|
|
Ответы, фарма, 2010. Экзаменационный билет 1 Основные направления поиска новых лс
Ситуационная задача.
Больной, 35 лет обратился с жалобами на общую слабость, субфебрильную температуру, боли в животе, стул до 7 раз в сутки с примесью слизи и крови. Учитывая пребывание больного в Африке 2 месяца назад, а также результаты микроскопического и паразитологического исследования был выставлен диагноз: Кишечный амёбиаз.
Назовите препараты, эффективные при этой локализации амёб.
при любой локализации патологического процесса (амеб) – метронидазол, амебициды прямого действия, эффективные преимущественно при локализации амеб в просвете кишечника - хиниофон, и амебициды непрямого действия, эффективные преимущественно при локализации амеб в просвете и в стенке кишечника – тетрациклины.
МЕТРОНИДАЗОЛ (Metronidazolum). Фармакодинамика: Обладает широким спектром действия в отношении простейших, подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий. В последние годы обнаружена высокая активность метронидазола в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих). В отношениях аэробных бактерий, а также грибов препарат неактивен. Показания: Метронидазол широко применяют для лечения острого и хронического трихомоноза у женщин и мужчин, при лямблиозе и амебиазе, кожный лейшманиоз, язвенная болезнь желудка, гнойной анаэробной раневой инфекцией, анаэробной инфекцией органов дыхания, мочевых путей, желудочно-кишечного тракта, для профилактики анаэробной инфекции перед операцией на кишечнике Обладает способностью вызывать сенсибилизацию к спиртным напиткам, поэтому может применяться для лечения больных алкоголизмом. Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5; влагалищные свечи по 0,5 .
Выпишите рецепт.
Rp.: Tab. Metronidazoli 0,25 №20 | D.S. по 1 таблетке 3 раза в день во время еды.
Rp.: Tab. Tetracyclini hydrochloridi 0,1 №20 | D.S. по 2 таблетке 4 раза в день (каждые 6 часов за час до еды)
Укажите групповую принадлежность, механизм действия
Противопротозойные средства. Средства, применяемые при лечении трихомонадоза.
Мех-м д-я заключается в б/х восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных м/мов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки м/мов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к их гибели.
ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 21
Кумуляция. Разновидности кумуляции.
↑ эффекта ряда в-в связано с их способностью к кумуляции. Под материальной кумуляцией имеют ввиду накопление в орг-ме фармакологического в-ва. Это типично для длительно действующих препаратов, медленно выделяются или стойко связываются в орг-ме. Известны примеры и так называемой функциональной кумуляции, при α-ой "накапливается" эффект, а не в-во.
Средства. Влияющие на Н-ХR, их классификация. Фармакологическая характеристика Н-ХМ. Рецепт. Роль студента-медика и врача в профилактике никотиномании.
Локализация Н-XR: ганглии симп и парасимп отделов, -поперечно-полосатая (скелетная) мышца, -хромафинная ткань мозгового, в-ва надпочечников, -синокаротидная зона (хеморецепторы сосудов), -кора Гм, нейрогипофиз, продолговатый мозг, спинной мозг.
Локализация М-ХR: -в тех органах, которые иннервируются постганглионарными холинергитическими волокнами, -в потовых железах, куда подходят симп (но холинергические) нервы, гладкие мышцы сосудов нижних конечностей и органов малого таза, -ЦНС- кора ГМ, ретикулярная формация, лимбическая система, гипоталамус и некоторые другие образования.
Лекарственные ср-ва. действующие в области вегетативных ганглиев, делятся на:-холиномиметические средства (холиномиметики) - это ЛС, вызывающие эффекты, характерные для возбуждения XR. -холинолитические средства (холинолитики) - это ЛС, препятствующие взаимодействию ацетилхолина с XR и блокирующие передачу импульсов в холинергических синапсах.
Холиномиметнкн. 1. М-ХМ - возбуждают преимущественно М-XR: пилокарпина г/х, ацеклидин - мускарин.
2. Н- ХМ - возбуждают преимущественно Н- XR: лобелина г/х. 3. М- и Н- ХМ - возбуждают одновременно М- и Н-XR: -ацетилхолин-хлорид.
Основные эффекты М-ХМ:пилокарпина г/х и ацеклидина:-действие на глаз:1. Сужение зрачка происходит за счет сокращения круговой мышцы радужной оболочки глаза.2. Спазм аккомодации: глаз устанавливается на близкое видение.3. ↓ ВГД.Препаратов при лечении глаукомы- тяжелого заболевай; глаз, при ↑ внутриглазное давление, человек испытывает боль глазном яблоке, усиливающуюся при чтении.- ↑ деятельности желез: потовых, слюнных, бронхиальных, желудочных, кишечных.-возбуждение блуждающего нерва:
Показания:- Глаукома.- послеоперационная атония желудка, кишечника, мочевого пузыря.
