Экзаменационные вопросы по фармакологии 20172018 год. Определение фармакологии, её положение среди медицинских и биологических дисциплин
 Скачать 2.22 Mb.
|
|
32. Миорелаксанты деполяризующего действия. Простейшее химическое вещество, которое парализует мышцы, вызывая длительную деполяризацию К деполяризующим мышечным релаксантам относятся препараты суксаметония – листенон, дитилин, сукцинилхолин. Структура деполяризующих миорелаксантов сходна с молекулой ацетилхолина. При взаимодействии с Н-холинорецепторами препараты суксаметония вызывают потенциал действия мышечной клетки. Таким образом, подобно ацетилхолину деполяризующие миорелаксанты вызывают деполяризацию и стимуляцию мышечного волокна. Однако ацетилхолинэстераза на препараты суксаметония не действует, вследствие чего их концентрация в синаптической щели возрастает. Это приводит к длительной деполяризации концевой пластины и к миорелаксации. Разрушение деполяризующих миорелаксантов происходит холинэстеразой плазмы. Применение : Расслабление мускулатуры при хирургических вмешательствах, эндотрахеальной интубации, ИВЛ (как дополнение к общей анестезии). 33. Альфа-адреномиметики: местные сосудосуживающие средства (деконгестанты) для лечения ринитов. К альфа2-адреномиметикам отнсят: нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин. При возбуждении внесинаптических альфа2-адренорецепторов гладких мышц кровеносных сосудов угнетается аденилатциклаза->снижается цАМФ и активность протеинкиназы А. В результате активируется фосфорилирование легких цепей миозина, повышается уровень кальция в цитоплазме->сокращение гладких мышц и сужение сосудов Показания Ринит (в т.ч. острый аллергический ринит), ринофарингит, синусит. Противопоказания Гиперчувствительность, сухой и хронический ринит, глаукома, заболевания сердечно-сосудистой системы Побочные действия Сухость и ощущение жжения в слизистой оболочке носа, головные боли, бессонница, нарушения зрения, аритмии, повышение АД. 34. Адреномиметики прямого и смешанного действия, фармакодинамика, показания к применению, в том числе в стоматологии. I. Адреномиметики прямого действия – вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы: 1) стимулирующие альфа- и бета-Адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин) 2) стимулирующие преимущественно альфа1адренорецепторы (фенилэфрин, клонидин) 3) стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (добутамин, изадрин) II. Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) – вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение или депонирование норадреналина (эфедрина гидрохлорид) При стимуляции альфа 1-адренорецепторов: увеличивается уровень ИТФ,высвобождаются ионы кальция, активируются киназы легких цепей миозина, фосфорилирование и взаимодействие с актином, сокращение гладко-мышечных клеток сосудов. В результате- повышение АД. При возбуждении внесинаптических альфа2-адренорецепторов гладких мышц кровеносных сосудов: угнетается аденилатциклаза->снижается цАМФ и активность протеинкиназы А. В результате активируется фосфорилирование легких цепей миозина, повышается уровень кальция в цитоплазме->сокращение гладких мышц и сужение сосудов При возбуждении бета1-адренорецепторов:активируется аденилатциклаза, повышается цАМФ,активируется протеинкиназа А, увеличивается кальций, увеличивается автоматизам синоатриального узла. В результате повышается ЧСС. При возбуждении бета2-адренорецепторов :стимулируется аденилатциклаза, повышается ц АМФ, уменьшается содержание кальция, угнетается киназа легких цепей миозина, нарушается взаимодействие актина и миозина, результат: суживается гладкая мускулатура бронхов Основные показания к применению α-адреномиметиков. Показания: • уменьшение отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях • повышение АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса основные показания к применению β1 –адреномиметиков. Показания: • ОСН и ХСН (при декомпенсации как временное вспомогательное средство на фоне традиционной терапии) • низкий МОК как побочное явление ИВЛ • диагностическое средство при ИБС основные показания к применению β2 –адреномиметиков. Показания: • долговременное регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме и ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему легких), • для предупреждения симптомов в ночное и/или дневное время, вызванных обратимой обструкцией дыхательных путей, в т.ч. перед физической нагрузкой или воздействием аллергена. • предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы • бронхообструктивный синдром у детей • угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности • истмико-цервикальная недостаточность, урежение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания • в профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки) • для детей: регулярное лечение обратимой обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме (в т.