Экзаменационные вопросы по фармакологии 20172018 год. Определение фармакологии, её положение среди медицинских и биологических дисциплин
 Скачать 2.22 Mb.
|
|
Атропина сульфат (Atropini sulfas) — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха, хорошо растворимый в воде. Алкалоид атропин содержится в красавке, белене, дурмане и других растениях. Он избирательно блокирует М-холинорецепторы, делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических нервов. Атропин ослабляет эффекты, связанные с возбуждением парасимпатической нервной системы. Препарат уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, в связи с чем в стоматологической практике его можно применять для ограничения секреции, например, при лечении и пломбировании нижних моляров, а также при обострении хронического воспаления слюнных желез, при вегетоневрозах с повышенной саливацией. Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г. Дикаин (Dicainum) — белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, растворимый в воде и спирте. Дикаин оказывает выраженное местноанестезирующее действие. В связи с высокой токсичностью используется только для терминальной (поверхностной) анестезии. Для уменьшения всасывания, усиления и Удлинения его действия добавляют 1—2 капли 0,1% раствора адреналина гидрохлорида (сосудосуживающего средства) на 3—5 мл раствора дикаина. В стоматологической практике используют 0,5—3% растворы Дикаина для поверхностного обезболивания слизистых оболочек и твердых тканей зуба. По строению дикаин является сложным эфиром, в связи с чем быстро разрушается, и анестезия, вызываемая им, продолжается 20—40 мин. Для усиления действия дикаина при обезболивании твердых тканей зуба препарат сочетают с хлороформом, спиртом и фенолом. Высшие дозы для взрослых при анестезии слизистых оболочек: 0,09 г (3 мл 3% раствора) однократно. Кальция гидроокись (Calcii hydroxydum) получают путем добавления к порошку кальция окиси воды. Препарат оказывает выраженное антисептическое (бактерицидное) действие, а также противовоспалительный эффект, что объясняется его сильной щелочной реакцией. Использование кальция гидроокиси позволяет приостановить воспалительный и инфекционный процесс в пульпе зуба. В то же время кальция гидроокись активирует биологические свойства и репаративные возможности пульпы, стимулирует минерализацию дентина и регенеративные процессы в тканях зуба. Это позволяет использовать кальция гидроокись и содержащие ее препараты при лечении глубокого кариеса, частичного острого пульпита, а также при ампутационном методе лечения пульпы в случае перелома зуба или при случайном вскрытии рога пульпы. Кальция глюконат (Calcii gluconas) — белый зернистый или кристаллический порошок без вкуса и запаха, медленно растворим в холодной воде и легко — в кипящей. Содержит 9% кальция. Кальций играет важную роль в жизнедеятельности организма. Он обеспечивает прочность и твердость костной ткани и эмали зубов, что позволяет использовать препараты кальция для профилактики кариеса. Ионы кальция необходимы для процесса передачи нервных импульсов, для сокращения скелетных мышц и сердечной мышцы, для свертывания крови, они оказывают влияние на проницаемость тканей, функцию центральной нервной системы и других органов и систем. Уменьшение содержания кальция в крови приводит к Развитию тетании. При повышенном содержании ионов кальция в плазме крови наступает рвота, потеря сознания, развивается кома. Нормальный кальциевый баланс в плазме крови и экстрацеллюлярной жидкости обеспечивается взаимосвязью витамина D, паратгормона и тирокальцитонина. Препараты кальция уменьшают проницаемость кровеносных сосудов и оказывают в связи с этим противо-отечное, противовоспалительное и противоаллергическое действие, что позволяет применять их при лечении воспалительных и аллергических заболеваний в челюстно-лицевой области: стоматитах, абсцессах, флегмонах, периостите, остеомиелите, пародонтозе и т. д. 23. Укажите группы средств и препараты, применяемые при лечении пульпита, периодонтита, периостита. Обоснование их применения. При лечении пульпита предусматривают применение препаратов, обладающих противовоспалительными, антиаллергическими, дентинотропными свойствами. Чаще используют пасту глюкокортикоидно- антибиотиковую (пульпомиксин и др.), реже цинкэвгенольную, лизоцим-витаминную. Введение глюкокортикоидов в состав паст при лечении пульпита биологическим методом обусловлено их противовоспалительными свойствами, влиянием