Лекції фармакологія. Фарма лекции. З фармакології для студентів медичних факу
 Скачать 3.61 Mb.
|
|
7.2.1.2. Засоби, що пригнічують еритропоез Найбільш широко застосовують розчин натрію фосфату, який мічений фос- фором-32. Препарат призначають при поліцитемії (еритремії) всередину або 315 внутрішньовенно. Застосування препарату веде до пониження числа еритро- цитів, тромбоцитів. Дозування в мілікюрі. 7.2.2. Засоби, що впливають на лейкопоез 7.2.2.1. Засоби, що стимулюють лейкопоез Порушення лейкопоезу має місце при токсичній дії на кістковий мозок отруй- них та лікарських засобів в значній дозі, іонізуючого випромінювання. Лейкопенія може спостерігатися під впливом антилейкоцетарних антитіл, які утворюються при інфекційних захворюваннях, впливі деяких лікарських засобів. Пригнічення лейкопоезу порушують з порушенням синтезу нуклеїнових кис- лот, білків та виснаженням факторів росту. Класифікація: 1.Похідні пуринових та піримідинових сполук (пентоксил, метилурацил, на- трію нуклеїнат) 2. Фактори росту (молгрмостим, філарамостим) 3.Препарати вітамінів (пірідоксину гідрохлорид, кислота фолієва) 4.Препарати рослин (кропива, морква, піон, жень-шень, ортосифон) Пентоксил – похідне пурину, має анаболічну дію, стимулює лейкопоез, во- лодіє репаративною та протизапальною активністю. Призначення. Лейкопенії та лейкоцитоз, які розвиваються при агранулоци- тарній ангіні, аліментарно-токсичній алейкії, отруєнні рядом хімічних речовин при променевій хворобі. Побічна дія. Диспепсичні явища, алергічні реакції. Натрію нуклеїнат є натрієвою сіллю нуклеїнової кислоти, що отримують з дріжджів. Призначають як стимулятор лейкопоезу та імуномодулятор. Метилурацил володіє анаболічним, антикатаболічним ефектом, прискорює регенерацію, загоєння ран, стимулює клітинні та гуморальні ланки імунітету, має протизапальну дію, специфічною властивістю є стимулюючий вплив на лейко та еритропоез. Показання. Агранулоцитарна ангіна, аліментарна токсична алейкія, бензо- льна інтоксикація, лейкопенія при хіміотерапії, рентгено- та радіотерапії, рани, що в’яло загоюються, трофічні виразки, переломи кісток, виразкова хво- роба шлунка та 12-палої кишки, хронічний гастрит, запальні захворювання ки- шечника, гепатит, панкреатит, фотодерматози. Побічна дія. Алергічні реакції, головний біль, запаморочення. Протипоказання. Гострий і хронічний лейкоз, лімфогранулематоз, злоякісні захворювання кісткового мозку. При лейкопеніях призначають також фактори росту, які регулюють лейко- поез: молграмастим , філграстим та ін. Молграстим (лейкомакс) рекомбінантний людський гранулоцитарно-мак- рофагальний колонієстимулюючим факторомє глікопротеїном, що утворюю- ється в Т-лімфоцитах, ендотеліальних клітинах, фібробластах і макрофагах. Філграстим людський рекомбінантний гранулоцитарний колонієстимулю- ючий фактор продукується моноцитами, фібробластами і клітинами 316 ендотелію. Препарати стимулюють проліферацію і диференціювання попере- дників гранулоцитів і активність зрілих гранулоцитів. Показання. Пригнічення лейкопоезу, що пов’язані з хіміотерапією пухлин, мі- єлодиспластичний синдром, апластична анемія, лейкопенія, що викликана рі- зними інфекціями, при пересадці кісткового мозку, в комплексній терапії СНІДу. Побічна дія. Нудота, блювання, анорексія, діарея, гіпертермія, висипання на шкірі та інші алергічні реакції, м’язово-скелетний біль. Протипоказання. Підвищена чутливість до препаратів. Важка вроджена ней- тропенія з цитогенетичними порушеннями. 