Побочные эффекты:- бронхоспазм- брадикардия- ↑ секреции желез.
Противопоказания к назначению М-ХМ: БА, стенокардия, ЯБ Ж, беременность. При передозировке М-холиномиметиками наблюдается отравление. Симптомы отравления проявляются быстро: через 30-40 минут, иногда через 2 часа. Наступает рвота, боли в животе, слюнотечение. Затем обильное потоотделение. Вследствие бронхоспазма затрудняется дыхание. Зрачки сужены. Спазм аккомодации. Позже появляется брадикардия, ↓АД, коллапс. В тяжелых случаях наступает кома и смерть от паралича дыхательного центра.
Холинолитики: 1. М-ХБ - блокируют М-XR: атропина сульфат, скополамина гидробромид. 2.Н-ХБ блокируют преим Н- XR: а) ганглиоблокаторы - блокируют Н- XR в ганглиях: бензогексоний, пентамин, б) курареподобные средства, блокирующие Н- XR, заложенные только в скелетных мышцах: дитилин, листенон.
Основные эффекты М-ХБ. атропина сульфат.- действие на глаз: Холинолитики блокируют М- XR круговой мышцы радужки и зрачок расширяется . В результате расширения зрачка радужка уходит к периферии, . М-ХБ угнетают М- XR ресничной мышцы и приводят к ее расслаблению. - подавление секреции желез: бронхиальных, потовых, слезных, пищеварительных, особенно слюнных. Эффекты, связанные с блокадой блуждающего нерва, бронхи, ↓ тонус мышц бронхов, и бронхи расширяются, ↓ тонус мышц желудка и кишечника, ↓ тонуса желчных протоков и желчного пузыря - улучшается отток желчи, ↓ тонус мочеточников и мочевого пузыря-усиливается сила и частота сердечных сокращений, улучшается атриовентрикулярная проводимость
Показания:- в глазной практике используют: для расширения зрачка при обследовании глазного дна, для лечения иритов, при подборе очков- при операциях на челюстно-лицевой области. - для лечения сердечных блокад, при премедикации перед наркозом при паркинсонизме помогает при морской и воздушной болезни,
Противопоказания: глаукома, нарушение мочеотделения, запор.
Цититон. Групповая принадлежность: Средства, влияющее на холинергические синапсы. Н-ХМ. Фармакологическое действие: Стимулятор Н- XR; возбуждает ганглии вегетативной НС, ↑ выделение НА, оказывает аналептическое и гипертензивное действие. ↓ никотиновую зависимость (связано с конкурентным взаимоотношением в области тех же R и биохимических субстратов, с α-ыми в орг-ме взаимодействует никотин, являющийся "ганглионарным" средством). Вызывает изменение "вкуса" курения на неприятный, ↓ стремление к курению и облегчает проявления абстинентного синдрома, связанного с прекращением курения. Аналептическое действие обусловлено рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических узлов и надпочечников приводит к ↑АД. Показания: Никотиновая зависимость. Формы выпуска: ампулы по 1 мл – 0,15% раствора. Побочные эффекты: Аллерг реакции; неприятные вкусовые ощущения, тошнота, гол боль, головокружение, тахикардия, ↑АД; местные реакции. Противопоказания: Гиперчувст-ть; кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, выраженный атеросклероз, ЯБ Ж и ДПК (фаза обострения), БА, беременность.
Rp.: Sol. Lobelini hydrochloridi 1%-1 ml | D.t.d. №10 in amp. |S. внутривенно медленно по 1 мл
Rp.: Sol. Cytitoni 0,15%-1 ml| D.t.d. №10 in amp. | S. внутривенно по 1 мл.
Ситуационная задача.
Больная 24 лет находится на стационарном лечении с диагнозом: «Ревматоидный артрит. Получает гормональную терапию, на фоне α-ой стала отмечать повышение аппетита, округление лица, прибавку массы тела, ↑АД, отёки нижних конечностей, иногда ощущение тяжести или боли в эпигастральной области.
Препарат какой группы получала больная? - ГКС
Какова причина ↑АД и отеков.
Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью: задерживают в орг-ме ионы натрия (↑ их реабсорбция в почечных канальцах) и ↑ секрецию ионов калия. В связи с задержкой ионов натрия ↑ объём плазмы, гидрофильность тканей, ↑ АД. АД за счет ↑ [C] циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним АR, а также вазоконстрикции.
