Ответы, фарма, 2010. Экзаменационный билет 1 Основные направления поиска новых лс
 Скачать 1.12 Mb.
|
|
2. ЛС, влияющие на функции органов пищеварения, классификация. Средства, влияющие на аппетит. Фармакологическая характеристика. Рецепт. Средства, влияющие на функции органов пищеварения: Средства, влияющие на аппетит, Рвотные и противорвотные средства, Антацидные средства и средства, ↓ секрецию пищеварительных желез (антисекреторные средства), Гастропротекторы, Средства, используемые при нар-и экскреторной функции желудка, печени и п/ж железы, Ингибиторы протеолиза, Желчегонные средства, Гепатопротекторные средства, Холелитолитические средства, Слабительные средства, Антидиарейные средства, Средства, восстанавливающие нормальную микрофлору кишечника ЛС влияющ.на пищеварение: 1)влияющ.на аппетит - ↑аппетит-настойка полыни, горечи + также некоторые психотропные средства( аминазин, амитриптилин, лития карбонат), нейротропные гипотензивные средства (клофелин), анаболические стероиды; ↓ аппетит (анорексигенные)-фепранон (стимулир.ЦНС, влияющ на котехоламинергическую систему, для лечения ожирений). Препар.рефлекторного д-я: Настойка полыни Пряности Сух.вино; Препар.прямого д-я: Ципрогентадин (перитол); Препар.↑обмен.процессы, Анабол.препараты: Инсулин Витамины Апилон. 2)влияющ.на ф-ю слюн.желез: (м-хм - ↑)Пилокарпина г/х, Карбохолин, Прозерин, (м-хб - ↓)атропин. 3)при наруш. ф-й желудка: Заместит.терапия: Сок желудочн. Пепсин К-та HClразв. Стимул.скрецию желуд.сока: Гастрин Пентогастрин Гистамин 4)↓ секрецию желез желудка: Ингиб.протонового насоса: Омепразол Пантопрозол; Н2 гистаминоблокат: Ранитидин Фамотидин; Блок.холиноR: Пирензепин Атропина сульфат; Простагландины - Мизопростол. 5)антацидные ср-ва: Сист.д-я : Naгидрокарбонат, Несист.д-я: Mgокись Альмагель. 6) гастропротекторы: Защищ.слиз.оболочку: Сукралфат Висмута трикалия дицитрат; ↑устойч.и защит.ф-й жел-ка: Мизопростол Карбеноксолон. 7) рвотные ЛС: Централ.д-я: Апоморфина гидрохлорид; Непрям.д-я: Препараты термопсиса Алкалоиды вератрума. 8) противорвотные: Скополамин Димедрол Метоклопрамид Анестезин Ондансетрон. 9) Желчегонные: Стимул.образ.желчи:– холосас(растит.), холензим (препарат желчи), оксафенамид (осалмид); Способ.выведению желчи: Атропин Папаверин г/х ; Магния сульфат Сорбит Ксилит Маннит(расслабл. Сфинктер Одди), холецистокинин( сокращ желчного пузыря). 10) гепатопротекторы: Карсил Гептрол Легалон. 11) при наруш.экскрет.ф-и поджел.ж. Замест.терапия: панкреатин; Ингиб.протеолит.ф-тов: Контрикал Инопролол Трасилол; 12) слабительные ср-ва: Неорг.в-ва -Солевые слабит: Mg сульфат Na сульфат; Орган.ср-ва: 1)Раст происх: Раст.масла – кастровое, Содерж.антрагликозиды: Экстр.крушины Табл.ревеня Настой сены; 2) Синтет.ср-ва: фенолфталеин, изафенин С-ва влияющие на аппетит Аппетит регулируется сложной нейрогуморальной системой, включающей как центральные так и периферические механизмы. В ЦНС аппетит контролируется «центром голода» ( латеральные ядра гипоталамуса) и «центром насыщения» ( вентромедиальные ядра гипоталамуса) Медиаторные механизмы: норадренергическая, дофаминергическая и серотонинергическая системяы. При пониженном аппетите назначают средства, стимулирующие аппетит: см.классификацию. имеются также средства, снижающие аппетит: см. классификацию НАСТОЙКА ПОЛЫНИ Групповая принадлежность: Средства, стимулирующие аппетит.Фармакодинамика: Раздражает R СО ЖКТ, вызывая возбуждение аппетита и усиление деят-ти пищеварительных органов. Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ, выводится почками Показания к применению: В качестве средства, ↑ аппетит и улучшает пищеварение при нарушении функции ЖКТ Форма выпуска: во флаконах по 25 мл. Побочные эффекты:Диспепсические расстройства. Противопоказания к назначению:Индивидуальная непереносимость. Rp.; T-rae Absinthii 25ml D.S. По 15-20 капель 3 раза в день за 15 минут до еды. 3. Ситуационная (фармакотерапевтическая) задача. Антибиотик, применяемый в качестве резервного при St или Str пенициллиноустойчивой инфекции, при пневмонии, сепсисе, остеомиелите, хорошо проникающий в органы и ткани, в том числе и в костную ткань.