7.2.2.2. Засоби, що пригнічують лейкопоез Ці засоби призначають при лейкозах, лімфогранулематозі та пухлинах різної локалізації. Див. розділ "Протипухлинні засоби". Препарати Гепарин (Heparinum) Флакони 5 мл 25000 ОД Мазь гепаринова (Ung. Heparini)100 ОД у 1 г у тубах по 30 г Варфарин (Varfarinum) таблетки 0,002, 0,003, 0,005 г Контиркал (Kontricalum) флакони по 10000 ОД Надропарин кальцію (фракиспарин) шприц-тюбик по 0,3, 0,6 мл Неодикумарин (пелентан) (Neodicumarinum) Таблетки 0,05 і 0,1 г. Фенілін (Fhenylinum) Порошок, таблетки 0,03 г. Амінокапронова кислота (Acidum aminocapronicum) флакони 5% 100 мл Тромбін (Thrombinum) Флакони, ампули 10 мл Фібриноген (Fibrinogenum) Флакони 250, 500 мл Вікасол (Vikasolum) Порошок; таблетки 0,015 г; ампули 1% 1 мл Протаміну сульфат (Protamini sulfas) Флакони 1% 5 мл, ампули 1% 2 і 5 мл Губка гемостатична (Spongia haemostatica) Флакони 1 г. Заліза сульфат (Ferri sulfas) капсули по 0,05г Ферроплант (Ferroplantum) драже 317 Р о з д і л 8. ВІТАМІННІ ПРЕПАРАТИ Вітамінні препарати – препарати вітамінів та їх синтетичних замінників. У разі недостатнього вмісту вітамінів у харчовому раціоні може розвиватися гіповітамі- ноз, а за повної їхньої відсутності – авітаміноз з характерними для кожного віта- міну симптомами. Дефіцит вітамінів у організмі може бути пов'язаний із порушен- ням їхнього всмоктування при захворюваннях травного каналу, порушенні об- міну, а також при патології функції печінки або підвищених витратах їх, як це бу- ває при деяких фізіологічних та патологічних станах (вагітність, тяжка фізична праця, інфекція, інтоксикація, прийом деяких лікарських засобів). При вираженому дефіциті певного вітаміну можуть розвинутись тяжкі стани та хвороби - цинга, рахіт (у дітей), анемія, хвороба бері-бері, ураження нервової, се- рцево-судинної систем, органів зору, залоз внутрішньої секреції, шлунково-киш- кового тракту, ін. Практично більшість вітамінних препаратів, як і вітаміни вико- нують коферментні функції, хоча деякі метаболітні засоби (убіхінон, цитохром С) мають назву "некоферментні вітаміни". Поповнити дефіцит вітамінів можна шляхом призначення дієти з відповідним вмістом овочів, фруктів, продуктів тваринного походження. При певних порушен- нях функцій організму цей спосіб малоефективний, тому необхідне призначення вітамінних препаратів у якості лікувальних засобів. Найчастіше вітамінні препа- рати застосовують для лікування гіпо- та авітамінозу (замісна вітамінотерапія). Крім того, вітаміні препарати можуть сприяти підвищенню резистентності органі- зму при дії патогенних чинників навколишнього середовища. Їх застосовують для стимулювання функцій старіючого організму (адаптаційна вітамінотерапія). Вагі- тним вітамінні препарати призначають з метою профілактики (профілактична ві- тамінна терапія). Іноді активна дія вітамінних препаратів використовується з ме- тою лікування (фармакодинамічна терапія). З метою замісної адаптаційної, профі- лактичної вітамінотерапії призначають препарати в дозах, що дорівнюють добовій потребі, а при проведенні фармакодинамічної терапії їх ефект спостерігається за умови введення у підвищених дозах. У окремих випадках у разі надмірного спо- живання вітамінів може розвинутися гіпервітаміноз. Вітамінні препарати відрізняються від вітамінів: 1. Можуть мати фармакодинамічну дію 2. Мають показання, протипоказання, побічні ефекти 3. Взаємодіють з іншими препаратами. Класифікація вітамінів ґрунтується на їхніх фізико-хімічних властивостях. Роз- різняють групи водо- та жиророзчинних вітамінних препараітв. 318 1. Водорозчинні вітамінні препарати: тіамін (вітамін В 1 ), рибофлавін (вітамін В), піридоксин (вітамін В 2 ), нікотинова кислота (вітамін РР), ціанокобаламін (віта- мін В 12 ), кальцію пантотенат (вітамін В 3 ), пангамова кислота (вітамін В 15 ), аскор- бінова кислота (вітамін С), рутин (вітамін Р), біотин (вітамін Н) . 2. Жиророзчинні вітамінні препарати: ретинол (вітамін А), токоферол (вітамін Е), ергокальциферол (вітамін D 2 ), холекальциферол (вітамін D 3 ), філохінон (віта- мін К 1 ). 8.1. ПРЕПАРАТИ ВОДОРОЗЧИННИХ ВІТАМІНІВ Тіаміу хлорид (вітамін В 1 ) – легкорозчинний у воді. Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується в травному каналі (в тонкому кишечнику), розподіляється в тканинах. Фосфорилюється в печінці, екскретується з сечею. Механзім дії. Будучи коферментом декарбоксилаз, бере участь у окисному де- карбоксилуванні кетокислот. Найбільш активні його фосфорильовані похідні, які утворюються в організмі (особливо кокарбоксилаза) відіграють важливу роль у ре- гуляції вуглеводного та жирового обміну. За допомогою вітаміну В 1 функціону- ють системи окислення та декарбоксилювання піровиноградної кислоти. Тіамін відіграє велику роль у активації транскетолази, утворенні мідіаторів та функціону- ванні нейронів (був виявлений в аксональних мембранах), бере участь у регуляції функцій серцево-судинної систем, залоз внутрішньої секреції, травного каналу, є агоністом інсуліну. Гіповітаміноз. У разі недостатнього надходження в організм вітаміну В 1 у тка- нинах накопичуються піровиноградна та молочна кислоти. Розвивається хвороба бері-бері, характерними проявами якої є м'язова слабкість, біль у ділянках розта- шування нервів; спостерігаються також поліневрит, парез, параліч. Може виник- нути також псевдоневрастенія, яка проявляється підвищенням розумової втоми, пригніченням, головним болем, диспепсією. В гострому випадку може розвину- тись серцево-судинний колапс. Добова потреба в тіаміні забезпечується прийомом 0,5 – 1,5 мг цієї речовини. Ряд факторів може підвищувати потребу в тіаміні (їжа, що містить тіамінази, під- вищене споживання вуглеводів, вагітність, лактація, тиреотоксикоз, висока темпе- ратура). Втрати вітаміну зростають при застосуванні сечогінних препаратів, про- веденні гемодіалізу, перитонеального діалізу і при діареї. Мальабсорбція, алкого- лізм, дефіцит фолатів приводять до порушення абсорбції тіаміну. Фармакодинаміка. 1. на серцево-судинну систему тіамін має кардіотонічну, кардіотрофічну, коро- наророзширюючу дію; 2. на нервову систему – нейротрофічну, слабку анальгезуючу дію; 3. гіпоглікемічну дію (можлива стимуляція бета-клітин Лангерганса); 4. гастропротекторну дію. Показання. Хвороба бері-бері, поліневрити, неврози, захворювання серцево-су- динної системи, виразкова хвороба, інтоксикації, ін. 319 Побічні ефекти виявляються падінням АТ, виникненням аритмій серцевих ско- рочень, порушенням скорочень скелетних (у тому числі дихальних) м'язів, пригні- чення ЦНС. Усунути названі ефекти дуже важко, деякий результат може бути до- сягнутий після введення прозерина і препаратів кальцію. Препарати тіаміну ви- кликають порушення активності ферментів печінки. Можливі алергічні реакції, аж до анафілактичного шоку. Протипоказання. Підвищена чутливість до тіаміну. Тіамін не слід застосовувати разом з вітамінами В 2 (тому що збільшується екс- креція останнього із сечею), В 12 (посилення алергезуючих властивостей тіаміну), нікотиновою кислотою (збільшення швидкості руйнування). З багатьма препара- тами (фуросемідом, аміноглікозидами, пеніцилінами, АТФ, вітаміном С та ін.) ті- амін утворить неактивні комплекси. З інших препаратів відома кокарбоксилаза – дифосфорний ефір тіаміну, що при- значають при явищі ацидозу, входить до складу препарату кардонату (разом з лі- зином, карнітином, кобамамідом), що володіє кардіопротекторною дією. Сульбутамін (енеріон) – похідне діаміну з нейротропним ефектом, яке призна- чають при астенії. Бенфотіамін – препарат тіаміну з підвищеною біодоступністю. Рибофлавін (вітамін В 2 )бере участь у багатьох окисно-відновних процесах. Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується в тонкому кишечнику, в стінці кишечнику, еритроцитах фосфорилюється, депонується в печінці та нирках екск- ретує з сечею. Механізм дії. Коферментну роль у організмі виконує фосфорильована форма рибофлавіну – флавінаденіннуклеотид. Флавінові ферменти беруть участь у тран- спорті електронів у ланцюгу тканинного дихання, впливають на обмін білків і жи- рів. Вітамін В 2, беручи участь у тканинному диханні, забезпечує нормальне функ- ціонування безсудинних (епітеліальних) тканин, хрусталика, мозку. Необхідний також для утворення і руйнування моноамінов як у ЦНС, так