Выпишите рецепт на предполагаемый препарат и укажите его механизм действия.
Rp: Tab. Prednisoloni 0.005 N. 50 D.S. По 1 таблетке 2 раза в день.
Rp: Ung. Prednisoloni 0,5% - 10,0 D. S. Наружно.
ГКС индуцируют синтез липокортина, который подавляет акт-ть фосфолипазы А2. Подавление гидролиза фосфолипазой А2 мембранных фосфолипидов поврежденных тканей препятствует обр-ю арахидоновой кислоты. При нар-и обр-я арахидоновой кислоты выключается ее дальнейший метаболизм как по циклооксигеназному пути — с выключением синтеза простагландинов, так и по липоксигеназному пути с выключением синтеза лейкотриенов. Этот эффект развивается наиболее быстро, при этом преим подавляется развитие внешних признаков (симптомов) воспалительной реакции (боль, ↑ t, отек и покраснение тканей в области воспаления). Противовоспалительное действие ГКС потенцируется их способностью тормозить экспрессию гена циклооксигеназы 2го типа, что также приводит к ↓ синтеза простагландинов в очаге воспаления, в том числе провоспалительных простагландинов Е2 и 12.
ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 22
1. Лекарственная зависимость. Виды. Профилактика и лечение.
Лекарственная зависимость — настоятельная потребность (непреодолимое стремление) в постоянном или периодически возобновляемом приеме определенного ЛС или группы в-в.
Вначале прием связан с целью достижения состояния эйфории, для устранения тягостных переживаний и ощущений, для достижения ощущения благополучия и комфорта, для получения новых ощущений при развитии галлюцинаций. Однако через определенное время потребность в повторном приеме становится непреодолимой, что усугубляется синдромом отмены - возникновением при прекращении приема данного в-ва тяжелого состояния, связанного не только с изменениями в психической сфере, но и с соматическими нарушениями (нарушениями функции органов и систем орг-ма). Такое состояние обозначают термином «абстиненция» (от лат. abstinentia — воздержание).
Различают психическую и физическую лекарственную зависимость.
Психическая лекарственная зависимость характеризуется резким ухудшением настроения и эмоциональным дискомфортом, ощущением усталости при лишении препарата. Возникает при применении кокаина и других психостимуляторов (амфетамин), галлюциногенов (диэтиламид лизергиновой кислоты — LSD-25), никотина, индийской конопли (анаша, гашиш, план, марихуана).
Физическая лекарственная зависимость характеризуется не только эмоциональным дискомфортом, но и возникновением синдрома абстиненции.
Физическая лекарственная зависимость развивается к опиоидам (героину, морфину), барбитуратам, бензодиазепинам, алкоголю (этиловому спирту). Лекарственная зависимость часто сочетается с привыканием, при этом для получения эйфории требуются все большие дозы в-ва. Наиболее тяжело лекарственная зависимость протекает в случае сочетания психической зависимости, физической зависимости и привыкания.
Использование в-в с целью получения одурманивающего действия называется токсикоманией.
Наркомания является частным случаем токсикомании, когда в качестве одурманивающего средства используется в-во, отнесенное к перечню в-в, вызывающих лекарственную зависимость (наркотических в-в) и подлежащих контролю.
Препараты гормонов женских половых желез. Рецепт на препарат эстрогенов.
Ситуационная (фармакотерапевтическая) задача.
Средство для лечения при остром и опоясывающем герпесе, при герпетическом поражении губ, глаз, гениталий.
Выпишите рецепт, укажите групповую принадлежность, механизм действия.
ацикловир (зовиракс) Групповая принадлежность: Противовирусные средства. Аналоги нуклеозидов. Фармакодинамика:Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хоэяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет. Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Показания: При инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у больных с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей). Формы выпуска: во флаконах по 0,25; таблетки по 0,2; 3 % глазная мазь в тубах по 4,5 или 5 г; 5% крем в тубах по 5 г
Rp.: Ung. Acicloviri 3%- 4,5 | D.S. закладывать в коньюктивальный мешок 5 раз в день с интервалом в 4 часа.
ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЙ БИЛЕТ № 23
Фармакокинетический тип взаимодействия ЛС.
Взаимодействие лекарственных средств можно классифицировать следующим образом.
I. Фармакологическое взаимодействие:1) основанное на изменении фармакокинетики лекарственных средств;2) основанное на изменении фармакодинамики лекарственных средств;3) основанное на химическом и физико-химическом взаимодействии лекарственных средств в средах орг-ма.
Фармацевтическое взаимодействие.
Комбинации различных ЛС нередко используют для усиления или сочетания эффектов, полезных для медицинской практики.