Лучше выбрать линкомицин или тетрациклин, т.к. они проникают в костную ткань. Rp: Lyncomycini hydrochloridi 0,5 D. t. d. N 16 in caps. gel. S. По 1 капсуле 3 раза в день.
Группа линкозамидов
Механизм антимикробного действия связан с подавлением синтеза микробных белков на уровне рибосом. Они связываются с 508субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации). Резистентность м/мов связана с изменениями структуры R на 50Sсубъединицах бактериальных рибосом, что нарушает связывание антибиотика с рибосомами. Действует на: Грам+ кокки: St, включая РRSА; Str, включая пневмококки, но многие пенициллинорезистентные пневмококки устойчивы. Устойчивы МRSА и энтерококки. Анаэробы: пептострептококки, фузобактерии, В. fragilis и др. Фармакокинетика: В ЖКТ всасывается плохо: на 30% при приеме натощак, а при приеме после еды всего на 5%. Сmax через 2-4 часа. Проникает в желчь, в костную ткань. Плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выводится преим через ЖКТ. Т]/2 — 4-6 ч. Показания к применению: Линкомицин является альтернативным препаратом при инфекциях, вызванных стафилококками, стрептококками и анаэробами. Стрептококковый (БГСА) тонзиллофарингит (при аллергии на пенициллины); инфекции НДП (внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема); интраабдоминальные и тазовые инфекции; инфекции кожи, мягких тканей; остеомиелит. ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 12
Фармакодинамика - это раздел фармакологии, изучающий механизмы действия ЛС, а также совокупность эффектов, вызываемых ими, локализация действия, виды действия лекарственных в-в. К основным «мишеням» для ЛС относятся: R; ионные каналы; ферменты; транспортные системы. Основная задача – выявить, где и каким образом действуют ЛС, вызывая те или иные эффекты. «Мишени» - это те биологические субстраты, с α-ми взаимодействует ЛС. В качестве мишеней: R, ионные каналы, ферменты, транспортные системы и гены. R – это активные группировки макромолекул субстратов, с α-ми взаимодействует в-во. R, обеспечивающие проявление действия в-в, называют специфическими. 4 типа R: 1-осуществляющие прямой контроль за функцией ионных каналов(Н-ХR, ГАМК, глутаматные); 2-сопряженные с эффектором через систему G-белок-вторичные передатчики или G-белок – ионные каналы(М-ХR, АR); 3-осуществляющие прямой контроль функции эффекторного фермента (инсулин, факторы роста); 4-контролирующие транскрипцию ДНК (внутриклеточные R-растворимые цитозольные или ядерные белки, с α-ми взаимод гормоны).К неспецифическим R относятся – белки плазмы крови, мукополисахариды соед ткани и другие, с α-ми в-ва связываются, не вызывая эффекта. Ионные каналы - блокаторы Na-каналов - местные анестетики(новокаин, лидокаин), противоаритмические (хинидин, новокаинамид), противоэпилептические (дифенин, карбамазепин); активаторы Na-каналов – вератридин; блокаторы Ca-каналов – антиангинальные, противоаритмические, антигипертензивные; активаторы Са-каналов – кардиотоники и сосудосуживающие; блокаторы К -каналов – противоаритмические (амиодарон), противодиабетические (глибенкламид); активаторы К-каналов – антигипертензивные (миноксидил), антиангинальные (никорандил). Ферменты – воздействие на ферменты, регулирующие образование вторичных передатчиков(цАМФ), в качестве гипотензивных средств используются ингибиторы ангиотендинпреврвщающего фермента(каптоприл) и др. Транспортные системы – они для полярных молекул, ионов, мелких гидрофильных. К ним относятся транспортные белки, переносящие в-ва через клеточную мембрану. Они имеют распознающие участки для эндогенных в-в, которые могут взаимод. с ЛС. (так антидепрессанты блокируют нейрональный захват норадреналина, резерпин блокирует депонирование норадреналина в везикулах). Гены – методы генной инженерии – обеспечивающие синтез необходимого продукта внутри тела , путем создания искусственных последовательностей нуклеотидов, способных как снизить, так и усилить синтез определенного пептида (витравен – антисенсовый олигонуклеотид, для лечения ретинита при цитомегаловирусной инфекции.