ч. профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой) 35. Классификация веществ, действующих в области адренергических синапсов, характеристика альфа-адреноблокаторов. Классификация: 1)Средства, стимулирующие симпатическую нервную систему (адреномиметики) А)Средства, стимулирующие альфа и бета-адренорецепторы (эпинефрин - адрениалин, норэпинефрин - норадреналин) Б)Средства, стимулирующие преимущественно альфа-адренорецепторы (финелэфрина гидрохлорид - мезатон) В)Средства, стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (сальбутамол - вентолин, добутамин - добутрекс) Г)Адреномиметики непрямого типа действия (эфедрина гидрохлорид) 2)Средства, снижающие активность симпатической нервной системы -Адрненоблокаторы: А)Средства, блокирующие альфа-адренорецепторы (празозин - минипресс, доксазозин) Б)Средства, блокирующие бета-адренорецепторы (пропранолол - анаприлин, метопролол) -Симпатолитики: Резерпин Характеристика альфа-адреноблокаторов: Механизм действия: блокируют альфа-адренорецепторы, препятствуя действию на них норадреналина и адреналина. В результате снижается действие симпатической нервной системы на органы. Существуют адреноблокаторы избирательного действия (празозин, доксазозин) и неизберательного (фентоламин). Неизбирательные адреноблокаторы имеют непродолжительный терапевтический эффект и выраженную тахикардию, из-за нарушения физиологической ауторегуляции выделения норадреналина. Показания: Наиболее важным эффектом альфа-адреноблокаторов является расширение сосудов, имеющих альфа-адренорецепторы, поэтому применение этих средств показано при нарушении периферического кровообращения, в том числе при кардиогенном шоке, при котором проявляется спазм артериол. При феохромоцитоме (уменьшение избыточной секреции адреналина). При гипертензивных криза (уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и снижает давление). 36. Местноанестезирующие средства группы амидов: тримекаин, лидокаин (ксикаин), пиромекаин, механизмы их действия, сравнительная характеристика анестезирующей активности и токсичности, клиническое использование, в том числе в стоматологии, возможные осложнения. Тримекаин. Механизм действия: стабилизация мембраны нейрона и снижение ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению возбуждения. Анестезирующее действие: слабее лидокаина. Действует быстро в течение 60-90 минут. Не раздражает ткани. В высоких концентрациях токсичен. Препарат расширяет сосуды. В стоматологии применяется в сочетании с вазоконстрикторами. Показания: инфильтрационная анестезия верхней челюсти, проводниковая анестезия, поверхностная анестезия слизистой оболочки полости рта. Осложнения: резкое снижение давления, коллапс, сонливость, шум в ушах, тремор, брадикардия. Лидокаин. Механизм действия: Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну. Анестезирующее действие: для всех видов местной анестезии; редко дает аллергические реакции; низка токсичность; действует до 75 мин; при добавлении вазоконстритора эпинефрина действует еще 2 часа. Показания: все виды анестезии в хирургической стоматологии. Осложнения: аллергические реакции редкие. Головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, судороги, тремор, снижение артериального давления, брадикардия. Пиромекаин. Механизм действия: Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну. Анестезирующее действие: быстро вызывает глубокую и продолжительную анестезию. Анестетик для поверхностной анестезии при проведении лечебно-диагностических манипуляций. Токсичен в высоких дозах. Показания: анестетик для поверхностных манипуляций; при острых и хронических воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и пародонта (афтозный стоматит, эритема...). В качестве противоаритмического средства. Осложнения: побледнение кожи, побледнение слизистых оболочек, слабость, рвота, головная боль, обморок, падение давления. 37. Местноанестезирующие средства группы сложных эфиров: кокаин, новокаин, дикаин, их механизмы действия, сравнительная характеристика анестезирующей активности и токсичности. Клиническое использование препаратов, возможные осложнения. Оценка правильности расчета дозы. Кокаин. Механизм действия: блокирование потенциал-зависимых натриевых каналов периферической нервной системы. Анестезирующая активность: системная токсичность; в виде раствора имеет мощный обезболивающий эффект. Время действия 20-30 минут. Применяется местно. Показания: поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы глаза, слизистых оболочек полости рта, полости носа и гортани. Лечение синуситов и ринитов. Осложнения: повышение внутриглазного давления, глаукома. Токсическое действие на центральную нервную систему и кровообращение. Отравление. Новокаин. Механизм действия: блокирует натриевые каналы, препятствует проведению импульса в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Анестезирующая активность: короткая (от получаса до часа). В больших дозах токсичен и вызывает судороги. Сосудорасширяющие свойства. ПРоводниковая и инфильтрационная анестезия, эпидуральная, спинальная. Показания: анестезия проводниковая и инфильтрационная, эпидуральная, спинальная, ректально при геморрое и трещинах. Осложнения: анафилактические шок, коллапс, гипотермия, брадикардия, судороги, тремор. Дикаин. Механизм действия: блокирует натриевые каналы, препятствует проведению импульса в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Анестезирующая активность: сильнее новокаина, большая токсичность, эффективен при поверхностной анестезии. Один из наиболее сильных анестетиков. Показания: аппликационная анестезия слизистой оболочки полости рта и носа, трахеи при бронхоскопии, гастроскопии. Осложнения: легко всасывается и может быть причиной интоксикации и даже летального исхода. Не используется в детской стоматологии. 38. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства. Механизм противовоспалительного и обезболивающего действия. Применение в стоматологии. Вяжущие средства (танин, отвар коры дуба). Механизм противовоспалительного и обезболивающего действия: на месте нанесения возникает уплотнение коллоидов внеклеточной жидкости, экссудата, слизи, образование пленки, предохраняющей окончания чувствительных нервов от раздражения, ослабление боли. Также местное сужение сосудов, уменьшение их проницаемости, экссудации. Применение: наружно при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта и кожного покрова, внутрь при воспалительных заболеваниях ЖКТ, при ожогах. Обволакивающие средства (слизи из крахмала, фосфалюгель, альмагель) Механизм действия: покрывает слизистые, создавая пленку и препятствует раздражению окончаний чувствительных нервов. Применение: при воспалительных процессах ЖКТ и с раздражающими веществами. Адсорбирующие средства(активированный уголь, тальк). Механизм действия: адсорбирует на поверхности химические соединения и предохраняет окончания чувствительных нервов от их раздражения, образует тонкий слой, механически защищающий кожу и слизистые. Применение: предохраняет кожу и слизистые от механического раздражения, отравления химическими соединениями. 39. Средства, стимулирующие центральную нервную систему. Классификация. Аналептики. Классификация: 1)Психостимуляторы 2)Ноотропные средства 3)Антидепрессанты 4)Препараты лития 5)Аналептики 6)Общетонизирующие средства и адаптогены Аналептики. Это средства, восстанавливающие жизненно важные функции продолговатого мозга. Действуют на различных уровнях ЦНС. Усиливают процессы возбуждения, облегчают синаптическую передачу нервного импульса.Токсические дозы приводят к развитию судорог. 4 вида действия аналептиков: 1)Стимуляция дыхательного центра (усиление глубины и частоты дыхания за счет повышения чувствительности к углекислому газу) 2)Стимуляция сосудодвигательного центра 3)Стимуляция коры головного мозга 4)Судорожное действие Показания к применению: состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра - гипоксические состояния, повышенное утомление; отравление или передозировка снотворных (барбитуратов и др.), наркозных средств; для прекращения наркоза или ускорения пробуждения при наркозе; асфиксия новорожденых; шоковые состояния. Примеры: 1)Кофеина-натрия бензоат. Влияет на дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает активность симпатической нервной системы. Используется при гипотонии и коллапсе. 2)Этимизол. Бронхолитик, проивовоспалительное действие, антиаллергизируеющее действие. Седативное действие. 3)Камфора. Местное раздражающее действие и отчасти антисептическое. Стимулирует работу сердца за счет усиления обменных процессов. Отхаркивающее действие. 40. Средства, угнетающие центральную нервную систему. Транквилизаторы, основные клинические эффекты. КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ, угнетающих ЦНС I. СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ЦНС (общего действия): - средства для наркоза; - снотворные; - алкоголи. II. ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (угнетающие избирательного действия): - седативные; - транквилизаторы; - нейролептики; - антиманиакальные; - антидепрессанты; Транквилизаторы (анксиолитики) лс уменьшают страх, тревогу, агрессию, эмоциональную насыщенность переживаний, беспокой ство. Применяются транквилизаторы для лечения неврозов и не врозоподобных состояний. Их назначают для премедикации перед проведением хирургических вмешательств, потенцирования наркоза. Анксиолитики широко используются при бессоннице. Кроме того, бензодиазепины могут быть эффективны в лечении эпилепсии, при меняются для купирования судорог. Классификация: 1.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов: •кратковременного действия (t < 6 часов) - мидазолам •средней продолжительности действия (t = 6-24часа):
•длительного действия (t1/2 = 24-48часов) (в этом случае анксиолитическая активность отмечается у препарата и его метаболита):
-хлордиазепоксид -хлозепид -сибазол 2.Агонисты серотониновых рецепторов - буспирон 3.Вещества разного типа действия - бенактизин 4. производные пропандиола Мепротан Изопротан 5. производне дифенилметана Амизил Спецефические эффекты транквилизаторов: Анксолический (антифобический) Противотревожный Противоконфликтный Антиневротический Седативный Амнестический (нарушение кратковременной памяти) Неспецифические эф-ты: Миорелаксический Противосудорожный Фармкинетика транквилизаторов бензодиазепинового ряда: Всасывание: в двенадцатиперстной кишке; Связь с белками: 60–95 % |