Фармакокинетический тип взаимодействия может быть связан с нарушением всасывания, биотрансформации, транспорта, депонирования и выведения одного из в-в. Фармакодинамический тип взаимодействия является результатом прямого или косвенного взаимодействия в-в на уровне рецепторов, клеток, ферментов, органов или физиологических систем.
Всасывание. На этапе всасывания лекарственное в-во из просвета кишечника проникает в кровь. Эффективность этого процесса может зависеть от pH среды. Так, абсорбция препарата кетоконазол уменьшается при совсестном назначении его с антацидными средствами или блокаторами H2-гистаминовых рецепторов из-за снижения степени его ионизации. В ЖКТ так же возможно связывание ЛС с адсорбирующими средствами или анионобменными смолами либо образование нерастворимых комплексов. Эти явления так же снижают всасывание препаратов. Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторики ЖКТ всасываемость дигоксина ↓, а при ослаблении — ↑. Угнетение ферментов, способствующих всасыванию — еще один из видов взаимод-я. По такому мех-му происходит ↓ всасывания фолиевой кислоты при назначении дифенина.
Биотрансформация. Основной орган, в котором происходит метаболизм ЛС - печень. В печени происходят две фазы биотрансформации. В первой фазе происходит окисление, опосредуемое системой цитохромов P450 (CYP450). Эти ферменты могут индуцироваться или ингибироваться, что ведет к ускорению или замедлению метаболизма ЛС. Во второй фазе биотрансформации увеличивается гидрофильность метаболитов, что облегчает их выведение почками.
Индукция ферментов приводит к ↑ синтеза CYP450. В результате, ↑ метаболизм ЛС, что может привести к ↓ или отсутствию их эффекта. Таким действием обладают, например, барбитураты и рифампицин, которые ускоряют как собственные метаболизм, так и метаболизм других ЛС.Ингибирующее влияние на ферменты биотрансформации приводит к замедлению метаболизма препаратов. В результате ↑ их [C] в плазме крови и ↑ риск tox действия. Подобным образом действуют такие препараты как флуконазол, эритромицин и тетурам.
Связывание с белками крови.Взаимодействие в-в возможно на этапе их транспорта (связывания) с белками крови. В этом случае одно в-во может вытеснять другое из комплекса с белками плазмы крови.
Выведение
Фармакодинамический тип взаимодействия
В зависимости от конечного результата взаимодействия ЛС выделяют следующие варианты: синергизм (сенситизация, аддитивное действие, суммация, потенцирование); антагонизм; индифференция.
Изменение конечного терапевтического эффекта при различных вариантах взаимодействия двух препаратов (А и Б) можно представить:
1. сенситизация и аддитивное действие (А или Б < А + Б < АБ); 2. суммация (А + Б = АБ); 3. потенцирование (А + Б > АБ); 4. антагонизм (А + Б < А или Б); 5. индифференция (А + Б = А или Б)
Противопротозойные средства, их классификация и фармакологическая
характеристика. Рецепт на метронидазол.
Противопротозойные препараты. проф-ка и лечение малярии: Хингамин, Примахин, Хлоридин , Хинин, Сульфаниламиды и сульфоны. лечение амебиаза: Метронидазол, Хингамин, Хиниофон, Эметина г/х, Тетрациклины лечение лямблиоза: Метронидазол, Фуразолидон, Акрихин, лечение трихомониаза:Метронидазол, Трихомонацид, Фуразолидон лечении токсоплазмоза: Хлоридин, Сульфадимезин лечение балантидиаза: Тетрациклины, Хиниофон лечение лейшманиозов: Солюсурьмин, Метронидазол
Противопротозойные средства используются для лечения заболеваний, вызываемых патогенными простейшими — особым типом микроскопических одноклеточных живых орг-мов с более сложной, чем у бактерий, клеточной организацией, способных паразитировать и размножаться в органах и тканях орг-ма человека.
Противомалярийные средства применяются для проф-ки и лечения малярии инфекционного заболевания, проявляющегося приступами лихорадки, анемией, ↑ печени и селезенки. Возбудители болезни малярийные плазмодии, передаются самками комаров рода Anopheles. В естественных условиях у человека малярию вызывают 4 вида плазмодиев: vivax (3дневная малярия с приступами лихорадки через день), ovale (3дневная ovaleмалярия), falciparum (тропическая малярии) и malariae (4дневная малярия). Лица с врожденным дефицитом глюкозо6фосфатдегидрогеназы в эритроцитах не восприимчивы к тропической малярии.