ЛС, влияющие на ССС: I. Ср-ва при нар-ях деят-ти сердца: при СН (кардиотоники: серд гликозиды, дофамин); при нар-ях ритма сердечных сокращений; при недостаточности кровоснабжения миокарда. II. Ср-ва при пат состояниях, сопровождающиеся изм-ями АД: антигипертензивные; антигипотензивные. Классификация противоаритмических средств: I. Ср-ва, преим блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов ( проводящей системы сердца и сократительного миокарда): 1) ср-ва, блокирующие натриевые каналы: подгруппа IА(хинидина сульфат, новокаинамид, дизопирамид); подгруппа IВ (лидокаин, дифенин); подгруппа IС (пропафенон, этмозин), 2) ср-ва, блокирующие кальциевые каналы L-типа - IVгруппа (верапамил, дилтиазем), 3) ср-ва, блокирующие калиевые каналы – III группа (амиодарон, орнид, соталол), 4) Ср-ва, избирательно блокирующие Na/K входящий ток синусного узла – V группа (брадикардические ср-ва) (ивабридин). II. Ср-ва, влияющие преим на R эфферентной иннервации сердца: 1) ср-ва, ↓ адренергические влияния (β-АБ-анаприлин идр.); 2) ср-ва, ↑ адренергические влияния (β-АМ – изадрин, симпатомиметики – эфедрина г/х); 3) ср-ва, ↓ холинергические влияния (М-ХБ – атропина сульфат). III. разные ср-ва, обладающие противоаритмической активностью (препараты калия и магния, серд гликозиды, аденозин) Характеристика: зависит от водителей ритма и проводящей системы сердца, от биохимизма миокарда, его кровоснабжения, других кардиальных факторов. Причины сердечных аритмий разнообразны. Прежде всего, это ишемия миокарда, пороки сердца (особенно митрального клапана), электролитные нарушения, изм-я КОС, различные интоксикации (например, при передозировке сердечных гликозидов), эндокринные заболевания, энергетические нар-я. Нар-я ритма обусловлено изменениями автоматизма и проводимости проводящей системы и мышечных клеток сердца. Изм-я автоматизма проявляется: нар-е генерации импульсов в физиологическом водителе ритма, нар-е проводимости проявляется в разных степенях блока. ВЕРАПАМИЛ Групповая принадлежность: Средства действующие на ССС. Антагонизм ионов кальция Фармакодинамика: Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и ↑ коронарный кровоток; ↓ потребность сердца в О2. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует ↓ диспропорции между потребностью и снабжением сердца О2 как путем ↑ кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставляемого О2, ↓ сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и ↓ ОПСС, СВ существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию Tr. Влияет на проводящую систему сердца, угнетает синоатриальную и AV проводимость. Оказывает антиаритмическое действие; оказывает неα-ое натрийуретическое и диуретическое действие за счет ↓ канальцевой реабсорбции. Фармакокинетика: Применяют верапамил внутрь и в виде инъекций. Хорошо всасывается из ЖКТ. Сmax через 1 - 3 ч. T1/2=2,5- 7,5 ч после однократного введения и от 4,5 до 12 ч после повторного приема. Постоянная терапевтическая [C] в крови достигается обычно через 4 дня от начала повторного приема внутрь. Препарат интенсивно метаболизируется в печени. В неизм виде выделяется около 5 % препарата. Показания: Х ИБС (для проф-ки приступов стенокардии напряжения, особенно в сочетании с предсердной экстрасистолией и склонностью к тахикардии). В качестве антиаритмического средства назначают главным образом при предсердных аритмиях: при суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолии. Применяют так же при острых приступах стенокардии, приступах суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии и гипертонических кризах. Формы выпуска таблетки по 0,04; 0,08 и 0,12; 0,25% раствор в ампулах по 2 мл; таблетки пролонгированного действия по 0,2 и 0,24 . Побочные эффекты:Возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная усталость, развитие периферических отеков, аллергических реакций, относительно часто (особенно при длительном приеме) возникают запоры атонического характера. Большие дозы могут вызывать артериальную гипотензию, атриовентрикулярную блокаду. Противопоказания: Кардиальный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда с атриовентрикулярной блокадой; первые 3 месяца беременности и период кормления грудью. Rp.: Tab.Verapamili 0,04 №.100 / D.S. по 1 таблетке 3 раза в день после еды.
Больной с диагнозом: «Острый бронхит. Беременность 12 недель» назначен тетрациклин в дозе 0,2 3 раза в день.