і в периферичних тканинах, синтезу еритропоетина,регулювання функції печінки, органів кровот- ворення та ін. Фармакодинаміка. Рибофлавін здатний посилювати процеси регенерації, підви- щує стікість до гіпоксії, сприяє всмоктуванню заліза і еритропоезу, бере участь в синтезі паличок і колбочок. Гіповітаміноз. Характерними ознаками дефіциту вітаміну В 2 є дерматит (особ- ливо на крилах носа, у носогубних складках), тріщини в кутках рота, стоматит, глосит, порушення гостроти зору, нормохромна анемія. Дефіцит рибофлавіну практично завжди виникає на тлі недостатності інших водорозчинних вітамінів. Добова потреба для дорослого у рибофлавіні становить близько 3 мг (для дітей – залежно від віку 0,6–2,3 мг). Потреба в ньому зростає у хворих, що знаходяться на гемо- і перитонеальному діалізі. Показання. Препарат широко використовують при порушеннях функції ЦНС, гострому і хронічному гепатиті, гострій серцевій недостатністі, пневмонії, дисба- ктеріозі, у геріатрічній практиці та офтальмологічній практиці. Побічна дія. Препарат викликає алергічні реакції, у великих дозах може сприяти утворенню конкрементів в сечовивідних шляхах. 320 Протипоказання. Підвищена чутливість до рибофлавіну. Рибофлавіну мононуклеотид є коферментною формою рибофлавіну, який при- значають в офтальмології Піридоксину гідрохлорид (вітамін В 6 ). Фармакокінетика. Піридоксину гідрохлорид швидко всмоктуеється, фосфорилюєтсья, в організмі присутні фосфорні ефіри всіх трьох форм піридоксалю, піридоксину, піридоксаміну. Препарат метаоболізується в печінці. Екскреція кінцевого продукта перетворення – 4-піридоксаміну – відбуваєтсья нирками. Механізм дії. Коферментними функціями препарату володіють його фосфори- льовані форми (піридоксальфосфат та ін.), які утворюються в організмі. Вітамін В 6 бере участь у процесах декарбоксилювання, переамінування і дезамінування амі- нокислот, а також у обміні глутамінової кислоти та ГАМК. Піридоксин бере уч- асть у обміні серотоніну та катехоламінів, сприяє поліпшенню скоротливої здат- ності міокарда, стимулює гемопоез, функцію ЦНС, жовчовиділення, поліпшує об- мінні процеси в слизовій оболонці. Гіповітаміноз. Дефіцит вітаміну B 6 спостерігається рідко. Він може супрово- джуватися судомами, нудотою, блюванням,ураженням шкіри (дерматит), глоси- том. Недостача вітаміну B 6 може зумовлюватися призначенням протитуберкульо- зних препаратів із групи гідразидів ізонікотинової кислоти, прийомі оральних ко- нтрацептивів. Потреба в цьому вітаміні складає 0,5 – 2 мг/добу. Вона зростає при вагітності і прийомі естрогенів, підвищеному споживанні білків, повторному гемо- і перито- неальному діалізі. Показання. Мала хорея, енцефаліт, поліомієліт, паркінсонізм, парестезії, нев- рит, розсіяний склероз, нейродерміт, ексудативний діатез, псоріаз, радикуліт, ате- росклероз, дрижальний параліч, прогресуюча спастична м'язова атрофія, міокар- діодистрофія, недостатність кровообігу, виразкова хвороба шлунка та дванадцяти- палої кишки, токсикоз вагітних, дерматит, гіпсохромна анемія, інтоксикація рент- генівськими променями, цукровий діабет та тяжкі інфекції, що мають тривалий перебіг. Піридоксин добре комбінується із серцевими глікозидами, тому що він сприяє синтезу скорочувальних білків у міокарді. Його не можна змішувати в одному шприці з розчинами тіаміну або ціанокоба- ламіна, у порошку з аскорбіновою і нікотиновою кислотами (фізико-хімічна взає- модія). Побічна дія. Оніміння, поява почуття здавлення в кінцівках (симптом «панчох» і «рукавичок»); алергічнії реакції; зниження лактації (іноді це використовують як лікувальний ефект); рідко – судоми (при швидкому в/в уведенні), дерматит, міо- дистрофія. Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Кислота нікотинова (вітамін РР, вітамін В 3 ). Фармакокінетика. Кислота нікотинова швидко всмоктується в травному ка- налі, порівняно рівномірно розподіляється в органах і тканинах, інактивуєтсья 321 головним чином шляхом метилування та кон’югації. Продукти метаболізму та незначна частина незміненого препарату екскретує з сечею. Механізм дії. Кислота нікотинова є простетичною групою кодегідраз І та ІІ. Бере участь в утворенні двох важливих коферментів: НАД та НАДФ, які важливі для окисно-відновних процесів, регуляції вуглеводного і білкового обміну, функ- ціях головного мозку, серцево-судинної, травної та кровотворної систем). Фармакодинаміка. Кислота нікотинова кислота стимулює утилізацію цукру в тканинах, азотистих речовин та каталізує багато окислювально-відновлювальних реакцій в організмі, підвищує секрецію соляної кислоти, регулює дію кишечника при поносах, розширює периферичні судини, стимулює периферичний кровообіг, в терапевтичних дозах має захисну дію на паренхіму печінки. Зумовлює розширення капілярів усього судинного русла, сприяючи посиленню колатерального кровообігу та поліпшенню процесів обміну в міокарді. Кислота нікотинова впливає також на ліпідний обмін (гальмує ліполіз у жировій тканині), має гіполіпідемічну дію, понижує синтез ліпопротеїнів низької щільності, стимулює фібриноліз. При гіповітамінозі спостерігаються перевтомлення, головний біль, забутли- вість, дратівливість, м'язова слабість, явища глоситу, маргінального гінгівіту, сто- матиту, проносу і дерматиту невстановленої етіології. Важкий дефіцит вітаміну РР у людини призводить до розвитку пелагри (шершава шкіра), основними озна- ками якої є дерматит, діарея, деменція. Середня добова потреба у вітаміні РР скла- дає 20 мг. Нікотинамід не має судинорозширювальних властивостей, але може стимулю- вати бензодіазепінові рецептори, що пояснює незначну протисудомну заспокою- ючу дію. Препарат проявляє кардіотонічний, кардіотрофічний вплив. Показання. Кислоту нікотинову широко застосовують для лікування атеро- склерозу, пелагри, невриту, серцевої недостатності, гепатиту, цирозу печінки, гіпоацидного гастриту, захворювань нирок, спазмів судин головного мозку, кі- нцівок, інфекційних хвороб, алколкоголізму та ран, які погано гояться. При гіповітамінозах, заїдах, стоматиті, глоситі нікотинову кислоту використо- вують одночасно з тіаміном бромідом, рибофлавіном, аскорбіновою кислотою. Побічна дія. У разі тривалого застосування (гіпервітаміноз) можуть бути дис- трофія печінки, пригнічення функцій імунної системи, порушення чутливості шкіри. При швидкому в/в введенні може статися різке падіння артеріального ти- ску). При пероральному прийомі вітаміну РР за рахунок розширення судин спо- стерігається почервоніння шкіри обличчя, шиї і верхньої частини тулуба, з'явля- ються свербіж, кропив’янка, парестезії, припливи до обличчя. Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Кислота аскорбінова (вітамін С) Фармакокінетика. Кслота аскорбінова легко всмоктується у верхніх відділах травного каналу (в 12-перстній та здухвинній кишках) Після всмоктування в кров препарат циркулює у плазмі та концентрується переважно у тканинах залоз. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 4 години. Препарат легко проникає в лейкоцити, тромбоцити та інші тканини. Кислота аскорбінова 322 депонуться в задній долі гіпофізу, корі наднирників, епітелії очей, клітинах слинних залоз, яєчниках, печінці мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишок, серці, м’язах, щитоподібній залозі. Метаболізм відбуваєтсья переважно в печінці шляхом перетворення в дезоксиаскорбінову кислоту, в дикетогулонову кислоту. Незмінний аскорбат та метаболіти екскретують з сечею, фекаліями, потом, грудним молоком. Механізм дії. Кислота аскорбінова бере активну участь у окисно-відновних про- цесах (переносить водень, що пояснюється її вираженими відновними властивос- тями). Її присутність необхідна для нормального тканинного обміну та тканинного дихання. Фармакодинаміка. Кислота аскорбінова активізує протеолітичні ферменти, сприяє синтезу колагену, сприяє перетворенню кальцидіола в