на образование медиаторов воспаления. Действуют глюкокортикоиды внутриклеточно, взаимодействуя со специфическими рецепторами в цитоплазме клеток. При этом рецептор «активизируется», что приводит к его конформационным изменениям. Образовавшийся комплекс «стероид + рецептор» проникает в ядро клетки и, связываясь с ДНК, регулирует транскрипцию определенных генов. Это стимулирует образование специфических и - РНК, которые влияют на синтез белков и ферментов. Пульпомиксин (Pulpomixine) Основное действие. Противовоспалительное и бактериостатическое, соединенное с быстронаступающей декомпрессией воспаленной пульпы. Антибиотики оказывают бактериостатическое действие широкого спектра. Полимиксин В обладает свойством фиксироваться на клеточные мембраны и увеличивать их проницаемость. Это свойство позволяет применять кортикостероид в относительно слабых дозах. Кортикостероид дексаметазон оказывает противовоспалительное действие. Пульпомиксин не вызывает образования вторичного дентина. Показания. Лечение пульпита биологическим методом и методом витальной ампутации. Возможно применение при лечении периодонтитов как противовоспалительного средства. Противопоказаний, побочных эффектов не установлено. Способ применения. После полной очистки от разрушенного дентина и формирования полости пульпомиксин наложить на дно полости в очень небольшом количестве. Форма выпуска. Тюбик 5 г. Наложение паст, содержащих гидроксид кальция, гидроксиапол или цинкоксидэвгенол. Пасты на основе цинкоксидэвгенола в последнее время редко применяются, т.к. выделяющиеся пары эвгенола нарушают полимеризацию композитных пломб. Из отечественных лечебных паст на основе гидроксида кальция используются кальцидонт, кальцесил, радопласт, радоцем П, кальрадент и др. Из зарубежных препаратов нашли применение дайкал, кальципульпа, лайф, септокальцин-ультра, кальцимол, кальцимол LC, лика. При лечении Периодонтита в корневой канал (или каналы) вводится турунда с лекарственным веществом, являющимся антидотом мышьяка: 5% раствор унитиола; 0,1% раствор йодинола. В многокорневых зубах целесообразно провести электрофорез йодида калия. Унитиол (Unithiolum) Основное действие. Обладает свойствами антидота в отношении соединений мышьяка, ртути, хрома, висмута и др. металлов, относящихся к тиоловым ядам, т.е. веществам, способным вступать во взаимодействие с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментных белков и инактивировать их. Показания. Передозировка или длительное пребывание мышьяковистой пасты в полости зуба. Способ применения. Турунда, смоченная в растворе унитиола, вводится в корневой канал на 1-2 суток. Полость временно закрывается дентин-пастой. Форма выпуска. Порошок; ампулы по 5 мл 5% раствора. Калия йодид (Kalii iodidum) Основное действие. Антисептическое, противовоспалительное. Показания. Острый медикаментозный периодонтит (стадия интоксикации). Особенно показан как антидот при мышьяковистом периодонтите. Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. Побочные эффекты. Аллергические реакции. Способ применения. Электрофорез с 5% раствором йода или с насыщенным раствором йодида калия. Количество процедур – 1-2. Форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,04мг; После проведения вышеуказанных этапов лечения в корневой канал (или каналы) вводится турунда, смоченная в растворе антисептика и обезболивающего препарата. В качестве антисептика могут использоваться гормональные мази (гидрокортизоновая, преднизолоновая), метрогил-дента. Гидрокортизона ацетат (Hydrocortisoni acetas) Основное действие. Противовоспалительное, противоаллергическое. Показания. Стадия интоксикации при острых формах периодонтита. Способ применения. 1% мазь гидрокортизона вносится на турунде в корневой канал. Зуб закрывается временной повязкой из дентин-пасты. Форма выпуска. 1% мазь и крем в тубах по 14 г и 28 г. При периостите проводят комплексное лечение: оперативное вскрытие гнойника, консервативная лекарственная терапия и др. В начальной стадии острого периостита челюсти (острый серозный периостит) лечение можно начать с вскрытия полости зуба, удаления распада из каналов и создания условий для оттока, в других случаях - с удаления нарушенного зуба, являющегося источником инфекции. Все манипуляции проводят под инфильтрационной или проводниковой анестезией. Эти лечебные мероприятия вместе с лидокаиновой или тримекаиновой блокадой с антибиотиками, протеолитическими ферментами по переходной складке до кости, лекарственной терапией могут способствовать стиханию воспалительных явлений. Хирургическое лечение по поводу острого гнойного периостита производят под местным обезболиванием - проводниковой или инфильтрационной анестезией. Лекарственное лечение острого гнойного периостита заключается в назначении сульфаниламидных (сульфадиметоксин, сульфадимезин и др.) и нитрофурановых (фуразолидон, фурадонин) препаратов, пиразолоновых производных (анальгин, амидопирин, фенацетин и др., а также их комбинации), антигистаминных препаратов (димедрол, супрастин, диазолин и др.), препаратов кальция, витаминов (поливитамины, витамины С по 2-3 г в сутки). 