Малярийные плазмодии имеют два цикла развития. Бесполый цикл развития (шизогония) происходит в орг-ме человека, половой {спорогония)
в теле комара. После комариного укуса спорозоиты попадают в кровь→печень (ЛС, действующих на спорозоиты, в настоящее время не существует). Из спорозоитов происходит развитие первичной тканевой формы плазмодия — трофозоитов (преэритроцитарная форма). Из печени плазмодии попадают в кровь, где часть из них в er превращается в половые формы (гаметоциты), развитие α-ых может продолжиться в желудке комаров, заражающихся при укусах и переносящих возбудителей к другим людям. Большая часть плазмодиев содержится в er (эритроцитарная форма). В результате их размножения происходит разрушение er и выход в плазму крови самих плазмодиев и tox продуктов их метаболизма. При этом развивается характерный приступ малярии: озноб (момент выхода плазмодиев из эритроцитов), затем жар (t тела 40 °С и выше) и потоотделение.
Противомалярийные средства могут использоваться для купирования (лечения) приступов малярии, а также в качестве профилактических средств для химиопрофилактики рецидивов (отдаленных приступов) заболевания, для общественной химиопрофилактики (предупреждение заражения комара) и индивидуальной (личной) химиопрофилактики (предупреждение заражения комаром человека). Для лечения (купирования приступов) малярии применяются средства, действующие на эритроцитарные формы плазмодиев (гематошизотропные средства): хлорохин, пириметамин и хинин.
Хлорохин вызывают гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев в результате связывания и изменения свойств их ДНК. Хлорохин действует еще и гаметоцидно. [C] средств в er в 2—5 раз превосходит [C] в плазме крови. Выделяются из орг-ма с мочой очень медленно (полностью за несколько месяцев). Обладают противовоспалительным и умеренным иммунодепрессивным действием. Применяются для лечения всех видов малярии, а также амебиаза, ревматических заболеваний и фотодерматоза. Хлорохин противопоказан при псориазе, немалярийных поражениях печени и системы крови, заболеваниях ЦНС, беременности и дефиците глюкозо6фосфатдегидрогеназы. При длительном применении (особенно хлорохина) для лечения ревматических заболеваний в больших дозах возможны: развитие дерматита, помутнение роговицы (и другие нарушения зрения), поседение, психозы, судороги, диспептические расстройства.
Трихомониаз является венерическим заб-ем, передающимся половым путем. Возбудителем являются трихомонады трех видов. Трихомонады паразитируют в половых органах и МВП, вызывая выделения, зуд и болезненность.
Метронидазол — производное нитроимидазола, оказывающее антипротозойный и бактерицидный эффекты в отношении м/мов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные формы препарата нарушают репликацию ДНК и синтез белка в клетке возбудителя, ингибируют тканевое дыхание.
Применяется при протозойных инфекциях — трихомониазе, лямблиозе, балантидиазе, амебной дизентерии и внекишечном амебиазе, а также при анаэробной или смешанной анаэробноаэробной инфекции ЦНС, дыхательных путей, ЖКТ, органов малого таза и для лечения ЯБ (активны в отношении хеликобактерий). При приеме внутрь хорошо всасывается вне зависимости от приема пищи, хорошо проходит через тканевые барьеры, метаболизируется в печени, выводится с мочой (80%). При применении нитроимидазолов возможны диспептические расстройства, стоматит, гол боль, депрессия, бессонница, нарушение координации движений, судорожные приступы и периф нейропатия, цистит, недержание мочи, нейтропения, кандидоз и аллерг реакции. Применение метронидазола может сопровождаться окрашиванием мочи в темный цвет. Метронидазол противопоказан при гиперчувст-сти, беременности (I триместр), лактации и органических заболеваниях ЦНС.
Лейшманиоз — протозойное заболевание, которое передается с укусами москитов вида Phlebotomus и может протекать с образованием кожных узелков и хронических язв кожи (кожный лейшманиоз), которые могут распространяться по лимфатическим протокам и приводить к обширному кожному поражению (возбудители — Leishmania tropica, braziliensis, mexicana), либо к поражению внутренних органов (возбудитель — Leishmania donovani), преимущественно печени и селезенки (висцеральный лейшманиоз, или калаазар).
Лямблии и амебы поражают преимущественно ЖКТ. Амебы вызывают тяжелую дизентерию (амебиаз) и могут быть причиной поражения печени. Лямблии поражают начальный отдел кишечника, желчные протоки и желчный пузырь, вызывая холецистит. При амебиазе и лямблиозе применяются метронидазол, аминохинол и эметина г/х.
Rp: Tab. Metronidazoli 0,25 N. 30 D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
|
|
|
Скачать 1.12 Mb.