кальцитріол, бере участь у синтезі стероїдних гормонів та преколагену. У разі її дефіциту гальму- ється процес творення колагенових волокон, змінюється склад міжклітинної речо- вини. Кислота аскорбінова тонізує симпатичну нервову систему, активує клітинні та гуморальні процеси, покращує апетит, стимулює ріст, регулює проникність сті- нки судин, сприяє процесам регенерації, впливає на процес творення опорних тка- нин (у тому числі кісткової та дентину). Вона активізує імунну систему і знезара- жувальну мікросомальну функцію печінки, підвищує опірність організму проти інфекції (сприяє синтузу інтерферону, глюкокортикоїдів), володіє антиоксидант- ною властивістю. Аскоробінова кислота активує редуктазу фолієвої кислоти, сприяє утворенню двохвалентного заліза та його засвоєнню. Впливає на синтез го- рмонів щитоподібної залози. Цей вітамін сприяє зниженню змісту холестерину, активує протромбін, запобігає окисленню гемоглобіну, має десенсибілізуючі вла- стивості і відношення до пігментного обміну. Встановлена бактеріостатична і ба- ктерицидна дія кислоти аскорбінової по відношенню до стрептококу і стафіло- коку. Вітамін С не може синтезуватися в організмі людини і, на відміну від інших вітамінів, не може нагромаджуватися в організмі. Цим пояснюється швидкий роз- виток первинного та вторинного гіповітамінозу С. Авітаміноз приводить до роз- витку цинги (скорбуту), яка проявляється фолікулярними крововиливами, петехі- ями, екхімозами, крововиливами в м'язи та суглоби, кровоточивістю й розрихлен- ням ясен, розхитуванням та випадінням зубів. Захворювання проявляється також швидкою стомлюваністю, в'ялістю, сухістю шкіри, синюшністю губ, появою ге- морагічних висипів на шкірі, зроговінням волосяних фолікулів, нерідко гіпохро- мною анемією. Дефіцит вітаміну С у організмі супроводжується підвищенням сприйнятливості до інфекції, розвитку запальних процесів (найчастіше буває гін- гівіт), ін. Показання. Гіпо-таавітаміноз С, при лікуванні інфекційних хвороб, інтоксика- цій, алергічних процесів, у післяопераційний період, тривалому загоюванні ран, переломів, при променевій хворобі, атеросклерозі, цукровому діабеті, розумовому і фізичному напруженні, захворюваннях печінки, шлунка, нирок, під час вагітності (в тому числі при нефропатії) і лактації тощо. Вводять усередину у вигляді табле- ток, драже, а також парентеральне. Добова потреба дорослих у вітаміні С стано- вить 50–100 мг (дітей – від 20 до 80 мг). 323 Показання. При кровотечах (маткових, легеневих, носових, геморагічний діате- зах, кровотечах при променевій хворобі), хворобі Адісона, передозуванні антико- агулянтів. Лікувальний ефект підвищується у разі призначення з вітаміном Р. Побічна дія. Алергічні реакції, печія, діарея, кристалурія, при тривалому при- йомі в значних дозах пригнічення функції підшлункової залози, нирок, підви- щення артеріального тиску. Протипоказання. Підвищена чутливість до кислоти аскорбінової. При гіпервітамінозі можуть спостерігатися пригнічення функції інсулярного апарату, гіпертензія, ураження нирок, підвищення зсідання крові. Бувають алергі- чні реакції аж до анафілактичного шоку. Рутин (вітамін Р). До цієї групи належать флавоноїди, катехіни та інші речо- вини поліфенольної природи, що містяться в багатьох рослинах (плоди шипшини, лимони, волоський горіх, ягоди чорної смородини, горобини, листків чаю та ін.). Природними флавоноїдами являються рутин і кверцетин. Фармакокінетика. Препарат добре всмоктується, розподіляється в організмі рі- вномірно, екскретує сечею. Механізм дії. Вітамін Р сприяє перетворенню аскорбінової кислоти в дегідро- аскорбінову. Вітаміни групи Р беруть участь у окисно-відновних процесах, тка- нинному диханні, гальмують активність гіалуронідази і володіють антиоксидант- ною активністю. Більшість ефектів опосередкована через вітамін С, вітамін Р за- побігає її руйнуванню і посилює дію. Фармакодинаміка. Власні ефекти вітаміну Р