24. Общие принципы терапии острых отравлений. Острые отравления. Методы удаления из желудочно-кишечного тракта не всосавшегося яда. Основные лечебные мероприятия - это интенсивная симптоматическая и патогенетическая терапия; детоксикация. К симптоматическому лечению относят реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание основных жизненно-важных функций организма: интубацию трахеи, ИВЛ, восстановление сердечной деятельности, а также лечение экзотоксического шока и нарушений гомеостаза. Последнее подразумевают внутривенную инфузионную терапию, особенность которой заключается в необходимости ликвидации гиповолемии, как ведущего звена в патогенезе экзотоксического шока. Последовательность введения трансфузионных сред и растворов как правило зависит от тяжести отравления. При отравлении метиловым спиртом, этиленгликолем, другими спиртами, вызывающими развитие тяжелого метаболического ацидоза, необходима экстренная коррекция КЩС любыми щелочными растворами. Фармакотерапия включает следующие подразделы: специфическую (антидотную), патогенетическую, симптоматическую. Антидотная терапия, является неотъемлемой частью неотложной лекарственной терапии острых отравлений. Антидоты (А) предназначены для того, чтобы влиять на кинетику попавшего в организм токсичного вещества, на его абсорбцию или элиминацию, снижать действие яда на рецепторы, препятствовать опасному метаболизму, устранять угрожающие расстройства функций органов и систем, вызванные отравлением. В клинической практике А и другие лекарства, используемые при отравлениях, применяются параллельно с общереанимационными и детоксикационными методами лечения. Если нельзя провести реанимационные мероприятия, жизнь пострадавшего можно спасти только введением А. Для успешного действия А необходимо раннее его применение. Очень часто А. необходимо ввести непосредственно на месте происшествия, т.е. на догоспитальном этапе, когда невозможно провести токсикологические лабораторные и другие исследования, подтверждающие диагноз отравления. Выделяются четыре группы антидотов: химические (токсикотропные), биохимические (токсикокинетические), симптоматические (фармакологические) антагонисты и антитоксические иммунопрепараты. В условиях работы бригады СиНМП основными показаниями для применения антидотов являются легко доступные для выявления 68 специфические клинические симптомы и анамнестические сведения, указывающие на контакт с токсичным веществом. Симптоматические противоядия быстро устраняют или уменьшают угрожающие жизни расстройств жизненно-важных функций организма, наступившие в результате действия яда. Наиболее известны и часто применяются атропин, физостигмин, налоксон, флюмазенил, глюкагон, адрено (симпатомиметические) препараты. СТАНДАРТНЫЕ ОШИБКИ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ можно представить следующим образом: 1. недостаточная терапия (когда необходимое лекарство не вводится или вводится в малом, недостаточном для эффективного действия количестве); 2. излишняя терапия (когда лекарство вводится по показаниям, но в избыточном количестве); 3. неправильная или ошибочная (когда лекарство применяется при отсутствии показаний или наличии противопоказаний). 