. К аналептикам, в первую очередь повышающим рефлекторную возбуди- мость, относятся: стрихнин (алкалоид из семян африканской лианы чилибухи) и секуринин (алкалоид из травы дальневосточного кустарника секуринеги). По механизму действия они являются прямыми антагонистами тормозного ме- диатора глицина, блокирующими чувствительные к нему рецепторы нейронов головного мозга. Блокада тормозных влияний приводит к усилению потока импульсов в афферентных путях активации рефлекторных реакций. 182 Основными эффектами препаратов данной группы являются: повышение мышечного тонуса, ускорение и усиление двигательных реакций; улучшение функций органов малого таза (при параличах и парезах, после травм, инсуль- тов, полиомиелита); повышение остроты зрения и слуха после интоксикаций, травм; повышение общего тонуса, активация обменных процессов, функций эндокринных желез; некоторое повышение АД и работы сердца. Показания к применению: парезы, параличи, быстрая утомляемость, асте- нические состояния, функциональные нарушения зрительного аппарата. Ранее стрихнином пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами, те- перь основным препаратом, применяемым в этом случае, является бемегрид. |