виявляються в зменшенні ексуда- ції рідкої частини плазми і діапедеза клітин крові через судинну стінку; жовчогін- ному і легкому антигіпертензивному ефекті. Разом із аскорбіновою кислотою рутин призначають при підвищеній проник- ності та ламкості капілярів, особливо при наявності геморагій, інтенсивній тран- ссудації рідкої частини плазми, що приводить до набряклості нижніх кінцівок, ішемії міокарда, ін. У комплексному лікуванні вітамін Р може бути застосований при алергічних процесах, ревматизмі, гіпертонічній хворобі, хронічних хворобах печінки. Добре сполучається з вітаміном С. Побічні ефекти. Можливі прояви реакції гіперчутливості. Протипоказання. Підвищена чутливість до рутину. Флавоноїд кверцетин є агліконом рослинних глікозидів, що швидко всмокту- ється. Фармакодинаміка. Кверцетин має капіляростабілізуючим вплив, що пов’язано з антиоксидантною мембраностабілізуючою дією. Препарат понижує проникність капілярів, володіє протизапальним ефектом, внаслідок блокади ліпооксигенази та пониження синитезу лейкотриєнів, серотоніну та інших медіаторів запалення. Кверцетин має антиульцерогенну дію, що пов’язано з застосуванням протизапаль- них засобів, а також володіє радіопротекторною активністю (після рентгено- та гамаопромінення). Карідопротекторні властивості обумовлені підвищенням енер- гетичного забезпечення кардіоміоцитів завдяки антиоксидантній дії та поліп- шенню кровообігу. Регенгеративна активність кверцетину проявляється в приско- реному загоєнні ран. Препарат впливає на процеси ремоделювання кісткової тка- нини, має стійку імуномодулюючу активність. Можливі прояви діуретичної, 324 спазмолітичної, антисклеротичної активності. Кверцетин нормалізує артеріальний тиск, стимулює вивільнення інсуліну, прискорює агрегацію тромбоцитів, але при- гнічує синтез тромбоксану А2. Кверцетин зв’язується з рецепторами естрогенів і реалізує естрогеноподібну активність, внаслідок чого має простеокластний ефект. Препарат впливає на активність пролін гідроксилази, пригнічує фактор некрозу пухлин і синтез інтерлейкінів. Показання. Профілактика та лікування місцевих променевих уражень після ре- нтген-, гама променевої терапії, лікування пародонтозу, ерозивно-виразкових за- хворювань слизової оболонки, гнійно-запальних процесів м’яких тканин, в ком- плексному лікуванні пацієнтів з клімактеричним, вертебро-больовим синдромом, нейрорефлекторними проявами остеохондрозу хребта, хронічним гломерулонеф- ритом, для попередження ерозивно-виразкових уражень верхніх відділів травного каналу при сумісному прийомі з протизапальними засобами. Препарат признача- ють при нейро-циркуляторній дистонії, ішемічній хворобі серця, стенокардії на- пруги ІІ-ІІІ ф.к. Побічна дія. Прояви індивідуальної чутливості, висипання, свербіж. Протипоказання. Підвищена чутливість до кверцетину, препаратів з Р-вітамін- ною активністю. Водорозчинна форма кверцетину – корвітин, рекомендована в комплексній фа- рмакотерапії інфаркту міокарду. Ліпосомальну форму корвітину – ліпофлавон – застосовують в офтальмології та карідології. Ціанокобаламін (вітамін В 12 ). Фармакокінетика. Всмокутвання препарату відбувається в тонкому, частково в товстому кишечнику. В крові зв’язується з транскобаламіном І та ІІ, які транспор- тують його в тканини. В печінці перетворюється в кофактор кобамамід. Може де- понуватися. Екскретуєтсья з жовчю в кишечник, де знову всмоктується, кінцева елімінація здійснюється нирками. Механізм дії. Коферментні форми ціанокобаламіну (кобамамід) беруть участь у трансметилюванні (перенесенні рухомих метильних груп) та перенесенні водню. Бере участь у обміні речовин (окисно-відновних процесах, синтезі білка та нукле- їнових кислот), а також обміні ліпідів, синтезі сполук, що містять сульфгідрильні групи (гепарин, соматомедін та ін.), тому вважається добрим активізатором сис- теми кровотворення, стимулює функцію кісткового мозку, пластичних процесів, регенерації, росту, імунної