25. Общие принципы гормональной терапии. Гормоны, влияющие на уровень 3 кальция, фосфора. Гормонами называют биологически активные вещества, которые секретируются эндокринными клетками непосредственно в кровь. Они действуют на ткани и органы, удаленные от эндокринных желез. Кроме того, выделяют так называемую паракринную секрецию. В этом случае клетки продуцируют так называемые локальные гормоны (или аутокоиды), воздействующие на близлежащие клетки (например, гистамин, выделяемый тучными клетками). Предложен также термин «аутокринная секреция», при которой продуцируются активные вещества, воздействующие на ту же клетку, где осуществляется их биосинтез (это типично для многих цитокинов). Однако такое подразделение не является абсолютным. Нередко вещества относятся не только к одной группе (например, NO может вызывать как аутокринный, так и паракринный эффект). Получают гормональные препараты синтетическим путем, а также из органов и мочи животных (в последнем случае активность ряда препаратов определяется путем биологической стандартизации и выражается в единицах действия - ЕД). В настоящее время для получения гормонов широко используется метод генной инженерии. Кроме того, синтезировано значительное число производных естественных гормонов и их синтетических заменителей, отличающихся по строению от естественных гормонов. Получены и антагонисты ряда гормонов, блокирующие действие последних на уровне соответствующих рецепторов (например, антагонисты половых гормонов). По химическому строению гормональные препараты относятся к следующим группам: 1) вещества белкового и пептидного строения - препараты гормонов гипотала- муса, гипофиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин; 2) производные аминокислот - препараты гормонов щитовидной железы, препараты гормонов эпифиза; 3) стероидные соединения - препараты гормонов коры надпочечников и половых желез. Первичное действие гормонов локализуется на уровне цитоплазматических мембран или внутриклеточно. Одни гормоны (из группы белков и пептидов) взаимодействуют со специфическими рецепторами, расположенными на наружной поверхности клеточных мембран. Многие из этих рецепторов связаны с аденилатциклазой, изменение активности которой в значительной степени определяет содержание внутри клетки цАМФ. Чаще всего гормоны стимулируют аденилатциклазу и повышают содержание цАМФ. Содержание цАМФ можно повысить также за счет угнетения фосфодиэстеразы. Однако из гормонов так действует лишь трийодтиронин, да и то в очень высоких концентрациях. В свою очередь цАМФ активирует протеинкиназы, что влияет на течение различных интрацеллюлярных процессов (рис. 20.1). Таким путем действуют кортикотропин, тиротропин, гонадотропные гормоны гипофиза, меланоцитстимулирующие гормоны, паратгормон, кальцитонин, глюкагон.  Ряд гормонов, проникающих через мембрану клеток, действуют внутриклеточно (например, стероиды, гормоны щитовидной железы). Стероиды образуют комплекс с цитоплазматическими рецепторами и затем транспортируются в ядро клетки, где и проявляется их основной эффект (рис. 20.2). В ядре клетки они активируют ДНК, а также иРНК, что приводит к индукции синтеза белка.  Гормоны кальциевого обмена За обмен кальция и фосфатов в организме отвечают три гормона – кальцитриол, кальцитонин и паратиреоидный гормон. Кальцитриол
Представляет собой производное витамина D и относится к стероидам. Синтез Образующийся в коже под действием ультрафиолета и поступающие с пищей холекальциферол (витамин D3) и эргокальциферол (витамин D2) гидроксилируются в гепатоцитах по С25 и в эпителии проксимальных канальцев почек по С1. В результате формируется 1,25-диоксихолекальциферол (кальцитриол). Активность 1α-гидроксилазы обнаружена во многих клетках и значение этого заключается в активации 25-оксихолекальциферола для собственных нужд клетки (аутокринное и паракринное действие). Регуляция синтеза и секреции Активируют: Гипокальциемия повышает гидроксилирование витамина D по С1 в почках через увеличение секреции паратгормона, стимулирующего этот процесс. Уменьшают: Избыток кальцитриола подавляет гидроксилирование по С1 в почках. Механизм действия Цитозольный. Мишени и эффекты Рецепторы к кальцитриолу обнаружены практически во всех тканях. Эффекты гормона могут быть геномные и негеномные, эндокринные и паракринные. 1. Геномный эффект кальцитриола заключается в регуляции концентрации кальция и фосфора в крови: в кишечнике индуцирует синтез белков, отвечающих за всасывание кальция и фосфатов, в почечных канальцах повышает синтез белков-каналов для реабсорбции ионов кальция и фосфатов, в костной ткани усиливает активность остеобластов и остеокластов. 2. Посредством негеномных паракринных механизмов гормон регулирует количество ионов Ca2+в клетке и способствует минерализации кости остеобластами, и влияет на активность иммунных клеток, модулируя их иммунные реакции, и участвует в проведении нервного возбуждения, и поддерживает тонус сердечной и скелетной мускулатуры, и влияет на пролиферацию клеток. 3. Также действие кальцитриола сопровождается подавлением секреции паратиреоидного гормона. Патология |