тетрациклин во время беременности может привести к порокам развития плода.
Пенициллины. Фармакологическое действие. Бактерицидный (уничтожающий бактерии) антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, аминопенициллины. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (компонент клеточной стенки бактерий) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Имеет широкий спектр действия, включающий грам+ и грам- кокки, неα-ые грам- палочки (кишечная палочка, шигелла, сальмонелла, клебсиелла). К препарату устойчивы м/мы, продуцирующие пенициллиназу (фермент, разрушающий пенициллины). Препарат кислотоустойчив, в кишечнике всасывается быстро и практически полностью.
Rp.: Tab. Amoxicyllini 0.05 N.20 (3р/с) ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 13
ФАРМАКОКИНЕТИКА греческое слово, PHARMACON - лекарство, KINEO - двигать. – (ФК) - это один из основных разделов фармакологии, изучающий движение лекарств, а именно она в количественном плане описывает (характеризует) абсорбцию (всасывание), распределение, биотрансформацию и экскрецию (выведение) ЛС из орг-ма. ФК - изучает пути прохождения и изменения ЛС в орг-ме, а также зависимость от этих процессов эффективности и переносимости препаратов. ФК позволяет оценить динамику [C] ЛС в орг-ме. Фармакокинетические исследования позволяют оценить процессы всасывания (абсорбции), распределения, связывания с белками, биотрансформации и выведения из орг-ма ЛС. Полученные в результате этих исследований данные создают ту качественную и количественную основу, с помощью α-ой можно прогнозировать степень попадания лекарственного в-ва к месту его действия. В свою очередь, эти данные необходимы для научно обоснованного выбора рациональных дозировок, путей и схем применения ЛС для обеспечения наиболее эффективного лечения больных и предупреждения побочных эффектов и передозировок. Основные механизмы всасывания ЛС: Пассивная диффузия, облегченная диффузия, фильтрация через поры мембран, активный транспорт, пиноцитоз. 1- Пассивная диффузия,протекает по градиенту [C] /из большей в мень-шую) и без затрат энергии. Она может идти через водные порты (в таком случае она называется фильтрация). Пассивной диффузией через мембраны клеток по градиенту [C] путем растворения в липидной основе протекают жирорастворимые полярные и неполярные молекулы многих лекарственных в-в и ядов: этанола, эфипа, фторотана. 2. Облегченная диффузия - транспорт ЛС через мембраны с участием молекул специфических переносчиков. Этот вид транспорта также происходит по градиенту [C], но скорость его выше. Так транспортируются ионы, метаболиты, некоторые витамины. Типичные примеры облегченной диффузии - это всасывание витамина В12 (цианокобаламина) с помощью гастромукопротеида («внутренний фактор Кастла») или всасывание железа с помощью белка апоферритина. 3. Активный транспорт - это перенос молекул лекарственного,в-ва против градиента [C] и электрического градиента, сопряженный с затратой энергии. Энергетические затраты обеспечиваются за счет гидрблиза молекул АТФ . Для активного транспорта характерна: структурная специфичность, насыщаемость системы транспорта и возможность ее конкурентного торможения. Примеры: всасывание в ЖКТ Na, К, Са с помощью Na-K-АТФ-азы, глюкозы, аминокислот, витаминов группы В, транспорт йода в щитовидную железу. 4.Пиноцитоз - это проникновение ЛС путем, инвагинации поверхности биомембраны с последующим образованием везикулы вокруг транспортируемого в-ва и проникновением его в циоплазму. С помощью пино- цитоза в клетку приникают крупные белковые молекулы 5. Фильтрация через поры мембран. Диаметр пор в мембране эпителия кишечника невелик. Поэтому через них диффундируют вода, неα-е ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (например мочевина)
Слабительные средства можно классифицировать по локализации их действия:1. средства, повышающие моторную функцию преимущественно тонкого кишечника - касторовое масло 2. средства, усиливающие моторную функцию преимущественно толстого кишечника а) препараты растений, содержащих антрагликозиды: корень ревеня, листья сенны, кора крушины; б) синтетические средства: фенолфталеин, изафенин, бисакодил.3. средства, повышающие двигательную функцию всех отделов кишечника - натрия сульфат, магния сульфат. Солевые слабительные в жкт диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются , происходит ↑ осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объём содержимого кишечника ↑, что приводит к возбуждению механоR. Перистальтика кишечника усиливается. Масло касторовое также действует на протяжении всего кишечника. МАСЛО КАСТОРОВОЕ Групповая принадлежность: Слабительные средства. |