та нервової системи. Ціанокобаламін впливає на обмін вуглеводів і ліпідів, поліпшує антитоксичну функцію печінки, бере участь у син- тезі мієліну і ацетилхоліну, активує систему згортання крові. Показання. При гіпо-таавітамінозі, анемії різного генезу, захворюваннях печі- нки, шлунка, а також поліневриті, нейродерміті, невралгії, радикуліті, каузалгії, мігрені, діабетичному невриті, аміотрофічному боковому склерозі, алкогольному делірії, хворобі Дауна. Побічна дія. Алергічні реакції, головний біль, запаморочення, нервове збу- дження, біль в серці, тахікардія. Протипоказання. Еритремія, еритроцитоз, новоутворення, тромбоемболії. Кислота фолієва (вітамін В 9 ). 325 Фармакокінетика. Кислота фолієва всмоктується в 12-палій кишці та верхніх відділах здухвинної кишки. В клітинах епітелію поліглютамати відновлюються до дигідро- та тетрагідрофолатів, з’єднуються з транспортним білком, надходять у тканини. Екскреція відбувається нирками. Механізм дії. Сприяє кровотворенню, бо бере участь у синтезі пуринових та пі- римідинових основ, у перетвореннях амінокислот. Перехід кислоти фолієвої в ак- тивну форму відбувається за участю ціанокобаламіну та аскорбінової кислоти, тому препарат призначають разом із цими вітамінами по 3–5 мг на 1 добу. Част- ково фолієва кислота синтезується мікрофлорою кишечника, через що у разі нера- ціонального призначення антибактеріальних препаратів (сульфаніламідів, антибі- отиків) може спостерігатися дефіцит цього вітаміну. Фармакодинаміка. Стимуляція визрівання еритроцитів у кістковому мозку, ре- генеративний, імуномодулюючий вплив. Гіповітаміноз. Зміни слизової оболонки порожнини рота – виникають гінгівіт, стоматит, глосит. Показання. Перніціозна та макроцитарна анемія, спру, хронічний. Побічна дія. Алергічні реакції, утворення конкрементів в канальцях нирок. Кислота пангамова (вітамін B 15 ) Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується в травному каналі, концент- рується в печінці, серці, нирках, інших тканинах. Екскретується переважно нир- ками. Механізм дії.Активізує окисні процеси, поліпшує ліпідний обмін, зменшує про- яви гіпоксії, збільшує вміст глікогену та креатинфосфату в м'язах, є донатором ме- тильних груп. Фармакодинаміка. Препарат поліпшує функцію печінки, діяльність нервової си- стеми, тонус та обмін у скелетних м’язах і міокарді. Показання. Хронічний гепатит, цироз печінки, атеросклероз, м’язова дистрофія, алкогольна інтоксикація, для поліпшення переносності тетрацикліну, сульфаніла- мідів та кортикостероїдів. Побічна дія. Алергічні реакції, біль в епігастрії. Кислота пантотенова (вітамін В 5 ) У великій кількості міститься у печінці, ни- рках, яєчному жовтку, ікрі, горосі, рисі, пивних дріжджах. Фармакокінетика. Препарат добре всмоктується в травному каналі. Перетворю- ється в печінці. Екскретує переважно з сечею. Механізм дії. Кислота пантотенова, входячи до складу коензиму А та інших коферментів, відіграє важливу роль у процесах окислення, ацетилювання та син- тезу різних речовин (кортикостероїдів, ацетилхоліну, гемоглобіну, поліпептидів, АТФ, мукополісахаридів), утилізації калію, глюкози, вітаміну Е, окислювальному декарбоксилюванні, розчепленню жирних кислот. Фармакодинаміка. Кислота пантотенова нормалізує функції нервової системи (у тому числі трофічну), поліпшує процеси всмоктування в кишках, справляє дез- інтоксикаційний вплив у разі застосування сульфаніламідів та антибіотиків групи стрептоміцину. Препарат володіє кардіотонічним, нейропротекторним, гепато- протекторним, репаративним ефектом. Застосовують у вигляді кальцію пантоте- нату, що має протиалергічну дію. 326 Показання. Гепатит, цироз печінки, бронхіт, недостатність кровообігу, неврит та невралгії, трофічні виразки і опіки, токсикоз вагітних, абстинетнтий синдром. Побічні ефекти. Алергія, диспепсія, рідко – підвищення артеріального тиску. Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. |